Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Периндоприл-Рихтер
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Периндоприл-Рихтер является гипотензивным медикаментом; действующий элемент – периндоприл, угнетающий воздействие ангиотензинпревращающего фермента, который является катализатором преобразования ангиотензина-1 в ангиотензин-2 (пептидный компонент), обладающий вазоконстрикторным влиянием. В результате происходит блокировка его стимулирующего эффекта относительно надпочечниковой секреции альдостерона.
Периндоприл демонстрирует терапевтическую активность благодаря метаболическому компоненту периндоприлату. Остальные продукты метаболизма не замедляют действие АПФ в условиях in vitro. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Периндоприл-Рихтер
Применяется для лечения таких расстройств:
- увеличенные показатели АД;
- СН (чтобы увеличить выживаемость, уменьшить потребность в госпитализациях и задержать прогрессирование патологии);
- предупреждение рецидива ишемического инсульта у лиц с цереброваскулярными формами болезней;
- предотвращение осложнений, связанных с работой ССС у людей с ИБС стабильного характера (диагностированной).
Форма выпуска
Выпуск лекарственного вещества производится в таблеточной форме (объём 4 или 8 мг), по 10 штук внутри ячейковой пластинки. Внутри коробки – 3 таких пластинки.
Фармакодинамика
Периндоприл замедляет действие АПФ, который преобразует ангиотензин-1 в ангиотензин-2.
Элемент АПФ (либо кининаза 2) – это экзопептидаза, способствующая трансформации ангиотензина-1 в вазоконстрикторный компонент ангиотензин-2, а помимо этого разрушению брадикинина (оказывает вазодилатирующее влияние) до не обладающего активностью гептапептида. Замедление действия АПФ вызывает уменьшение плазменных значений ангиотензина-2, из-за чего происходит повышение активности плазменного ренина (принцип «негативной обратной связи») и снижение объёмов выделяемого альдостерона. [2]
В связи с инактивацией брадикинина под влиянием АПФ, при угнетении последнего наблюдается увеличение активности тканевой и циркулирующей калликреин-кининовой структуры; вместе с этим осуществляется и активация системы ПГ. Существует предположение, что указанное влияние является составной частью развивающегося гипотензивного эффекта иАПФ и появления отдельных негативных симптомов, характерных этому классу медикаментов (к примеру, кашля). [3]
Повышенные значения АД.
Периндоприл демонстрирует высокую эффективность при лечении увеличенных показателей АД любой степени интенсивности. При его использовании происходит уменьшение уровня диастолического и систолического АД (при вертикальном и горизонтальном положениях больного).
Периндоприл ослабляет выраженность ОПСС, в результате чего уменьшается показатель АД; в то же время повышается скорость периферического кровообращения (без изменения значений ЧСС).
Зачастую медикамент увеличивает скорость почечного кровообращения; при этом скорость КФ остаётся неизменной.
Гипотензивный эффект Периндоприл-Рихтера достигает пикового уровня по прошествии 4-6-ти часов с момента 1-разового прерорального введения и длится в период 24-х часов. По истечении 24-х часов происходит значительное (примерно 87-100%) остаточное замедление действия АПФ.
Уменьшение значений АД отмечается довольно быстро. У лиц с положительной реакцией на терапию эти значения стабилизируются по прошествии месяца, сохраняясь без появления тахифилаксии.
После окончания терапии не происходит появления реакции «рикошета».
Периндоприл демонстрирует вазодилатирующее влияние, помогая восстановить эластичность больших артерий, а также структуры сосудистых мембран маленьких артерий. Вместе с этим лекарство ослабляет левожелудочковую гипертрофию.
Использование в сочетании с мочегонными тиазидного типа потенцирует интенсивность гипотензивного воздействия. Вместе с тем, комбинация иАПФ с тиазидным мочегонным ослабляет вероятность появления гипокалиемии, связанной с введением диуретических ЛС.
Приём лекарства при ХСН.
Медикамент стабилизирует сердечную функцию, ослабляя пост- и преднагрузку относительно сердца. У лиц с ХСН, принимавших периндоприл, отмечается:
- уменьшение уровня давления наполнения внутри правого и левого сердечных желудочков;
- понижение интенсивности ОПСС;
- увеличение показателей индекса сердца и сердечного выброса.
