Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Тенвир
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Тенвир является лекарством, обладающим воздействием в отношении гепатита типа B, а также ВИЧ-инфекции.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Тенвира
Применяется для терапии при ВИЧ и СПИД. Помимо этого его используют в отдельных схемах комбинированного лечения при гепатите типа В. Также его нужно обязательно принимать во время проведения антиретровирусного лечения.
[1]
Форма выпуска
Выпуск препарата реализуется в таблетированной форме, по 30 штук внутри контейнера, оснащенного пакетиками, содержащими силикагель. Внутри пачки содержится 1 такой контейнер.
[2]
Фармакодинамика
Вещество тенофовир дизопроксила после абсорбции трансформируется в активный элемент тенофовир, являющийся аналогом монофосфатного нуклеотида. После этого вещество трансформируется в активный продукт распада, тенофовир 2-фосфат (при участии конструктивно экспрессированных энзимов клеток).
Внутриклеточный срок полураспада тенофовира 2-фосфата равен 10-ти часам в активном состоянии, а также 50-ти часам при пребывании в спокойном состоянии внутри периферических кровяных мононуклеарных клеток.
Данный элемент замедляет обратную транскриптазу ВИЧ-1, а также полимеразный HBV при помощи конкурентного прямого синтеза с природным субстратом элемента дезоксирибонуклеотид, тем самым разрывая ДНК-цепь после соединения с ней.
Тенофовир 2-фосфат обладает слабым замедляющим влиянием на полимеразы клеток α, β, а также γ. Тесты in vitro показывают, что тенофовир при уровне до 300 мкмоль/л воздействует и на связывание ДНК митохондрий либо процесс формирования молочной кислоты.
[3]
Фармакокинетика
Абсорбция.
Есть данные о том, что при приёме внутрь пациентом с ВИЧ-инфекцией, тенофовир фумаратного дизопроксила на высокой скорости абсорбируется, преобразуясь в элемент тенофовир. При употреблении множества порций тенофовира фумаратного дизопроксила вместе с едой у лиц с ВИЧ-инфекцией отмечались средние для тенофовира показатели Cmax (326 (36,6%) нг/мл), уровень AUC 0-∞ (3,324 (41,2%) нг·час/мл), а также значения Cmin (64,4 (39,4%) нг/мл).
Пиковые сывороточные значения тенофовира регистрируются по истечении около 60-ти минут при употреблении натощак, а также примерно 120-ти минут при употреблении с едой. После приёма ЛС внутрь натощак уровень биодоступности составляет около 25%. При употреблении вместе с жирными блюдами биодоступность медикамента увеличивалась (кроме этого повышались также показатели AUC (приблизительно на 40%) и Cmax (приблизительно на 14%)).
При приёме 1-ой порции ЛС, которая была введена после употребления жирной пищи, медианные показатели сывороточного Cmax составляли приблизительно 213-375 нг/мл. При этом употребление препарата с более лёгкими блюдами не оказывало заметного воздействия на его фармакокинетический профиль.
Распределительные процессы.
Было отмечено, что употреблённый внутрь Тенвир распределяется внутри множества тканей, при том, что наиболее высокие его значения отмечаются внутри печени с почками, а также кишечного содержимого (доклинические тесты). Синтез с плазменным либо сывороточным белком при тестах in vitro был равен соответственно меньше 0,7%, а также 7,2% (при диапазоне показателей ЛС в пределах 0,01-25 мкг/мл).
Обменные процессы.
Тестирования in vitro выявили, что ни активный элемент ЛС, ни его продукты метаболизма не являются субстратами энзимов CYP450.
Экскреция.
Тенофовир в основном экскретируется через почки – при помощи фильтрации, а также через активную транспортную систему тубулярного типа. Неизменённый компонент экскретируется с мочой (около 70-80% принятой дозировки).
Уровень общего клиренса составляет около 230-ти мл/час/кг (приблизительно 300 мл/минута). Значения почечного клиренса при этом равны приблизительно 160-ти мл/час/кг (примерно 210 мл/минута), что выше, чем скорость фильтрации клубочков. Данный факт подтверждает высокую значимость тубулярного выделения при экскреции тенофовира.
При пероральном приёме окончательный срок полураспада тенофовира равен 12-18-ти часам.
Способ применения и дозы
Принимать Тенвир позволяется исключительно в составе антиретровирусного лечения. Если принимать его в качестве монотерапии, без дополнения прочими терапевтическими средствами, требуемый эффект не будет развиваться, потому как тенофовир имеет слабое ингибирующее влияние.
Употреблять препарат необходимо перед едой либо вместе с ней, в количестве 1-ой таблетки, однократно за день. Промежуток между употреблениями должен составлять не больше 24-х часов. При пропуске необходимого времени приёма требуется употребить лекарство как можно скорее.
Повышать размер дозировки запрещено. За день (однократно) позволяется принять максимум 0,3 г медикамента. В целом, самостоятельное повышение либо снижение размера порции запрещается, потому как это может соответственно повысить вероятность развития передозировки или ослабить лекарственную эффективность.
