Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Инеджи
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Инеджи является гиполипидемическим медикаментом.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Инеджи
Применяется для лечения гиперхолестеринемии.
Первичная форма заболевания.
Как вспомогательное вещество в сочетании с диетой у людей с первичной формой гиперхолестеринемии (наследственной либо несемейной гетерозиготного характера) либо гиперлипидемией смешанного характера, когда нужно использовать комплексное лекарство. Назначают лицам, которые не добились нужного эффекта при применении исключительно статинов, а помимо этого людям, ранее пользовавшимся эзетимибом и статинами.
Чтобы уменьшить частоту осложнений, связанных с работой ССС у людей с ИБС и повышенной вероятностью появления подобных последствий.
Наследственная гиперхолестеринемия гомозиготного характера.
Как вспомогательный компонент вместе с диетой. Помимо этого может проводиться дополнительная терапия (к примеру, ЛПНП-аферез).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в таблеточной форме, по 14 штук внутри ячейковой пластинки. В пачке – 2 пластинки.
Фармакодинамика
Инеджи является гиполипидемическим веществом, которое угнетает интестинальное всасывание холестерина с родственными ему растительными стеролами, а кроме этого процессы эндогенного связывания холестерина.
В составе ЛС содержатся симвастатин с эзетимибом (это гиполипидемические элементы с взаимодополняющим принципом терапевтического влияния). Медикамент понижает увеличенные показатели ХС, ХС ЛПНП, а кроме этого апо-В, триглицеридов и ХС ЛППП. Вместе с этим он увеличивает значения ХС ЛПВП, оказывая двойной эффект – подавление всасывания и связывания холестерина.
Эзетимиб.
Компонент угнетает интестинальное всасывание холестерина. Механизм его лекарственного влияния отличается от прочих групп ЛС, снижающих показатели холестерина (к примеру, фибратов со статинам, смол, а также станолов растительного характера). Молекулярное влияние эзетимиба направлено на транспортёра стеролов NPC1L1, функцией которого является кишечная абсорбция фитостеролов с холестерином.
Элемент располагается в области щеточных полосок тонкого кишечника и подавляет всасывание холестерина, снижая объёмы доставляемого внутрь печени интестинального ХС. Статины уменьшают печеночное связывание холестерина. Оба этих механизма способствуют дополнительному понижению уровня ХС. Эзетимиб не обладает воздействием относительно всасывания желчных и жирных кислот, триглицеридов с этинилэстрадиолом и прогестероном либо жирорастворимых кальциферола с ретинолом.
Симвастатин.
После перорального применения симвастатин, являющийся неактивным лактоном, проходит процесс печеночного гидролиза с последующим формированием активной β-гидроксикислотной формы (обладает мощным замедляющим влиянием относительно активности ГМГ-КоА-редуктазы). Данный энзим выступает катализатором ранней и самой важной фазы биосинтеза ХС – процесса трансформации ГМГ-КоА в компонент мевалонат.
Элемент понижает как увеличенные, так и стандартные показатели ХС ЛПНП. Вещества ЛПНП формируются из ЛПОНП и по большей части подвергаются катаболизму с участием высокоафинных ЛПНП-окончаний. Наряду с понижением уровня ЛПНП симвастатин может уменьшать и значения ХС ЛПОНП, а помимо этого индуцировать деятельность окончаний ЛПНП, из-за чего снижается выработка и увеличивается катаболизм вещества ХС ЛПНП.
Терапия с применением симвастатина существенно уменьшает и значения апо-В. Вместе с этим компонент умеренно увеличивает показатели ХС ЛПВП и плазменный уровень ТГ. Все эти изменения приводят к уменьшению пропорций общего ХС/ЛПВП, а также ЛПНП/ЛПВП.
Фармакокинетика
Всасывание.
Эзетимиб.
