Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Энап
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Энапа
Применяется при следующих состояниях:
- первичная гипертензия;
- комплексная терапия при ХСН;
- предупреждение развития СН выраженного характера у людей, кому была диагностирована левожелудочковая дисфункция без проявления симптомов (комплексный лечебный курс);
- чтобы уменьшить частоту возникновения инфарктов миокарда;
- для понижения частоты госпитализаций у лиц со стенокардией нестабильного характера.
[3]
Форма выпуска
Выпуск ЛС реализуется в таблетках, имеющих разный объём действующего вещества – 2,5, 5, а кроме того 10 и 20 мг. Внутри ячейковой упаковки содержится 10 таких таблеток. В коробке – 2, 3 либо 6 упаковок.
Фармакодинамика
Компонент эналаприл – это дериват аминокислот (таких, как L-пролин и L-аланин). После применения ЛС внутрь, компонент гидролизуется, превращаясь в эналаприлат, который замедляет действие АПФ. Активность компонента приводит к снижению выработки из ангиотензина-1 элемента ангиотензин-2. Благодаря уменьшению его плазменных значений происходит увеличение активности плазменного ренина и снижение выработки альдостерона.
Потому как АПФ аналогичен кининазе-2, эналаприл получает возможность блокировать процессы разрушения брадикинина (обладающий вазопрессорными свойствами пептид). Пока окончательно не определено, к какому терапевтическому результату приводит подобное влияние эналаприла.
Гипотензивное влияние компонента основывается на подавлении деятельности РААС, которая крайне важна при регулировании значений АД. Но и у лиц с увеличенными показателями АД и низким уровнем ренина тоже регистрируется гипотензивный эффект эналаприла.
Использование медикамента уменьшает уровень АД, без учёта положения, в котором пребывает тело пациента. Значительного увеличения показателя ЧСС при этом не отмечается.
Симптоматический ортостатический коллапс развивается лишь изредка. В некоторых случаях, чтобы получить выраженное уменьшение уровня АД, нужно принимать препарат несколько недель. Резкая отмена Энапа не приводила к увеличению значений АД.
У лиц с первичной гипертензией в случае понижения уровня АД наблюдается ослабление сопротивления сосудов периферического характера и возрастание значений сердечного выброса. Но заметного изменения уровня ЧСС не регистрируется. Кровообращение внутри почек повышается, причём скорость фильтрации клубочков не меняется. Но при этом данный показатель возрастает у лиц с малой скоростью фильтрации.
У лиц с нефропатией, имеющей диабетический либо недиабетический характер, применение эналаприла приводило к ослаблению протеинурии или альбуминурии и снижению почечной экскреции IgG.
У лечащихся с ХСН, на стадии терапии с использованием СГ и мочегонных лекарств, а вместе с тем с введением эналаприла, происходит уменьшение показателей сердечного выброса либо АД с ОПСС, а также ЧСС (обычно у лиц с ХСН данный показатель повышен).
Наблюдается снижение заклинивания капилляров внутри лёгких. Длительное использование лекарства повышает толерантность в отношении физических нагрузок и ослабляет выраженность симптомов СН. У больных с умеренной либо лёгкой стадией ХСН медикамент тормозит прогрессирование болезни и уменьшает скорость развития левожелудочковой дилатации.
У пациентов с левожелудочковой дисфункцией ЛС снижает риск возникновения симптомов наиболее частых ишемических исходов (уменьшение количества случаев инфаркта миокарда вместе с числом госпитализаций, связанных со стенокардией).
Фармакокинетика
Выраженный замедляющий эффект в отношении АПФ обычно регистрируется по истечении 2-4-х часов с момента перорального применения лекарства. Гипотензивное влияние зачастую развивается по прошествии 60-ти минут с момента перорального употребления вещества, а значения Cmax возникают спустя 4-6 часов. Продолжительность влияния определяется размером терапевтической порции. При употреблении рекомендованных врачом дозировок, гипотензивный и гемодинамический эффект поддерживается на протяжении минимум 24-х часов.
