^

Здоровье

  1. Главная
    2. »
  2. Здоровье
    3. »
  3. Лекарства

Новые публикации

Препараты

Аспирин

Статью проверил , медицинский редактор
Последняя редакция: 07.06.2024
Fact-checked
х

Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Аспирин (активное химическое вещество — ацетилсалициловая кислота) — это широко известное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое используется в медицине с конца 19-го века. Аспирин обладает жаропонижающими, анальгетическими (обезболивающими) и противовоспалительными свойствами, и является одним из самых часто используемых медикаментов в мире.

Фармакологические свойства

  1. Противовоспалительное действие: Аспирин уменьшает воспаление, блокируя производство простагландинов — веществ, которые играют ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки в организме. Это достигается за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы (COX), который необходим для синтеза простагландинов.
  2. Анальгетическое действие: Эффективен при легких и умеренных болях, таких как головная боль, зубная боль, мышечные боли, менструальные боли и другие типы боли.
  3. Жаропонижающее действие: Аспирин эффективен в снижении лихорадки за счет воздействия на гипоталамический центр терморегуляции, расширяя периферические сосуды и увеличивая потоотделение.

Использование

  • Как анальгетик: для снижения боли различной этиологии.
  • Как антипиретик: для снижения высокой температуры тела.
  • Как антиагрегант: низкие дозы аспирина используются для предотвращения образования тромбов, что полезно для профилактики инфаркта миокарда и инсульта. Аспирин предотвращает агрегацию тромбоцитов (склеивание кровяных пластинок), тем самым уменьшая риск тромбообразования.

Код по АТХ

N02BA01 Acetylsalicylic acid

Действующие вещества

Ацетилсалициловая кислота

Фармакологическая группа

Антиагреганты
Нестероидные противовоспалительные средства

Фармакологическое действие

Противовоспалительные препараты
Обезболивающие препараты
Жаропонижающие препараты

Показания к применению Аспирина

  1. Обезболивающее действие (анальгетик):

    • Лечение головной боли, включая мигрень.
    • Уменьшение зубной боли, боли в мышцах и суставах.
    • Снижение болей при менструациях.

  2. Жаропонижающее действие (антипиретик):

    • Снижение высокой температуры тела, связанной с простудными и другими инфекционными заболеваниями.

  3. Противовоспалительное действие:

    • Применение при различных воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит и остеоартрит.
    • Лечение воспалительных процессов, например, при тендините или бурсите.

  4. Антиагрегантное действие:

    • Профилактика тромбозов и эмболий, включая уменьшение риска инфаркта миокарда и инсульта у лиц с высоким риском их развития.
    • Профилактика рецидивов инфаркта миокарда и послеоперационных тромбозов.
    • В качестве профилактического средства при тромбоэмболии и ишемическом инсульте.

  5. Другие специфические использования:

    • Лечение синдрома Кавасаки — заболевания, поражающего сосуды у детей.
    • Профилактика колорект

Код по МКБ-10

J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
M25.5 Боль в суставе
M54 Дорсалгия
M79.1 Миалгия
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R07 Боль в горле и груди
R50 Лихорадка неясного происхождения
R51 Головная боль

Форма выпуска

1. Таблетки

  • Обычные таблетки: Это самая распространённая форма, содержащая от 100 до 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Таблетки принимаются внутрь и предназначены для облегчения боли, снижения температуры или как антиагрегант.
  • Жевательные таблетки: Содержат аспирин в более мелкой дозировке, часто около 81 мг, и используются в основном для профилактики сердечных приступов или инсультов. Жевательная форма ускоряет начало действия препарата.
  • Покрытые оболочкой таблетки (энтеросолюбильные): Покрытие предотвращает разрушение аспирина в кислой среде желудка, снижая риск раздражения и улцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт. Такие таблетки растворяются уже в кишечнике.

2. Капсулы

  • Капсулы с жидким содержимым: Эти капсулы содержат аспирин в жидкой форме, что позволяет ускорить его всасывание и быстрее облегчить симптомы.

3. Порошки

  • Порошки для приготовления раствора: Аспирин в порошке можно растворять в воде для приема внутрь. Эта форма особенно удобна для тех, кому трудно глотать таблетки.

