Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Цефосульбин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Цефосульбин является комплексным противобактериальным лекарством с большим диапазоном терапевтической активности.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Цефосульбина
Применяется для терапии в случае инфекций, спровоцированных действием бактерий, чувствительных относительно медикамента:
- поражения в области респираторных путей (нижняя и верхняя часть);
- заражения мочеиспускательных протоков (нижние и верхние области);
- холецистит с перитонитом, а помимо этого холангит и прочие инфекции, затрагивающие брюшину;
- менингит либо септицемия;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса;
- заражения суставов с костями;
- воспаления, затрагивающие органы в области малого таза, а кроме того эндометрит и гонорея с прочими генитальными инфекциями.
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в виде комбинированного лиофилизата для изготовления инъекционной жидкости в порциях 1 г (0,5 г цефоперазона и 0,5 г сульбактама) либо 2 г (1 г цефоперазона и 1 г сульбактама) внутри 1-го флакончика.
Фармакодинамика
Лекарство содержит компоненты цефоперазон (цефалоспорин III-го поколения), а также сульбактам (вещество, необратимо замедляющее активность большей части основных β-лактамаз, вырабатываемых микробами, резистентными относительно пенициллина).
Противобактериальным элементом ЛС является цефоперазон, влияющий на чувствительные микробы на этапе их активного размножения – подавляя биосинтез мукопептида в области стенок бактериальных клеток.
Сульбактам не имеет реального противобактериального влияния, исключая воздействие относительно ацинетобактеров и Neisseriaceae. Но биохимические тесты с участием бесклеточных микробных систем определили способность сульбактама необратимо подавлять активность наиболее важных β-лактамаз, вырабатываемых устойчивыми в отношении пенициллина бактериями. Подтвердить потенциал вещества относительно предотвращения деструкции цефалоспоринов с пенициллинами под влиянием устойчивых бактерий удалось при тестах на штаммах устойчивых микробов, внутри которых сульбактам показал значительный синергизм с цефалоспоринами, а также пенициллинами. В связи с тем, что сульбактам тоже синтезируется с отдельными белками, которые связывают пенициллин, бактерии, обладающие чувствительностью, ещё сильнее подвергаются воздействию цефоперазона с сульбактамом (в сравнении с влиянием только цефоперазона).
Сочетание сульбактама с цефоперазоном активно влияет на все бактерии, обладающие чувствительностью в отношении цефоперазона. Вместе с этим, при использовании этого сочетания наблюдается синергизм влияния его элементов относительно следующих микробов: бактероиды, кишечные палочки, палочки инфлюэнцы, Acinetobacter calcoaceticus, клебсиеллы пневмонии, а помимо этого энтеробактеры клоаки, энтеробактеры аэрогенес, цитробактеры фреунди, бактерии Моргана, протеи мирабилис и Citrobacter diversus.
Цефоперазон с сульбактамом in vitro демонстрируют активность относительно большого диапазона клинически важных бактерий.
Бактерии грамположительного характера: золотистые стафилококки (штаммы, которые вырабатывают либо не вырабатывают пенициллиназу), эпидермальные стафилококки, пневмококки (в основном Diplococcus pneumoniae), пиогенные стрептококки (β-гемолитическая форма стрептококка из подтипа А). Помимо этого в списке стрептококки агалактия (β-гемолитическая форма стрептококка из подтипа В), большая часть прочих типов стрептококков β-гемолитического типа и большинство штаммов фекального стрептококка (энтерококки).
Микробы грамотрицательного характера: клебсиеллы, кишечные палочки, цитробактеры, обычные протеи, энтеробактеры и палочки инфлюэнцы. Кроме этого в списке протеи мирабилис, провиденции, бактерии Моргана (в основном протеи Моргана), провиденции Реттгера (зачастую протеи Реттгера), сальмонеллы вместе с серрациями (среди них серрация марцесценс), а также шигеллы. Также сюда включены синегнойные палочки и отдельные виды псевдомонад, менингококки, иерсинии энтероколитика, гонококки и Acinetobacter calcoaceticus с коклюшными палочками.
