Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Авикс
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Авикс назначают, когда необходимо провести профилактику атеротромботических проявлений.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Авикса
Авикс назначают, когда необходимо провести профилактику атеротромботических проявлений:
- пациенты, которые перенесли инфаркт миокарда (Авикс назначают сразу же в течение нескольких дней и на протяжение тридцати пяти дней), ишемический инсульт (лечение назначают в течение недели и на протяжение полугода), а также если диагностика показала, что периферические артерии имеют заболевание;
- пациенты, у которых наблюдается острый коронарный синдром без подъема сегментов ST (наличие нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без зубца Q). Сюда ж относятся пациенты, которые подверглись установке стента в ходе проведения такой процедуры, как чрескожная коронарная ангиопластика, в комбинации с которой шла ацетилсалициловая кислота;
- пациенты, у которых наблюдался острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST (ацетилсалициловая кислота в комбинации) при стандартном медикаментозном лечении, если показано проведение тромболитической терапии.
Форма выпуска
Препарат Авикс выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Фармакодинамика
Клопидогрел оказывает селективное подавление связывания аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором и следующую опосредованную АДФ активацию GPIIb/IIIa комплекса, из-за чего подавляется агрегация тромбоцитов. Биотрансформация клопидогреля нужно, чтобы произошло угнетение агрегации тромбоцитов.
Клопидогрел тоже способствует подавлению агрегации тромбоцитов, на что влияют другие агонисты, путем блокирования усиления активации тромбоцитов освобожденным АДФ.
Клопидогрел необратимо модифицирует рецепторы АДФ тромбоцитов. Из-за этого тромбоциты навсегда изменяются (пока продолжает существовать измененная партия тромбоцитов). Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается тогда, когда они полностью обновляются. При повторной дозе 75 мг в день с первых суток происходило существенное угнетение агрегации тромбоцитов, которая была вызвана АДФ. Результаты стабильно усиливались и стабилизировались в промежуток между тремя днями и неделей. Стабильное состояние характеризировалось средним уровнем угнетения, который наблюдался, когда применяли дозу 75 мг в сутки, и составлял от 40% до 60%. Состояние агрегации тромбоцитов и продолжительности кровотечений понемногу приобретало исходные значения, чаще всего период составлял пять дней после того, как была произведена отмена лечения.
Фармакокинетика
Если принимать повторные пероральные дозы до 75 мг, происходит быстрое всасывание клопидогрела. Но исходное соединение пребывает в плазме крови в очень низкой концентрации, после 2:00 ниже порога количественного определения (0,00025 мг/л). Как показали результаты определения, как клопидогрел выводится с мочой, организм поглощает не менее его половины. Печень экстенсивно метаболизирует клопидогрел. В плазме крови наблюдается циркуляция основного метаболита в количестве 85 % соединения. Этот метаболит – производный карбоновых кислот, он не отличается активностью. В течение одного часа после приема препарата наблюдается достижение пикового уровня этого метаболита в плазме крови. Пиковый уровень составляет около 3 мг/л после того, как пероральная доза 75 мг была введена). Активный метаболит, производное тиола, получается после окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогреля с последующим гидролизом. Этап окисления регулируется в основном изоферментами 2В6 и 3А4 цитохрома P450 и немного меньше - 1А1, 1А2 и 2С19.
[1]
Способ применения и дозы
Стандартная доза препарата Авикс – 75 мг один раз в день. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (наличие нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без зубца Q на ЭКГ) первые однократные нагрузочные дозы составляют 300 мг, далее принимают 75 мг раз в день (вдобавок ацетилсалициловая кислота 75 – 325 мг в день). Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты могут привести к кровотечениям, потому не рекомендуют принимать ее в объемах более 100 мг. Сроки лечения варьируются в каждом конкретном случае, оптимального варианта на сегодняшний день не установлено. В медицинской практике распространены случаи, когда лечение с помощью препарата Авикс протекает в течение года, а максимального эффекта достигают спустя три месяца после первого приема препарата. Больные, у которых наблюдается острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST должны принимать препарат Авикс в дозировке 75 мг в течение дня, в начале – однократная нагрузочная доза 300 мг вместе с ацетилсалициловой кислотой (с тромболитиками или без них). Когда пациенту более семидесятипяти лет, то нагрузочнуб дозу клопидогреля не используют. Комбинированная терапия должна быть начата в самые короткие сроки, как только симптомы были установлены, ее период должен составлять не меньше, чем месяц. Если комбинировать клопидогрель с ацетилсалициловой кислотой при данной болезни более месяца, эффект медицинской практикой изучен пока что не был.
Использование Авикса во время беременности
Сегодня влияние Авикса на течение беременности не исследовано современной наукой, потому врачи не рекомендуют принимать данный препарат во время вынашивания ребенка. Тонкости попадания лекарственного средства в молоко матери не изучено, потому в период лактации Авикс принимать также нельзя.