4. Ректальные суппозитории

  • Суппозитории: Используются для введения аспирина ректально, что может быть необходимо при рвоте или других состояниях, когда пероральный прием невозможен.

5. Эффервесцентные (шипучие) таблетки

  • Эффервесцентные таблетки: Таблетки, которые растворяются в воде с образованием шипучего напитка. Эта форма улучшает усвоение аспирина и снижает его негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Фармакодинамика

  1. Антиагрегантное действие:

    • Аспирин необратимо ингибирует фермент циклооксигеназу (COX), который необходим для синтеза тромбоксанов и простагландинов.
    • Ингибирование COX-1 приводит к уменьшению образования тромбоксана A2 в тромбоцитах, что снижает их способность к агрегации и уменьшает риск формирования тромбов. Это свойство используется для профилактики и лечения ишемической болезни сердца и других сосудистых заболеваний.

  2. Анальгезирующее и жаропонижающее действия:

    • Аспирин также ингибирует синтез простагландинов, которые играют ключевую роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.
    • Уменьшение уровня простагландинов в центральной нервной системе и в очаге воспаления приводит к снижению болевой чувствительности и нормализации температуры тела при лихорадочных состояниях.

  3. Противовоспалительное действие:

    • Аспирин уменьшает выраженность воспалительного процесса за счет блокады синтеза простагландинов и тромбоксанов, которые участвуют в развитии воспаления, вызывая покраснение, отек и боль.
    • Эффективность аспирина в качестве противовоспалительного средства делает его пригодным для лечения таких состояний, как ревматоидный артрит и остеоартрит.

  4. Другие эффекты:

    • Аспирин может увеличивать уровень мочевины в крови за счет снижения кровотока через почки, что является результатом ингибирования простагландинов, поддерживающих необходимый уровень кровотока.
    • Также он может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, приводя к гастритам и язвенной болезни из-за блокады защитных простагландинов в желудке.

Фармакокинетика

  1. Аспирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, причем формы с шипучими таблетками, гранулами в суспензии и быстрорастворимые таблетки показывают более быструю скорость всасывания по сравнению с другими формами (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015).
  2. После всасывания АСК быстро превращается в салициловую кислоту (СК), свой активный метаболит. Преобразование происходит преимущественно во время первого прохождения через печень (Brune, 1974).
  3. Фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме (Cmax) и время достижения максимальной концентрации (Tmax), значительно варьируют в зависимости от используемой формулировки, что влияет на начало и продолжительность действия (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015).
  4. В определенных популяциях, таких как пациенты, перенесшие гастрэктомию, аспирин показывает сниженную системную клиренс и удлиненное время полувыведения, что подчеркивает необходимость корректировки дозы для этих лиц (Mineshita, Fukami, & Ooi, 1984).
  5. Генетические факторы могут влиять на фармакокинетику и фармакодинамику аспирина, влияя на его эффективность как антиагрегантного средства. Варианты генов, связанных с циклооксигеназами и гликопротеинами, ассоциируются с различиями в антиагрегантных эффектах аспирина (Würtz, Kristensen, Hvas, & Grove, 2012).

Способ применения и дозы

Анальгетическое и антипиретическое действие:

  • Дозировка для взрослых: Обычно 500 мг до 1000 мг каждые 4-6 часов в зависимости от потребности и в зависимости от симптомов. Не следует превышать 4000 мг в день.
  • Дозировка для детей: Использование аспирина у детей для лечения симптомов простуды или лихорадки может быть опасным и связано с риском синдрома Рея. Дозировка должна строго контролироваться врачом.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

  • Дозировка: Низкодозированный аспирин, обычно от 75 мг до 325 мг в день. Общепринятая доза для профилактики сердечных приступов или инсульта составляет 81 мг в день (низкодозированная таблетка).

Профилактика и лечение ишемической болезни сердца:

  • Дозировка: 75-325 мг ежедневно, в зависимости от рекомендации врача.

Профилактика колоректального рака:

  • Дозировка для взрослых: Низкие дозы (обычно 81-325 мг в день) могут быть рекомендованы некоторым пациентам с высоким риском колоректального рака, но только под наблюдением врача.

Способы приема:

  • Аспирин следует принимать во время еды или после еды с большим количеством воды, чтобы минимизировать раздражение желудочно-кишечного тракта.
  • Таблетки с энтеросолюбильным покрытием предназначены для снижения раздражения желудка, поэтому их не следует разламывать или разжевывать.