Таблетки употребляются целиком, без предварительного измельчения. Запивать их следует большим количеством воды.
Использование Тенвира во время беременности
Лекарство нужно осторожно назначать беременным женщинам. Так как нет информации о том, как тенофовир воздействует на развитие плода, необходимо предварительно оценить пользу для женщины от его применения и вероятность риска для плода.
Людям, которые проходят лечение с использованием Тенвира, следует пользоваться надёжными контрацептивными средствами в этот период.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- люди, которые помимо основной патологии болеют также полиневропатией;
- расстройства функциональной деятельности почек в тяжёлой степени;
- наличие гиперчувствительности по отношению к элементам, которые входят в состав медикамента.
Осторожность при использовании нужна в таких случаях:
- недостаточность почек, при которой уровень КК составляет в пределах 30-50-ти мл/минута;
- пациенту требуются сеансы гемодиализа.
При наличии указанных выше факторов принимать препарат нужно под контролем доктора. Врачебный контроль требуется и при применении у людей, возраст которых превышает 65 лет.
При необходимости приёма Тенвира у лактирующей женщины, на срок терапии нужно отказаться от кормления грудью.
[4]
Побочные действия Тенвира
Применение лекарства может вызывать отдельные побочные симптомы:
- нарушения функции системного кровотока и лимфы: развитие анемии либо нейтропении;
- иммунные расстройства: появление признаков аллергии;
- проблемы с метаболическими процессами: развитие лактацидоза, гипергликемии, а также гипофасфатемии либо гипертриглицеридемии;
- нарушения психики: возникновение бессонницы либо аномальных снов;
- расстройства в работе НС: появление головных болей, торакальных либо респираторных нарушений, а также головокружения и затруднений дыхательного процесса;
- нарушения, затрагивающие пищеварительную деятельность: развитие рвоты, поноса, диспепсических симптомов, тошноты, болей в зоне эпигастрия и панкреатита. Также отмечается увеличение уровня амилазы (к примеру, в области поджелудочного), вздутие и увеличение значений сывороточной липазы;
- поражения эпидермиса и подкожных слоев: сыпь, имеющая пустулезную, везикулярную либо макулопапулезную форму, изменение оттенка эпидермиса (усиление пигментации), зуд и крапивница;
- проблемы с костно-мышечной деятельностью и функцией соединительных тканей: увеличение значений креатинкиназы. Может развиваться остеомаляция, рабдомиолиз, а также слабость в мышцах и миопатия;
- расстройства функции мочеиспускания: протеинурия, повышение значений креатинина, недостаточность почек (в острой либо хронической стадии), тубулопатия в области почек, имеющая проксимальный характер (сюда входит синдром Фанкони), а кроме того некроз канальцев в острой форме и другое.
Взаимодействия с другими препаратами
Необходимо отметить, что комбинировать препарат с большей частью медикаментов запрещается. Это связано с тем, что Тенвир несовместим с многими лекарствами. Поэтому при одновременном применении ЛС могут развиваться довольно тяжёлые отрицательные симптомы, а также ослабляться либо полностью нейтрализоваться терапевтическая эффективность Тенвира. Ниже представлены взаимодействия препарата с отдельными медикаментами.
При сочетании с диданозином повышаются его лекарственные значения. Поэтому подобное сочетание запрещено (лишь в единичных случаях может рассматриваться вариант с уменьшением порции диданозина).
Комбинирование с атазанавиром вызывает уменьшение его показателей, а также параллельное повышение значений тенофовира. Подобное лекарственное сочетание допускается лишь при дополнительном потенцировании воздействия атазанавира при помощи ритонавира.
Одновременный приём с ритонавиром и лопинавиром повышает уровень тенофовира, поэтому такое сочетание запрещено.
Применение вместе с дарунавиром примерно на 20-25% повышает значения тенофовира. Использовать эти лекарства следует в стандартных порциях, при этом внимательно отслеживая нефротоксическое влияние, оказываемое тенофовиром.
При комбинировании Тенвира с цидофовиром, ганцикловиром либо валганцикловиром увеличиваются показатели тенофовира или препарата, который принимают одновременно с ним. Поэтому применять эти медикаменты следует с осторожностью, не допуская развития побочных проявлений. Нефротоксичные ЛС тоже способны увеличивать сывороточный уровень тенофовира.
При наличии у пациента патологий в хронической форме, при которых требуется регулярное использование лекарств, необходимо обязательно посоветоваться со своим врачом относительно их совместимости с Тенвиром.
Условия хранения
Тенвир требуется содержать в закрытом от влаги и солнечного света месте, куда нет доступа маленьким детям. Уровень температуры при этом должен составлять максимум 30°C.
[10],
Срок годности
Тенвир может применяться в пределах 24-х месяцев с момента выпуска терапевтического препарата.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тенвир" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.