Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Каберлон
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Каберлон – препарат нового поколения, действие которого направлено на лечение паркинсонизма – синдрома постепенного поражения всей нервной системы человека.
Нашим организмом, в том числе телодвижениями, управляет нервная система, которая включает также работу головного и спинного мозга. Человек, у которого наблюдается развитие паркинсонизма, со временем теряет способность контролировать свои движения и управлять телом. Болезнь проявляется такими симптомами, как дрожание, замедленность движений (брадикинезия), общее снижение активности, возникновение болей различной этиологии, изменения речи, повышение мышечного тонуса, хроническая депрессия.
В основном болезнь поражает людей (как мужчин, так и женщин) в возрасте 55-60 лет, однако у 10 % заболевших коварный недуг развивается в достаточно молодом возрасте – еще до сорока лет. В данном случае речь идет о т. наз. «ювенильном паркинсонизме». К сожалению, на позднем этапе течения данного заболевания качество жизни и активность пациентов значительно снижаются. Из-за длительной обездвиженности чаще всего наступает смерть, которая обусловливается дополнительными факторами: пролежнями, глотательной дисфункцией, приводящей к истощению организма, и различными дыхательными расстройствами. Среди причин возникновения болезни Паркинсона можно отметить процесс старения организма, генетическую предрасположенность, негативное воздействие на организм токсических веществ, а также атеросклероз, вирусные инфекции, тяжелые черепно-мозговые травмы.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Каберлон
Каберлон применяется в медицине как препарат вспомогательной терапии при лечении болезни Паркинсона у пациентов, которые страдают от различных нарушений двигательной активности. Нередко у таких больных наблюдаются непроизвольные движения и дрожание конечностей. Перед началом лечения препаратом важно обследовать пациента на наличие возможных патологий клапанного аппарата сердца. Рекомендуется определить СОЭ, провести рентгенографию органов грудной клетки, определить показатели функциональности почек и осуществить легочные тесты.
Показания к применению Каберлон: препарат применяется на ранней стадии развития болезни Паркинсона в качестве монотерапии, либо в комбинации с ингибитором допа-декарбоксилазы и леводопой; он относится к группе допаминергических средств, агонистов допамина.
В 1 таблетке содержится 1 или 2 мг этого вещества. В качестве вспомогательных веществ использованы лактоза, магния стеарат (Е 572) и L – лейцин. Поэтому больным с выраженной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы данный препарат противопоказан.
Каберлогин представляет собой производное алкалоидов спорыньи. Он стимулирует определенные рецепторы гипофиза, тем самым вызывая продолжительное угнетение секреции пролактина ‒ гормона передней доли. Вещество способно оказывать терапевтическое действие при наличии гиперпролактинемии, уменьшая такие ее проявления, как галакторея, бесплодие, импотенция, нарушение менструального цикла, снижение либидо.
Каберлон назначают внутрь, желательно – во время еды, чтобы исключить негативные реакции на препарат со стороны желудочно-кишечного тракта. Нужно учесть тот факт, что каберлогин способен снижать артериальное давление, влияя, таким образом, на скорость реакции пациента. Поэтому во время приема препарата больным рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом, а также работы со сложными механизмами и требующей повышенного внимания.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Современные лекарственные препараты выпускаются в различных формах в зависимости от состава, особенностей влияния вещества на организм, а также путей его введения. Таблетки относятся к твердым дозированным формам лекарств. В их состав входит главное действующее вещество и всевозможные вспомогательные компоненты (крахмал, сахар, тальк и др.), которые служат для улучшения вкуса и придания препарату объема.
В наше время важно знать, как выглядит тот или иной медицинский препарат, чтобы не допустить риска приобретения его подделки.
Каберлон выпускается в таблетках по 1 или 2 мг (в обоих вариантах – по 30 таблеток в стеклянной бутылочке). Каждая бутылочка с таблетками упакована отдельно.
Форма выпуска:
- таблетки по 1 мг белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с насечками и маркировкой «CBG» и цифрой «1» с разных сторон;
- таблетки по 2 мг белого цвета, капсулообразные, двояковыпуклые, с насечками и маркировкой «CBG» и цифрой «2» с разных сторон.
Такая форма выпуска способствует удобному хранению и легкой транспортировке препарата.
Препарат Каберлон отпускается по рецепту. Фирма-производитель: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (АЙВЕКС Фармасьютикалз с.р.о.).
Фармакодинамика
Каберлон оказывает воздействие на организм человека, не коррелирующее с терапевтическим эффектом, оно касается лишь снижения артериального давления.
