Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Теофиллин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Теофиллин оказывает бронхорасширяющий эффект.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Теофиллина
Применяется при синдроме бронхообструкции, вызванном разнообразными факторами:
- БА (как лекарство выбора в случае астмы, спровоцированной физическим напряжением, а помимо этого в форме дополнительного средства при иных формах болезни);
- протекающий хронически бронхит обструктивного характера;
- легочная эмфизема, гипертензия либо сердце;
- отёчный синдром, развивающийся из-за почечной патологии (комбинированная терапия);
- ночное апноэ.
Фармакодинамика
Теофиллин является дериватом пурина и бронхолитическим препаратом. Лекарство подавляет активность ФДЭ, в результате повышая аккумуляцию цАМФ внутри тканей, помогает блокировать пуриновые окончания, а вместе с этим снижает количество перемещаемых кальциевых ионов через каналы клеточных стенок и понижает сократительную активность гладких мышц.
Содействуя релаксации мышц кровеносных сосудов (особенно сосудов в области эпидермиса и почек с головным мозгом) и бронхов, медикамент приводит к периферическому сосудорасширяющему эффекту, а помимо этого потенцирует почечное кровообращение и оказывает умеренное мочегонное влияние. Препарат стабилизирует клетки лаброцитов, а кроме того угнетает процессы высвобождения проводников аллергических признаков.
Лекарство потенцирует МЦК, улучшает дыхательные процессы в диафрагме, увеличивает функциональную способность респираторной и межреберной мускулатуры, а также стимулирует работу дыхательного центра. Внутри крови оно уменьшает показатели углекислоты и стабилизирует поступление кислорода. При гипокалиемии потенцирует легочную вентиляцию.
Также медикамент усиливает коронарное кровообращение, стимулирует активность сердечной мышцы, увеличивает силу её сокращений и частоту, а помимо этого уменьшает потребность в получении кислорода. Ослабляет сопротивление легочных сосудов и давление внутри малого круга кровотока. Лекарство расширяет желчные протоки (внепеченочные) и предупреждает тромбоцитарную агрегацию, угнетая процесс активации тромбоцитов и ПГ E2-α. Кроме того оно повышает устойчивость эритроцитов относительно деформации, положительно воздействуя на реологические характеристики крови. Замедляет тромбообразование и стабилизирует микроциркуляцию.
Пролонгированное высвобождение действующего компонента приводит к достижению его терапевтических показателей внутри плазмы по прошествии 3-5-ти часов и позволяет сохранять этот уровень в период 10-12-ти часов. В результате, принимая лекарство 2-кратно за день, можно обеспечить постоянный лекарственный эффект.
Фармакокинетика
У медикамента хорошее всасывание из ЖКТ, а также показатели биодоступности, составляющие приблизительно 88-100%. Синтез с белком – около 60%. Значения Tmax колеблются около отметки 6 часов. Вещество проходит через плаценту и выделяется с материнским молоком.
Лекарство на 90% подвергается обменным процессам внутри печени, в которых участвуют энзимы гемопротеина P450 (наиболее важный – CYP1A2). При этом выделяются основные метаболические продукты – 3-метилксантин, а также 1,3-диметилмочевая кислота.
Метаболические продукты ЛС, а вместе с ними ещё 7-13% неизменённого элемента (у детей данный показатель достигает 50%) экскретируются через почки. В связи с неполными метаболическими процессами у новорожденных, экскреция большей части лекарства у них происходит в виде кофеина.
У людей, которые не курят, срок полураспада препарата равен 6-12-ти часам, а у курящих он снижается до 4-5-ти часов. У лиц с почечными либо печеночными болезнями, а также алкоголизмом показатель T1/2 пролонгируется.
При недостаточности печеночной или респираторной функции, ХСН, лихорадочном состоянии в тяжёлой форме, вирусах и у возрастных групп до 12-месячного или выше 55-летнего возраста значения общего клиренса снижены.
