Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Аксетин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Аксетин является системным антимикробным лекарством. Содержит вещество цефуроксим, которое входит в категорию цефалоспоринов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Аксетина
Применяется для терапии при инфекциях, имеющих разнообразную локализацию и спровоцированных деятельностью микробов, чувствительных в отношении цефуроксима. Среди болезней, при которых используется лекарство:
- бронхит, имеющий хроническую либо острую форму, пневмония бактериального происхождения, легочный абсцесс, бронхоэктазы инфицированного характера, а также поражения в области грудины, имеющие послеоперационную природу;
- фарингит в хронической либо острой фазе, а также синусит, тонзиллит либо отит;
- протекающий в хронической либо острой форме цистит или пиелонефрит, а вместе с этим бактериурия, развивающаяся бессимптомно;
- раневые заражения или целлюлит;
- остеомиелит и септическая форма артрита;
- имеющие инфекционный генез воспаления в области малого таза;
- гонорея в острой степени (препарат используют в качестве средства 2-ого ряда в случае гиперчувствительности относительно пенициллинов);
- септицемия, менингит или перитонит.
Аксетин используют для предотвращения возникновения осложнений инфекционного происхождения при хирургических процедурах (к примеру, в области грудины или брюшины), а кроме этого при ортопедических либо гинекологических операциях.
Медикамент может назначаться в комбинации с прочими ЛС (например, с аминогликозидами или метронидазолом).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск ЛС реализуется в виде лиофилизата для изготовления парентеральной жидкости, внутри флакончиков, имеющих объём 750 либо 1500 мг. Внутри отдельной упаковки 10 либо 100 таких флакончиков.
Фармакодинамика
Аксетин является антмикробным средством с мощными бактерицидными свойствами. Чувствительность в отношении цефуроксима демонстрирует большое количество болезнетворных бактерий, среди которых формы, вырабатывающие β-лактамазу. Резистентность относительно β-лактамаз позволяет препарату эффективно действовать при инфекциях, связанных с амоксициллин- или ампициллин-устойчивыми штаммами. Влияние цефуроксима обусловлено воздействием, которое он оказывает на процессы связывания компонентов, являющихся основой клеточных стенок бактерий.
При тестах in vitro была выявлена эффективность медикамента относительно протея Реттгера, кишечной палочки, провиденций, протея мирабилис и палочки инфлюэнцы (сюда включены и штаммы, которые имеют устойчивость в отношении ампициллина). Также в списке Haemophilus parainfluenzae (здесь учитываются ампициллин-устойчивые штаммы), моракселлы катаралис, клебсиеллы, гонококки (среди них штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), сальмонеллы и менингококки. Помимо этого он действует на пневмококки, золотистые стафилококки, пиогенные стрептококки и другие β-лактамные стрептококки, эпидермальные стафилококки (с учётом штаммов, вырабатывающих пенициллиназу и не имеющих устойчивости в отношении метициллина), стрептококки митис (категория viridans) и стрептококки агалактия. Влияние оказывается на пептококки, палочку коклюша, Peptostreptococcus species, фузобактерии, бактероиды, большую часть штаммов клостридий и на пропионибактерии.
Тесты также показали, что чувствительность относительно цефуроксима демонстрируют штаммы боррелии Бургдорфера.
При лабораторных, а также клинических тестированиях была выявлена устойчивость кампилобактера, листерий моноцитогенес, клостридиум дифициле, а также псевдомонад и Acinetobacter calcoaceticus касательно цефуроксима. Помимо этого устойчивость демонстрируют метициллин-резистентные эпидермальные и золотистые стафилококки, энтеробактеры с бактериями Моргана, цитробактеры, обычные протеи, серрации, легионеллы с бактероидами фрагилис, и фекальные энтерококки.
Во время тестов было определено, что при комбинации цефуроксима и аминогликозидов развивается аддитивное воздействие.
Фармакокинетика
Сывороточный уровень Cmax активного элемента развивается по истечении 30-45-ти минут с момента в/м укола. В среднем для полураспада цефуроксима после парентеральной инъекции требуется 70 минут (метод введения не имеет значения). При сочетании с пробенецидом происходит пролонгация срока полураспада действующего элемента ЛС (из-за чего возрастают сывороточные показатели цефуроксима).
Около 50% сывороточного цефуроксима синтезируется с белками.
В период 24-х часов после введения лекарство почти полноценно (до 90% использованной порции) и в неизменённом состоянии выводится из плазмы. Основная часть применённой дозировки при этом экскретируется за период первых 6-ти часов.
