Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зоперцин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зоперцин является средством, содержащим пенициллины в комплексе с веществами, замедляющими деятельность β-лактамаз. Обладает большим диапазоном противомикробного влияния.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зоперцина
Применяется при таких нарушениях:
- поражения нижней и верхней части респираторных протоков (среди них пневмония (госпитальная, а также ВАП));
- заражения мочеиспускательных протоков (например, пиелонефрит);
- инфекции, поражающие брюшину (также с осложнениями) – холецистит с перитонитом, а кроме того эндометрит и воспаления в области тазовых органов (также у 2-12-летних детей);
- поражения костей с мягкими тканями, эпидермиса и суставов (сюда входит и диабетическая стопа);
- бактериемия.
Может назначаться детям, а также взрослым с горячкой, вызванной нейтропенией, развившейся в связи с инфекцией бактериальной этиологии.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск вещества реализуется в виде лиофилизата для инъекционных жидкостей, внутри флакончиков ёмкостью 4,5 г.
Фармакодинамика
Этот противомикробный препарат содержит комплекс из 2-х компонентов – пиперациллина с тазобактамом. Сочетает в себе параметры антибиотика и средства, замедляющего действие β-лактамаз.
Пиперациллин является полуискусственным пенициллином, который оказывает высокую терапевтическую активность, подавляя бактериальные свойства – замедляет образование клеточных перепонок и связывание мембран клеток.
Тазобактам – это дериват триазолилметилпенициллановой кислоты. Он замедляет деятельность β-лактамаз, а вместе с этим расширяет диапазон активности пиперациллина и потенцирует его влияние относительно штаммов, обладающих резистентностью в отношении цефалоспоринов с пенициллинами.
Фармакокинетика
Всасывание.
Введённое лекарство почти сразу достигает плазменных значений Cmax. При использовании 4-х г пиперациллина его показатели равняются 298-ми мкг/мл. Применение 0,5 г тазобактама создаёт внутри плазмы показатель Cmax, равный 34-м мкг/мл.
Распределительные процессы.
В белковом синтезе участвует и пиперациллин, и тазобактам. Его показатели равняются приблизительно 30%.
Эти компоненты быстро распределяются внутри женской репродуктивной системы (яичники с маткой и фаллопиевы трубы), лёгких, желчи с желчным пузырём, кишечной слизистой и межклеточной жидкости. Тканевые значения ЛС в целом равняются 50-100% в сравнении с плазменным уровнем.
Распределительный объём элементов ЛС внутри ликвора низкий (при условии отсутствия воспаления мозговых оболочек).
Процессы обмена веществ.
При метаболизме пиперациллин преобразуется в дезетиловый метаболический продукт, обладающий слабым микробиологическим эффектом. Процессы обмена тазобактама приводят к формированию единичного метаболического продукта, не обладающего микробиологической активностью.
Экскреция.
При 1-разовом либо многоразовом использовании медикамента у добровольцев срок полураспада равнялся 0,7-1,2 часам. Размер порции и длительность инфузии не оказывают воздействия на данные значения. Срок полураспада обоих компонентов повышался при уменьшении уровня клиренса почек.
Использование тазобактама не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры пиперациллина, а он не снижал уровень экскреции тазобактама.
Вещества экскретируются через почки с помощью секреции канальцев и фильтрации клубочков. У пиперациллина быстрая экскреция, потому как это необменный компонент (на 68% экскретируется с мочой). При этом тазобактам со своими метаболическими продуктами – через почки на 80%.
Способ применения и дозы
Вводить медикамент следует внутривенно, в форме инфузионной процедуры, длящейся 20-30 минут.
Продолжительность терапии и размер порции подбираются лечащим доктором, с учётом состояния больного и выраженности поражения.
Стандартная взрослая порция (подростки старше 12-летнего возраста и люди весом более 50-ти кг) при спровоцированных острыми поражениями (сопровождаются осложнениями) состояниях может колебаться, начиная с 4,5 г в сумме за 1-ну инфузию (процедура выполняется 3-кратно за день). В случае нейтропении лекарство вводится 4-разово за день (с 6-часовыми промежутками).
Для пожилых людей корректировка дозировки не нужна. В случае недостаточности работы печени или почек порцию изменяют с учётом выраженности патологии (она может быть снижена до 8-ми г пиперациллина за день).