Принятый активный элемент быстро абсорбируется, со степенью всасывания, составляющей приблизительно 60%. Пиковые кровяные показатели вещества отмечаются по истечении 60-ти минут с момента введения; употребление пищи не воздействует на степень абсорбции. Медикамент подвергается активному гидролизу, при котором формируется эналаприлат, замедляющий деятельность АПФ. Значения Cmax эналаприлата регистрируются по истечении 3-4-х часов с момента употребления внутрь. После многоразового приёма срок полураспада эналаприла равняется 11-ти часам.
Существенному преобразованию внутри организма вещество не подвергается, кроме трансформации в эналаприлат.
Экскреция по большей части происходит через почки. Внутри мочи регистрируется 40% эналаприлата, а также 20% эналаприла в неизменённом состоянии.
[6]
Способ применения и дозы
Употреблять медикаментозное средство следует внутрь, без привязки к приёму еды. Необходимо принимать ЛС в одинаковое время дня, запивая небольшим количеством какой-либо жидкости.
Для уменьшения повышенных показателей АД препарат сначала назначают в порции 5-20 мг, 1-разово за сутки (более точный размер дозировки определяется степенью выраженности нарушения). При лёгкой форме гипертензии следует употреблять за день по 5 либо 10 мг вещества.
У лиц с выраженным усилением активности РААС уровень АД может резко понижаться. В таких случаях требуется использовать маленькие лекарственные порции – 5 мг за день. Терапию проводят под врачебным наблюдением.
Перед использованием Энапа нужно учитывать, что в случае предыдущей терапии диуретическими лекарствами (в больших порциях) возможно развитие обезвоживания и увеличение вероятности падения уровня АД уже в начале лечебного курса. При этом следует принимать максимум 5 мг лекарства за день. Отменить применение мочегонных ЛС нужно за 2-34 дня перед началом использования медикамента. При терапии нужно следить за работой почек и определять кровяные показатели калия.
Размер поддерживающей дозировки составляет 20 мг, с 1-разовым приёмом за сутки. При потребности позволяется увеличение дневной порции до 40-ка мг. Дозировочные размеры в целом подбираются персонально.
Во время лечения ХСН либо левожелудочковой дисфункции сначала нужно применять по 2,5 мг медикамента за день. При терапии СН иногда назначается комбинированное использование с СГ, мочегонными препаратами и β-адреноблокаторами.
Скорректировав повышенные значения АД, порцию можно постепенно увеличивать – на 2,5-5 мг с 3-4-дневными промежутками, пока она не будет доведена до поддерживающего уровня – 20-ти мг за сутки. Максимально допустимая дневная дозировка составляет 40 мг.
Из-за того, что при терапии может сильно понижаться уровень АД и развиваться недостаточность почечной функции, во время лечебного цикла необходимо внимательно отслеживать работу почек и значения давления. Если давление резко снизилось после приёма первой порции, отменять лекарство не нужно.
Лицам с почечными заболеваниями следует увеличивать промежутки между приёмами ЛС либо уменьшать его дозировку.
Пожилые пациенты должны принимать начальную порцию, составляющую 1,25 мг, потому как у них отмечается замедление экскреции эналаприла.
[8]
Использование Энапа во время беременности
Запрещено назначать Энап при беременности, потому как существует вероятность появления тератогенного влияния. При диагностировании беременности необходимо сразу же прекратить применение ЛС.
При использовании иАПФ у беременных, следует периодически проходить обследование УЗИ – для оценки показателей амниотической жидкости. Помимо этого выполняется УЗИ почек и черепных костей плода.
Действующий компонент Энапа обнаруживается внутри материнского молока, поэтому на период терапии требуется отказаться от кормления грудью.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- присутствие у пациента непереносимости относительно компонента эналаприл, а кроме того прочих элементов лекарства;
- наличие в анамнезе отёка Квинке, появившегося во время терапии с использованием иАПФ;
- отёк Квинке идиопатического либо наследственного характера;
- порфирия;
- использование в комбинации с алискиреном у людей с почечными заболеваниями либо сахарным диабетом;
- мальабсорбция глюкозы-галактозы, гиполактазия и дефицит лактазы (потому как препарат содержит лактозу).