Анаэробы: микроорганизмы грамотрицательного характера (сюда включены бактероиды фрагилис и прочие типы бактероидов, а также фузобактерии), а вместе с этим грамотрицательные и -положительные кокки (сюда входят пептострептококки с пептококками и вейлонеллы), а также бациллы грамположительного характера (сюда включены клостридии, эубактерии и лактобактерии).
Медикамент обладает такими спектрами эффективных дозировок (МПК, размер мкг/мл для цефоперазона): присутствие чувствительности – ниже 16-ти, промежуточные значения – в пределах 17-36-ти, устойчивые – >64-х.
Фармакокинетика
Приблизительно 84% сульбактама, а также 25% цефоперазона экскретируется почками. Основная часть цефоперазона подвергается экскреции с желчью. После применения ЛС средние значения срока полураспада сульбактама составляют 60 минут, а цефоперазона – примерно 1,7 часов. Плазменные показатели ЛС пропорциональны размеру использованной порции. Эти фармакокинетические сведения зарегистрированы при раздельном использовании компонентов.
Средний уровень Сmax сульбактама, а также цефоперазона при использовании 2000 мг ЛС (по 1000 мг обоих компонентов) внутривенно, на протяжении 5-ти минут равняются соответственно 130,2, а также 236,8 мкг/мл. Из этого можно сделать вывод, что у сульбактама более обширный распределительный объём (Vα составляет в пределах 18,0-27,6 л) в сравнении с аналогичными значениями цефоперазона (Vα равен примерно 10,2-11,3 л). Оба элемента Цефосульбина подвергаются интенсивному распределению внутри жидкостей с тканями, среди которых желчный пузырь с желчью, аппендикс, матка с яичниками и маточными трубами, эпидермис и проч.
У детей показатели срока полураспада сульбактама равны в пределах 0,91-1,42 часов, а цефоперазона – в пределах 1,44-1,88 часов. Сведения относительно фармакокинетического взаимодействия цефоперазона с сульбактамом в случае их совместного комбинированного использования не зарегистрированы.
При многоразовом использовании не обнаружено заметных изменений фармакокинетических параметров элементов ЛС, а также любого их накопления при использовании с 8-12-часовыми интервалами.
Существенная часть цефоперазона экскретируется с желчью. Срок полураспада вещества внутри кровяной плазмы и степень экскреции с мочой зачастую повышается у людей с обструкцией ЖВП и печеночными болезнями. Даже при тяжёлых формах расстройств печеночной деятельности уровень лекарства внутри желчи достигает медикаментозной концентрации, при том, что срок полураспада ЛС из кровяной плазмы повышается только вдвое/вчетверо.
Способ применения и дозы
Медикамент может вводиться в/м либо в/в способом.
Для взрослых за день в среднем требуется введение 2-4-х г ЛС (с 12-часовыми интервалами). Если инфекции имеют тяжёлую выраженность, дневная порция может быть повышена до 8-ми г с пропорцией активных элементов 1к1 (уровень цефоперазона составляет 4 г). У людей, использующих оба компонента ЛС в пропорции 1к1, может появиться потребность в отдельном дополнительном применении цефоперазона. При этом его нужно вводить в равных дозировках с 12-часовыми промежутками. Рекомендуется использовать за день не больше 4-х г сульбактама.
Использование у пациентов с расстройствами в работе почек.
Дозировочный режим в случае лечения людей с существенным ослаблением почечной деятельности (уровень КК ниже 30-ти мл/минута) нужно корректировать, чтобы компенсировать уменьшенный клиренс сульбактама.
Лицам с показателями КК в пределах 15-30-ти мл/минута требуется максимальная порция сульбактама (1000 мг), которую вводят с 12-часовыми интервалами (за день можно использовать не больше 2000 мг сульбактама).
Людям с уровнем КК ниже 15-ти мл/минута сульбактам назначают в максимальной порции 0,5 г, вводимой с 12-часовыми промежутками (за сутки применяется максимум 1000 мг вещества).
При развитии тяжёлых форм заболеваний может возникнуть потребность в дополнительном применении цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама заметно нарушается при проведении сеансов гемодиализа. Срок полураспада цефоперазона из плазмы после гемодиализа немного сокращается. Поэтому при выполнении диализа нужно корректировать дозировочную схему.
Комплексное лечение.
