Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Релпакс
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Релпакс является лекарством с противомигренозными лекарственными свойствами. Действующий элемент препарата, элетриптан, обладает существенной избирательностью в отношении окончаний серотонина, находящихся внутри сонных артерий.
Противомигренозное лекарственное влияние медикамента связано со способностью его действующего вещества к сужению внутричерепных кровеносных сосудов, а также с его интенсивным замедляющим воздействием в отношении имеющего нейрогенный характер воспаления.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Релпакса
Применяется для избавления от мигреневого приступа, который может сопровождаться аурой либо нет.
[1],
Форма выпуска
Выпуск компонента производится в форме таблеток объёмом 20 либо 40 мг.
Фармакодинамика
Релпакс является избирательным агонистом окончаний серотонина формы 5-HT1B, а также 5-HT1D, которые находятся внутри церебральных сосудов, а помимо этого на ядерных нейронах и рецепторах nervus trigeminus. Кроме расстройства процессов секреции альгогенных элементов из нервных рецепторов, медикамент приводит к сужению черепно-мозговых сосудов.
Лекарство помогает увеличить пороговую чувствительность 3-ничного нерва, блокируя его ядра, расположенные в спинном мозге. Медикаментозное влияние развивается путём снижения пульсации сосудов мозга и устранения болей.
Релпакс отличается от прочих триптанов тем, что он не может вступать во взаимодействие с допаминовыми, мускариновыми, опиоидными, а также с α- и β-адренергическими окончаниями.
[2],
Фармакокинетика
При применении внутрь элетриптан хорошо всасывается внутри ЖКТ, показатель абсорбции при этом составляет 81%. Значения биодоступности после перорального применения равняются приблизительно 50%.
Кровяной показатель Cmax достигается по истечении 90-та минут с момента применения ЛС. При употреблении после приёма жирной пищи это значение возрастает на 20-30%. С кровяным белком элетриптан синтезируется на 85%.
Термин полураспада составляет около 4-5-ти часов. Обменные процессы осуществляются внутри печени, а экскреция развивается через ЖКТ и почки.
Способ применения и дозы
Применять медикамент требуется перорально, запивая таблетки какой-либо жидкостью.
При начальной стадии развития мигрени таблетку следует употребить максимально быстро. Хотя эффект от применения ЛС развивается и в случае употребления уже при развившемся мигреневом приступе.
Для взрослых людей 18-65-ти лет размер начальной дозировочной порции составляет 40 мг.
Если боли появляются снова в течение последующих суток, медикамент в такой же дозировке употребляют повторно. При потребности в повторном применении ЛС следует делать это минимум по истечении 2-х часов с момента употребления 1-ой таблетки.
Если мигрень не ослабляется на протяжении 2-х часов с момента применения 1-ой порции Релпакса, 2-ую дозу употреблять не нужно.
Но даже если остановить приступ не получилось, развитие клинического влияния может произойти во время следующего мигреневого приступа. При невозможности достичь требуемого эффекта введением порции 40 мг, во время нового приступа допускается применение 80-ти мг медикамента.
За сутки в целом можно применять максимум 0,16 г препарата.
[8]
Использование Релпакса во время беременности
Опыт клинического применения медикамента у беременных отсутствует. При тестах с участием животных тератогенный эффект не был обнаружен. Из-за этого использовать Релпакс позволяется лишь в ситуациях, когда вероятная польза более ожидаема, чем риски осложнений для плода.
Медикамент проникает внутрь материнского молока. При одноразовом введении 80-ти мг вещества его экскреция в последующие 24 часа составила 0,02% от всей порции. Чтобы снизить вероятность воздействия ЛС на ребёнка, требуется не кормить грудью на протяжении 24-х часов после введения элетриптана.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная чувствительность, связанная с элетриптаном и прочими медикаментозными элементами;
- использование для устранения мигрени, имеющей офтальмоплегический, базилярный либо гемиплегический характер;
- существенные расстройства в работе печени;
- редкие заболевания, имеющие наследственную природу (мальабсорбция глюкозы-галактозы, гиполактазия либо дефицит лактазы);
- введение вместе со средствами, замедляющими протеазу и элемент CYP3A4;
- повышенные значения АД, которые не удаётся контролировать;
- окклюзионные патологии, поражающие периферические сосуды;
- ИБС либо присутствие подозрения на эту болезнь;
- присутствие в анамнезе расстройств мозгового кровотока или ТИА;
- комбинирование с прочими ЛС, являющимися агонистами 5-HT1-окончаний.
С осторожностью используется у лиц с серотониновой интоксикацией, а помимо этого при сочетанном введении с прочими медикаментами, обладающими серотонинергическим влиянием.
В порции свыше 40-ка мг осторожно применяют у лиц с расстройствами почечной функции.