Цефуроксим не метаболизируется внутри организма, а его экскреция происходит при помощи гломерулярной фильтрации и тубулярного выделения.
Наблюдается существенное снижение показателей Аксетина внутри плазмы в случае проведения процедур диализа. Вещество достигает высоких (выше, чем минимально применимый ингибирующий уровень) значений внутри синовии с костными тканями и внутриглазной жидкости. Если у пациента имеются поражения оболочек мозга (например, при менингите), лекарство обнаруживается внутри ликвора.
Способ применения и дозы
Лиофилизат предназначен для изготовления парентеральной жидкости. Приготовленное вещество вводится только внутривенно либо внутримышечно. Перед началом лечебного цикла необходимо провести пробу на переносимость лекарства.
Чтобы изготовить средство для в/м уколов, во флакончик объёмом 750 мг добавляют инъекционную воду (3 мл), после чего встряхивают его, чтобы получить равномерную суспензию.
Чтобы изготовить жидкость для внутривенной болюсной инъекции, на 750 мг лекарства используют 6 мл инъекционной воды, после чего встряхивают флакончик (для 1500 мг Аксетина необходимо минимум 15 мл инъекционной воды).
Для проведения инфузий (которые должны длиться максимум полчаса) 1500 мг лиофилизата разводят в 50-100 мл инъекционной воды. Готовое вещество вводится внутривенно. Как альтернатива может применяться введение ЛС через трубку капельницы при общем инфузионном лечении.
Необходимо принимать во внимание, что в случае хранения приготовленного лекарственного вещества оно может менять насыщенность оттенка.
Дозировку Аксетина и режим его использования подбирает медик, учитывая тип патологии и общее клиническое состояние больного.
Для взрослых зачастую применяется по 0,75 г медикамента 3-кратно за день (введение в/м либо в/в способом). Если инфекция приводит к тяжёлому состоянию больного, количество вводимого вещества увеличивается до 1500 мг с 3-разовым использованием за сутки (большие порции ЛС следует вводить в/в методом). Если потребуется, частоту проведения процедуры можно увеличить (6-часовые промежутки между уколами), что повысит общую дневную дозировку до 3000-6000 мг вещества.
Иногда допускается применение цефуроксима в порции 0,75-1,5 г 2-кратно за день, с последующим переходом на внутренний приём медикамента.
Размеры дозировочных порций ЛС для детей.
Для детей зачастую применяют по 30-100 мг/кг вещества за день, а дозировку разделяют на 3-4 введения. В среднем за день детям требуется использовать по 60 мг/кг (эта дозировка эффективна при большей части заражений).
Для новорожденных препарат назначается в порциях, используемых для детей постарше, но при этом их необходимо разделять на 2-3 введения. У младенцев на первых неделях жизни срок полураспада цефуроксима более длительный, чем у детей старшего возраста, из-за чего частота применения ЛС может быть ниже.
Размеры порций лекарства в различных случаях.
Для лечения гонореи вводится 1500 мг препарата 1-кратно либо применяются уколы по 0,75 г ЛС в каждую из ягодиц 1-разово.
При менингите медикамент используют для монотерапии – в порции 3000 мг, 3-кратно за день (между уколами должен соблюдаться 8-часовой промежуток; общая дозировка за сутки составляет 9000 мг).
Болеющим менингитом детям требуется применять за сутки по 150-250 мг/кг препарата (внутривенные уколы, с разделением порции на 3-4 введения).
Младенцам во время первых недель жизни для лечения менингита зачастую применяют по 0,1 г/кг лекарства за день (внутривенное использование с разделением дозировки на 2-3 введения).
Во время последовательного лечения пневмонии зачастую проводится 2-3-разовое введение 1500 мг лекарства (внутримышечно либо внутривенно; общая дневная порция составляет 3-4,5 г) за 48-72 часа. Далее производится переход на приём препарата внутрь – 2-разово за день по 0,5 г вещества (в период 7-10-ти суток).
При последовательном лечении развившегося рецидива бронхита, имеющего хронический характер, зачастую выполняют 2-3-разовую инъекцию 0,75 г вещества (внутримышечно либо внутривенно; общий размер дневной дозировки равен 1,5-2,25 г препарата) в пределах 48-72-х часов. Далее осуществляется переведение пациента на внутреннее употребление ЛС – 2-кратно за сутки в количестве 0,5 г (такой цикл длится 7-10 суток).
В случае последовательной терапии необходимо принимать во внимание, что период перехода с парентерального на пероральное применение, а также длительность общего лечебного цикла рассчитывают с учётом степени выраженности инфекции и клинической реакции больного.
