Новые публикации
Препараты
Арава
Последняя редакция: 14.06.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Арава (лефлуномид) - это лекарственный препарат, который применяется для лечения ревматоидного артрита (ревматоидного артрита), а также других воспалительных заболеваний суставов. Он относится к классу препаратов, известных как дезметилазотиомидин (DMARDs), которые используются для подавления иммунной системы и снижения воспаления в суставах.
Действующее вещество лефлуномид является ингибитором пиримидинсинтеза, что означает, что оно воздействует на клетки иммунной системы, которые играют роль в развитии воспаления в суставах при ревматоидном артрите. Арава помогает замедлить прогрессирование заболевания, уменьшить воспаление, снизить боль и улучшить функцию суставов.
Препарат доступен в виде таблеток для перорального приема. Обычно он принимается ежедневно, но дозировка и схема приема могут варьироваться в зависимости от рекомендаций вашего врача и тяжести вашего заболевания.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Аравы
- Ревматоидный артрит: Препарат применяется для снижения воспаления в суставах, уменьшения боли и улучшения функции суставов у пациентов с ревматоидным артритом.
Арава может быть также иногда использован в лечении других воспалительных заболеваний, таких как псориатический артрит и артрит при воспалительных заболеваниях кишечника, но это решение принимается врачом в каждом конкретном случае.
Форма выпуска
Арава обычно выпускается в виде таблеток для перорального приема.
Фармакодинамика
Лефлуномид, действующее вещество препарата Арава, обладает противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами, что позволяет ему эффективно лечить ревматоидный артрит (РА) и другие воспалительные заболевания.
Принципиальное действие лефлуномида связано с его способностью ингибировать активность фермента дигидрооротатдегидрогеназы (DHODH). Этот фермент играет важную роль в синтезе пиримидиновых нуклеотидов, необходимых для клеточного деления, включая лимфоциты. Блокировка DHODH приводит к снижению образования пиримидиновых нуклеотидов, что сдерживает клеточное деление и активацию иммунных клеток, таких как лимфоциты.
В результате применения лефлуномида происходит подавление иммунного ответа и воспаления, что способствует уменьшению воспалительных процессов в суставах и снижению симптомов ревматоидного артрита.
Однако следует отметить, что точный механизм действия лефлуномида в рамках лечения ревматоидного артрита до конца не выяснен, и некоторые его эффекты могут быть связаны также с другими механизмами, включая антиоксидантные и противовоспалительные свойства.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Лефлуномид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 6-12 часов.
- Биодоступность: Биодоступность лефлуномида составляет около 80-90%.
- Распределение: Лефлуномид обладает большим объемом распределения, что означает, что он широко распространяется по тканям организма. Он сильно связывается с белками плазмы крови.
- Метаболизм: Основным путем метаболизма лефлуномида является гидролиз, в результате которого образуется активный метаболит - терефталамид. Этот метаболит также обладает противовоспалительной активностью.
- Выделение: Главным механизмом выведения лефлуномида из организма является желчно-кишечный путь. Он выводится в виде метаболитов с каловыми массами, а также в незначительном количестве - через почки.
- Полувыведение: Полувыведение лефлуномида из организма длительное, составляет примерно 14-18 дней.
Способ применения и дозы
- Дозировка: Обычно рекомендуемая начальная доза лефлуномида составляет 100 мг в день. Это может быть принято в виде одной таблетки лефлуномида (100 мг) ежедневно.
- Принятие с пищей: Лефлуномид обычно принимается с пищей, поскольку это может помочь уменьшить возможные побочные эффекты желудочно-кишечного тракта.
- Схема дозировки: В начале лечения может быть применена увеличенная доза (обычно 100 мг в течение трех дней), а затем продолжается стандартная поддерживающая доза.
- Поддерживающая доза: После начальной увеличенной дозы лефлуномида принимается в дозе 20 мг ежедневно. Однако дозировка может быть скорректирована в соответствии с рекомендациями вашего врача.
- Мониторинг: Важно регулярно контролировать состояние пациента, включая проверку печеночных функций и других показателей, чтобы оценить эффективность лечения и предотвратить возможные побочные эффекты.
- Продолжительность лечения: Продолжительность лечения и регим дозирования определяются вашим врачом в зависимости от тяжести заболевания и индивидуального ответа на лечение.
Использование Аравы во время беременности
-
Фетотоксичность и тератогенность:
- Лефлуномид продемонстрировал тератогенные и фетотоксичные эффекты в исследованиях на животных, вызывая дефекты развития и гибель плодов (Brent, 2001). В одном исследовании на мышах лефлуномид вызвал множественные наружные, скелетные и висцеральные аномалии у плодов (Fukushima et al., 2007).
