Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Верапамил
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Верапамил обладает антиангинальной и противоаритмической активностью.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Верапамила
Применяется при следующих расстройствах:
- наджелудочковая тахикардия;
- стенокардия напряжения, имеющая стабильный характер;
- стенокардия, при которой отмечаются наджелудочковые расстройства ритма;
- синусовая сердечная тахикардия;
- экстрасистолия наджелудочкового типа;
- фибрилляция предсердий;
- гипертонический криз (методом внутривенного введения);
- увеличенные показатели АД.
Фармакодинамика
Верапамил блокирует активность каналов Ca. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное и противоаритмическое влияние.
Воздействие лекарства основывается на блокировке активности «медленных» каналов Ca, располагающихся внутри клеток миокарда, гладкомышечных сосудистых клеток и проводящей сердечной системы. Вместе с этим данные каналы присутствуют внутри гладкой мускулатуры матки, бронхов и мочеиспускательных протоков. Блокада приводит к стабилизации патологически повышенного тока кальциевых ионов внутрь клеток. Ослабляя трансмембранное вхождение элемента Ca2+ внутрь кардиомиоцитов, медикамент снижает показатель ЧСС и силу сокращений миокарда, что приводит к уменьшению кислородной потребности миокарда.
Верапамил уменьшает мышечный тонус сосудистых мембран и приводит к расширению артериол, из-за чего ослабляется сопротивление внутри большого круга кровотока и снижается постнагрузка. Помимо этого лекарство повышает и коронарное кровообращение. Тормозит процессы АВ-проводимости и подавляет автоматическую активность синусового узла, благодаря чему препарат может использоваться при аритмиях суправентрикулярного типа.
Лекарство обладает более выраженным влиянием в отношении проводящей системы (АВ- и синусовый узел), а воздействие относительно сосудов выражено слабее. Медикаментозное вещество улучшает секреторную деятельность почек. Необходимо помнить, что ЛС усугубляет имеющуюся недостаточность сердца, а также вызывает АВ-блокаду и сильную брадикардию.
Фармакокинетика
Вещество почти полностью абсорбируется, попадая в ЖКТ. Кровяные значения Cmax регистрируются по прошествии 1-2-х часов. Синтез с кровяным белком составляет 90%.
Подвергается быстрому внутрипеченочному метаболизму. В случае курсовой терапии влияние ЛС потенцируется, потому как диклофенак и его метаболические продукты кумулируют внутри организма.
Срок полураспада после 1-разового использования составляет 3-6 часов, а в случае продолжительного приёма достигает 12-ти часов. Экскреция осуществляется почками (приблизительно 74%).
Способ применения и дозы
Обычные таблетки при тахикардии либо стенокардии употребляют перорально перед приёмом еды, 3-кратно за день, в порции 40-80 мг. Для снижения высоких значений АД нужно применять препарат 2-кратно за день (дневная порция в этом случае может достигать 0,48 г).
Детям младше 5-летнего возраста требуется за сутки применять по 40-60 мг ЛС.
Таблетки с пролонгированным типом влияния при повышенных значениях АД принимают с утра в порции 0,24 г. Начинать терапию рекомендуется с уменьшенной порции – 0,12 г 1-кратно за день. Далее, по истечении 14-ти дней, выполняется увеличение дозировки. Также она может быть повышена до 0,48 г за день (2-кратный приём с 12-часовым промежутком). При необходимости проведения продолжительного цикла лечения запрещено применять за день свыше 0,48 г ЛС.
Чтобы купировать развитие гипертонического криза, лекарство вводят струйным методом внутривенно – в размере 5-10 мг. В случае пароксизмальных расстройств ритма дозировка и способ применения аналогичны. При отсутствии результата эту же порцию вводят повторно спустя 20-30 минут. При поддерживающих процедурах ЛС вводится внутривенно через капельницу (используется раствор NaCl или декстрозный). Размер 1-кратной внутривенной порции для ребёнка 1-5-ти лет – 2-3 г вещества.
Использование Верапамила во время беременности
На данный момент сведений относительно фето- и эмбриотоксичности лекарства нет. Его можно использовать беременным, но только в случаях, когда вероятная польза более ожидаема, чем развитие осложнений. Но при этом его достаточно часто назначают при беременности. Имеются как акушерские, так и лекарственные показания для его применения.
Акушерские:
- риск преждевременного начала родов (в комбинации с иными ЛС);
- фетоплацентарная недостаточность;
- развивающаяся у беременных нефропатия.
В случае риска преждевременно родить медикамент используют вместе с гинипралом; принимать Верапамил следует немного раньше – за 20-30 минут. Отзывы показывают, что применение гинипрала не всегда приводит к тахикардии, что позволяет отказаться от использования Верапамила, но обычно он всё же необходим.
Потому как медикамент воздействует на кальциевый метаболизм, его часто применяют в ситуациях, когда есть риск преждевременного начала родов. Было выявлено, что токолитическое лечение может выполняться исключительно с использованием средств, блокирующих каналы Ca. После их приёма внутрь существенно снижается амплитуда маточных сокращений (иногда доходит до полного прекращения этой активности).