При пероральном использовании компонент на высокой скорости абсорбируется и конъюгируется с формированием терапевтически активного глюкуронида фенольного типа (эзетимиб-глюкуронид). Плазменный показатель Cmax отмечается по истечении 1-2-х часов (эзетимиб-глюкуронид) и 4-12-ти часов (эзетимиб).
Употребление еды (с высокими либо низкими показателями жиров) не оказывает воздействия на выраженность биодоступности вещества.
Симвастатин.
После введения симвастатина уровень активной β-гидроксикислоты внутри кровеносной системы равняется менее 5% использованной порции (после 1-ого печеночного прохождения). Помимо β-гидроксикислоты внутрь человеческой плазмы экскретируется ещё 4 активных метаболических продукта. Если употреблять вещество перед пищей (натощак), плазменные значения общих и активных ингибиторов остаются прежними.
Распределительные процессы.
Эзетимиб.
Активный элемент с эзетимиб-глюкуронидом подвергаются плазменному белковому синтезу, соответственно, на 99,7%, а также 88-92%.
Симвастатин.
Внутриплазменный белковый синтез симвастатина с β-гидроксикислотой составляет 95%. Фармакокинетические тесты продемонстрировали, что симвастатин не подвергается тканевой кумуляции. Значения Сmax ингибиторов регистрируются по истечении 1,3-2,4 часов с момента введения ЛС.
Обменные процессы.
Эзетимиб.
Начальные процессы обмена эзетимиба развиваются внутри печени и тонкой кишки через конъюгацию с глюкуронидом (происходящая на 2-ом этапе реакция), а далее он экскретируется с желчью. Минимальные обменные окислительные процессы (происходящая на 1-ом этапе реакция) отмечаются во всех фазах преобразования вещества.
Эзетимиб вместе с эзетимиб-глюкуронидом – это основные компоненты, наблюдающиеся внутри кровяной плазмы. Они составляют около 10-20%, а также 80-90% от общих плазменных показателей ЛС. Эти элементы на низкой скорости экскретируются из кровяной плазмы при происходящей внутри печени с кишечником рециркуляции.
Срок полураспада компонентов – приблизительно 22 часа.
Симвастатин.
Симвастатин является не обладающим активностью лактоном, который подвергается быстрому гидролизу in vivo, что преобразует его в β-гидроксикислоту. Процессы гидролиза в основном протекают внутри печени, а его плазменная скорость крайне низкая.
Вещество хорошо абсорбируется и участвует в активной экстракции во время 1-ого внутрипеченочного прохождения. Печеночная экстракция определяется скоростью кровообращения внутри печени.
Медикаментозное воздействие ЛС первоначально направлено на печень, после чего метаболические продукты экскретируются с желчью. В системный кровоток активные продукты распада проникают плохо.
Срок полураспада β-гидроксикислоты после в/в укола равняется 1,9 часам.
Экскреция.
Эзетимиб.
У принявших перорально 14 С-эзетимиб (20 мг) добровольцев внутри кровяной плазмы определилось 93% общего эзетимиба (от показателя суммарной плазменной радиоактивности). Около 78%, а также 11% от использованной радиоактивной порции экскретируется с фекалиями и мочой на протяжении 10-ти суток. По прошествии 48-ми часов радиоактивные показатели внутри кровяной плазмы не отмечались.
Симвастатин.
Симвастатиновая кислота перемещается с гепатоцитами при участии транспортировщика ОАТР1В1.
Симвастатин – это субстрат эфлюксного транспортировщика белка устойчивости рака груди (BCRP).
На протяжении 96-ти часов с момента перорального введения радиоактивного симвастатина, он был экскретирован с мочой (13%) и фекалиями (60%). Объём лекарства, экскретированного с фекалиями, включает абсорбированный медикамент, выведенный с желчью, а также неабсорбированный.
После применения β-гидроксикислотного метаболического продукта лишь 0,3% использованной порции было экскретировано с мочой в форме веществ-ингибиторов.