-
Рекомендации по применению:
- Американский колледж ревматологии (ACR) рекомендует прекратить прием лефлуномида минимум за 24 месяца до зачатия. В случае беременности на фоне приема лефлуномида рекомендуется процедура вымывания с холестирамином для ускорения выведения препарата (Alothman et al., 2023).
-
Исследования на людях:
- В исследовании на 289 688 беременных женщин в Монреале не было выявлено значительного увеличения риска крупных врожденных аномалий, недоношенности, низкого веса при рождении или спонтанных абортов у женщин, принимавших лефлуномид во время беременности (Bérard et al., 2017).
- Другие исследования также показали, что применение лефлуномида не сопровождалось значительным увеличением риска врожденных аномалий при соблюдении процедуры вымывания (Chambers et al., 2010).
-
Практическое руководство:
- Женщинам, принимающим лефлуномид и планирующим беременность, рекомендуется прекратить прием препарата и провести процедуру вымывания с холестирамином для минимизации риска тератогенных эффектов. В случае непреднамеренного зачатия на фоне приема лефлуномида важно проконсультироваться с врачом и рассмотреть возможность проведения процедуры вымывания (Casanova Sorní et al., 2005).
Противопоказания
- Беременность и лактация: Лефлуномид может нанести вред плоду, поэтому он абсолютно противопоказан при беременности. Также препарат не рекомендуется при грудном вскармливании.
- Серьезные нарушения печени: При наличии тяжелых заболеваний печени лефлуномид следует применять с осторожностью или вовсе избегать.
- Серьезные нарушения функции почек: У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек препарат также должен быть использован с осторожностью.
- Серьезные инфекции: Применение лефлуномида может увеличить риск развития инфекций, особенно у пациентов с сопутствующими состояниями, связанными с нарушением иммунной системы.
- Гиперчувствительность к лефлуномиду или другим компонентам препарата: Любая известная гиперчувствительность является противопоказанием к применению препарата.
- Острая или хроническая алкогольная патология: Лефлуномид может вызвать повреждение печени, поэтому при алкогольной патологии его применение требует особой осторожности.
- Острые инфекционные заболевания: В период острой инфекции лефлуномид обычно временно приостанавливают из-за возможного подавления иммунной системы.
Побочные действия Аравы
- Повышенный риск инфекций: Прием лефлуномида может увеличить риск развития инфекций, так как он оказывает влияние на иммунную систему.
- Повышенная усталость: Усталость и слабость могут быть одними из наиболее распространенных побочных эффектов приема лефлуномида.
- Диарея: Некоторые пациенты могут испытывать диарею при приеме лефлуномида.
- Повышение уровня печеночных ферментов: Лефлуномид может привести к повышению активности печеночных ферментов в крови, что может свидетельствовать о повреждении печени.
- Снижение аппетита и изменения вкусовых предпочтений: Некоторые пациенты могут испытывать снижение аппетита или изменения вкусовых предпочтений при приеме лефлуномида.
- Повышенный уровень креатинина в крови: Лефлуномид может вызывать повышение уровня креатинина в крови, что может быть признаком нарушения функции почек.
- Повышение артериального давления: У некоторых пациентов может наблюдаться повышение артериального давления при приеме лефлуномида.
- Нарушения сна: Некоторые пациенты могут испытывать нарушения сна, такие как бессонница или слишком сильная сонливость.
Передозировка
- Усиление побочных эффектов препарата, таких как тошнота, рвота, диарея, усталость и другие.
- Повышение активности печеночных ферментов, что может свидетельствовать о повреждении печени.
- Возможны изменения в кровяном давлении, частоте сердечных сокращений и другие сердечно-сосудистые реакции.
Взаимодействия с другими препаратами
- Тератогенные препараты: Лефлуномид может усилить тератогенные эффекты других лекарственных средств. Поэтому применение лефлуномида одновременно с такими препаратами, как метотрексат, противопоказано, особенно у беременных женщин.
- Препараты, метаболизирующие через цитохром P450: Лефлуномид может влиять на активность ферментов цитохрома P450, что может привести к изменению концентрации других лекарств в крови. Это может быть важно при совместном применении с такими препаратами, как варфарин, фенитоин, теофиллин и др.
- Иммуносупрессанты: Совместное применение лефлуномида с другими иммуносупрессантами, такими как циклоспорин или такролимус, может усилить их терапевтический эффект и повысить риск развития инфекций.
- Препараты, вызывающие гепатотоксичность: Совместное применение лефлуномида с другими препаратами, которые могут вызывать гепатотоксичность, такими как метотрексат или дапсон, может увеличить риск повреждения печени.
- Препараты, вызывающие гематологические нарушения: Совместное применение лефлуномида с другими препаратами, которые могут вызывать гематологические нарушения, такими как метотрексат или антикоагулянты, может увеличить риск кровотечений или других нарушений.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Арава" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.