Фармакодинамика Каберлон: максимальный уровень гипотензивного эффекта действующего вещества – каберлогина, достигается в течение первых 6-ти часов после приема препарата в виде разовой дозы и является дозозависимым в отношении частоты и максимального снижения.
Каберголин является допаминергическим дериватом эрголина и обладает свойствами сильнодействующего агониста допаминовых D2-рецепторов. Во время испытания у крыс, которым давали каберголин перорально, препарат уменьшал секрецию пролактина при дозировке 3-25 мг/кг. Это происходило за счет воздействия клеток гипофиза на допаминовые D2-рецепторы. Помимо этого, препарат оказывает допаминергическое действие через стимулирование D2-рецепторов в дозах, которые превышают дозы для снижения уровня пролактина в сыворотке крови. У животных наблюдалось улучшение состояния при нарушениях моторики, когда пероральная доза составляла 1-2,5 мг/кг для крыс, а внутримышечная ‒ 0,5-1 мг/кг для обезьян.
У добровольцев, не имеющих проблем со здоровьем, при приеме каберголина в дозе 0,3-2,5 мг наблюдалось ярко выраженное снижение уровня пролактина в сыворотке крови, которое является дозозависимым.
Каберлон действует быстро (на протяжении 3-х часов после приема) и обладает продолжительным эффектом (7-28 дней).
Фармакокинетика
Каберлон обладает достаточно высоким уровнем абсорбции. После перорального применения данный препарат быстро попадает в кровь путем прохождения и всасывания через желудочно-кишечный тракт. Максимальный уровень его концентрации в плазме крови достигается через 30 минут ‒ 4 часа после приема вовнутрь. При этом на всасывание и дальнейшее распределение действующего вещества (каберголина) прием пищи никак не влияет.
Фармакокинетика Каберлон: по результатам медицинских исследований известно, что с каберголин способен связываться белками плазмы крови в концентрациях, составляющих 0,1-10 нг/мл на 41-42 %. Что касается процесса метаболизма, то основным метаболитом, который был идентифицирован в моче испытуемого, является 6-аллил-8ß-карбокси-эрголин. Он составил 4-6 % от дозы. Количество остальных метаболитов составляет менее 3-х % от дозы. По результатам медицинских исследований in vitro, их активность насчет ингибирования секреции пролактина намного ниже действующего вещества ‒ каберголина.
Следуя вышеизложенной информации, можно сделать вывод о довольно длительном периоде полувыведения препарата Каберлон из организма. У пациентов, больных гиперпролактинемией, он достигает 79-115 часов. Даже по истечению 10-ти дней после последнего приема данного препарата обнаруживается до 18 % дозы в моче (2-3 % ‒ в первоначальном виде) и до 72 % дозы ‒ в фекалиях.
[2]
Способ применения и дозы
Каберлон рекомендован для длительного применения. Его эффективность так же, как и побочные эффекты, связана с индивидуальной чувствительностью. По данным клинических исследований, безопасность применения препарата подтверждается на протяжении 24 месяцев и более, однако в каждом отдельном случае сроки продолжительности лечения должен определять лечащий врач.
Способ применения и дозы: препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуемая терапевтическая доза Каберлона составляет 0,5-1 мг/сутки, ее оптимизация достигается путем постепенного титрования начальной дозы (0,5 мг/сутки – для пациентов, не принимающих агонисты допамина, и 1 мг/сутки – для пациентов, принимающих L-допу). Постепенно можно уменьшать применяемую параллельно дозу леводопы, а дозу каберголина, напротив, увеличивать до получения оптимального соотношения. Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг/сутки. Недельная терапевтическая доза Каберлона обычно составляет 500 мкг, при необходимости ее постепенно повышают еще на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц.
В случае лечения пациентов с гиперпролактинемией дозы подбираются индивидуально. С целью предотвращения лактации рекомендован однократный прием Каберлона в дозе 1 мг в первый послеродовой день. Для подавления у женщин уже имеющейся лактации препарат обычно назначают в дозе по 250 мкг через каждые 12 часов в течение 2-х дней.
[4]
Использование Каберлон во время беременности
Каберлон испытывался на животных. В частности, результаты исследований показали его способность проникать через плацентарный барьер у крыс. Имеет ли место такой эффект у людей, неизвестно.
Использование Каберлон во время беременности в достаточной степени не изучено. В экспериментах на крысах не было выявлено влияния препарата на репродуктивную функцию и не наблюдалось тератогенного эффекта. По результатам клинических исследований, прием данного препарата не увеличивает риск врожденной патологии плода, преждевременных родов, прерывания беременности либо возникновение других проблем, связанных с репродуктивной функцией женского организма.
