Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Реминил
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Реминил обладает антихолинэстеразными свойствами. Его активный компонент – алкалоид третичной формы, вещество галантамин, которое выступает конкурентным обратимым ингибитором элемента ацетилхолинэстераза (с избирательной активностью).
Вместе с этим лекарство потенцирует характерное воздействие, которое ацетилхолин оказывает в отношении никотиновых окончаний (скорее всего, из-за того, что взаимодействует с аллостерическим сегментом окончания). Улучшение работы холинергической системы приводит к активизации когнитивной функции у людей с деменцией, имеющей альцгеймеровский характер.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Реминила
Применяется при сенильной деменции альцгеймеровского характера, имеющей лёгкую либо умеренную выраженность (сюда входят и случаи с протекающими на фоне расстройствами мозгового кровотока).
[1],
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск компонента реализуется в капсулах – 7 штук внутри пластинки. В пачке – 4 таких пластинки.
[2]
Фармакокинетика
Реминил обладает низкой скоростью внутриплазменного клиренса (около 300 мл за минуту), а также средними значениями распределительного объёма (175 л при стационарных показателях). Экскреция имеет биэкспоненциальную форму, а завершающий термин полураспада составляет 7-8 часов.
После 1-кратного употребления внутрь 8-ми мг лекарства, абсорбция внутри ЖКТ протекает на достаточно высокой скорости. Значения абсолютной биодоступности равняются примерно 88,5%. Уровень Смах отмечается по истечении 80-ти минут и составляет 43±13 нг/мл; при этом показатель AUC равняется 427±102 нг/час/мл.
Употребление с едой не влияет на значения AUC, но тормозит всасывание галантамина, уменьшая на 25% уровень его Cmax. При многоразовом употреблении 24-х мг вещества за день, показатели Cmax внутри плазмы и средние значения равняются 30-90-та нг/мл.
При 2-кратном применении за день 4-16-ти мг лекарства, его фармакокинетика становится линейной. В пределах 7-ми суток после введения 4-х мг ЛС, с фекалиями экскретировалось 2,2-6,3% радиоактивности, в то время как с мочой – 90-97%. Вместе с мочой за сутки выводится 18-22% неизменённого активного элемента. Фиксируемые значения внутрипочечного клиренса равняются 65-ти мл за минуту (составляет 20-25% от общих показателей внутриплазменного клиренса).
Основными метаболическими путями медикамента являются глюкуронизация, эпимеризация, а кроме того N-окисление с О-деметилированием и N-деметилированием. У лиц с активными обменными процессами гемопротеина CYP2D6 отмечается развитие О-деметилирования. Показатели радиоактивных компонентов, экскретируемых кишечником и почками, не привязаны к скорости обменных трансформаций. Результаты проводившихся тестов in vitro показали, что основным метаболическими изоэнзимами галантамина внутри системы гемопротеина Р450 выступают 3А4 с 2D6. Независимо от скорости процессов обмена основной частью радиоактивных элементов внутри плазмы являются глюкуронид с галантамином. При высокой скорости метаболизма обнаруживается также глюкуронид, связанный с О-дезметилгалантамином.
При 1-кратном введении Реминила внутри плазмы (при любой скорости обменных процессов) не отмечается никаких метаболических компонентов (норгалантамин и О-деметил-галантамин с О-деметил-норгалантамином), имеющих неконъюгированную форму. Лишь при многоразовом использовании ЛС внутри плазмы регистрируется норгалантамин (его показатель не превышает 10% значения ЛС).
Клинические тестирования медикамента показали, что плазменные показатели активного элемента у лиц с Альцгеймером выше на 30-40% в сравнении со здоровыми людьми.
У лиц с умеренными расстройствами работы почек показатели AUC и термин полураспада повышены приблизительно на 30%.
В случае появления болезней, связанных с печенью, экскреция галантамина ослаблялась в соответствии со снижением уровня КК. При умеренных нарушениях работы почек (показатель КК в диапазоне 52-104 мл за минуту), внутриплазменные значения элемента увеличивались на 38%, а в случае тяжёлых (уровень КК в диапазоне 9-51 мл за минуту) – на 67%.
Способ применения и дозы
Медикамент рекомендуется употреблять вместе с пищей, применяя по 1-ой капсуле за сутки. Во время терапии больной должен получать достаточное количество жидкости.
Сначала за день требуется применять по 8 мг лекарства (продолжительность этого цикла составляет 1 месяц). Далее используется поддерживающая дневная порция, равная 16-ти мг вещества (такой курс должен длиться минимум 1 месяц).
Повышать размер поддерживающей порции до максимального показателя (24 мг за день) позволяется исключительно после выполнения полного исследования клинической картины (необходимо определить персональную переносимость ЛС и эффект, оказываемый проводимым лечением).
В случае незапланированной отмены терапии (к примеру, при подготовке больного к проведению операции) обострения симптомов болезни не отмечалось.
При потребности в остановке терапии на несколько дней, возобновлять её необходимо с применения начальной порции, а затем повышать дозировку по обозначенной выше схеме.
У людей с тяжёлыми либо умеренными стадиями печеночных болезней показатели медикамента внутри плазмы повышаются.
При умеренном расстройстве печеночной деятельности начальную порцию ЛС необходимо употреблять в пределах минимум 1-ой недели; она равняется 8-ми мг за 48 часов. На протяжении следующего месяца можно употреблять указанную порцию уже за 1 день. В целом же за сутки позволяется применять не больше 16-ти мг Реминила.
В случае тяжёлых стадий печеночных болезней и расстройств в работе почек (уровень КК ниже 9-ти мл за минуту) использовать препарат запрещено.
