Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Дулоксента
Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.06.2024
Последняя редакция: 14.06.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Дулоксента (дулоксетин) - это антидепрессант, который также обладает свойствами для облегчения боли. Он принадлежит к классу препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Дулоксетин используется для лечения различных состояний, включая депрессию, тревожные расстройства, хроническую боль и нейропатическую боль.
Дулоксента помогает улучшить настроение пациентов, снизить уровень тревожности и облегчить симптомы боли. Однако перед началом приема этого препарата важно проконсультироваться с врачом для определения подходящей дозировки и оценки показаний к применению в вашем конкретном случае.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Дулоксента
- Депрессивные расстройства: Дулоксент широко применяется в лечении депрессии различной тяжести, включая мажорное депрессивное расстройство, дистимию (хроническую низкую депрессию) и депрессию, сопутствующую другим психическим и соматическим заболеваниям.
- Хроническая боль: Дулоксент также эффективен в уменьшении симптомов хронической боли. Это может включать боли при остеоартрите, хронические боли в спине, невропатическую боль (например, при диабетической нейропатии), мигрени и фибромиалгию.
- Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР): Дулоксент может быть использован в качестве дополнительного средства лечения при ОКР.
- Генерализованное тревожное расстройство (ГТР): Препарат может применяться для снижения симптомов ГТР.
- Стрессовое недержание мочи: В некоторых случаях Дулоксент может быть рекомендован для лечения стрессового недержания мочи у женщин.
- Другие состояния: Дулоксент также может быть применен при болезни болезненного мочевого пузыря, фибромиалгии, периферической нейропатии и т.д.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
- Капсулы с модифицированным высвобождением: Это наиболее распространенная форма выпуска дулоксетина. Капсулы содержат микрогранулы, которые обеспечивают постепенное высвобождение дулоксетина в желудочно-кишечном тракте, что способствует стабильному уровню лекарства в крови и уменьшает частоту приема. Капсулы обычно принимают один или два раза в день, в зависимости от дозировки и рекомендаций врача.
- Таблетки: Хотя менее распространены, таблетки дулоксетина также могут быть доступны в некоторых регионах. Они, как и капсулы, могут обеспечивать контролируемое высвобождение активного вещества.
Фармакодинамика
-
Механизм действия:
- Ингибирует обратный захват серотонина: Дулоксетин повышает уровень серотонина в синаптическом пространстве, увеличивая его длительность действия на постсинаптические рецепторы. Это способствует улучшению настроения и снижению симптомов депрессии.
- Ингибирует обратный захват норадреналина: Дулоксетин также увеличивает уровень норадреналина, что может способствовать улучшению настроения, увеличению энергии и снижению тревожности.
-
Фармакологические эффекты:
- Антидепрессивное действие: Увеличение уровня серотонина и норадреналина способствует улучшению настроения и снижению симптомов депрессии.
- Анксиолитическое действие: Дулоксетин может помочь снизить тревожность и улучшить состояние пациентов с тревожными расстройствами.
- Анальгетическое действие: Дулоксетин также применяется для лечения хронической боли, так как увеличение уровня серотонина и норадреналина может модулировать восприятие боли и улучшить ее контроль.
-
Время до появления эффекта:
- Улучшение настроения и снижение симптомов депрессии обычно происходят через 2-4 недели после начала приема, хотя индивидуальные различия могут быть заметны.
- Для анальгетического эффекта может потребоваться более длительное время, и обычно он оценивается через несколько недель лечения.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Дулоксетин обычно хорошо всасывается после приема внутрь, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 6 часов после приема.
- Распределение: Дулоксетин сильно связывается с белками плазмы крови (около 90%), в основном с альбумином. Он имеет большой объем распределения, что указывает на его распространение во многих тканях организма.
- Метаболизм: Дулоксетин метаболизируется в печени главным образом через цитохром P450 (CYP) изоферменты, в основном CYP2D6 и CYP1A2. Его главные метаболиты - дезметилдулоксетин (также активный) и глюкурониды дезметилдулоксетина. CYP2D6 является главным изоферментом, ответственным за образование дезметилдулоксетина.
- Элиминация: Половина дулоксетина и его метаболитов выводится через почки, а половина - через кишечник. У пациентов с плохой функцией почек может быть необходимо корректировать дозу.
- Полувыведение: Полувыведение дулоксетина составляет около 12 часов, что обуславливает его ежедневное применение.
