Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Буспирон
Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.06.2024
Последняя редакция: 14.06.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Буспирон — это лекарственное средство, принадлежащее классу анксиолитиков, которое используется для лечения тревожных расстройств. Он действует как анксиолитик, т.е. средство против тревоги, но в отличие от бензодиазепинов (например, диазепама или алпразолама) не является гипнотиком и не вызывает седативного эффекта.
Буспирон обычно применяется для лечения общего тревожного расстройства (ОТР), но также может использоваться для короткосрочного снятия симптомов тревоги. Он не вызывает физической зависимости, как это может происходить с некоторыми другими анксиолитиками, и имеет меньше побочных эффектов.
Этот препарат начинает действовать не сразу, а постепенно, поэтому его эффект может проявляться через несколько дней или недель после начала приема. Дозировка и схема приема буспирона обычно определяются врачом в зависимости от конкретных симптомов и индивидуальных особенностей пациента.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Буспирона
- Общее тревожное расстройство (ОТР): Буспирон может применяться в качестве долгосрочного лечения для уменьшения симптомов тревоги у пациентов с ОТР. ОТР характеризуется чувством необоснованной тревоги или беспокойства на протяжении большей части времени в течение нескольких месяцев.
- Короткосрочное смягчение симптомов тревоги: Буспирон также может применяться для короткосрочного снятия симптомов тревоги, особенно в случаях, когда требуется быстрое облегчение от тревожности.
- Социальное тревожное расстройство: В некоторых случаях буспирон может применяться для лечения социального тревожного расстройства, характеризующегося интенсивной тревогой перед социальными или производственными ситуациями.
Форма выпуска
- Таблетки: Это наиболее распространенная форма выпуска буспирона. Таблетки могут иметь различные дозировки, например, 5 мг, 10 мг, 15 мг или 30 мг, и их обычно принимают внутрь с водой.
- Раствор: Буспирон также может быть представлен в виде раствора для приема внутрь.
- Капсулы: Некоторые капсулы могут содержать буспирон, и их также принимают внутрь с водой.
Фармакодинамика
- Действие на серотониновые рецепторы: Буспирон является частичным агонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-HT1A) рецепторов, которые связаны с серотонином в центральной нервной системе. Это приводит к увеличению активности серотонинергической системы, что может помочь снизить тревожность.
- Модуляция нейрохимического баланса: Буспирон также может влиять на допаминовую и норадреналиновую системы, хотя его точный механизм действия на эти системы до конца не ясен.
- Отсутствие влияния на бензодиазепиновые рецепторы: В отличие от бензодиазепинов, буспирон не связывается с рецепторами GABA-A, что делает его менее вероятным для вызывания зависимости или толерантности.
- Медленное начало действия: В отличие от бензодиазепинов, действие буспирона может начинаться через несколько дней или недель после начала лечения, что может быть связано с потребностью в построении концентрации лекарства в организме.
- Продолжительное действие: Буспирон имеет длительное действие, что позволяет его использовать в качестве анксиолитика на протяжении длительного времени.
- Минимальное влияние на когнитивные функции: В отличие от бензодиазепинов, буспирон обычно не вызывает сонливости или заторможенности, и он имеет минимальное влияние на когнитивные функции, что делает его более приемлемым для пациентов, нуждающихся в сохранении активности и концентрации внимания.
Фармакокинетика
- Абсорбция: После перорального приема буспирон быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации в плазме крови обычно достигаются через 1-1,5 часа после приема.
- Распределение: Буспирон хорошо распределяется по органам и тканям организма. Он обладает высокой аффинностью к белкам плазмы крови, в основном к альбуминам.
- Метаболизм: Буспирон метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, гидроксибуспирона. Основным метаболическим путем является гидроксилирование с последующей конъюгацией. Метаболиты буспирона и гидроксибуспирона являются фармакологически активными.
- Выделение: Буспирон и его метаболиты выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов и неконъюгированных форм.
- Полуконечный период: Полуконечный период буспирона составляет примерно 2-3 часа, а полуконечный период гидроксибуспирона - около 3-6 часов.
Способ применения и дозы
-
Дозировка для взрослых при общем тревожном расстройстве:
- Начальная доза обычно составляет 7.5 мг два раза в день.
- Дозу можно постепенно увеличивать с интервалом в несколько дней. Обычная поддерживающая доза составляет от 15 до 30 мг в день, разделённая на несколько приёмов.
- Максимальная рекомендуемая доза составляет 60 мг в день, разделённая на несколько приёмов.
-
Рекомендации по приёму:
- Таблетки следует принимать регулярно, в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать равномерный уровень лекарства в крови.
- Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая и не дробя, запивая водой.
- Буспирон следует принимать в одинаковое время каждый день вне зависимости от приёма пищи, но лучше всего принимать его в одном режиме — либо всегда с пищей, либо всегда без пищи, так как пища может изменить усвоение препарата.
-
Особые указания:
- Эффект от использования буспирона развивается не сразу и может требовать от нескольких дней до нескольких недель регулярного приёма для достижения заметного улучшения.