Способ применения и дозы
Первичная форма гиперхолестеринемии.
Перед началом лечебного цикла больной должен быть переведён на стандартную диету, снижающую показатель холестерина, которую ему необходимо соблюдать весь период терапии.
Порцию Инеджи определяют персонально, учитывая начальные значения ХС ЛПНП, цель терапии и клиническую реакцию на её выполнение. Медикамент употребляют 1-разово за день, вечером, без привязки к приёму еды.
Диапазон дозировочных порций составляет 10/10-10/40 мг за день. В основном сначала препарат принимают в дозировке 10/20 либо 10/40 мг за сутки.
Во время подбора порции либо с момента начала терапии нужно отслеживать кровяные показатели липидов (с минимум 4-недельными промежутками) и изменять размер дозировки, если потребуется.
Наследственная гиперхолестеринемия гомозиготного характера.
Сначала нужно принимать лекарство в порции 10/40 мг за день (вечерний приём). Медикамент используют как вспомогательный терапевтический элемент при ином холестеринснижающем лечении (к примеру, ЛПНП-аферезе) либо если подобная терапия недоступна.
Использование вместе с прочими медикаментами.
Инеджи нужно вводить минимум за 2 часа перед либо максимум по прошествии 4-х часов после применения секвестрантов, связанных с желчными кислотами.
Лицам, которые употребляют амлодипин, дилтиазем, амиодарон с верапамилом либо ниацин в гиполипидемических порциях, нужно вводить не больше 10/20 мг лекарства за день.
Дети.
Начальный этап терапии нужно проводить под наблюдением медицинского специалиста.
Для детей 10-17-летнего возраста информация об использовании ЛС ограничена (пубертатный период: мальчики – 2-ая либо выше стадия шкалы Таннера; девочки – минимум спустя 1 год после появления менархе). Сначала нужно принимать препарат в порции 10/10 мг, 1-кратно за день. Рекомендуемый дозировочный диапазон – 10/10-10/40 мг лекарства за сутки.
Лица с недостаточностью в работе печени.
Нельзя назначать лекарство людям с умеренным (7-9 баллов в классификации Чайлд-Пью) либо тяжёлым (свыше 9-ти баллов) нарушением.
Люди с проблемами с почечной функцией.
Людям с ХПН и показателями СКФ <60-ти мл/минута/1,73 м2 требуется принимать по вечерам 10/20 мг препарата 1-разово за день. Порции большего размера используются крайне осторожно.
[2]
Использование Инеджи во время беременности
Инеджи запрещено назначать беременным. Нет клинических сведений касательно использования ЛС у беременных.
Информация, касательно того, экскретируются ли действующие элементы лекарства вместе с материнским молоком, отсутствует. Из-за этого его не применяют при грудном вскармливании.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- присутствие сильной чувствительности в отношении медикаментозных элементов;
- обострившиеся печеночные болезни;
- имеющее неизвестную природу продолжительное увеличение показателей трансаминаз внутри сыворотки;
- сочетание с сильнодействующими веществами, замедляющими активность энзима CYP3A4 (к примеру, кетоконазол, вориконазол и итраконазол с посаконазолом, а помимо этого телитромицин, кларитроамицин с эритромицином, телапревир с боцепревиром и нефазодон с ингибиторами протеазы ВИЧ (к примеру, нелфинавир));
- комбинация с циклоспорином, гемфиброзилом либо даназолом.
