Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Цефтриаксон
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Цефтриаксон – это цефалоспориновый антибиотик 3-его поколения. Обладает бактерицидными свойствами, развивающимися при замедлении связывания мембран бактериальных клеток.
Медикамент ацетилирует связанные со стенками транспептидазы, разрушая при этом перекрёстную пептидогликановую сшивку, которая помогает укрепить прочность стенок клеток. Лекарство демонстрирует большой диапазон антимикробного влияния, в который входят разнообразные анаэробы с аэробами, а кроме того грамположительные и -отрицательные бактерии.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Цефтриаксона
Применяется при таких расстройствах:
- заражения респираторных путей (к примеру, развитие пневмонии);
- поражения ЛОР-органов;
- болезни, связанные с мочеиспускательными протоками, почками и гениталиями (среди них гонорея);
- менингит;
- заражения подкожного слоя и эпидермиса;
- нарушения в области органов брюшины (к примеру, перитонит);
- заражения у людей со сниженным иммунитетом;
- поражения ЖВП;
- инфекции, затрагивающие кости с суставами;
- раневые поражения;
- сепсис (общее заражение);
- диссеминированный клещевой боррелиоз (ранние либо поздние этапы патологии).
Помимо этого назначается для профилактики появления заражений после операций в области ЖВП, мочеиспускательных протоков, пищеварительных или гинекологических органов (исключительно при возможной либо диагностированной контаминации).
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Цефтриаксон обладает активностью в отношении таких микробов:
- чувствительный относительно метициллина золотистый стафилококк, стрептококк агалактия (подкатегория В и β-гемолитический), пиогенный стрептококк (β-гемолитический, а также подгруппы А) и не относящиеся к подкатегориям A либо B β-гемолитические стрептококки;
- пневмококк, стрептококк вириданс, коагулазорезистентные стафилококки, Alcaligenes faecalis, алкагенподобные микроорганизмы, Acinetobacter anitratus с боррелией Бургдорфера, а кроме того Acinetobacter lwoffi, энтеробактер клоаки и аэромонас гидрофила;
- кишечная палочка, цитробактер фреунди, энтеробактер, с гемофильной палочкой, Alcaligenes odorans, палочка Дюкрея и Capnocytophaga spp., а помимо этого Сitrobacter diversus, клебсиелла окситока, моракселла с моракселлой катаралис и энтеробактер аэрогенес;
- haemophilus parainfluenzae, клебсиелла пневмонии, пастерелла мультоцида, менингококк с гонококком, Hafnia alvei, бактерия Моргана с протеем мирабилис и обычным протеем, а также Moraxella osloensis с Proteus penneri;
- plesiomonas shigelloides, сальмонеллы, серрации с серрациями марцесценс, провиденции с псевдомонадами, флуоресцирующая псевдомонада, провиденция Реттгера, шигеллы с бактероидами и Salmonella typhi;
- палочка Плаута, фузобактерии, пептострептококки, иерсинии с иерсинией энтероколитика, вибрионы, клостридии (исключая клостридиум диффициле) и Gaffkia anaerobica.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики цефтриаксона не имеют линейности. Основные свойства, связанные с общими показателями ЛС (синтезированный с белком и свободный цефтриаксон), кроме термина полураспада, определяются размером дозировки. [27]
- Абсорбция
Внутриплазменные значения Cmax после применения 1000 мг ЛС равняются 81-му мг/л и отмечаются по истечении 2-3-х часов с момента введения. При 1-кратных в/в инфузиях 1-го и 2-х г лекарства, по прошествии получаса наблюдаются, соответственно, показатели 168,1±28,2, а также 256,9±16,8 мг/л.
Уровень внутриплазменного AUC одинаков в случае в/в инъекций и в/м уколов. Таким образом, показатель биодоступности ЛС при в/м применении равняется 100%.
- Распределительные процессы
Значения распределительного объёма медикамента равняются 7-12-ти л. После использования лекарство на высокой скорости попадает внутрь тканевой жидкости, в которой бактерицидные показатели относительно чувствительных микробов сохраняются в период последующих 24-х часов.