Выявлено, что изменение значений АД при 1-ом применении ЛС в порции 2,5 мг у людей с ХСН (2-3-я степень по реестру NYHA), в соответствии со статистикой, было таким же, как и у группы плацебо.
Цереброваскулярные патологии.
У людей с цереброваскулярными болезнями в анамнезе активное использование ЛС в период 4-х лет (монотерапия либо сочетание с индапамидом), дополняющее стандартное лечение, приводило к уменьшению уровня АД (диастолического и систолического). Помимо этого происходило существенное уменьшение вероятности развития смертельных либо вызывающих инвалидность инсультов, основных осложнений, связанных с ССС (среди таковых инфаркт миокарда, могущий также приводить к смерти), деменции, обусловленной инсультом, а кроме этого выраженного ухудшения когнитивной деятельности.
Указанные выше эффекты наблюдались у лиц с повышенными значениями АД и нормальным давлением, без привязки к полу и возрасту, а также разновидности инсульта и отсутствию/наличию сахарного диабета.
Стабильная форма ИБС.
У людей со стабильной разновидностью ИБС введение ЛС в дозировке 8 мг за день в период 4-х лет вызывало заметное уменьшение абсолютной вероятности появления осложнений (смерть от болезней ССС, не приводящий к летальному исходу инфаркт миокарда либо остановка сердца с успешным проведением реанимации) – на 1,9 %.
У лиц, которые ранее перенесли инфаркт миокарда либо проведение реваскуляризации, показатель уменьшения абсолютной вероятности равнялся 2,2% в сравнении с категорией плацебо.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После перорального введения периндоприл на большой скорости абсорбируется внутри ЖКТ с достижением плазменного уровня Сmax по прошествии 1-го часа. Термин плазменного полураспада равен 1-ому часу. Периндоприл не демонстрирует лекарственной активности.
Около 27% от общего объёма абсорбированного вещества проникает внутрь системы кровообращения в форме обладающего активностью метаболического элемента периндоприлата. Кроме периндоприлата формируется ещё 5 метаболических компонентов, не имеющих лекарственной активности.
Плазменный показатель Сmах периндоприлата наблюдается по истечении 3-4-х часов с момента перорального введения. Употребление еды снижает скорость трансформации периндоприла в периндоприлат, что изменяет значение биодоступности. Из-за этого лекарство следует употреблять перорально 1-разово за день, с утра, перед завтраком.
Было выявлено, что размеры дозировки лекарства и его плазменный уровень имеют линейную зависимость.
Распределительные процессы.
Распределительные объёмы имеющего свободный характер периндоприлата равняются примерно 0,2 л/кг. Среди белков вещество синтезируется в основном с АПФ – равняется 20% и зависит от размера порции ЛС.
Экскреция.
Периндоприлат экскретируется через почки, с завершающим термином полураспада свободной фракции, равным примерно 17-ти часам; таким образом, равновесные значения ЛС отмечаются по истечении 4-х суток.
Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов.
У пожилых людей и лиц с недостаточностью работы почек или ХСН происходит замедление экскреции периндоприлата. Значение диализного клиренса периндоприлата равняется 70-ти мл/мин.
У лиц с печеночным циррозом уровень внутрипеченочного клиренса периндоприла снижается вдвое. Но общий объём формирующегося периндоприлата не изменяется, из-за чего дозировочный режим не нужно корректировать.
Способ применения и дозы
Периндоприл-Рихтер употребляется 1-разово за день, перорально (рекомендуется с утра, перед приёмом пищи). Начальная дозировка равняется 2-4-м мг, а поддерживающая – 8-ми мг.
- Применение для детей
Периндоприл-Рихтер запрещено назначать в педиатрии.
Использование Периндоприл-Рихтер во время беременности
Медикамент не используют при планировании зачатия, беременности, а также во время грудного вскармливания.
Противопоказания
Противопоказано использовать лекарство в случае присутствия непереносимости в отношении его элементов.