[7]
Побочные действия Релпакса
Зачастую медикамент переносится без появления осложнений. Возникающие же побочные признаки обычно имеют слабую интенсивность, являются временными и проходят самостоятельно. Среди возможных симптомов нарушения:
- фарингит либо насморк и инфекции, поражающие респираторные протоки;
- анорексия;
- лимфаденопатия;
- расстройства психики: проблемы с мышлением, эмоциональная нестабильность, спутанность сознания, чувство эйфории и депрессия;
- проблемы с работой НС: сонливость, миастения, гипокинезия, головные боли, тремор и головокружение, а помимо этого гипестезия или гиперестезия, речевое расстройство, миастения, атаксия и проблемы с чувствительностью;
- стеснение в области горла, диспноэ, астма, зевота и изменение голосового тембра;
- гипербилирубинемия;
- нарушения зрительной деятельности: зрительное расстройство, конъюнктивит, фотофобия и боль, поражающая глаза;
- проблемы с функцией ССС: учащение ритма сердцебиения, тахикардия, брадикардия или стенокардия и повышение значений АД;
- расстройства работы слуховых органов и равновесия: вертиго, ушной звон или боли;
- поражения ЖКТ: тошнота, обстипация, боль, поражающая абдоминальную зону, сухость слизистой рта, понос, диспепсические симптомы и отрыжка;
- признаки со стороны эпидермиса: зуд, гипергидроз или крапивница;
- нарушения функции костно-мышечной системы: артрит, боли, затрагивающие суставы, кости, спину и мышцы, миопатия, артроз и судороги;
- проблемы с работой мочеиспускательного тракта: учащение мочеиспускания или полиурия;
- расстройства деятельности репродуктивной системы: боль, затрагивающая грудные железы, или меноррагия;
- симптомы аллергии;
- астения, жажда, приливы жара к коже лица, периферические отёчности, озноб, системная слабость и дискомфорт в зоне грудины.
Передозировка
В случае интоксикации возможно повышение значений АД, а помимо этого появление иных расстройств в работе ССС.
Требуется немедленно выполнить желудочное промывание и проводить симптоматические мероприятия.
Потому как термин полувыведения действующего элемента составляет около 4-х часов, в случае отравления за пациентом нужно следить минимум 20 часов, до исчезновения всех признаков нарушения.
Информация касательно эффективности гемодиализа с перитонеальным диализом в отношении кровяных показателей элетриптана отсутствует.
Взаимодействия с другими препаратами
Фармакокинетические характеристики элетриптана могут изменяться при сочетании с некоторыми медкаментами. Комбинация с кетоконазолом или эритромицином приводит к повышению уровня Cmax вещества в 2,7 и 2 раза. Термин полувыведения элетриптана тоже пролонгируется.
Из-за этого Релпакс не используется вместе с кетоконазолом, джозамицином, итраконазолом, а кроме того с эритромицином, кларитромицином и средствами, замедляющими действие протеазы.
При сочетанном использовании медикамента с верапамилом, пропранололом либо флуконазолом происходит увеличение уровня Cmax элетриптана. Но такие изменения никак не влияют на клиническую картину.
При введении эрготамина либо кофеина по прошествии 1-2-х часов с момента использования Релпакса, происходит незначительное, но аддитивное увеличение уровня АД. Из-за этого лекарства, включающие эрготамин, либо эрготаминподобные медикаменты запрещено вводить в пределах 24-х часов с момента применения Релпакса. Также и его нельзя принимать в период 24-х часов с момента использования этих ЛС.
Введение элетриптана в комбинации с веществами, обладающими серотонинергическими свойствами, приводит к увеличению вероятности развития серотониновой интоксикации. В случае одновременного применения таких средств требуется внимательно контролировать состояние больного.
[11]
Условия хранения
Релпакс необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Уровень температуры может составлять максимум 30°C.
[12],
Срок годности
Релпакс может использоваться на протяжении 36-месячного срока с момента реализации медикамента.
[13]
Применение для детей
Запрещено использовать медикамент в педиатрии (младше 18-летия), потому как достоверных данных касательно его безопасности у этой категории лечащихся нет.
Аналоги
Аналогами ЛС являются препараты Имигран, Амигренин с Кофетамином и Суматриптан с Зомигом.
Отзывы
Релпакс считается очень эффективным средством при развитии мигреневых приступов – об этом говорится во многих отзывах пациентов. Утверждается, что после употребления таблетки признаки мигрени полностью проходят – ослабление их интенсивности отмечается приблизительно по прошествии получаса.
Из минусов выделяют развитие побочных симптомов, среди которых тошнота, тремор, сонливость и проч. Также есть люди, которым применение препарата совершенно не помогло, но их меньшинство.
В комментариях многие советуют поспать после употребления медикамента – это минимизирует вероятность появления побочных признаков.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Релпакс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.