Использование Реминила во время беременности
Специальных тестов относительно воздействия медикамента на кормящих грудью или беременных женщин не выполнялось, поэтому его нельзя назначать в указанные периоды.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- почечные болезни, имеющие тяжелую интенсивность (значения КК ниже 9-ти мл за минуту), а также заболевания печени;
- присутствие сильной непереносимости, связанной с галантамином либо вспомогательными компонентами лекарства.
Осторожность требуется при использовании ЛС в таких случаях:
- выполнение общего наркоза;
- хроническая стадия легочной патологии обструктивного характера;
- БА;
- брадикардия, АВ-блокада и СССУ;
- имеющая нестабильный характер стенокардия;
- эпилепсия;
- перенесённые ранее операции, затрагивающие область ЖКТ и мочевой пузырь;
- язвы, поражающие область ЖКТ;
- использование в комбинации с веществами, тормозящими показатели ЧСС (дигоксин, β-адреноблокаторы и проч.);
- обструкция, затрагивающая зону ЖКТ либо мочевых протоков.
Побочные действия Реминила
Основные побочные проявления:
- дегидратация (иногда имеет тяжёлую выраженность, что может стать причиной развития недостаточности почечной функции);
- сильная непереносимость;
- депрессия (временами сопровождается суицидальным настроем), головные боли и головокружение, а кроме этого обморок и галлюцинации;
- анорексия, нарушения вкуса, утрата аппетита, рвота, боль в абдоминальной зоне, дискомфорт, поражающий область ЖКТ, понос, тошнота, диспепсия и уменьшение веса;
- чувство заторможенности, ушной шум, брадикардия, тремор, сонливость, парестезии, зрительное затуманивание и гиперсомния;
- чувство сердцебиения, уменьшение уровня АД, АВ-блокада (1-ой степени), приливы, гипергидроз и суправентрикулярная форма экстрасистолии;
- быстрая утомляемость, а также слабость или спазм мышц;
- повышение активности функционирования энзимов печени или гепатит.
Чаще всего у пациентов отмечается рвота с тошнотой, развивающиеся при определении подходящей дозировочной порции; зачастую они проявляются на протяжении минимум 1-ой недели. При подобных нарушениях рекомендуется употреблять как можно больше жидкости, а также принимать противорвотные средства – это позволит полностью устранить данные признаки.
Передозировка
Считается, что при отравлении галантамином проявления нарушения будут схожи с симптомами, развивающимися при интоксикации иными холиномиметиками.
Обычно развиваются токсические реакции, связанные с парасимпатической НС, ЦНС и нейронно-мышечными синапсами. Вместе со слабостью мускулатуры либо фасцикуляцией возникают симптомы холинэргического нарушения: выраженная тошнота, слезотечение, гиперсаливация, гипергидроз, уменьшение уровня АД, рвота, судороги, а помимо этого боли, поражающие абдоминальную зону, коллапс и недержание мочеиспускания и дефекации.
Развивающиеся одновременно бронхиальные спазмы, гиперсекреция через слизистую трахеи и выраженная слабость мышц могут приводить к блокированию респираторных протоков, в результате чего может наступить смерть.
Вместе с этим при употреблении 32-х мг галантамина происходит пролонгация значений QT-интервала, утрата сознания и полиморфная тахикардия желудочков, имеющая веретенообразный характер.
В случае отравления Реминилом необходимо выполнять стандартные для таких ситуаций поддерживающие процедуры (желудочное промывание, индукция рвоты, использование сорбентов).
При тяжёлой передозировке вводится атропин, являющийся общим антидотом для холиномиметиков. Сначала внутривенно применяется 0,5-1 мг вещества, а дальше порции корректируют с учётом клинической картины.
Взаимодействия с другими препаратами
При выполнении анестезии галантамин может приводить к потенцированию деполяризационной нейронно-мышечной проводимости.
Препарат обладает антагонистическим влиянием относительно холинолитических медикаментов.
Использовать лекарство в сочетании с остальными холиномиметиками запрещается.
Медикамент может вступать в терапевтическое взаимодействие со средствами, уменьшающими уровень ЧСС (к примеру, дигоксин либо β-адреноблокаторы).
Вещества, мощно замедляющие коэнзимы CYP3A4, а также CYP2D6, способны повышать показатели AUC галантамина. Введение вместе с пароксетином повышает это значение на 40%, с эритромицином – на 10%, а с кетоконазолом – на 30%.
Комбинирование с флувоксамином, амитрптилином, а кроме того с пароксетином, флуоксетином либо хинидином вызывает снижение уровня клиренса ЛС на 25-33%, из-за чего, в особенности на начальном этапе лечения, учащается развитие отрицательных холинергических симптомов (обычно это тошнота, которая далее переходит в рвоту). При этом может потребоваться понижение поддерживающей порции Реминила.
При использовании дневной дозировки мемантина, составляющей 10-20 мг, в период 12-ти суток, фармакокинетические параметры галантамина, применявшегося в дневных порциях до 16-ти мг, не изменялись.
При введении дневной дозировки ЛС не более 24-х мг, фармакокинетика дигоксина с варфарином не изменяется.
Галантамин лишь слегка замедляет основные формы гемопротеина Р-450 человека.
Условия хранения
Реминил необходимо сохранять при значениях температуры в пределах отметок 15-30°С.
Срок годности
Реминил можно использовать на протяжении 2-летнего срока с момента производства медикамента.
Применение для детей
Из-за специфики показаний к использованию Реминила, тестирований его влияния относительно детей не выполнялось.
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Алзепил, Сервонекс, Альценорм, Диваре с Донерумом, Экселон и Паликсид-Рихтер с Арипезилом, а помимо этого Альмер, Яснал, Ривастигмин Орион с Арисептом и Ивастикляйн.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Реминил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.