Важные меры предосторожности:

  • При приеме аспирина необходимо избегать алкоголя, так как это может увеличить риск желудочного кровотечения.
  • Аспирин может взаимодействовать с другими лекарствами, включая ибупрофен, варфарин, некоторые антидепрессанты, и многие другие, поэтому перед началом приема следует прокonsультiroваться с врачом.
  • Аспирин не рекомендуется для людей с язвенной болезнью, астмой или кровоточащими расстройствами без предварительной консультации с врачом.

Использование Аспирина во время беременности

Влияние на беременность:

  1. Первый триместр:

    • Некоторые исследования указывают на возможную связь между приемом аспирина в первом триместре и повышенным риском врожденных дефектов, таких как пороки сердца и расщелина нёба, хотя данные могут быть неоднозначными. В связи с этим рекомендуется избегать использования аспирина в первом триместре, если только потенциальная польза не перевешивает риски.

  2. Второй триместр:

    • Использование аспирина в небольших дозах для определенных медицинских целей, например, для профилактики преэклампсии, может быть разрешено, но только под врачебным контролем.

  3. Третий триместр:

    • Применение аспирина особенно опасно из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода, что может привести к серьезным нарушениям кровообращения у новорожденного.
    • Аспирин также может увеличить риск кровотечений как у матери, так и у плода, уменьшить сократительную способность матки, что может привести к удлинению периода родов и увеличить вероятность кровотечения в послеродовом периоде.

Использование аспирина для профилактики преэклампсии:

  • Низкие дозы аспирина (60-150 мг в день) иногда назначают беременным для профилактики преэклампсии — состояния, характеризующегося высоким кровяным давлением и наличием белка в моче. Это особенно актуально для женщин с высоким риском развития этого состояния.
  • Начало приема рекомендуется с 12-й недели гестации (второй триместр) и продолжается до родов, но только после тщательного обследования и под строгим врачебным наблюдением.

Противопоказания

  1. Аллергия на аспирин или другие НПВС (нестероидные противовоспалительные средства):

    • Люди с аллергической реакцией на аспирин или другие препараты из группы НПВС должны избегать аспирина. Аллергия может проявляться в виде бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы или анафилаксии.

  2. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки:

    • Аспирин может усугублять состояние, вызывая кровотечение или перфорацию желудочно-кишечного тракта. Он ингибирует выработку простагландинов, которые защищают слизистую желудка.

  3. Геморрагические расстройства:

    • Как антиагрегантное средство, аспирин увеличивает риск кровотечений, что делает его применение противопоказанным при таких состояниях, как гемофилия или витамин K дефицит.

  4. Астма, связанная с использованием НПВС:

    • Некоторые люди с астмой могут испытывать усиление симптомов при приеме аспирина или других НПВС, известное как "аспириновая астма".

  5. Тяжелые заболевания почек:

    • Аспирин может усугубить почечную недостаточность, уменьшая кровоток через почки, что важно для их функционирования.

  6. Тяжелые заболевания печени:

    • При серьезных нарушениях функции печени использование аспирина может привести к дальнейшему ухудшению состояния.

  7. Беременность (особенно III триместр):

    • Аспирин может вызвать закрытие артериального протока у плода, повышенное кровотечение при родах, задержку родов и другие серьезные эффекты.

  8. Период лактации:

    • Аспирин может выделяться с грудным молоком и оказывать негативное влияние на ребенка.

  9. Детский возраст до 12 лет:

    • Использование аспирина у детей при вирусных инфекциях связано с риском развития синдрома Рея — редкого, но опасного заболевания, которое может вызвать тяжелое повреждение печени и мозга.