С осторожностью медикамент используют в таких случаях:
- стеноз, связанный с артериями внутри почек;
- гиперкалиемия;
- лица, перенесшие пересадку почки;
- синдром Конна;
- пониженные значения ОЦК;
- имеющая обструктивный характер кардиомиопатия гипертрофического типа;
- стеноз устья аорты либо митрального клапана;
- сахарный диабет;
- ИБС;
- общие поражения соединительных тканей;
- подавление кроветворных процессов;
- цереброваскулярные патологии;
- недостаточность почечной деятельности.
Осторожность также требуется при использовании у лиц, соблюдающих диетический режим со сниженным употреблением пищевой соли, а кроме этого у людей, применяющих иммунодепрессанты либо мочегонные ЛС, и у тех, кто подвергается сеансам гемодиализа.
Лицам старше 65-летнего возраста нужно консультироваться с доктором перед началом приёма препарата.
[7]
Побочные действия Энапа
Терапия может сопровождаться развитием следующих побочных признаков:
- нарушения кроветворных процессов: тромбоцито-, нейтро- либо панцитопения, анемия, а помимо этого агранулоцитоз, лимфаденопатия, заболевания аутоиммунного характера, снижение значений гемоглобина с гематокритом и подавление кроветворения;
- расстройства процессов обмена: гипогликемия;
- проблемы с работой НС: головные боли, парестезии, вертиго, состояние депрессии, инсомния, расстройства сознания, чувство сильной возбудимости или сонливости и расстройства сна;
- поражения, затрагивающие функцию ССС: сильное падение уровня АД, головокружение, стенокардия, боли в области грудины, расстройство сердечного ритма, инфаркт миокарда либо инсульт, ощущение сердцебиения и болезнь Рейно;
- признаки, связанные с органами чувств: ушной шум, изменение вкусовых ощущений и зрительная нечёткость;
- нарушения пищеварительных процессов: тошнота, боль в абдоминальной зоне, обстипация, рвота, вздутие, понос, закупорка кишечника, а кроме того диспепсия, панкреатит, сухость ротовой слизистой и анорексия. Помимо этого стоматит, язва пептического характера, глоссит, расстройство в работе печени и процессов желчевыделения, а также язвы афтозного характера, некроз печени, гепатит и холестаз;
- проблемы с респираторной деятельностью: боли в области горла, диспноэ, кашель, охриплость, бронхиальный спазм, ринорея, насморк, пневмония эозинофильного характера и имеющий аллергическую природу альвеолит;
- поражения эпидермиса: отёк Квинке, зуд, симптомы непереносимости, высыпания, гипергидроз, крапивница, эритродермия, а помимо того алопеция, полиформная эритема, пузырчатка, ТЭН и эксфолиативная форма дерматита;
- расстройства в работе урогенитальной системы: протеинурия, олигурия, недостаточность почечной функции, гинекомастия, расстройство почечной деятельности и импотенция;
- нарушения функции ОДА: мышечные судороги;
- показания лабораторных тестов: гипонатриемия или гиперкалиемия, повышение сывороточных значений креатинина, кровяных показателей мочевины, активности энзимов печени, а также кровяного уровня билирубина;
- прочие симптомы: миалгия, синдром Пархона, лейкоцитоз, лихорадочное состояние, васкулит, а помимо этого миозит, серозит, увеличение уровня СОЭ, артрит и признаки фоточувствительности.
Передозировка
При интоксикации по прошествии приблизительно 6-ти часов наблюдается сильное падение значений АД. Возможно развитие коллапса и расстройство показателей ВЭБ, а кроме этого недостаточность работы почек, гипервентиляция, судороги, брадикардия с сильным сердцебиением, тахикардия и головокружение.
В случае передозировки требуется расположить пострадавшего горизонтально, с тем, чтобы голова находилась на уровне туловища. При лёгком отравлении выполняют желудочное промывание и дают больному активированный уголь. При тяжёлых нарушениях вводится внутривенно 0,9%-ный NaCl, а помимо этого могут в/в использоваться катехоламины или плазмозаменители.