- Влияние факторов: Фармакокинетика дулоксетина может быть изменена у пожилых людей, у пациентов с плохой функцией печени или почек, а также у тех, кто принимает другие лекарства, влияющие на CYP2D6 и CYP1A2.
Способ применения и дозы
Основные рекомендации по способу применения и дозировке дулоксетина:
Депрессия и общее тревожное расстройство
- Начальная доза: Обычно начинают с 60 мг один раз в день. В некоторых случаях врач может начать лечение с более низкой дозы для оценки переносимости препарата пациентом.
- Поддерживающая доза: Может варьироваться, но часто составляет 60 мг один раз в день. В зависимости от реакции пациента и клинической ситуации врач может скорректировать дозу.
- Максимальная доза: Для депрессии может достигать 120 мг в день, особенно при недостаточной эффективности более низких доз.
Фибромиалгия
- Начальная доза: Обычно начинают с 30 мг в день в течение одной недели.
- Поддерживающая доза: Обычно 60 мг в день. В зависимости от переносимости и клинической ответной реакции доза может быть увеличена или уменьшена.
Диабетическая невропатическая боль
- Начальная доза: 60 мг один раз в день. Некоторые исследования показывают, что начало лечения с 30 мг в течение первой недели может помочь уменьшить побочные эффекты, связанные с началом лечения.
Способ приема
- Дулоксетин принимают внутрь, не зависимо от приема пищи, хотя прием с пищей может помочь уменьшить некоторые пищеварительные побочные эффекты.
- Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, не дробя и не открывая, чтобы избежать разрушения специального покрытия, предназначенного для контролируемого высвобождения лекарства.
Важные меры предосторожности
- В случае пропуска дозы, примите ее как можно скорее, но если уже почти подошло время следующей дозы, пропустите забытую дозу и продолжайте ваше обычное расписание. Не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.
- Прекращение приема дулоксетина должно происходить постепенно по схеме, рекомендованной врачом, чтобы избежать симптомов отмены.
Использование Дулоксента во время беременности
Использование Дулоксента во время беременности может представлять потенциальные риски, и должно проводиться с осторожностью.
- Перенос через плаценту и выведение с грудным молоком: Дулоксетин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Отсутствие развития токсичности или других видов токсичности наблюдалось у младенца, подвергшегося воздействию дулоксетина во второй половине беременности и во время грудного вскармливания на первых 32 днях после рождения. Однако возможность функциональных/нейроповеденческих дефицитов, проявляющихся позже в жизни, не может быть исключена, так как долгосрочное наблюдение за детьми, подвергшимися воздействию дулоксетина in utero или во время кормления грудью, не проводилось (Briggs et al., 2009).
- Риск спонтанного аборта и других исходов: Использование дулоксетина во время беременности ассоциируется с увеличенным риском спонтанного аборта, но не с увеличением риска других неблагоприятных исходов, таких как крупные врожденные дефекты. Воздействие на поздних сроках беременности может быть связано с плохой адаптацией новорожденного, но степень этого риска неизвестна. Экспозиция дулоксетина в грудном молоке составляет менее 1% от дозы, скорректированной на вес матери, что предполагает, что дулоксетин может быть безопасно применяться женщиной, которая кормит грудью (Andrade, 2014).
Противопоказания
- Индивидуальная гиперчувствительность к дулоксетину или любому другому компоненту препарата.
- Совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). Необходимо соблюдать перерыв между окончанием приема ИМАО и началом лечения дулоксетином не менее 14 дней, так как это может привести к серьезному или даже смертельному взаимодействию, известному как серотониновый синдром.
- Тяжелые заболевания печени. Дулоксетин метаболизируется в печени, и его использование у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может привести к увеличению токсического воздействия.
- Тяжелые заболевания почек. При наличии тяжелой почечной недостаточности использование дулоксетина может быть опасным, так как это состояние влияет на выведение препарата из организма.
С осторожностью следует применять дулоксетин у пациентов с:
- Биполярным расстройством. Дулоксетин может вызвать маниакальный переворот у людей с этим заболеванием.
- Глаукомой закрытоугольного типа. Препарат может вызывать увеличение внутриглазного давления.
- Кровотечениями или нарушениями свертываемости крови. Дулоксетин может повышать риск кровотечений.
- Высоким кровяным давлением. Дулоксетин может вызывать повышение артериального давления.