Способ применения и дозы
Подбирать дозировки медикамента рекомендуется в индивидуальном порядке для каждого больного.
Средний размер начальной порции за день составляет 0,4 г. Если лекарство в этой дозе переносится без осложнений, допускается её 1-кратное повышение приблизительно на 25%. Повышать порции следует с 2-3-дневными промежутками, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический результат.
Максимально допустимые дневные дозировки, которые можно принимать без контроля кровяных показателей теофиллина, составляют: 18 мг/кг (подростки 12-16-ти лет) и 13 мг/кг (возрастная группа от 16-ти лет).
При отсутствии эффекта от приёма вышеозначенных дозировок (необходимость в увеличении порции) либо при развитии токсических проявлений, последующее лечение нужно выполнять на фоне регулярного отслеживания кровяных значений ЛС. Наиболее оптимальными считаются порции в пределах 10-20-ти мкг/мл. Более низкие дозы не обладают требуемой эффективностью, а более высокие не приводят к существенному потенцированию воздействия, но резко увеличивают вероятность развития отрицательных признаков.
Использование Теофиллина во время беременности
Назначать медикамент при кормлении грудью либо беременности позволяется лишь изредка и крайне осторожно.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- гиперацидный гастрит;
- язвы внутри ЖКТ на этапе обострения, а также кровотечения в той же области;
- приступы эпилепсии;
- сниженные либо повышенные значения АД с тяжёлой формой выраженности;
- геморрагическая форма инсульта;
- тахиаритмии тяжёлого характера;
- кровоизлияние в область глазной сетчатки;
- присутствие сильной чувствительности в отношении теофиллина, а помимо этого остальных дериватов ксантина (пентоксифиллин с теобромином и кофеином).
Осторожность требуется при использовании в таких случаях:
- коронарная недостаточность в тяжёлой степени (сюда входит острая стадия инфаркта миокарда и стенокардия);
- кардиомиопатия гипертрофического характера, имеющая обструктивную форму;
- сосудистый атеросклероз;
- ХСН;
- недостаточность в работе печени или почек;
- часто развивающаяся экстрасистолия желудочков;
- усиленная судорожная готовность;
- аденома простаты;
- ранее диагностированная язва внутри ЖКТ либо происходившие недавно кровотечения в этой же области;
- продолжительная гипертермия;
- гипотиреоз либо гипертиреоз;
- ГЭРБ;
- применение людям пожилого возраста.
Побочные действия Теофиллина
Приём медикамента может привести к возникновению таких побочных симптомов:
- расстройства функции ЦНС: головокружение, тремор, чувство раздражительности, возбуждения или тревожности, а помимо этого инсомния и головные боли;
- нарушения в работе ССС: сердцебиение, кардиалгия, тахикардия (отмечается и у плода в случае использования ЛС на 3-ем триместре), аритмии, снижение уровня АД и учащение стенокардических приступов;
- поражения, затрагивающие пищеварительные органы: диарея, обострение язв, изжога, гастралгия, тошнота, а также ГЭРБ, рвота и ухудшение аппетита (при продолжительном приёме);
- симптомы аллергии: зуд и высыпания на эпидермисе, а помимо этого лихорадочное состояние;
- прочие: болевые ощущения в грудине, гематурия, тахипноэ, гипергидроз, приливы к коже на лице, гипогликемия, потенцирование диуреза и альбуминурия.
Зачастую при снижении порции ЛС ослабляется и выраженность отрицательных признаков.
Передозировка
Интоксикация препаратом приводит к таким нарушениям: диарея, кровотечения внутри ЖКТ, ослабление аппетита, тошнота, доходящая до рвоты (иногда кровавой) и гастралгия. Помимо этого лицевая гиперемия, аритмии желудочков, тахикардия и тахипноэ. Возникает также чувство тревожности, тремор, инсомния, двигательное возбуждение, судороги и фотофобия.
