Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Некспро
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Некспро – медикамент, замедляющий активность протонного насоса. Используется для терапии при ГЭРБ либо язве пептической разновидности.
Компонент эзомепразол выступает в качестве S-изомера омепразола, ослабляющего выделение желудочного сока при помощи специфического механизма терапевтического влияния. Лекарство специфически замедляет действие протонной помпы внутри обкладочной клетки. При этом R-, а также S-изомеры вещества омепразол обладают одинаковым фармакодинамическим влиянием.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Некспро
Применяется при следующих формах ГЭРБ:
- рефлюкс-эзофагит, имеющий эрозивный характер;
- продолжительная терапия для предупреждения вероятности рецидива;
- устранение признаков ГЭРБ.
Назначается комплексно, вместе с противобактериальными ЛС, для уничтожения хеликобактер пилори:
- при вызванной активностью хеликобактер пилори язве, поражающей 12-перстную кишку;
- предупреждение развития рецидивов язв пептической разновидности у лиц с язвами, связанными с H.pylori.
Терапия при язвах, связанных с продолжительным использованием НПВС. Используется также для предупреждения появления язв в области ЖКТ у лиц, пребывающих в группе риска из-за применения НПВС.
Назначается для предупреждения рецидива кровотечения при язвах в зоне ЖКТ, связанного с использованием эзомепразола в виде инфузионной жидкости.
Применяется для лечения гастриномы.
[1]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск терапевтического элемента производится в таблетках – 7 или 10 штук внутри ячейковой пластинки. Внутри коробки – 2 таких пластинки.
[2]
Фармакодинамика
После концентрирования эзомепразол трансформируется в свою активную форму внутри обладающей высокой кислотностью среды выделительных канальцев обкладочной клетки. Там он замедляет активность энзима Н+К+-АТФазы – кислотной помпы, а вместе с этим угнетает стимулированное, а также базальное выделение кислоты.
Во время использования противосекреторных веществ плазменный уровень гастрина повышается – как реакция на ослабление выделения кислоты.
Повышение числа ECL-клеток, которое отмечается у отдельных пациентов при продолжительном использовании эзомепразола, может быть связано с увеличением плазменных значений гастрина.
Есть информация об увеличении частоты развития гранулярных желудочных кист в случае продолжительного введения противосекреторных средств. Подобные симптомы обратимы и доброкачественны и являются физиологической реакцией на продолжительное угнетение процессов выделения кислоты.
Ослабление выделения желудочного сока при введении любого лекарства, замедляющего действие протонной помпы, повышает изначально нормальное число бактерий внутри желудка. Терапия с использованием лекарств из вышеуказанной группы может вызывать увеличение вероятности развития гастроинтестинальной инфекции, связанной, к примеру, с кампилобактером либо сальмонеллой.
Фармакокинетика
Эзомепразол подвергается воздействию кислоты. Вводимые внутрь таблетки имеют кишечнорастворимую оболочку. Конверсия с формированием R-изомера при процессах in vivo довольно незначительна.
Всасывание эзомепразола осуществляется на большой скорости, достигая плазменных значений Cmax по истечении 1-2-х часов с момента введения ЛС. Показатель биодоступности при введении 1-кратной порции 40 мг равняется 64%, а при повторном введении 1-разово за день повышается до 89%. При приёме 20-ти мг лекарства эти показатели равняются 50% и 68%, соответственно.
Равновесные показатели распределительного объёма у добровольцев равны 0,22 л/кг. Синтез эзомепразола с внутриплазменным белком – 97%.
Употребление еды ослабляет и тормозит всасывание эзомепразола, при этом не воздействуя на его эффективность в отношении желудочной кислотности.
Эзомепразол полноценно участвует в обменных процессах, осуществляемых при помощи гемопротеина Р450 (CYP). Процессы обмена ЛС в основном реализуются с помощью полиморфного 2С19, который способствует формированию дезметил- и гидроксиметаболитов эзомепразола. Остаток метаболизируется при участии другого специфического изоэнзима, CYРЗА4. Этот элемент помогает формировать основной метаболический компонент внутри кровяной плазмы – эзомепразолсульфон.