Побочные действия Дулоксента
- Сонливость и усталость: Многие пациенты сообщают о чувстве сонливости или усталости в начале приема Дулоксента. Этот побочный эффект обычно уменьшается со временем.
- Головокружение: Это один из наиболее распространенных побочных эффектов антидепрессантов, включая Дулоксент.
- Сухость во рту: Некоторые люди могут испытывать ощущение сухости во рту при приеме Дулоксента.
- Проблемы со сном: Это может включать бессонницу или изменения сновидений.
- Потеря аппетита или увеличение веса: У некоторых пациентов может наблюдаться потеря аппетита, в то время как у других - увеличение веса.
- Эякуляторная задержка или нарушения сексуальной функции: Эти побочные эффекты могут влиять на сексуальную функцию у некоторых пациентов.
- Повышение артериального давления: У некоторых людей прием Дулоксента может привести к повышению артериального давления.
- Повышение уровня сахара в крови: У людей с диабетом или предрасположенностью к диабету может наблюдаться увеличение уровня сахара в крови.
- Синдром отмены: При прекращении приема Дулоксента может возникнуть синдром отмены, проявляющийся различными симптомами, такими как головокружение, головная боль, бессонница, тревога, тошнота и т. д.
Передозировка
- Серотониновый синдром: Передозировка дулоксетина может привести к чрезмерному уровню серотонина в организме, что может вызвать серьезные симптомы серотонинового синдрома, такие как гипертермия, мышечная жесткость, гиперрефлексия, тряска, потеря сознания и даже смерть.
- Тахикардия и аритмии: Избыточное воздействие дулоксетина на серотониновые и норадренергические системы может вызвать сердечные аритмии и тахикардию, что увеличивает риск сердечно-сосудистых осложнений.
- Судороги и конвульсии: Передозировка дулоксетина может вызвать судорожную активность и привести к развитию эпилептических припадков у некоторых людей.
- Судорожная готовность: У людей с предрасположенностью к судорогам или другим неврологическим нарушениям передозировка дулоксетина может усилить судорожную готовность и увеличить риск возникновения судорожных приступов.
- Другие симптомы: К другим симптомам передозировки могут относиться тошнота, рвота, сонливость, снижение артериального давления, резкая гиперактивность и возбуждение.
Взаимодействия с другими препаратами
- Ингибиторы или индукторы ферментов печени: Дулоксетин метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (например, CYP1A2 и CYP2D6). Препараты, являющиеся ингибиторами или индукторами этих ферментов, могут изменять концентрацию дулоксетина в крови, что может привести к увеличению или уменьшению его эффективности и повышению риска побочных эффектов.
- Препараты, усиливающие серотонинергическую активность: Дулоксетин является ингибитором захвата серотонина, и совместное применение с другими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклические антидепрессанты или триптаны, может увеличить риск развития серотонинового синдрома.
- Препараты, усиливающие геморрагические риски: Дулоксетин может увеличить риск кровотечений при совместном применении с антикоагулянтами, антиагрегантами, НПВП и другими препаратами, воздействующими на систему свертывания крови.
- Препараты, влияющие на электрокардиограмму (ЭКГ): Совместное применение дулоксетина с препаратами, которые продлевают интервал QT или вызывают аритмии, может увеличить риск сердечных осложнений.
- Препараты, увеличивающие риск гипонатриемии: Дулоксетин может повышать риск гипонатриемии, особенно при совместном применении с диуретиками или другими лекарствами, увеличивающими выведение натрия.
- Препараты, воздействующие на центральную нервную систему: Совместное применение дулоксетина с алкоголем, снотворными средствами или средствами для облегчения боли может усилить их седативный эффект.
Условия хранения
- Температура: Храните Дулоксент при комнатной температуре от 15 до 30 градусов Цельсия. Избегайте перегрева или замораживания препарата.
- Влажность: Держите Дулоксент в сухом месте. Избегайте хранения в ванной комнате или вблизи раковины, где есть высокая влажность.
- Свет: Сохраняйте Дулоксент в оригинальной упаковке, защищенной от прямого солнечного света и других источников яркого света.
- Доступность для детей: Храните Дулоксент в недоступном для детей месте, чтобы предотвратить случайное употребление.
- Условия хранения для конкретной формы: В случае жидкой формы Дулоксента (например, раствор для приема внутрь), возможно, потребуется дополнительное внимание к условиям хранения, таким как требования к температуре или дополнительные меры предосторожности при хранении.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Дулоксента" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.