Из-за недостаточного клинического опыта, а также длительного периода выведения препарата Каберлон из организма, женщинам, планирующим беременность, рекомендуется прекратить его прием за месяц до желаемого зачатия. Это предотвратит возможное воздействие препарата на плод. В случае если беременность наступила в период приема препарата, его необходимо срочно отменить с целью предотвращения какого-либо воздействия на плод.
Доказана способность каберголина и его метаболитов проникать в молоко у крыс. По некоторым предположениям, при приеме Каберлона лактация может быть задержана либо подавлена из-за того, что препарат обладает свойствами агониста допамина.
Из-за отсутствия каких-либо данных о воздействии каберголина на лактацию женщинам рекомендуется прекратить кормление грудью в случае проявления каких-либо симптомов влияния препарата, в частности, задержки или подавления лактации.
Противопоказания
Каберлон не рекомендовано употреблять одновременно с антибиотиками и антипсихотическими средствами из-за увеличения биодоступности каберголина и выраженности его побочных эффектов. Необходимо учесть, что после приема Каберлона возможно возникновение симптоматической гипотензии.
Противопоказания к применению Каберлон:
- серьезные заболевания сердца и сбои в работе сердечно-сосудистой системы;
- дисфункции печени и почек;
- наличие у пациента язвенной болезни желудка (в том числе пептической язвы) и двенадцатиперстной кишки;
- возникновение желудочно-кишечных кровотечений;
- синдром Рейно;
- серьезные нарушения психики в анамнезе;
- заболевания легких в анамнезе (в частности, фиброз, плеврит), в лечении которых применялись агонисты допамина;
- артериальная гипертензия;
- эклампсия, преэклампсия.
Необходима корректировка дозы препарата пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени. С осторожностью дают Каберлон при одновременном приеме с препаратами, действие которых направлено на снижение артериального давления.
У пациентов, принимавших агонисты допамина, отмечались такие признаки, как гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к риску.
Информация относительно влияния алкоголя на переносимость препарата в настоящее время отсутствует.
Побочные действия Каберлон
Каберлон, как и любой другой препарат аналогичного действия, обладает рядом побочных эффектов.
Побочные действия Каберлон имеют кратковременный характер и проявляются в умеренной степени. При этом синдром отмены препарата наблюдается лишь в очень редких случаях.
В основном при приеме препарата побочные эффекты возникают со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта и проявляются в виде:
- гиперкинезии,
- дискинезии,
- галлюцинаций,
- спутанности сознания;
- тошноты, рвоты, запоров;
- диспепсии, развития гастрита.
Реже встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Они проявляются в виде частых приступов головокружения и артериальной гипотензии. Имеет место также развитие воспалительных процессов, которые могут распространяться на слизистую и фиброзную оболочки: фиброза легких, плеврита, перикардита, плеврального фиброза, перикардиального выпота, патологии клапанного аппарата сердца.
Нужно отметить, что у пациентов, принимавших Каберлон, весьма часто наблюдалось возникновение патологии клапанов сердца, в том числе регургитация, а также попутные нарушения в виде перикардита и перикардиального выпота. Другие побочные реакции возникали из-за сосудосуживающих свойств данного препарата и касались развития стенокардии, периферических отеков, эритромелалгии. Однако во время лечения Каберлоном изменений ЭКГ и ЧСС не наблюдалось.
Нарушения функций желудка чаще наблюдались у женщин, нежели у мужчин, а побочные симптомы со стороны ЦНС ‒ у больных пожилого возраста.
Прием препарата может сопровождаться также сонливостью, реже ‒ случаями внезапного засыпания.
При длительном приеме препарата могут наблюдаться отклонения в результатах стандартных лабораторных тестов.
При приеме высоких доз агонистов допамина, включая каберголин, у пациентов развивались симптомы патологической склонности к риску, а также гиперсексуальность и усиление либидо, которые имели обратимый характер при прекращении лечения или снижении дозы.
[3]
Передозировка
Каберлон при правильном применении в рекомендованных дозах не вызывает каких-либо негативных симптомов. Однако в случаях передозировки могут отмечаться такие признаки, как боль в животе, тошнота, рвота, запоры, головокружение. У пациента, принявшего большую дозу препарата, могут наблюдаться также следующие признаки:
- снижение АД,
- кожная сыпь,
- нарушение сознания,
- сонливость,
- психомоторное возбуждение,
- галлюцинации.