Побочные действия Инеджи
Применение лекарственного вещества может привести к развитию побочных симптомов:
- нарушения в работе лимфы и кроветворной системы: анемия либо тромбоцитопения;
- расстройства функции НС: ослабление памяти или полиневропатия;
- поражения респираторной системы, средостения и грудины: диспноэ, кашель либо интерстициальное заболевание лёгких;
- проявления в области ЖКТ: гастрит, обстипация или панкреатит;
- признаки, связанные с подкожным слоем и эпидермисом: МЭЭ или алопеция, а кроме этого симптомы непереносимости, среди которых крапивница, высыпания, ангиоэдема и анафилаксия;
- нарушения деятельности соединительных и костно-мышечных тканей: спазмы мускулатуры, миопатия (сюда включён и миозит), а кроме того рабдомиолиз (сопровождается ОПН или нет) и тендинопатия, которая иногда осложняется переломом;
- расстройства питательных и обменных процессов: ухудшение аппетита;
- поражения сосудов: повышение значений АД и приливы крови;
- системные признаки: болевые ощущения;
- проблемы с работой ЖВП и печени: недостаточность печеночной функции, желтуха, гепатит либо холецистит;
- поражения гениталий: импотенция;
- расстройства психики: инсомния или состояние депрессии.
Изредка может отмечаться выраженный синдром непереносимости, проявляющийся такими симптомами: дерматомиозит, отёк Квинке, лекарственная волчанка, полимиалгия ревматического характера и васкулит. Помимо этого данный список включает эозиофилию, артралгию, тромбоцитопению, артрит, диспноэ, увеличение уровня СОЭ, приливы, крапивницу, лихорадочное состояние, фоточувствительность и чувство недомогания.
Могут изменяться показания лабораторных анализов: увеличивается показатель ЩФ или изменяются значения печеночной деятельности.
Статины, среди которых симвастатин, увеличивают показатели HbA1c, а помимо этого кровяные значения сахара.
Изредка появлялись когнитивные расстройства (состояние забывчивости, утрата памяти или её ухудшение, амнезия и чувство спутанности сознания), вызванные использованием статинов. Эти расстройства зачастую имеют лёгкую форму и излечимы после отмены введения ЛС.
Применение статинов может вызывать и дополнительные отрицательные проявления: расстройства сна (могут быть и ночные кошмары), нарушение половой функции, сахарный диабет (частота его развития определяется присутствием факторов риска (кровяные значения сахара натощак составляют ≥5,6 ммоль/л, а индекс веса равен ≥30-ти кг/м2; помимо этого увеличенные показатели АД и увеличенные значения триглицеридов)).
[1]
Передозировка
При отравлении лекарством выполняют поддерживающие и симптоматические мероприятия.
Взаимодействия с другими препаратами
Использование медикамента (в особенности в больших порциях) вместе с мощными веществами, замедляющими действие CYP3A4 (к примеру, кетоконазол, итраконазол, а кроме того телитромицин, эритромицин с нефазодоном, кларитромицин и ингибиторы протеазы ВИЧ) приводит к увеличению вероятности появления рабдомиолиза либо миопатии. Если требуется введение эритромицина, итраконазола, кларитромицина, кетоконазола либо телитромицина, использование Инеджи нужно отменить. Средства, обладающие мощным замедляющим влиянием относительно изоэнзима CYP3A4, увеличивают вероятность появления миопатии, потому как мешают экскреции симвастатина. Нужно отказаться от комбинирования лекарства с прочими медикаментами, в составе которых имеются мощные компоненты, замедляющие активность CYP3A4; исключением может быть только ситуация, когда вероятная польза такого лечения более ожидаема, чем риск осложнений.
Сочетание лекарства с фенофибратом либо гемфиброзилом повышает плазменные значения эзетимиба, соответственно, в 1,5, а также 1,7 раз; но такое повышение не имеет клинической значимости.
Комбинирование медикамента (в особенности в большой порции) с даназолом, циклоспорином либо ниацином (свыше 1000 мг за день) также повышает вероятность возникновения рабдомиолиза или миопатии.
Совместное применение с ниацином (выше 1000 мг за сутки) должно быть очень осторожным, потому как монотерапия ниацином может приводить к миопатии.