В связи с тем, что у Цефосульбина большой диапазон противобактериальной деятельности, многие инфекции можно вылечить, проводя монотерапию. Но иногда лекарство позволяется комбинировать с прочими антибиотиками. При сочетании ЛС с аминогликозидами требуется отслеживать почечную и печеночную деятельность на протяжении всего лечебного цикла.
Использование у людей с расстройствами печеночной работы.
Изменение дозировки может понадобиться при желтухе обструкционного характера в тяжёлой форме, а кроме того при печеночных патологиях в тяжёлой степени либо если на фоне этой болезни отмечается расстройство почечной деятельности.
У людей с проблемами в работе печени и сопутствующими расстройствами почечной деятельности нужно отслеживать плазменные значения цефоперазона и соответственно корректировать порции, если потребуется. При отсутствии внимательного наблюдения за плазменным уровнем лекарства, порция цефоперазона должна составлять максимум 2000 мг за день.
Использование у детей.
Детям нужно вводить по 40-80 мг/кг за сутки. Медикамент применяется с 6-12-часовыми интервалами в равномерно разделённых порциях.
При тяжёлых стадиях болезней позволяется увеличивать порцию до 160-ти мг/кг за день с пропорциями активных компонентов 1к1. Дозировку следует применять, разделяя на 2-4 равномерные порции.
Для младенцев до 7-дневного возраста препарат применяют с 12-часовыми промежутками. За сутки может быть введено максимум 80 мг/кг вещества.
Внутривенный метод введения.
При инфузиях через капельницу лиофилизат из флаконов разводят в необходимом количестве 5%-ного глюкозного раствора, 0,9%-ного NaCl раствора либо стерильной инъекционной воды. Далее, используя аналогичный растворитель, вещество разводят до 20-ти мл, а затем вводят через капельницу на протяжении 15-60-ти минут.
Схема подбора дозировочного режима:
- общая порция лекарства, составляющая 1 г (дозировка 2-х активных элементов равна 500+500 мг) – объём используемого растворителя равен 3,4 мл, а показатель максимально допустимой конечной концентрации составляет 125+125 мг/мл;
- общая дозировка ЛС, составляющая 2 г (2 активных компонента 1000+1000 мг) – объём применяемого растворителя составляет 6,7 мл, а уровень максимальной концентрации равен 125+125 мг/мл.
Медикамент можно совмещать с инъекционной водой, 5%-ной глюкозной жидкостью в 0,225%-ном NaCl растворе, а также с 5%-ным глюкозным раствором в изотонической NaCl жидкости (концентрации ЛС составляют в пределах 10-125-ти мг/мл лекарства).
Лактатная форма раствора Рингера может использоваться для изготовления инфузии, но запрещена для первичного растворения. Для инъекционной порции лиофилизат растворяют по вышеуказанной схеме, после чего вводят на протяжении хотя бы 3-х минут. При непосредственных инъекциях максимально допустимая взрослая однократная порция составляет 2000 мг, а детская – 50 мг/кг.
Внутримышечный метод введения.
Гидрохлорид лидокаина может использоваться для растворения во время применения, но не при первичном растворении.
[1]
Использование Цефосульбина во время беременности
Медикамент проходит сквозь плаценту. Назначать его беременным позволяется лишь в ситуациях, когда вероятная польза для женщины более ожидаема, чем риск появления осложнений у плода.
Противопоказания
Противопоказанием является использование у людей присутствием в анамнезе аллергии в отношении пенициллинов, сульбактама либо цефалоспоринов.