- Не следует прекращать приём буспирона внезапно, так как это может вызвать симптомы отмены. Если необходимо прекратить лечение, следует постепенно уменьшать дозу под наблюдением врача.
Использование Буспирона во время беременности
-
Классификация FDA:
- Буспирон классифицируется как препарат категории B по системе FDA. Это означает, что исследования на животных не выявили риска для плода, однако контролируемые исследования на беременных женщинах не проводились. Следовательно, препарат следует использовать во время беременности только в случаях, когда потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
-
Данные и рекомендации:
- Данных о безопасности применения буспирона во время беременности недостаточно. Несмотря на то, что исследования на животных не показали прямого негативного воздействия на развитие плода, отсутствие достаточных данных из исследований на людях требует крайней осторожности.
-
Потенциальные риски и меры предосторожности:
- Как и при использовании любых других лекарственных средств во время беременности, важно минимизировать любое лекарственное воздействие. Если возможно, лучше рассмотреть альтернативные методы лечения тревожности, такие как психотерапия или изменения в образе жизни, которые безопаснее для развития ребенка.
-
Консультация с врачом:
- Если вы беременны или планируете беременность и вам назначен буспирон, важно обсудить с вашим врачом все риски и преимущества. Врач поможет оценить ваше состояние и принять обоснованное решение о том, следует ли продолжать использование буспирона.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость: Людям с известной индивидуальной непереносимостью к буспирону или любому другому компоненту препарата следует избегать его применения.
- Тяжелые нарушения функции печени: У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени применение буспирона может быть противопоказано из-за возможного усиления побочных эффектов и токсичности.
- Тяжелые нарушения функции почек: У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек применение буспирона может быть противопоказано из-за возможного усиления побочных эффектов и увеличения времени его выведения из организма.
- Сочетание с ингибиторами MAO: Буспирон не должен применяться одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO), так как это может привести к серьезным нежелательным взаимодействиям, включая повышенный риск серотонинового синдрома.
- Беременность и кормление грудью: Безопасность использования буспирона во время беременности и кормления грудью не полностью установлена. Применение должно быть согласовано с врачом, и риск для плода или ребенка должен быть оценен.
- Детский возраст: Буспирон не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности в этой возрастной группе.
- Острая угроза жизни или тяжелые психические нарушения: Буспирон не является препаратом выбора в случае острой угрозы
Побочные действия Буспирона
- Головокружение или сонливость: Эти симптомы могут возникнуть особенно в начале приема препарата или при изменении дозировки.
- Головная боль: Некоторые люди могут испытывать головные боли во время приема буспирона.
- Недомогание или усталость: У некоторых пациентов могут возникать ощущение слабости или усталости.
- Сухость во рту: Этот побочный эффект довольно распространен и может быть неудобным, но обычно не вызывает серьезных проблем.
- Расстройства ЖКТ: Возможными побочными эффектами являются тошнота, рвота, запоры или диарея.
- Мышечные судороги: У некоторых людей могут возникать мышечные судороги или необычные движения.
- Бессонница: Некоторые пациенты могут испытывать затруднения с засыпанием или бессонницу.
- Повышенная чувствительность к свету: У некоторых людей могут возникать проблемы с переносимостью яркого света.
Передозировка
- Сонливость и заторможенность: Возможно усиление сонливости и заторможенности, которые могут сопровождаться трудностями с концентрацией внимания и координации движений.
- Головокружение и головная боль: Может возникнуть усиление головокружения и головной боли.
- Тахикардия и сердечные нарушения: Возможно усиление сердечной деятельности, что может привести к тахикардии или аритмиям.
- Депрессия дыхания: В редких случаях возможно снижение частоты и глубины дыхания, особенно при одновременном употреблении других депрессантов центральной нервной системы.
- Судорожные состояния: Возможно возникновение судорог, особенно у лиц с предрасположенностью к этому.
Взаимодействия с другими препаратами
- Ингибиторы ферментов печени (циметидин, эритромицин, кларитромицин): Ингибиторы ферментов печени могут повысить уровень буспирона в крови, что может привести к усилению его действия и увеличению риска побочных эффектов.
- Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): Ингибиторы фермента CYP3A4 могут также увеличить уровень буспирона в крови, что может привести к усилению его действия и увеличению риска побочных эффектов.
- Индукторы ферментов печени (карбамазепин, фенитоин): Индукторы ферментов печени могут снизить уровень буспирона в крови, что может уменьшить его эффективность.
- Алкоголь и седативные препараты: Буспирон может усиливать действие алкоголя и других седативных препаратов, таких как снотворные и анксиолитики, что может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как сонливость и замедление реакций.
- Препараты, воздействующие на сердечно-сосудистую систему (β-адреноблокаторы, антигипертензивные средства): Буспирон может усиливать действие препаратов, воздействующих на сердечно-сосудистую систему, что может привести к повышению артериального давления или замедлению сердечного ритма.
- Препараты для лечения психических расстройств (MAO-ингибиторы): Буспирон не рекомендуется одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу (MAO-ингибиторами), так как это может привести к серьезным побочным эффектам, таким как гипертензивный криз.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Буспирон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.