Омзол

Омепразол, употреблённый перорально, абсорбируется внутри тонкого кишечника. Показателей Cmax вещество достигает по истечении 1-3-х часов с момента употребления капсулы. Конечный срок плазменного полураспада составляет около 40-ка минут, а плазменный клиренс – примерно 0,3-0,6 л/минута. У отдельных людей отмечается пониженная элиминация: срок полураспада выше втрое, а значения AUC – вдесятеро.

У омепразола достаточно маленький распределительный объём (лишь 0,3 л/кг веса), который соответствует объёму внеклеточной жидкости. Белковый синтез – примерно на 90%.

Являясь лёгкой основой, омепразол кумулирует внутри кислотной среды каналов париетальных гландулоцитов. Именно здесь к нему прикрепляется протон, после чего формируется активная связка – сульфенамид. Данный элемент ковалентно синтезируется с Н⁺/К⁺-АТФазой выделительной мембраны и угнетает её деятельность. В результате блокирующее влияние в отношении кислоты является существенно более продолжительным процессом, чем срок нахождения основы омепразола внутри плазмы.

Активность замедления кислоты не определяется плазменными показателями в любой из моментов, но обладает корреляцией со значениями AUC.

Почти весь омепразол подвергается печеночному метаболизму. Внутри мочи не отмечается вещества в неизменённом состоянии. Внутри плазмы регистрируется наличие сульфида, сульфона, а также гидроксиомепразола. Все эти метаболические продукты не обладают заметным воздействием на выделение кислоты. Около 80% порции экскретируется с мочой в форме метаболических продуктов, а ещё 20% выводится с фекалиями. Основными двумя метаболическими продуктами внутри мочи выступают гидроксиомепразол с соответствующей карбоновой кислотой.

Фармакокинетические характеристики ЛС у людей с недостаточностью почечной функции схожи с кинетикой здоровых пациентов. Но, потому как элиминация через почки – это наиболее важный путь выведения метаболических продуктов препарата, их элиминационная скорость уменьшается в соответствии со степенью выраженности почечного расстройства. Кумуляции лекарства при 1-разовом приёме за день не происходит.

Уровень биодоступности медикамента слегка повышается у пожилых людей, в то время как его плазменная элиминация замедляется. Но при этом их индивидуальные показатели можно соотнести с показателями здоровых лиц.

Значения системной биодоступности увеличиваются приблизительно на 50% при 5-дневном внутривенном применении 40-ка мг омепразола. Такое воздействие объясняется уменьшением уровня печеночного клиренса.

У лиц с проблемами в работе печени значения клиренса Омзола понижаются, а срок плазменного полураспада может доходить до 3-х часов. При этом биодоступность ЛС может превышать отметку 90%. Терапия с использованием 20-ти мг лекарства за день на протяжении 1-го месяца имела хорошую переносимость – не наблюдалось кумуляции ни омепразола, ни его метаболических продуктов.

Лекарство обладает умеренной способностью к прохождению сквозь плаценту. В сумме его показатели внутри фетальной плазмы равны примерно 20% от значений у матери. Вещество не кумулирует внутри фетальных тканей, потому как выделение соляной кислоты начинает функционировать уже непосредственно перед рождением. Лекарство не способно кумулировать, а также не активируется внутри желудка и не воздействует на показатели гастрина (они в целом слегка повышены у плода незадолго перед рождением; к тому же, гастрин не проходит сквозь плаценту). Из всей этой информации можно вывести, что препарат не оказывает влияния на слизистые находящегося в утробе плода.

При употреблении внутрь 40-ка мкмоль/кг вещества у взрослых особей крыс значения Cmax доходят до отметки 0,4-2,4 мкмоль/л. Срок полураспада – 3 часа. У совсем молодых особей (возраст в пределах 12-14-ти суток) уровень плазменного Cmax при использовании той же порции составляет 15-26 мкмоль/л, а его элиминация очень замедляется.