Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Лейковорин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Лейковорина
Применяется при таких состояниях:
- отравление медикаментами, которые являются антагонистами B9-витамина (такими, как метотрексат с пириметамином и триметоприм);
- пернициозная анемия, связанная с дефицитом B9-витамина;
- для предупреждения развития токсического эффекта в случае использования больших порций метотрексата;
- во время комбинированного лечения колоректальной формы онкологии (сочетание фторурацила с лейковорином).
Форма выпуска
Выпуск вещества реализуется в форме лиофилизата, из которого изготовляются жидкости для внутримышечного либо внутривенного применения; внутри флакончиков из стекла ёмкостью 20 мл. В коробке содержится 1 либо 10 таких флаконов. Жидкость для в/в инъекций может также производиться во флакончиках объёмом 45 или 80 мл (1 штука внутри пачки).
Помимо этого выпускается в таблеточной форме (объём 15 мг), по 10 либо 30 штук внутри коробки.
Может содержаться внутри ампул ёмкостью 25 мг (или 2мл), по 5 штук внутри пачки.
[6],
Фармакодинамика
Лейковорин – это восстановленная форма B9-витамина (дериват тетрафолиевой кислоты). В медицине его применяют как антидот препаратов, являющихся антагонистами B9-витамина и мешающих синтезированию из него тетрагидрофолата, который считается основным кофактором процессов биосинтеза нуклеиновых кислот. При этом блокируется связывание последних и разрушается процесс деления клеток.
В отличие от B9-витамина, фолинат Ca не нуждается в процессе преобразования в тетрагидрофолат, поэтому при его использовании нарушенный биосинтез белковых компонентов и ДНК с РНК может быть восстановлен. Но подобное влияние затрагивает только здоровые клетки.
Лекарство восполняет дефицит B9-витамина внутри организма и вместе с этим потенцирует влияние фторурацила, обладающего противоопухолевыми свойствами. Взаимодействие данных медикаментов приводит к образованию стабильного комплекса, включающего тимидилат синтетазы, который демонстрирует замедляющее воздействие относительно связывания ДНК.
Медикаментозное влияние после в/м укола развивается по истечении 10-20-ти минут, а после в/в инъекции – по прошествии 5-ти минут. Длится этот эффект в пределах 3-6-ти часов (при любой форме применения).
Фармакокинетика
После в/м укола Лейковорина медикаментозные показатели отмечаются по истечении 2-х часов; после в/в – по прошествии 10-ти минут.
Кумуляция в основном происходит внутри печени; вещество может проникать сквозь ГЭБ. Обменные процессы протекают внутри кишечника с печенью, в результате формируется терапевтически активный компонент – 5-метилтетрагидрофолат.
Экскреция 80-90% порции ЛС осуществляется вместе с мочой, а ещё 5-8% выводится с фекалиями.
Способ применения и дозы
Медикамент может как приниматься перорально, так и вводиться внутримышечно или внутривенно. Применяются разнообразные терапевтические схемы; во время подбора дозировки доктор должен соблюдать предписанные для разных болезней режимы лечения.
При комбинировании с фторурацилом лекарство вводится на низкой скорости внутривенно (порция 0,2 г/м2) либо через капельницу с последующим в/в применением фторурацила в порции 0,37 г/м2). Медикаменты применяются в пределах 5-суточного периода, с длящимися 4-5-недельными промежутками между повторными циклами.
Чтобы предупредить развитие токсического влияния триметоприма, Лейковорин используют в порции 3-10 мг за сутки, пока гематологические значения не будут стабилизированы.
Использование Лейковорина во время беременности
B9-витамин содержится в составе комбинированных витаминных средств, назначаемых при беременности. Но специальных тестов с изучением воздействия Лейковорина на таких женщин не выполнялось. Поэтому при возникновении необходимости в приёме ЛС решать вопрос о его назначении должен доктор.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с лекарством;
- пернициозная анемия с дефицитом В12-витамина.
Осторожность необходима в случае использования медикамента у лиц с эпилепсией, алкоголизмом или ХПН, а кроме того при назначении детям.
[18],
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарство ослабляет активность медикаментов-антагонистов B9-витамина, а также снижает противосудорожное влияние фенобарбитала и фенитоина с примидоном.
Препарат способен потенцировать токсические и медикаментозные свойства фторурацила, на что необходимо обращать внимание, подбирая дозировку последнего.
Запрещено комбинировать Лейковорин с инфузионными жидкостями, содержащими гидрокарбонат.
Смешивание лекарства и дроперидола внутри одного шприца приводит к появлению осадка.
Срок годности
Лейковорин может применяться в пределах 36-месячного периода с момента выпуска фармацевтического средства.
[34]
Аналоги
Аналогами медикамента являются вещества Лейковорин кальция, Фолинат кальция, Лейковорин-Тева, а кроме того Лейковорин-ЛЭНС с Санфицинатом и Кальциумфолинат-Эбеве.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лейковорин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.