Экскреция эналаприлата может быть выполнена через гемодиализ, со скоростью 62 мл/минута.
Лицам с брадикардией устанавливают электрокардиостимулятор. При отравлении нужно внимательно отслеживать значения электролитов внутри сыворотки и показатели креатинина.
[9]
Взаимодействия с другими препаратами
В случае двойной блокады деятельности РААС (при комбинировании иАПФ с антагонистами окончаний ангиотензина-2 либо алискиреном) повышается вероятность падения уровня АД. Если подобное сочетание лекарств необходимо, требуется внимательно следить за значениями ВЭБ, почечной функцией и показателями АД.
Нельзя сочетать препарат с алискиреном лицам с почечными заболеваниями либо диабетикам.
Препараты иАПФ снижают утрату калия под воздействием мочегонных лекарств. Использование эналаприла вместе с заменителями, содержащими калий, или диуретическими средствами калийсберегающего типа может приводить к появлению гиперкалиемии. При данном сочетании нужно отслеживать значения калия внутри сыворотки.
После предыдущего лечения с введением мочегонных ЛС может уменьшаться объём ОЦК и возрастать риск уменьшения уровня АД при использовании эналаприла. Подобный эффект можно ослабить, отменив применение диуретических средств, повысив каждодневный объём принимаемой соли и воды, а также уменьшив порцию эналаприла.
Комбинирование Энапа с метилдопой, нитроглицерином, α-, а также β-адреноблокаторами, ганглиоблокирующими медикаментами, БКК или прочими нитратами может дополнительно понижать уровень АД.
Использование вместе с литиевыми средствами приводит к временному повышению уровня лития, а кроме того отравлению литием. Введение мочегонных тиазидного характера может увеличивать значения лития внутри сыворотки. Подобные сочетания лучше не использовать, а при потребности в такой комбинации важно внимательно отслеживать литиевые показатели внутри сыворотки.
Введение ЛС вместе с некоторыми анестетиками, антипсихотиками или трицикликами может дополнительно уменьшать значения АД.
Сочетанное применение с НПВС может ослаблять гипотензивную активность лекарства. Возможно ослабление почечной деятельности (в особенности у лиц с патологиями почек). Такое влияние является излечимым.
Комбинированное использование с инсулином и противодиабетическими медикаментами может активизировать противодиабетическую активность и повышать вероятность развития гипогликемии.
Гипотензивные свойства Энапа потенцируются при использовании этилового спирта.
Симпатомиметики уменьшают гипотензивную активность иАПФ.
Эналаприл ослабляет влияние медикаментов, содержащих компонент теофиллин.
Введение вместе с лекарством цитостатиков, иммунодепрессантов либо аллопуринола повышает риск лейкопении. У лиц с расстройствами почечной деятельности применение иАПФ с аллопуринолом повышает вероятность аллергии.
Циклоспорин усиливает риск развития гиперкалиемии.
Уровень биодоступности иАПФ уменьшается при введении вместе с антацидами.
Условия хранения
Энап необходимо сохранять в месте, закрытом от маленьких детей. Температурные отметки – не больше 25°C.
Срок годности
Энап может использоваться в пределах 36-месячного срока с момента производства ЛС.
Применение для детей
Медикамент не используется в педиатрии (до 18-летнего возраста).
Аналоги
Аналогами терапевтического элемента являются препараты Рениприл, Энап Р, Эднит и Багоприл с Инворилом, а кроме того Берлиприл, Эналаприл с Вазолаприлом и проч.
[15]
Отзывы
Энап получает от медиков в основном позитивные отзывы. Считается, что при правильном использовании медикамента качество жизни больного значительно улучшается. Но нужно учитывать, что препарат часто вызывает появление побочных признаков. В комментариях пациентов часто отмечается развитие кашля сухого типа и проч. Требуется помнить, что если состояние начинает ухудшаться, следует немедленно посоветоваться с доктором, чтобы изменить порцию лекарства либо назначить иной медикамент.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Энап" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.