Осторожность требуется при таких нарушениях:
- наследственная либо идиопатическая разновидность отёка Квинке;
- аллергия относительно иных медикаментов из подгруппы иАПФ;
- отёк Квинке, развивавшийся после употребления ЛС (в анамнезе);
- стеноз устья аорты;
- кардио- или цереброваскулярные патологии (среди них недостаточность процессов церебрального кровотока, ИБС и недостаточность коронарного типа);
- сужение артерий обеих почек (билатеральная форма стеноза) либо стеноз, поражающих артерию единственной почки, а также состояние после трансплантации почки;
- тяжёлые стадии коллагенозов аутоиммунного типа (склеродермия или СКВ);
- подавление кроветворных процессов внутри костного мозга, связанное с введением иммунодепрессантов;
- сахарный диабет;
- ХПН (в особенности при сочетании с гиперкалиемией);
- состояния, на фоне которых отмечается уменьшение ОЦК;
- пожилой возраст.
Побочные действия Периндоприл-Рихтер
Могут отмечаться такие побочные признаки:
- снижение значений АД, утомляемость, головные боли, обморок, головокружение;
- тошнота, ксеростомия, глоссит, понос, боль в зоне живота, дисфункция вкусовых рецепторов;
- спазмы мускулатуры, миалгия, васкулит, артрит или артралгия;
- кашель сухого типа, бронхиальный спазм, зуд, высыпания, гипергидроз, крапивница, псориаз, отёк Квинке, многоформная эритема, алопеция, фоточувствительность и дерматит аллергического происхождения;
- анемия, агранулоцитоз, тромбоцито- или лейкопения;
- холестатическая желтуха, увеличение показателей печеночных трансаминаз, мочевины, плазменного креатинина, гепатит холестатического либо гепатоцеллюлярного типа, недостаточность печеночной функции и панкреатит;
- синусит, бронхит, насморк, изменение голосового тембра, пневмония либо альвеолит эозинофильного типа;
- протеинурия, анурия или олигурия, а также почечная дисфункция;
- тахикардия, ортостатические симптомы, сердцебиение, лихорадочное состояние и аритмия;
- импотенция или гинекомастия.
Передозировка
Среди признаков отравления: возбуждённость, уменьшение уровня АД, шоковое состояние и тревожность, недостаточность сосудов, обморок и брадикардия, а кроме того головокружение, кашель, недостаточность функции почек/печени, аритмия, расстройство солевого баланса и гипервентиляция.
Необходимо произвести процедуры, позволяющие экскретировать медикамент из организма (желудочное промывание и употребление энтеросорбентов). Пациента необходимо разместить в горизонтальном положении. Экскреция может производиться через диализ.
Взаимодействия с другими препаратами
Вероятность появления гиперкалиемии увеличивается в случае сочетанного использования ЛС с иными веществами, могущими спровоцировать это нарушение: калиевые соли или мочегонные калийсберегающего характера, алискирен, а также алискиренсодержащие средства, гепарин, триметоприм, иАПФ, НПВС, антагонисты окончаний ангиотензина-2 и иммунодепрессанты (среди них такролимус либо циклоспорин).
Введение вместе с алискиреном у диабетиков либо лиц с почечными дисфункциями (показатель СКФ <60-ти мл/минута) увеличивает вероятность гиперкалиемии, снижение почечной деятельности и увеличение частоты развития болезней ССС и смертности от них (у лиц из указанных категорий такое сочетание запрещено).
Литературные источники сообщают, что у лиц с диагностированной атеросклеротической патологией, СН либо сахарным диабетом, которые сопровождаются поражением в области органов-мишеней, введение иАПФ вместе с окончаниями ангиотензина-2 приводит к повышению частоты появления обмороков, гипотензии, гиперкалиемии и к ослаблению почечной деятельности (сюда входит и ОПН) в сравнении с использованием лишь одного лекарства, воздействующего относительно РААС. Блокаду двойного типа (к примеру, при комбинировании иАПФ с антагонистом окончаний ангиотензина-2) необходимо ограничить отдельными ситуациями, когда производится внимательный мониторинг почечной деятельности и показателей АД и калия.
Использование вместе с эстрамустином может спровоцировать увеличение вероятности побочных признаков (среди них отёк Квинке).
Комбинирование медикамента с литиевыми веществами может обратимо повышать сывороточный уровень лития и возникающие из-за этого токсические симптомы (поэтому такое соединение не используют).