Людям, использующим даназол либо циклоспорин в порции свыше 1000 мг за день, дозировка лекарства должна составлять максимум 10/10 мг за сутки. Нужно также оценивать возможную пользу и риск при введении этих медикаментов одновременно. При комбинировании препарата с циклоспорином следует регулярно отслеживать кровяные значения этого компонента.
Увеличение вероятности развития рабдомиолиза либо миопатии наблюдается и при сочетании ЛС с верапамилом либо амиодароном. Есть информация о появлении миопатии у 6% лиц, участвовавших в клинических тестах с применением 80-ти мг симвастатина вместе с амиодароном.
У лиц, которые используют верапамил либо амиодарон, дневная порция медикамента может равняться максимум 10/20-ти мг. Исключения возможны лишь в ситуациях, когда польза от терапии более вероятна, чем риск появления миопатии.
У людей, использующих фузидиевую кислоту вместе с препаратом, возможно увеличение вероятности появления миопатии, из-за чего состояние подобных больных нужно контролировать.
Комплексное использование с колестирамином приводило к понижению средних показателей AUC общего эзетимиба примерно на 55%. Сочетание лекарства с данным компонентом может ослаблять выраженность нарастающего понижения уровня ЛПНП.
Во время 2-х клинических тестов (со здоровыми добровольцами, а также с лицами с гиперхолестеринемией) компонент симвастатин в порции 20-40 мг за день умеренно усиливал влияние антикоагулянтов из группы кумаринов, пролонгируя показатели ПТВ. В этом случае исходный уровень MHO, составлявший у добровольцев 1,7, повышался до показателя 1,8, а у лиц с гиперхолестеринемией – с 2,6 до значения 3,4.
Людям, которые используют антикоагулянты из кумариновой подгруппы, нужно внимательно отслеживать значения кровосвёртывания (ПТВ) до первого употребления Инеджи. Далее эти измерения необходимо проводить регулярно, пока не будет получен стабильный уровень значений MHO. После этого измерения выполняют со стандартными промежутками, которые требуются для контроля во время терапии с применением антикоагулянтов кумаринового ряда. После отмены Инеджи либо изменения его дозировки нужно во внеочередном порядке измерить значения кровосвёртываемости.
Комбинация медикамента с антацидами приводит к несущественному уменьшению показателей всасывания эзетимиба (уровень биодоступности вещества остаётся неизменным).
В составе грейпфрутового сока имеется 1 либо больше элементов, которые замедляют активность изоэнзима CYP3A4, и способны увеличивать плазменные значения компонентов, чьи обменные процессы протекают при участии этого изоэнзима. При использовании сока в малых количествах (0,25 л за сутки) его эффект будет минимальным (активность, замедляющая действие ГМГ-КоА редуктазы, увеличивается внутри кровяной плазмы на 13%, в соответствии с показаниями AUC), не обладающим клинической значимостью. Но использование сока в больших объёмах (свыше 1-го л за сутки) при применении симвастатина существенно повышает внутриплазменные показатели активности, замедляющей действие ГМГ-КоА редуктазы. Из-за этого на время введения ЛС нужно отказаться от приёма такого сока в больших объёмах.
Условия хранения
Инеджи требуется сохранять в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Температурный диапазон – не выше отметки 30°С.
[5]
Срок годности
Инеджи может применяться в пределах 2-летнего периода с момента производства лекарственного вещества.
[6]
Применение для детей
Не следует применять медикамент до 10-летнего возраста, потому как сведений касательно его эффективности и лекарственной безопасности для данной группы не имеется.
Аналоги
Аналогами медикамента являются такие средства, как Чесночное масло, Пепонен, Масло тыквенных семян, Омакор с Сикодом, а кроме того Рависол с Эпадолом, Ревайтл с Эйконолом и Рыбий жир.
Отзывы
Инеджи является весьма эффективным медикаментозным средством, но при этом нужно учитывать, что стоит оно достаточно дорого.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Инеджи" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.