Использование лекарства в целях профилактики.
Чтобы предотвратить появление осложнений инфекционного характера после выполнения тазовых, ортопедических либо абдоминальных операций, зачастую вводят по 1500 мг вещества совместно с индукцией наркоза. Если потребуется, может быть проведена повторная инъекция 0,75 г вещества по прошествии 8-ми и 16-ти часов.
Чтобы предупредить появление инфекции после выполнения хирургических процедур на лёгких, сердце с сосудами и пищеводе, в основном применяется введение 1500 мг цефуроксима вместе с индукцией наркоза. После использования начальной порции назначается применение 0,75 г лекарства 3-кратно за день в период дальнейших 24-48-ми часов.
В случае проведения полной замены сустава требуется перемешать 1500 мг лиофилизата цефуроксима с веществом метилметакрилатный цемент-полимер (1 пакет), пока не будет добавлен жидкий мономер.
Дозировочный режим для разных групп лечащихся.
Людям с ослабленной фильтрацией почек требуется изменять дозировку лекарства (потому как цефуроксим в основном экскретируется вместе с мочой).
Лицам с уровнем КК в пределах 10-20-ти мл/минута нельзя вводить больше 0,75 г вещества 2-кратно за день.
Больным, у которых значения фильтрации почек не превышают 10-ти мл/минута, требуется использовать максимум 0,75 г лекарства 1-кратно за день. Людям, пребывающим на диализе, необходимо применять препарат в конце сеанса; помимо этого допускается дополнительное добавление цефуроксима к диализной перитонеальной жидкости (зачастую требуется примерно 0,25 г на каждые 2 л).
Лицам, получающим длительный гемодиализ артериовенного характера либо гемофильтрацию на высокой скорости (интенсивная терапия в стационаре), позволяется использовать 2-кратно за день по 0,75 г Аксетина.
При уровне КК, превышающем 20 мл/минута, не нужно изменять дозировку медикамента, хотя требуется дополнительно наблюдать за общим состоянием больного (так как в этом состоянии возрастает риск появления отрицательных симптомов).
Использование Аксетина во время беременности
Требуется очень осторожно назначать препарат на 1-ом триместре (использование ЛС допускается лишь при наличии строгих показаний и в ситуациях, когда более безопасные лекарства будут неэффективны).
Медикамент обнаруживается внутри материнского молока, поэтому кормление грудью при его использовании запрещено. Возможна временная отмена грудного вскармливания с дальнейшим восстановлением под наблюдением врача.
Противопоказания
Противопоказано использовать людям с гиперчувствительностью относительно цефуроксима, а помимо этого при наличии в анамнезе указаний на появление непереносимости в случае введения цефалоспоринов.
Побочные действия Аксетина
При использовании Аксетина отрицательные симптомы зачастую возникают редко и имеют слабую выраженность. Они могут ассоциироваться с основной патологией и изменяться с учётом имеющихся показаний к применению.
Среди побочных симптомов, могущих появляться после введения цефуроксима:
- поражения, имеющие инфекционную либо инвазионную природу: суперинфекция (зачастую в связи с длительным применением ЛС);
- нарушения в области кровяной системы: положительный результат пробы Кумбса, снижение сывороточных значений гемоглобина, лейко- либо нейтропения, анемия гемолитического характера, а также эозинофилия. Цефалоспорины, среди которых и цефуроксим, способны всасываться через стенки эритроцитов, после чего взаимодействовать с антителами и давать положительную пробу Кумбса, из-за чего могут появляться проблемы с определением группы крови, а также развиваться гемолитическая форма анемии (единично);
- иммунные расстройства: крапивница, зуд генерализованного характера, высыпания, лекарственная гипертермия, тубулоинтерстициальный нефрит, а помимо этого анафилаксия, отёк Квинке и васкулит. Перед началом лечения необходимо обязательно выполнять пробу чувствительности;
- проблемы с функцией ЖКТ: псевдомембранозная разновидность колита, рвота, расстройства пищеварительных процессов, преходящая гипербилирубинемия и изменение результатов проб печени (в основном если у больного имеются печеночные заболевания);
- поражение подкожного слоя с эпидермисом: ТЭН, синдром Стивенса-Джонсона и полформная эритема;
- нарушения функции урогенитальной системы: развитие гиперкреатининемии и повышение сывороточных значений азота мочевины.