Детям в диапазоне 2-12-летнего возраста и весом меньше 50-ти кг в случае нейтропении порцию рассчитывают в соотношении до 90 мг/кг (в сумме); её нужно вводить с 6-часовыми интервалами, сочетая с амингликозидами (максимум 4,5 г в сумме; также с 6-часовыми перерывами). В случае инфекций с осложнениями дозировку увеличивают до 112,5 мг/кг в сумме (максимум 4,5 г); процедура проводится с 8-часовыми интервалами.
[2]
Использование Зоперцина во время беременности
Назначать Зоперцин беременным не следует, потому как нет достоверной информации касательно безопасности его использования. Поэтому его позволяется применять исключительно в ситуациях, когда возможная польза от введения более ожидаема, чем вероятность появления каких-либо осложнений.
Лекарство выделяется с материнским молоком, из-за чего следует прекратить кормление грудью на время терапии.
Противопоказания
Противопоказано использовать при непереносимости в отношении цефалоспоринов, пенициллинов, а также веществ, замедляющих действие β-лактамаз.
Побочные действия Зоперцина
Зачастую у пациентов отмечаются такие отрицательные симптомы:
- нарушения функции ЖКТ: анорексия, рвота, вздутие, диарея или понос;
- признаки аллергии: экзема, диспноэ, высыпания, анафилаксия, насморк или крапивница;
- тромбоцито-, нейтро- или лейкопения, а также анемия гемолитического характера;
- головные боли, судороги, аритмия, головокружение, а помимо этого озноб, сильная утомляемость и тахикардия;
- слабость в мышцах либо артралгия;
- кандидоз;
- проявления в зоне укола и чувство жара.
[1]
Передозировка
Отравление Зоперцином может спровоцировать потенцирование негативных симптомов (к примеру, судорог).
Необходимо выполнять симптоматические мероприятия (чтобы убрать судороги, используют барбитураты или диазепам), а также гемодиализ.
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинация пробенецида с лекарством вызывает продление срока полураспада и уменьшение уровня клиренса почек обоих компонентов Зоперцина. Но данный факт не имеет влияния относительно плазменных значений Cmax одного из медикаментов.
Из-за отсутствия физической совместимости между аминогликозидами и антибиотиками β-лактамного типа in vitro, запрещено смешивать препарат с аминогликозидами – эти вещества вводятся по отдельности (разведение и растворение обоих медикаментов тоже происходит отдельно).
Использование вместе с антикоагулянтами для применения внутрь, гепарином и прочими ЛС, способными воздействовать на систему кровосвёртывания (например, работу тромбоцитов), должно происходить при постоянном наблюдении за данными коагуляционных тестов.
Пиперациллин в сочетании с векуронием вызывает продление блокады активности мышц и нервов. Из-за похожего принципа воздействия можно ожидать, что нейронно-мышечная блокада, спровоцированная любым миорелаксантом неполяризационного характера, может продлиться при использовании пиперациллина. Это необходимо принимать во внимание в случае назначения Зоперцина во время выполнения операций.
Пиперациллин способен ослаблять экскрецию метотрексата, поэтому у лиц, которые используют метотрексат, необходимо отслеживать его сывороточные показатели.
Воздействие на результаты лабораторных тестов.
Как и в случае использования прочих пенициллинов, при введении медикамента возможно развитие ложноположительного ответа на наличие глюкозы внутри мочи (когда это определяется с использованием редукционного способа). Следует проводить тестирования на наличие сахара, которые работают при помощи энзимных глюкозооксидазных реакций.
Условия хранения
Зоперцин необходимо сохранять при значениях температуры, не превышающих отметку 25°С. Готовую жидкость можно использовать в пределах 24-часового (если она содержится при показателях до 25°С) или 48-часового промежутка (если препарат держат в холодильнике с показателями 2-8°С).
Срок годности
Зоперцин может применяться в пределах 2-летнего периода с момента производства терапевтического продукта.
Применение для детей
Нельзя использовать у младенцев младше 2-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами медикамента являются средства Ауротаз-Р, Тазар с Пиперациллин-Тазобактамом Тева, а также Тазпен.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зоперцин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.