При введении медикаментозной порции 1000-2000 мг компонент хорошо проходит внутрь различных жидкостей вместе с тканями. На протяжении термина свыше 24-х часов уровень ЛС составляет гораздо выше минимальных угнетающих значений для большей части инфекционных возбудителей внутри свыше 60-ти жидкостей с тканями (среди них ЖВП, среднее ухо, кости, сердце с носовой слизистой, печень, плевральная жидкость, лёгкие, выделения простаты и синовия с ликвором).
Цефтриаксон подвергается обратному синтезированию с альбумином (нужно отметить, что показатель синтезирования падает с увеличением концентрации – к примеру, падает с 95% в случае плазменного уровня меньше 0,1 г/л до 85% в случае отметки 0,3 г/л). Невысокие альбуминовые значения внутри тканевой жидкости приводят к тому, что часть свободного цефтриаксона внутри неё имеет более высокий показатель, чем внутриплазменные концентрации.
Лекарство обладает способностью к прохождению сквозь поражённые воспалением оболочки мозга у ребёнка (также у новорожденного младенца). Значения Cmax внутри ликвора наблюдаются по истечении 4-х часов после введения укола и в среднем равняются 18-ти мг/л при порциях 0,05-0,1 г/кг.
Медикамент преодолевает плаценту и в низких концентрациях выделяется с материнским молоком (на 3-4% от плазменных значений у матери, по прошествии 4-6-ти часов).
- Процессы обмена
Лекарство не участвует в общем метаболизме – цефтриаксон трансформируется в не обладающие активностью метаболиты под влиянием микрофлоры кишечника.
- Экскреция
Значения системного клиренса ЛС составляют в пределах 10-22-х мл за минуту. Уровень внутрипочечного клиренса равен 5-12-ти мл за минуту.
На 50-60% экскретируется неизменённым через почки, а ещё на 40-50% (также неизменённым) – вместе с желчью. Термин полураспада – примерно 8 часов.
Способ применения и дозы
Медикамент нужно использовать в/в либо в/м методом. До начала лечебного курса следует исключить вероятность аллергического ответа, выполнив процедуру эпидермальной пробы.
Для подростков старше 12-летия либо с весом >50-ти кг и взрослых используют по 1000-2000 мг 1-разово за день (24-часовые промежутки). В случае слабого воздействия ЛС либо тяжёлого заражения позволяется увеличить дневную порцию до 4000 мг.
Для новорожденных возраста менее 14-ти суток (родившимся в срок либо недоношенным) применяют 1-кратно за сутки по 20-50 мг/кг. Для детей старше 15-дневного возраста и до 12-ти лет требуется 1-разовая порция 20-80 мг/кг за день.
Порцию 50 мг/кг либо выше проводят в/в способом через инфузию (она длится минимум полчаса).
Продолжать проведение антибиотикотерапии необходимо на протяжении ещё 48-72-х часов с момента нормализации показаний анализов и температуры.
- Применение для детей
Запрещено назначать недоношенным младенцам (возраст меньше 41-ой недели с учётом терминов гестационного возраста, а также возраста после родов), а также в случае гипербилирубинемии у новорожденного (особенно недоношенного). Это связано с тем, что лекарство может вытеснять билирубин из синтеза с альбумином, в результате чего возникает вызванная билирубином энцефалопатия.
Не назначается новорожденным до 28-дневного возраста в случае использования в/в жидкостей, в составе которых есть Ca (включает и парентеральные способы питания), потому как это может спровоцировать формирование осадка солей Ca препарата.