Помимо этого, при парентеральном использовании ЛС может возникать тромбофлебит либо болевые ощущения в зоне проведения укола. Наблюдается зависимость таких реакций от размера дозировки (в случае использования больших порций риск появления болевых ощущений в области введения ЛС возрастает).
[1]
Передозировка
Интоксикация лекарствами из группы цефалоспориновых может вызывать проявления, которые ассоциируются с головномозговым раздражением (например, появление судорог). Помимо этого при отравлении повышается риск и выраженность побочных симптомов, характерных для вещества цефуроксим.
Если у пациента развилась передозировка, нужно сразу остановить введение медикамента (при низкой скорости инфузии) и назначить ему проведение симптоматических процедур. Если интоксикация имеет тяжёлую степень выраженности, для понижения показателей цефуроксима внутри сыворотки может назначаться сеанс диализа.
Взаимодействия с другими препаратами
Медикамент способен ослаблять лекарственное воздействие оральной контрацепции – так как изменяет микрофлору кишечника и нарушает эстрогенное всасывание внутри ЖКТ. Требуется применять дополнительные контрацептивные препараты, имеющие иной принцип терапевтического влияния, всё время совместного введения Аксетина.
При использовании цефуроксима нужно применять исключительно гексозокиназные либо глюкозооксидазные способы измерения сывороточных показателей сахара. Не зарегистрировано воздействия препарата на данные тестирований глюкозурии с использованием ферментных способов.
Препарат может изменять данные тестов, проводящихся с применением методов, которые основаны на процессах восстановления меди (среди них тесты Бенедикта с Фелингом, а также Клинитест), но развития ложноположительных ответов при таких процедурах не наблюдалось (подобный эффект характерен некоторым иным цефалоспоринам).
Аксетин не воздействует на показания тестов уровня креатинина, при которых используется щелочной пикрат.
Нельзя смешивать лекарство с аминогликозидными средствами внутри одной инъекционной системы либо шприца.
Раствор пищевой соды может изменять оттенок цефуроксима, поэтому не рекомендуется использовать его при изготовлении инъекций лекарства. Но при этом, если больному необходимо ввести двууглекислый натрий через инфузию, позволяется применять цефуроксим через трубку капельницы.
1500 мг препарата, разведённые в инъекционной воде (15 мл), можно совмещать с метронидазолом (соотношение 0,5 г/0,1 л). Подобные жидкости остаются активными в период последующих 24-х часов в условиях стандартной комнатной температуры.
1500 мг цефуроксима и 1000 мг азлоциллина, которые растворяют в 15-ти мл инъекционной воды (либо используют 5000 мг азлоциллина на 50 мл инъекционной воды) продолжают оставаться активными на протяжении 6-ти часов (при комнатных температурных отметках) и 24-х часов (если температура хранения составляет 4оC).
Цефуроксим (порция 5 мг/мл) в 5-10%-ном инъекционном ксилитоле может содержаться при комнатных отметках максимум 24 часа.
Препарат можно смешивать с лидокаиновыми растворами (концентрация должна быть максимум 1%-ной).
Медикамент позволяется смешивать с большей частью жидкостей для инфузиий. К примеру, лекарство остаётся активным на протяжении последующих 24-х часов (в комнатные условия) после разведения в таких растворах:
- 0,9%-ный NaCl;
- 5%-ный инъекционный глюкозный;
- 0,18%-ный NaCl с 4%-ным инъекционным глюкозным;
- 5%-ный глюкозный с 0,9%-ным, 0,45%-ным либо 0,225%-ным NaCl;
- 10%-ный инъекционный глюкозный;
- Рингера-лактата либо Рингера;
- Хартмана.
Стабильность медикамента (после смешивания с 0,9%-ным NaCl и 5%-ным глюкозным) не изменяется при сочетании с натрий фосфатом гидрокортизона.
Совместимость отмечается также (сохранение стабильности до 24-х часов в комнатных условиях) с жидкостями для инфузий, в составе которых имеется гепарин (в дозировке 10-50 ЕД/мл), в 0,9%-ном NaCl для инфузий вместе с CaK (порция 10-40 мэкв/л) в 0,9%-ном инфузионном NaCl.
Условия хранения
Аксетин необходимо содержать в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Сохранять готовую лекарственную жидкость нельзя, но при невозможности немедленного введения она может храниться при температурных отметках в пределах 2-8оC на протяжении максимум 24-х часов.
Срок годности
Аксетин может использоваться в пределах 2-х лет с момента производства фармацевтического средства.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Зиннат, Проксим, Цетил с Зинацефом, Цефумакс, Цефутил с Аксефом и Цефуроксим с Бактилемом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аксетин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.