При тяжёлом отравлении могут появляться эпилептоидные приступы (особенно у детей), чувство спутанности сознания, гипоксия, метаболическая форма ацидоза, гипергликемия, а кроме этого некроз мускулатуры скелета, гипокалиемия, снижение значений АД и недостаточность почечной деятельности с миоглобинурией.
Для устранения расстройств нужно отменить лекарство, провести желудочное промывание, назначить активированный уголь и слабительные, а кроме этого выполнить кишечное промывание (с применением полиэтиленгликоля и электролитов). Кроме этого выполняются процедуры плазмосорбции, форсированного диуреза и гемосорбции; также может проводиться гемодиализ, но он малоэффективен. Назначаются и симптоматические мероприятия.
При сильной тошноте со рвотой необходимо вводить внутривенно метоклопрамид либо ондансетрон.
При появлении судорог требуется обеспечить и контролировать проходимость респираторных протоков, а вместе с этим выполнить оксигенотерапию. Купировать приступ можно при помощи диазепама (0,1-0,3 мг/кг (максимум 10 мг) внутривенно).
Взаимодействия с другими препаратами
Уровень клиренса теофиллина уменьшается при комбинации ЛС с аллопуринолом, линкомицином и макролидами, а кроме того с циметидином, пропранололом, оральной контрацепцией и изопреналином.
Применение вместе с β-адреноблокаторами (особенно неизбирательными) может вызывать бронхоконстрикцию, из-за чего ослабляется бронхорасширяющий эффект теофиллина, а помимо этого возможно и снижение активности самих β-адреноблокаторов.
Терапевтическое влияние Теофиллина потенцируется при его использовании вместе с кофеином, веществами, стимулирующими деятельность β2-адренорецепторов, а также с фуросемидом.
Аминоглутетимид усиливает экскрецию теофиллина, из-за чего его медикаментозное воздействие может ослабляться.
Комбинация с дисульфирамом или ацикловиром повышает кровяные показатели ЛС, что потенцирует и вероятность появления побочных признаков.
Одновременное использование с дилтиаземом, нифедипином, а кроме того с фелодипином либо верапамилом зачастую слабо или умеренно влияет на кровяные значения лекарства, но при этом не изменяет выраженности его бронхолитического воздействия (существуют сообщения о потенцировании отрицательных проявлений при сочетании с верапамилом либо нифедипином).
Использование медикамента вместе с литиевыми солями может ослаблять их лекарственные свойства.
Комбинация препарата с фенитоином приводит к обоюдному ослаблению терапевтической эффективности и снижению показателей их активных элементов.
Медикаментозный эффект лекарства ослабляется при сочетании с изониазидом, карбамазепином, а кроме того сульфинпиразоном, фенобарбиталом либо рифампицином.
Существенное повышение кровяных значений ЛС развивается при его использовании вместе с эноксацином либо остальными фторхинолонами.
Применение для детей
Теофиллин в стандартной пероральной форме нельзя применять у детей до 3-летнего возраста; таблетки пролонгированного типа запрещены к использованию у детей младше 12-ти лет.
[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],
Аналоги
Аналогами лекарства являются медикаменты Эуфиллин, Теобромин, Теофедрин-Н с Дипрофиллином, а также Нео-Теофедрин.
[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]
Отзывы
Теофиллин получает от медиков достаточно хорошие отзывы, хотя и не стопроцентно положительные, потому как препарат всё же оказывает некоторые негативные проявления. Связано это с тем, что заниматься назначением медикамента может только опытный доктор, имеющий все необходимые для этого знания. К примеру, он должен знать, что лекарство неэффективно при снятии острых приступов, в то время как демонстрирует отличный результат при длительном лечении. Вместе с этим необходимо принимать во внимание анамнез больного, его индивидуальную чувствительность, наличие сопутствующих патологий, применение прочих ЛС и остальное из того, что не сможет сделать обычный человек, не имеющий соответствующей медицинской практики. Именно поэтому пользоваться Теофиллином нужно исключительно с назначения доктора – в этом случае результат терапии будет положительным.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Теофиллин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.