В случае лёгкой стадии нефропатии возможно монотерапевтическое применение ЛС, а при развитии предэклампсии используются комбинированные методы, включающие магния сульфат (обладает мочегонным, антиконвульсивным и антигипертензивным влиянием), приём 80-ти мг Верапамила за день и остальные медикаменты.
Терапевтические:
- аритмии (сюда включена и наджелудочковая тахикардия);
- увеличенные значения АД. Это один из гипотензивных препаратов, используемых у беременных (причём может применяться продолжительное время), хотя в качестве базисного антигипертензивного ЛС его беременным женщинам назначают редко;
- стенокардия.
Комментарии женщин, использовавших медикамент при беременности, показывают, что он демонстрирует эффективность, переносится без осложнений при использовании в лекарственных дозировках, а также не оказывает негативного воздействия на плод.
При послеродовом анализе у тех женщин, которые применяли лекарство на 1-ом триместре, не было обнаружено увеличения частоты развития врождённых пороков, связанных с его использованием, у младенца. Также каких-либо негативных проявлений не обнаружилось и у младенцев тех женщин, которые принимали Верапамил на 2-ом и 3-ем триместрах.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная степень брадикардии;
- сильная дисфункция левого желудочка;
- имеющая 2-3-ю степень АВ-блокада;
- присутствие непереносимости в отношении медикамента;
- сниженные значения АД;
- СССУ.
Осторожность требуется при использовании у лиц с АВ-блокадой 1-ой степени, ХСН, брадикардией, синоатриальной формой блокады, недостаточностью почечной либо печеночной деятельности, а кроме этого у пожилых людей.
Побочные действия Верапамила
Зачастую отмечаются такие побочные признаки: обстипация, тошнота, повышение веса, сильное уменьшение показателей АД, брадикардия, покраснение кожи на лице, головные боли и головокружение.
Более редко возникают такие проявления: чувство утомляемости, нервозности или заторможенности, высыпания, понос, зуд, гиперплазия десен, галакторея, а помимо этого легочная отёчность, АВ-блокада 3-ей степени (в случае внутривенного введения на большой скорости), гинекомастия, агранулоцитоз, артрит, тромбоцитопения и периферические отёчности.
[13],
Передозировка
Отравление лекарством вызывает SA- или АВ-блокаду, асистолию, брадикардию либо понижение показателей АД.
Сначала проводится желудочное промывание и введение сорбентов. Если отмечаются расстройства проводимости, в/в методом вводят атропин, 10%-ный глюконат кальция, изопреналин и плазмозамещающие вещества. Рекомендуется использовать кардиостимулятор. Чтобы увеличить уровень АД, применяют α-адреностимуляторы.
Взаимодействия с другими препаратами
Средства, замедляющие активность CYP3A4, уменьшают уровень Верапамила; грейпфрутовый сок наоборот приводит к увеличению его плазменных показателей.
Лекарство увеличивает плазменные значения циклоспорина, хинидина с карбамазепином, этилового спирта, теофиллина и СГ. Кроме этого повышает вероятность развития нейротоксического эффекта средств Li+.
Уровень биодоступности ЛС возрастает на 50% при комбинации с циметидином, из-за чего иногда требуется снижать его дозировку.
Рифампицин существенно уменьшает значения биодоступности препарата.
Сочетанное использование с обезболивающими ингаляционного характера приводит к увеличению вероятности развития СН, брадикардии и АВ-блокады.
Одновременное введение лекарства вместе с β-адреноблокаторами увеличивает выраженность ослабления сократимости миокарда, а кроме этого повышает вероятность расстройств АВ-проводимости и появления брадикардии.
При комбинировании с α-адреноблокаторами потенцируется антигипертензивный эффект.
Негативное инотропное влияние суммируется в случае введения вместе с флекаинидом и дизопирамидом. Эти средства запрещено использовать на протяжении 2-х дней перед, а также 1-го дня после введения Верапамила.
Медикамент потенцирует активность миорелаксантов периферического характера.
[22]
Аналоги
Аналогами терапевтического вещества являются медикаменты Изоптин, Риодипин, Нифедипин с Каверилом, а помимо этого Финоптин, Амлодипин, Нимодипин и Лекоптин с Нифедипином Ретард, Галлопамилом и Никардипином.
[28], [29], [30], [31], [32], [33]
Отзывы
Верапамил зачастую используют для терапии при комбинированных нарушениях (фибрилляция предсердий, сочетающаяся с наджелудочковой формой тахикардии, имеющей пароксизмальный характер, и повышенным уровнем АД). Отзывы пациентов при этом свидетельствуют о том, что лекарство действует достаточно эффективно и в то же время является недорогим.
Из недостатков выделяют развитие отрицательных признаков – обычно это обстипация, брадикардия и приливы крови к коже лица.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Верапамил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.