Побочные действия Аспирина

  1. Пищеварительная система: Аспирин может вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта, включая гастрит, язвы и даже кровотечения. Эти риски увеличиваются с повышением дозы и при длительном использовании (Li et al., 2020).
  2. Аллергические реакции: Аспирин может вызывать различные аллергические реакции, включая кожную сыпь, ангиоэдему и бронхоспазм, особенно у людей с астмой или тех, кто страдает хронической крапивницей (Stevenson, 1984).
  3. Почечные нарушения: Длительное употребление аспирина может повлиять на функцию почек, вызывая почечную недостаточность, особенно у пациентов с существующими заболеваниями почек или у пожилых пациентов (Karsh, 1990).
  4. Взаимодействие с другими лекарствами: Аспирин может взаимодействовать с антикоагулянтами, сульфонилмочевинами, диуретиками, метотрексатом и антацидами, что может усиливать их действие или увеличивать риск побочных эффектов (Karsh, 1990).
  5. Токсичность для ЦНС: Высокие дозы аспирина могут вызывать токсическое воздействие на центральную нервную систему, что проявляется в виде тиннитуса (звон в ушах), головокружения и даже судорог (Ingelfinger, 1974).

Передозировка

Симптомы передозировки аспирина:

  1. Легкая до умеренная передозировка:

    • Головная боль
    • Головокружение
    • Шум в ушах (тиннитус)
    • Тошнота и рвота
    • Запутанность сознания
    • Гипервентиляция (усиленное и учащенное дыхание)

  2. Тяжелая передозировка:

    • Сильное нарушение кислотно-щелочного баланса: нарушение электролитного баланса и ацидоз.
    • Гипертермия (повышенная температура тела)
    • Тахипноэ (усиленное дыхание)
    • Тахикардия (учащенное сердцебиение)
    • Кома
    • Судороги
    • Нефротоксичность: почечная недостаточность из-за токсического воздействия на почки.
    • Респираторный алкалоз с последующим метаболическим ацидозом.
    • Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия (низкий уровень калия в крови).
    • Геморрагический диатез: повышенный риск кровотечений.

Механизмы токсического действия:

Аспирин в высоких дозах нарушает нормальное функционирование клеточных митохондрий и кислотно-щелочной гомеостаз, что приводит к метаболическому ацидозу. Также аспирин необратимо ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к уменьшению синтеза протективных простагландинов и увеличению формирования лактата и пирогенов в организме при токсических дозах.

Лечение передозировки аспирина:

  1. Симптоматическое лечение:

    • Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и циркуляции.
    • Коррекция электролитного и кислотно-щелочного баланса.

  2. Медицинские процедуры:

    • Промывание желудка для удаления неабсорбированного аспирина (особенно если прием был менее 2-4 часов назад).
    • Активированный уголь для снижения абсорбции аспирина из желудочно-кишечного тракта.
    • Принудительное щелочное диурез для ускорения экскреции аспирина.
    • Гемодиализ в случаях тяжелого отравления для быстрого удаления аспирина из крови.

  3. Поддержание нормального уровня гидратации для поддержания адекватной почечной функции и предотвращения развития почечной недостаточности.

Профилактика передозировки:

  • Строгое соблюдение рекомендованных дозировок.
  • Избегание одновременного приема аспирина с другими НПВС или алкоголем, который может усиливать его побочные эффекты.
  • Консультация с врачом перед началом приема аспирина, особенно у лиц с хроническими заболеваниями или приемом множества лекарственных средств.

Взаимодействия с другими препаратами

  1. Антикоагулянты: Совместное использование аспирина с антикоагулянтами (например, варфарином) увеличивает риск кровотечений из-за синергетического усиления антитромботического эффекта (Karsh, 1990).
  2. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП, такие как ибупрофен или напроксен, могут снижать кардиопротективное действие аспирина, конкурируя за связывание с циклооксигеназой-1 в тромбоцитах, что потенциально уменьшает его антиагрегантный эффект (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
  3. Ингибиторы АПФ: Аспирин может снижать эффективность ингибиторов АПФ (например, эналаприл), что происходит из-за ингибирования аспирином синтеза простагландинов, необходимых для полноценного вазодилатирующего действия ингибиторов АПФ (Spaulding et al., 1998).
  4. Диуретики: Совместное применение аспирина с диуретиками может уменьшить их диуретический и антигипертензивный эффекты, также из-за взаимодействия с простагландинами (Karsh, 1990).
  5. Серотониновые реабсорбционные ингибиторы (ССРИ): Аспирин в комбинации с ССРИ может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений из-за синергизма в их воздействии на тромбоциты (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
  6. Метотрексат: Аспирин может усиливать токсичность метотрексата, задерживая его выведение за счет конкуренции за канальцевую секрецию в почках (Hayes, 1981).

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аспирин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.