Общие значения внутриплазменного клиренса равняются примерно 17-ти л/час при введении 1-разовой порции, а также приблизительно 9-ти л/час в случае повторного применения. Термин полураспада – примерно 1,3 часа при повторном употреблении порции 1-кратно за день.
Фармакокинетические характеристики эзомепразола исследовались с употреблением порции 40 мг 2-разово за день. Показатели плазменного AUC повышаются в случае повторного применения Некспро. Подобное повышение зависит от размера порции и вызывает пропорциональное дозировке повышение уровня AUC при повторном приёме. Подобная зависимость от срока времени и размера дозировки объясняется ослаблением 1-ого внутрипеченочного прохождения и общего клиренса из-за подавления действия энзима 2С19 эзомепразолом либо его сульфметаболитом.
Медикамент полноценно экскретируется из плазмы между введением его дозировок. При 1-кратном использовании за день лекарство не накапливается.
Основные метаболические элементы препарата не оказывают воздействия на выделение желудочного сока. Приблизительно 80% принятой внутрь порции ЛС экскретируется в виде метаболических компонентов, а остаток – с калом. Меньше 1% неизменённого вещества регистрируется внутри мочи.
[5]
Способ применения и дозы
Таблетки необходимо проглатывать целиком, не измельчая и не разжёвывая, при этом запивая обычной водой.
Лицам, у которых нарушена глотательная функция, можно растворить лекарство в негазированной жидкости (0,1 л). Запрещено использовать иные жидкости, кроме воды, потому как они могут разрушить кишечнорастворимую оболочку таблетки. Для растворения нужно взболтать жидкость в стакане. Получившуюся смесь нужно выпить в пределах получаса с момента растворения. После этого в стакан набирают ещё немного воды, ополоснув его стенки, а затем выпивают. Образовавшиеся при растворении микрогранулы нельзя дробить либо пережёвывать.
Также людям, имеющим проблемы с глотанием, лекарство можно вводить, используя назогастральный зонд – таблетку тоже предварительно растворяют в негазированной жидкости (0,5 стакана).
Использование при ГЭРБ.
В случае рефлюкс-эзофагита, имеющего эрозивный характер: применение 40-ка мг 1-кратно за день на протяжении 1-го месяца. Лицам, у которых по истечении указанного срока сохраняются признаки болезни, может назначаться дополнительный 1-месячный курс терапии.
Продолжительная терапия при рецидивах у людей с вылеченным эзофагитом: 1-разовое употребление 20-ти мг лекарства за день.
Лечение признаков ГЭРБ: 1-разовое введение 20-ти мг ЛС за день (лицам без эзофагита). При отсутствии результата по прошествии 1-го месяца терапии, больного нужно обследовать. Если признаки болезни удалось устранить, последующий контроль проводят с приёмом 20-ти мг 1-разово за день.
Комбинирование с противобактериальными веществами для уничтожения H.pylori.
При язвах, поражающих 12-перстную кишку, вызванных активностью хеликобактер пилори, а также чтобы предупредить рецидивы язв пептического характера, ассоциированных с H.pylori: вводят 20 мг лекарства с 0,5 г кларитромицина и 1000 мг амоксициллина 2-разово за день в период 7-ми суток.
Предупреждение и лечение язв, связанных с продолжительным введением НПВС.
При желудочных язвах, появившихся вследствие лечения с приёмом НПВС, 1-разово за день применяют 20 мг Некспро. Терапия длится 1-2 месяца.
Для предупреждения язв в зоне ЖКТ у лиц из категории риска назначают 1-разовое применение за день 20-ти мг ЛС.
Предотвращение рецидива кровотечения при язве в области ЖКТ после использования инъекционной жидкости эзомепразола.
