Новые публикации
Препараты
Товиаз
Последняя редакция: 14.06.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Товиаз (Фезотеродин) - это лекарственный препарат, используемый для лечения симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП). ГАМП характеризуется частыми позывами на мочеиспускание, сильными и внезапными позывами, а также возможным недержанием мочи.
Фезотеродин является антимускариновым (антихолинергическим) агентом. Он блокирует мускариновые рецепторы в мочевом пузыре, что приводит к расслаблению детрузорной мышцы мочевого пузыря. Это уменьшает частоту и силу сокращений мочевого пузыря, улучшая контроль над мочеиспусканием и уменьшая частоту и интенсивность позывов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Товиаза
- Частое мочеиспускание: Повышенная частота мочеиспусканий днем и ночью (поллакиурия).
- Ургентность: Сильное и внезапное позывание на мочеиспускание, которое трудно контролировать.
- Ургентное недержание мочи: Непроизвольная потеря мочи, возникающая вследствие неотложного позыва на мочеиспускание.
Фезотеродин помогает снизить частоту и интенсивность позывов к мочеиспусканию, улучшая контроль над мочеиспусканием и качество жизни пациентов с симптомами гиперактивного мочевого пузыря.
Форма выпуска
- Таблетки 4 мг: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
- Таблетки 8 мг: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакодинамика
- Антагонизм мускариновых рецепторов: Фезотеродин является антагонистом мускариновых рецепторов. Препарат блокирует мускариновые рецепторы (M3-рецепторы) в гладкой мускулатуре мочевого пузыря. Эти рецепторы отвечают за сокращение мышц при стимуляции ацетилхолином.
- Уменьшение сокращений мочевого пузыря: Блокируя M3-рецепторы, фезотеродин снижает спонтанные и непроизвольные сокращения мочевого пузыря. Это приводит к уменьшению частоты и силы позывов к мочеиспусканию.
- Увеличение емкости мочевого пузыря: Препарат способствует увеличению емкости мочевого пузыря, что позволяет удерживать больше мочи перед необходимостью мочеиспускания. Это снижает частоту мочеиспускания и улучшает контроль над мочеиспусканием.
- Снижение ургентных позывов: Фезотеродин помогает снизить ургентные позывы к мочеиспусканию, что улучшает качество жизни пациентов с гиперактивным мочевым пузырем.
- Преобразование в активный метаболит: Фезотеродин является пролекарством, которое в организме преобразуется в активный метаболит 5-гидроксиметилтолтеродин (5-HMT). Этот активный метаболит обладает антагонистическим действием на мускариновые рецепторы.
- Периферическое действие: Фезотеродин оказывает свое действие преимущественно на периферические мускариновые рецепторы в мочевом пузыре, что минимизирует центральные побочные эффекты, такие как спутанность сознания и галлюцинации.
Фармакокинетика
-
Абсорбция:
- После перорального приема фезотеродин быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в его активный метаболит 5-гидроксиметил-толтеродин (5-HMT).
- Максимальная концентрация активного метаболита в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема.
-
Распределение:
- Объем распределения активного метаболита (5-HMT) составляет примерно 169 литров.
- 5-HMT связывается с белками плазмы крови на 50%.
-
Метаболизм:
- После гидролиза в активный метаболит 5-HMT, он далее метаболизируется в печени при участии ферментов CYP2D6 и CYP3A4.
- У людей с медленным метаболизмом через CYP2D6 концентрация активного метаболита может быть выше.
-
Экскреция:
- Основной путь выведения активного метаболита и его метаболитов – через почки.
- Примерно 70% дозы выводится с мочой, из которых около 16% в виде неизмененного 5-HMT.
- Примерно 7% выводится с калом.
- Период полувыведения активного метаболита составляет около 7-8 часов.
-
Особые популяции:
- У пациентов с почечной недостаточностью возможно увеличение концентрации активного метаболита.
- У пациентов с печеночной недостаточностью возможно изменение метаболизма, что также требует корректировки дозировки.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая дозировка:
Для взрослых:
- Начальная доза: Обычно рекомендуется начинать с 4 мг один раз в день.
- Поддерживающая доза: В зависимости от ответа на лечение и переносимости препарата, врач может увеличить дозу до 8 мг один раз в день.
Способ применения:
- Прием таблеток: Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды.
- Время приема: Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
- Регулярность: Препарат принимается один раз в день, предпочтительно в одно и то же время каждый день для поддержания стабильного уровня лекарства в организме.
Особые указания:
- Пропущенная доза: Если вы пропустили прием дозы, примите ее как можно скорее. Если уже наступило время для следующей дозы, не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной. Просто продолжайте прием по обычной схеме.
- Передозировка: В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью. Симптомы передозировки могут включать сухость во рту, учащенное сердцебиение, головокружение, и нарушение зрения.
Особые категории пациентов:
- Пациенты с почечной недостаточностью: Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется превышать дозу 4 мг в день.
- Пациенты с печеночной недостаточностью: Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью также рекомендуется не превышать дозу 4 мг в день. Препарат не рекомендуется для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
- Пожилые пациенты: Для пожилых пациентов дозировка обычно не отличается от стандартной, но следует учитывать их общее состояние здоровья и возможность побочных эффектов.
Использование Товиаза во время беременности
- Консультация с врачом: Перед началом приема фезотеродина во время беременности необходимо проконсультироваться с врачом. Врач оценит необходимость применения препарата, учитывая состояние здоровья матери и возможные риски для плода.
- Польза vs. Риск: Применение фезотеродина во время беременности может быть оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для плода.