Передозировка случается по ряду причин, среди которых чаще всего можно отметить склонность человека к самолечению, что приводит к опасным последствиям, бесконтрольное лечение с пренебрежением рекомендаций врача, а также безрецептурный отпуск препарата. К сожалению, передозировка может быть и преднамеренной (в случае попытки самоубийства).
В любом случае при первых же симптомах передозировки Каберлоном пациенту необходима срочная медицинская помощь. Тяжесть состояния при этом зависит от возраста, пола, наличия у пациента сопутствующих заболеваний и общего состояния организма.
Лечение при передозировке проводится симптоматически. При этом вводятся препараты обратного действия, а также принимаются меры, направленные, прежде всего, на поддержание печени.
Взаимодействия с другими препаратами
Каберлон действует на организм человека путем стимуляции допаминовых рецепторов. По этой причине данный препарат не рекомендуется применять в комбинации с антагонистами допамина (метоклопрамидом, бутирофеноном, фенотиазином, тиоксантеном).
Взаимодействия Каберлон с другими препаратами может вызвать ряд нежелательных последствий. К примеру, при совместном применении Каберлона с макролидными антибиотиками (в частности, эритромицином), у пациента может наблюдаться повышение уровня бромокриптина в плазме крови. С особой осторожностью следует принимать данный препарат в комбинации с другими лекарственными средствами, действие которых направлено на снижение артериального давления.
Если принять во внимание существующую на данный момент информацию о метаболизме каберголина, то фармакокинетическое взаимодействие препарата Каберлон с другими лекарственными средствами не может быть заранее предусмотрено. В медицинских исследованиях пациентов, больных паркинсонизмом, фармакокинетическое взаимодействие данного препарата с L-допой и селегилином не отмечено.
Что касается влияния алкоголя на переносимость препарата, достоверной информации по этому вопросу на данный момент не существует. Однако учитывая негативное воздействие алкоголя на лекарственные препараты в целом, можно предположить, что одновременный прием Каберлона с алкоголем будет иметь выраженные негативные последствия.
Условия хранения
Каберлон рекомендуется хранить в оригинальной упаковке при температуре воздуха не выше 30 °С. Место хранения должно быть хорошо защищенным от солнечных лучей и влаги, а также недоступным для маленьких детей. При этом рекомендуется не вынимать из бутылки с препаратом капсулу с силикагелем, предназначенную для адсорбирования влаги.
Условия хранения Каберлон зависят также от общих требований к хранению лекарственных средств. Следуя им, данный препарат необходимо держать дальше от света, желательно в каком-нибудь темном месте. Во избежание попадания влаги в таблетки их нужно хранить в сухом месте. Следовательно, ванная либо другое помещение, в котором наблюдается нестабильный уровень влажности, с этой целью не подходят.
Лекарственный препарат запрещено хранить в открытом состоянии, т.к. это может привести к поглощению им летучих веществ, а также вызвать его реакцию с кислородом. Поэтому после приема очередной дозы препарата бутылочку необходимо плотно закрыть. Таблетки желательно хранить в герметичной заводской упаковке, а не пересыпать в какую-либо другую емкость.
Следует помнить о том, что лекарственные средства для внутреннего и наружного применения лучше всего держать отдельно. Желательно в таком случае ставить их на разные полочки шкафа, либо хранить в отдельных пакетах.
Срок годности
Каберлон относится к лекарствам, рамки хранения которых четко обозначены. Срок годности данного медицинского препарата составляет 2 года.
Под «сроком годности» подразумевается период времени, на протяжении которого медицинские препараты отвечают всем условиям и требованиям соответственной документации, ссылаясь на которую, они были изготовлены. Первоначальный срок хранения препарата определяется непосредственно предприятием-изготовителем. Затем, после прохождения регистрации лекарственного средства и начала его промышленного выпуска, предприятие-изготовитель обязуется продолжить исследовательские работы, направленные на изучение уровня стабильности данного медицинского препарата. Таким образом, происходит подтверждение либо уточнение указанного срока годности.
Нельзя, чтобы срок годности медпрепарата превышал 5 лет, даже несмотря на то, что конечные итоги изучения его стабильности позволяют сделать это.
Дата выпуска препарата Каберлон является начальной датой для отсчета срока его годности. Во время хранения препарата необходимо соблюдать все условия, прописанные в инструкции и на маркировке упаковки.
По завершению срока годности применять любое лекарственное средство категорически запрещено, т.к. это чревато необратимыми для здоровья последствиями. Таблетки нужно хранить в «родной» упаковке, в сухом и защищенном от влаги и солнца месте.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Каберлон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.