На протяжении 1-го месяца 1-разово за день вводят 40 мг вещества. Перед этим курсом проводится лечение, направленное на угнетение кислотности (введение инфузионной жидкости эзомепразола).
Терапия в случае гастриномы.
Обычно назначается приём 40-ка мг медикамента 2-кратно за день. Порцию подбирают персонально, а длительность цикла зависит от клинических показаний. У основной части лечащихся контролировать болезнь можно, применяя 0,08-0,16 г вещества за день. При превышении дневной дозировки 80 мг, её делят на 2 употребления.
Проблемы с работой печени.
Лицам с тяжёлыми расстройствами можно применять не больше 20-ти мг лекарства за сутки.
Использование Некспро во время беременности
Сведения относительно приёма Некспро при беременности ограничены. Исследования не выявили опосредованного либо прямого негативного воздействия в отношении плода. В указанный период медикамент назначается очень осторожно.
Нет информации относительно того, может ли эзомепразол выделяться с материнским молоком. Приём ЛС во время лактации не исследовался, из-за чего в этот период его применять нельзя.
[6]
Противопоказания
Противопоказано назначать при сильной непереносимости, связанной с эзомепразолом, дериватами бензимидазола либо прочими элементами ЛС. Нельзя использовать в комбинации с нелфинавиром либо атазанавиром.
Побочные действия Некспро
Основные побочные признаки:
- расстройства кроветворных процессов: тромбоцито-, лейко- или панцитопения, а также агранулоцитоз;
- иммунные проявления: симптомы непереносимости, среди которых отёк Квинке, лихорадочное состояние и анафилаксия либо анафилактические симптомы;
- нарушения обменных процессов: гипомагниемия либо -натриемия, а также периферические отёчности. При тяжёлой стадии гипомагниемии может развиваться гипокальциемия;
- проблемы с психикой: агрессия, инсомния, спутанное сознание, галлюцинации, депрессия и возбуждение;
- симптомы, связанные с НС: парестезии, расстройство вкуса, головные боли, сонливость и слабость;
- зрительные расстройства: зрительная нечёткость;
- нарушения лабиринта: головокружение;
- поражения, связанные с респираторной системой: бронхиальный спазм;
- проявления, затрагивающие пищеварительную функцию: рвота, боль в зоне живота и кандидоз, поражающий ЖКТ, обстипация, а помимо этого тошнота, ксеростомия, понос, метеоризм, стоматит, а также колит микроскопического характера;
- проблемы, связанные с гепатобилиарной системой: недостаточность работы печени, гепатит (сопровождается желтухой или нет), увеличение показателей энзимов печени и энцефалопатия у лиц с печеночными патологиями;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса: высыпания, фотосенсибилизация, дерматит, ССД, зуд, полиформная эритема, крапивница, ТЭН и алопеция;
- скелетно-мышечные расстройства: миалгия либо артралгия, а также слабость мышц;
- нарушения мочеиспускательной и почечной деятельности: тубулоинтерстициальный нефрит;
- проблемы с репродуктивной функцией: гинекомастия;
- системные признаки: гипергидроз или слабость.
Передозировка
Существует лишь ограниченная информация относительно отравления лекарством. При введении 0,28 г медикамента наблюдается слабость и признаки, связанные с ЖКТ. Однократное введение порции 80 мг не вызывает появления тяжёлых нарушений.
Некспро не имеет антидота. Большая часть эзомепразола синтезируется с кровяным белком, из-за чего лекарство не поддаётся диализу. Выполняются симптоматические действия.
Взаимодействия с другими препаратами
Воздействие эзомепразола в отношении фармакокинетики прочих медикаментов.
Из-за снижения уровня желудочного pH после введения эзомепразола, возможно усиление либо ослабление всасывания лекарств, чья абсорбция связана с показателями кислотности.