Введение вместе с противодиабетическими медикаментами (пероральные гипогликемические ЛС и инсулин) должно производиться крайне осторожно, поскольку иАПФ, среди которых и периндоприл, способны потенцировать противодиабетическую активность указанных медикаментов, вплоть до появления гипогликемии. Обычно такой эффект развивается во время первых недель проведения комбинированного лечения у лиц с почечными дисфункциями.
Баклофен потенцирует гипотензивное влияние лекарства; в случае такого сочетания препаратов может быть необходима корректировка порции последнего.
У лиц, применяющих мочегонные (в особенности экскретирующие соли либо жидкость), на начальной стадии лечения Периндоприлом-Рихтер возможно сильное уменьшение значений АД (этот риск можно снизить, отменив мочегонное вещество и восполнив утрату солей либо жидкости до начала использования ЛС). Помимо этого может использоваться способ с введением периндоприла в малой начальной порции с последующим постепенным её повышением.
В случае ХСН при использовании мочегонных лекарство вводят в низкой порции, возможно после снижения вводимого в комбинации мочегонного калийнесберегающего типа. При любой схеме во время первых недель использования иАПФ необходимо отслеживать почечную деятельность (уровень креатинина).
Использование спиронолактона либо эплеренона в порциях 12,5-50 мг за день, а также иАПФ (среди них периндоприл) в малых дозировках.
В случае лечения СН 2-4-го функционального типа по рейтингу NYHA с левожелудочковой фракцией выброса, составляющей <40%, а также ранее использовавшимися иАПФ и мочегонными петлевого типа, есть вероятность появления гиперкалиемии (возможен смертельный исход), в особенности при несоблюдении инструкций, касающихся этого сочетания. До начала использования указанной комбинации следует удостовериться, что у пациента нет почечной дисфункции и гиперкалиемии. Требуется постоянно отслеживать кровяные показатели калия и креатинина – каждую неделю во время 1-ого месяца терапии, а далее каждый месяц.
Использование медикамента в комбинации с НПВС (аспирин в дозировке, обладающей противовоспалительной активностью, неизбирательные НПВС и вещества, замедляющие действие ЦОГ-2) может спровоцировать понижение гипотензивной активности иАПФ.
Введение иАПФ в сочетании с НПВС вызывает ухудшение почечной деятельности (например, ОПН) и повышение сывороточных показателей калия, в особенности у лиц с ослабленной работой почек. Подобную комбинацию осторожно применяют у пожилых людей. Больным необходимо употреблять достаточное количество жидкости; требуется внимательно следить за почечной функцией (в начале терапии и в дальнейшем её процессе).
Антигипертензивное влияние периндоприла потенцируется в случае комбинированного использования с иными гипотензивными ЛС и вазодилататорами (среди них нитраты с пролонгированным и коротким типом влияния).
Использование иАПФ в сочетании с глиптинами (саксаглиптин с линаглиптином, витаглиптин и ситаглиптин) увеличивает вероятность появления отёка Квинке из-за угнетения, оказываемого глиптином в отношении действия дипептидилпептидазы-4.
Приём медикамента с антипсихотиками, трицикликами и веществами для общего наркоза может вызывать потенцирование гипотензивного эффекта.
Введение симпатомиметиков может снижать гипотензивную активность Периндоприла-Рихтер.
Применение иАПФ у людей, которым вводят внутривенно вещества золота (такие, как ауротиомалат Na), вызывает развитие симптомокомплекса, на фоне которого отмечается рвота, лицевая гиперемия, снижение уровня АД и тошнота.
Условия хранения
Периндоприл-Рихтер требуется сохранять при значениях температуры в границах отметок 15-30°C.
Срок годности
Периндоприл-Рихтер может использоваться на протяжении 36-месячного термина с момента реализации терапевтического средства.
Аналоги
Аналогами ЛС являются медикаменты Виакорам, Косирель и Амлесса с Би-Престариумом, а кроме этого Коверекс, Перистар с Амлодипин+Периндоприлом, Парнавел и Амлопресс. Помимо этого в списке Перликор, Нолипрел и Арентопресс, Перинпресс с Ко-Пренессой, Эрупнил и Гиперник с Ордилатом, а также Хитен и Пиристар.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Периндоприл-Рихтер" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.