Побочные действия Цефосульбина
Зачастую Цефосульбин переносится без осложнений. Большая часть отрицательных признаков имеет слабую либо умеренную выраженность, поэтому отменять использование ЛС не нужно. Среди побочных симптомов:
расстройства пищеварительной деятельности: зачастую отмечается рвота, суперинфекция либо гиперестезия ротовой слизистой, а помимо этого псевдомембранозная форма колита, понос и тошнота;
поражения подкожного слоя и эпидермиса: эритема, макулопапулезные высыпания, ТЭН, крапивница, а кроме этого эксфолиативная форма дерматита, синдром Стивенса-Джонсона и зуд. Описанные проявления чаще всего возникают у людей с присутствующей в анамнезе аллергией (зачастую в отношении пенициллинов);
нарушения функции лимфы и кровяной системы: есть сведения о небольшом понижении уровня нейтрофилов. Может также развиваться излечимая нейтропения. У отдельных пациентов возможно появление положительного ответа прямой пробы Кумбса. Кроме этого можно ожидать понижения значений гематокрита либо гемоглобина или возникновения лейко- и тромбоцитопении, а также анемии и гипопротромбинемии;
проблемы, связанные с работой ЦНС: цефоперазон способен значительно уменьшать запасы альбумина, а во время терапии новорожденных, болеющих желтухой, увеличивает вероятность появления энцефалопатии билирубинового характера;
расстройства в работе ССС: васкулит, снижение уровня АД, тахикардия либо брадикардия, а кроме этого остановка сердца и кардиогенный шок;
иммунные поражения: признаки непереносимости и анафилактоидные симптомы (среди них шок);
прочие проявления: медикаментозная лихорадка, озноб, головные боли, чувство беспокойства, изменения и болевые ощущения в зоне укола, а также мышечное подергивание;
нарушения в работе мочеиспускательной системы и почек: гематурия;
проблемы с пищеварительной деятельностью: желтуха;
признаки со стороны респираторной системы: иногда появляются спазмы бронхов у людей с БА в анамнезе и обструкцией респираторных протоков в хронической стадии, а кроме этого ларингоспазмы. Изредка отмечается диспноэ и насморк аллергической природы;
изменение данных лабораторных тестов: преходящее увеличение значений печеночной функции (АЛТ либо АСТ), показателей билирубина или ЩФ, повышение уровня ПТВ и ложноположительный ответ во время определения показателей сахара внутри мочи (с использованием неферментативных способов);
локальные признаки: при инъекциях лекарство обычно переносится без осложнений; лишь изредка появляются болевые ощущения в зоне введения укола. Как и при использовании прочих пенициллинов с цефалоспоринами, после применения ЛС через катетер для в/в инъекций, у отдельных больных может появляться флебит в области введения инфузии.
Передозировка
При передозировке медикаментом может происходить потенцирование отрицательных симптомов. Необходимо учитывать, что большие порции β-лактамных антибиотиков внутри ликвора могут приводить к появлению неврологических признаков (например, судорог).
Из-за того, что сульбактам с цефоперазоном экскретируются из организма через гемодиализ, данная процедура может повышать элиминацию ЛС при отравлении у людей с расстройствами в работе почек.
Взаимодействия с другими препаратами
Использование ЛС внутри одного шприца вместе с аминогликозидами вызывает их взаимную инактивацию. При потребности в одновременном применении данных категорий противобактериальных агентов, требуется вводить их в разные области с 1-часовым промежутком. Цефосульбин увеличивает вероятность появления нефротоксичности фуросемида и аминогликозидов.
Бактериостатические вещества (среди таковых сульфанидамиды и хлорамфеникол с тетрациклинами и эритромицином) ослабляют терапевтические свойства медикамента.
Пробенецид ослабляет выделение сульбактама через канальцы. В результате происходит увеличение плазменных значений и срока полураспада лекарств, из-за чего возрастает вероятность отравления.
При использовании вместе с НПВС повышается риск возникновения кровотечений.
В случае употребления спиртных напитков в период лечебного цикла, а также на протяжении 5-ти суток после окончания использования цефоперазона, регистрировались такие симптомы: гипергидроз, лицевая гиперемия, тахикардия и головные боли. Аналогичные проявления отмечались и при использовании прочих цефалоспоринов. Больные должны крайне осторожно комбинировать спиртное и введение лекарства.
Если пациент пребывает на искусственном питании (парентеральный либо пероральный метод), не следует пользоваться этанолсодержащими растворами.
[2]
Условия хранения
Цефосульбин необходимо содержать в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Температурные показатели – максимум 25°С.
Срок годности
Цефосульбин может применяться в пределах 24-х месяцев с момента изготовления терапевтического средства.
Аналоги
Аналогами медикамента являются препараты Гепацеф Комби, Цебанекс с Цефопектамом, а также Сульцеф и Цефоперазон+Сульбактам.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Цефосульбин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.