К примеру, происходит ослабление всасывания таких медикаментов, как итраконазол с кетоконазолом и эрлотиниб. А вот абсорбция дигоксина при введении аспирина или эзомепразола, наоборот, усиливается. Введение 20-ти мг омепразола за сутки, а также дигоксина приводило у добровольцев к увеличению уровня биодоступности последнего на 10% (также у 2-х из десятка людей показатель повышался на 30%).
Эзомепразол замедляет действие энзима 2С19, который является основным участником его обменных процессов. Из-за этого введение ЛС в сочетании с веществами, чей метаболизм протекает при помощи 2С19 (среди них фенитоин с диазепамом, имипрамин и циталопрам с кломипрамином), может увеличивать их плазменный показатель, что требует уменьшения их дозировки. Необходимо принимать данный фактор во внимание при использовании эзомепразола.
Комбинация эзомепразола (30 мг) с диазепамом вызывает уменьшение на 45% уровня клиренса CYP2C19 для субстрата диазепама.
Использование 40-ка мг лекарства вместе с фенитоином вызывает повышение плазменных показателей последнего на 13% у лиц с эпилепсией. Нужно отслеживать эти показатели при назначении либо прекращении использования эзомепразола.
Требуется контролировать уровень INR в начале, а также по завершении сочетанного курса с варфарином либо иными кумариновыми дериватами.
Комбинирование 40-ка мг препарата с цизапридом вызывало повышение на 32% значений AUC, а помимо этого на 31% продлевало термин полураспада; при этом существенного увеличения плазменных показателей Cmax у цизаприда не наблюдалось. Умеренное увеличение QT-промежутка отмечалось при отдельном применении цизаприда, но его последующей пролонгации при сочетании с эзомепразолом не происходило.
Сочетание с медикаментом приводит к увеличению сывороточных показателей такролимуса.
Есть данные об увеличении кровяных значений метотрексата у отдельных лиц в случае его комбинации со средствами, замедляющими действие протонного насоса. Если есть потребность в применении больших порций метотрексата, необходимо рассматривать вариант с временным прекращением приёма Некспро.
При введении отдельных антиретровирусных медикаментов (среди таковых нелфинавир с атазанавиром) наблюдается уменьшение сывороточных значений последних. Из-за этого лекарство не используют в комбинации с вышеуказанными медикаментозными веществами.
Воздействие, оказываемое прочими ЛС в отношении фармакокинетических свойств эзомепразола.
Процессы обмена эзомепразола реализуются с участием компонентов 2С19, а также CYРЗА4. Введение медикамента вместе с кларитромицином, который замедляет действие CYРЗА4 (в порции 0,5 г 2-кратно за сутки), вызывало повышение вдвое уровня экспозиции эзомепразола.
Комбинация лекарства и комплексного ингибитора элементов 2С19 и CYРЗА4 (к примеру, вориконазола) приводит к повышению более чем вдвое показателей экспозиции ЛС.
Помимо этого вориконазол вызывает увеличение на 280% значений AUCτ медикамента.
У людей с тяжёлыми расстройствами функции печени при продолжительном приёме ЛС нужно рассматривать вариант с изменением его дозировки.
Медикаменты, индуцирующие деятельность CYP2C19 и CYP3A4 либо обоих энзимов (среди таковых зверобой либо рифампицин), способны уменьшать сывороточные значения эзомепразола, повышая скорость его обменных процессов.
[11]
Условия хранения
Некспро необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Температурные отметки – не выше границы 25°С.
[12]
Срок годности
Некспро может применяться в пределах 24-месячного термина с даты производства фармацевтического продукта.
[13]
Применение для детей
Нет данных касательно использования медикамента у лиц младше 12-летия, из-за чего указанной группе его не назначают.
Аналоги
Аналогами ЛС являются медикаменты Деспазол, Эзомеалокс, Эзоксиум с Эзомером, а кроме того Зерцим, Эзонекса, Эзолонг с Нексиумом и Эсозол с Эзоксом. Помимо этого Пемозар, Эзомепразол, Эманера и Эзера с Эзомапсом.
[16]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Некспро" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.