Использование Цефтриаксона во время беременности
Побочные действия Цефтриаксона
Основные побочные признаки:
- инфекционные поражения: микоз, охватывающий гениталии, грибковые заражения вторичного характера и инфекции, которые спровоцированы активностью резистентных микробов;
- нарушения функции лимфы и крови: лейко-, тромбоцито или гранулоцитопения, эозинофилия, повышение значений ПТВ, анемия гемолитического характера, агранулоцитоз, расстройства коагуляции и увеличение показателей креатинина;
- проблемы с пищеварительной деятельностью: глоссит, закупорка ЖВП, понос, панкреатит, стоматит и тошнота. Изредка развивается энтероколит псевдомембранозного характера (спровоцированный активностью клостридиум диффициле);
- нарушения гепатобилиарной функции: холелитиаз, отложения солей Ca внутри желчного пузыря и увеличение кровяных значений энзимов печени (АЛТ, ЩФ и АСТ);
- поражения подкожных слоев и эпидермиса: отёчности, полиформная эритема, сыпь, экзантема, ТЭН, крапивница, дерматит аллергического происхождения и зуд;
- проблемы с мочеиспускательной функцией: гематурия, олигурия, недостаточность работы почек, глюкозурия и формирование конкрементов внутри почек;
- системные расстройства: головные боли, лихорадочное состояние, озноб, анафилактоидные или анафилактические симптомы и головокружение;
- местные проявления: иногда происходит воспаление венозной стенки. Такого нарушения можно избежать, вводя лекарство в/м способом, на низкой скорости (на протяжении 2-4-х минут). Нужно принимать во внимание, что внутримышечное введение без использования лидокаина будет крайне болезненным;
- изменение данных лабораторных тестов: ложноположительный ответ пробы Кумбса. Также, как и прочие антибиотики, Цефтриаксон может приводить к ложноположительному ответу теста на галактоземию и на выявление сахара внутри мочи. Из-за этого в период терапии глюкозурию необходимо определять, используя альтернативный энзимный способ.
Взаимодействия с другими препаратами
Растворители, в составе которых имеется Ca (среди них растворы Гартмана либо Рингера), нельзя применять для процедуры восстановления ЛС во флаконах либо последующего растворения восстановленной жидкости для в/в инъекций, потому как при этом может сформироваться преципитат. Помимо этого преципитаты соли Ca цефтриаксона способны формироваться во время смешивания внутри одной инфузии вещества с жидкостями, которые содержат Ca.
Запрещено использовать Цефтриаксон в комбинации с в/в жидкостями, содержащими Ca, для продолжительных инфузий (к примеру, жидкости для парентерального введения питания) через систему Y-образного типа. Но всем пациентам, исключая новорожденных, лекарство и жидкости, содержащие Ca, позволяется применять последовательно, друг за другом (при условии тщательного промывания системы подходящей жидкостью между выполнением процедур).
Тестирования in vitro, при которых применялась кровяная плазма из пуповины взрослого с новорожденным, показали, что у новорожденных отмечается увеличенная вероятность формирования преципитатов соли Ca медикамента.
Введение ЛС вместе с антикоагулянтами для приёма внутрь может потенцировать влияние против К-витамина, а также вероятность появления кровотечения. В период терапии с использованием медикамента и после её окончания требуется регулярно отслеживать показатели МНО и корректировать в соответствии с ними порцию К-антивитаминов.
Имеется противоречивая информация касательно возможного потенцирования токсического эффекта, оказываемого аминогликозидами в отношении почек, при введении вместе с цефалоспоринами. При подобных сочетаниях нужно внимательно придерживаться рекомендаций относительно мониторинга показателей аминогликозидов (и почечной деятельности).
Тестирования лекарства in vitro с использованием хлорамфеникола приводили к развитию антагонистического влияния. Клиническое значение этих сведений не выявлено.
Использование в комбинации с пробенецидом не приводит к ослаблению экскреции цефтриаксона.
Аналоги
Аналогами медикамента являются препараты Лораксон, Авексон, Диацеф, Максон с Алвобаком, Промоцеф и Альцизон с Белцефом, а помимо этого Цефотаксим, Спектрацеф, Цефалексин с Цефтраксом и Цефаксон с Цефосином. Кроме того в списке Офрамакс, Амоксиклав, Цефантрал, Блицеф и Нораксон, Цефтазидим с Ауроксоном, Сорцеф и Эмсеф 1000 с Деницефом, а также Цедоксим, Лендацин, Цефантрал и Цедекс.
[60], [61], [62], [63], [64], [65]
Отзывы
Цефтриаксон сейчас считается достаточно популярным медикаментозным средством. Пациенты в своих отзывах в основном отмечают качественное воздействие ЛС, позволяющее быстро облегчить состояние здоровья сразу с первого дня лечения.
Из минусов в большинстве комментариев упоминается очень сильная болезненность выполняемых уколов – и при самой процедуре, и некоторое время после её окончания. В случае внутривенного введения наблюдается боль по ходу вены.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Цефтриаксон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.