- Первый триместр: Особое внимание следует уделять применению лекарств в первом триместре беременности, когда происходит формирование основных органов и систем плода. В этот период особенно важно избегать ненужного использования лекарственных препаратов.
- Альтернативы: Если возможно, рассмотрите альтернативные методы лечения или препараты с более подтвержденной безопасностью для беременных женщин.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Препарат противопоказан людям с известной гиперчувствительностью или аллергической реакцией на фезотеродин, его активный метаболит (5-гидроксиметилтолтеродин), или любые другие компоненты препарата.
- Закрытоугольная глаукома: Товиаз может повысить внутриглазное давление, поэтому его применение противопоказано у пациентов с неконтролируемой закрытоугольной глаукомой.
- Тахиаритмии: Применение фезотеродина может усугубить тахиаритмии, поэтому его следует избегать у пациентов с этим состоянием.
- Миастения: Препарат противопоказан пациентам с миастенией (myasthenia gravis), так как он может ухудшить их состояние.
- Тяжелая форма почечной недостаточности: Товиаз противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), так как препарат может накапливаться в организме и вызывать токсические эффекты.
- Тяжелая форма печеночной недостаточности: Препарат противопоказан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью) из-за риска накопления и токсичности.
- Обструкция желудочно-кишечного тракта: Товиаз противопоказан у пациентов с обструкцией желудочно-кишечного тракта, включая паралитический илеус, из-за риска ухудшения состояния.
- Тяжелый язвенный колит и токсический мегаколон: Препарат противопоказан при тяжелом язвенном колите и токсическом мегаколоне, так как антихолинергические эффекты могут усугубить эти состояния.
- Уретральное сужение и задержка мочи: Товиаз противопоказан у пациентов с задержкой мочи или значительным уретральным сужением, так как он может усугубить эти состояния.
Побочные действия Товиаза
-
Очень частые побочные эффекты (более 10%):
- Сухость во рту.
-
Частые побочные эффекты (1-10%):
- Запор.
- Сухость глаз.
- Головная боль.
- Усталость.
- Диспепсия (расстройство пищеварения).
- Сухость кожи.
- Учащенное сердцебиение (тахикардия).
- Затуманенное зрение.
-
Нечастые побочные эффекты (0.1-1%):
- Инфекции мочевых путей.
- Трудности с мочеиспусканием (задержка мочи).
- Боль в животе.
- Головокружение.
- Сонливость.
- Тошнота.
- Синусит.
- Гриппоподобные симптомы.
-
Редкие побочные эффекты (0.01-0.1%):
- Аллергические реакции, такие как кожная сыпь или зуд.
- Анафилактические реакции.
- Ангионевротический отек.
- Спутанность сознания.
- Галлюцинации.
- Нарушения сердечного ритма (например, удлинение интервала QT, аритмии).
-
Очень редкие побочные эффекты (менее 0.01%):
- Психиатрические расстройства (например, тревожность, депрессия).
- Судороги.
- Ухудшение симптомов глаукомы.
- Затрудненное дыхание.
Передозировка
- Тяжелая сухость во рту
- Затрудненное мочеиспускание (острая задержка мочи)
- Расширение зрачков (мидриаз)
- Тахикардия (учащенное сердцебиение)
- Аритмии
- Сильное головокружение
- Возбуждение и беспокойство
- Судороги
- Покраснение кожи
- Гипертермия (повышение температуры тела)
- Тяжелые нарушения зрения
- Спутанность сознания, галлюцинации и делирий
Лечение передозировки
Лечение передозировки фезотеродином направлено на устранение симптомов и поддержание жизненно важных функций. Меры могут включать:
- Поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы: Введение кислорода, поддержание артериального давления, мониторинг сердечной деятельности и обеспечение адекватного дыхания.
- Промывание желудка: Может быть полезно в случае недавнего приема большого количества препарата.
- Активированный уголь: Применение активированного угля может помочь уменьшить абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте, если прошло немного времени после приема.
- Симптоматическая терапия: Лечение симптомов, таких как тахикардия и судороги, при необходимости. Это может включать применение бета-блокаторов для контроля тахикардии или противосудорожных препаратов при судорогах.
- Антидоты: В некоторых случаях может быть использован физостигмин для нейтрализации антихолинергических эффектов, но его применение должно быть тщательно контролируемым из-за возможных побочных эффектов.
Взаимодействия с другими препаратами
-
Ингибиторы CYP3A4:
- Препараты, которые ингибируют фермент CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин), могут повышать концентрацию фезотеродина в крови, что может усилить его побочные эффекты. В таких случаях может потребоваться снижение дозировки фезотеродина.
-
Индукторы CYP3A4:
- Препараты, которые индуцируют фермент CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин), могут снижать концентрацию фезотеродина в крови, что может уменьшить его эффективность. Может потребоваться коррекция дозировки.
-
Препараты, метаболизируемые CYP2D6:
- Пациенты, которые принимают препараты, метаболизируемые ферментом CYP2D6, могут испытывать изменения в концентрации фезотеродина и его метаболитов. Особенно это актуально для пациентов с медленным метаболизмом через CYP2D6.
-
Антихолинергические препараты:
- Совместное применение с другими антихолинергическими средствами (например, атропин, скополамин, некоторые антидепрессанты и антипсихотики) может усилить антихолинергические побочные эффекты, такие как сухость во рту, запор, затуманенное зрение и затруднение мочеиспускания.
-
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT:
- Совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, некоторые антидепрессанты и антипсихотики), может повысить риск сердечных аритмий.
-
Препараты, изменяющие моторику ЖКТ:
- Препараты, которые изменяют моторику желудочно-кишечного тракта (например, метоклопрамид), могут влиять на абсорбцию фезотеродина.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Товиаз" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.