Противопоказания
Противопоканиями к применению препарата Авикс является наличие:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- острого кровотечения (пептической язвы, внутричерепного кровоизлияния);
- наследственной непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа, мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- периода вынашивания ребенка и лактации;
- противопоказан препарат детям.
[2]
Побочные действия Авикса
Самое распространенное побочное действие препарата – наличие кровотечения.
Для того, чтобы классифицировать побочные действия, вводят такие категории: часто (от одного раза на 100 применений до одного на десять), иногда (от одного на тысячу приемов до одного на сто), редко (один раз на десять тысяч приемов – один раз на тысячу), очень редко (один раз на более чем десять тысяч приемов).
Побочные действия препарата Авикс, классифицированные по разным системам органов.
Побочные действия Авикс на кровь и лимфатическую систему:
- редко можно наблюдать наличие тромбоцитопении, лейкопении, эозинофилии;
- редко встречается нейтропения, а также тяжелая нейтропения;
- очень редко – наличие тромботической тромбоцитопенической пурпуры, апластической анемии, панцитопении, агранулоцитоза, тяжелой тромбоцитопении, гранулоцитопении, анемии.
Побочные действия Авикс на иммунную систему:
- очень редки случаи сывороточной болезни, анафилактоидных реакций.
Среди побочных реакций Авикса могут быть психиатрические нарушения:
- очень редко могут проявляться галлюцинации, спутанность сознания.
Побочные действия Авикса на нервную систему:
- нечасто у пациента вследствие принятия препарата могут возникать внутричерепные кровотечения (в особо редких случаях возможен летальный исход), головная боль , парестезии, головокружение;
- очень редко побочные действия препарата могут проявиться в изменении вкусовых ощущений.
Побочные действия препарата Авикс могут проявиться в патологиях глаз:
- нечасто можно встретить кровотечения в области глазных яблок (наличие конъюктивов, окулярных, ретинальных).
Побочные действия Авикса при патологиях уха и лабиринта:
- редко встречаются головокружения.
Побочные действия Авикса, которые приводят к сосудистым расстройствам:
- вследствие приема препарата часты гематомы;
- очень редко встречаются значительные кровоизлияния, кровотечения из ран, васкулиты, артериальные гипотензии.
Побочные действия препарата Авикс - респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:
- часто встречаются носовые кровотечения;
- в очень редких случаях возможны кровотечения респираторных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазмы, интерстициальный пневмонит.
Побочные действия препарата Авикс, проявляющиеся в нарушениях работы желудочно-кишечного тракта:
- часто встречаются желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боли в животе, диспепсия
- в категории «нечасто» отмечают язву желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвоту, тошноту, запоры, метеоризм и т.д.;
- редко - ретроперитонеальные кровоизлияния;
- очень редко возможно наличие желудочно-кишечных и ретроперитонеальных кровотечений (вплоть до летального исхода), панкреатита, колита (язвенного или лимфоцитарного), стоматита.
Побочные действия препарата Авикс, влияющие на гепатобилиарную систему:
- очень редко - проявления острой печеночной недостаточности, гепатита, аномальных результатов показателей функции печени
Побочные действия препарата Авикс, влияющие на кожу и подкожную клетчатку:
- часты подкожные кровоизлияния;
- редки проявления сыпи, зуда, внутрикожных кровоизлияний (пурпура);
- очень редко встречается наличие буллезного дерматита (токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса- Джонсона, мультиформной эритемы), ангионевротического отека, кожной сыпи, крапивницы, экземы, плоского лишая.
Побочные действия препарата Авикс, влияющие на костно-мышечную систему, соединительную и костную ткань:
- очень редко возможно наличие костно-мышечных кровоизлияний (гемартроза), артрита, артралгии, миалгии.
Побочные действия препарата Авикс, влияющие на работу почек и мочевыделительной системы:
- нечасто встречается проявление гематурии;
- очень редки проявления гломерулонефрита, повышения уровня креатинина в кровеносной системе.
Побочные действия препарата Авикс, проявляющиеся в общем состоянии и реакциях в миссии введения:
- распространены проявления кровотечений в месте инъекций;
- очень редко можно встретить у пациентов, принимающих Авикс, возникновение лихорадки.
Побочные действия препарата Авикс, оказавшие воздействия на проведение лабораторных исследований:
- в редких случаях возможно увеличение времени, в течение которого наблюдается кровотечение, снижается количество нейтрофилов и тромбоцитов в организме пациента.
Передозировка
Так как основным побочным действием препарата Авикс является возникновение кровотечений, передозировка препаратом, а следовательно и главным его активным веществом – клопидогрелом – может вызвать эффект увеличения продолжительности кровотечения, а также возникновение последующих осложнений. Если прием препарата вызвал кровотечение, необходимо принять соответсвующие меры для его устранения. На сегодняшний день ни один антидот клопидогреля современной медицинской науке не известен. В тех ситуациях, если необходимо срочно устранить затянувшееся кровотечение, можно выполнить переливание тромбоцитарной массы, что приведет к тому, что влияние клопидогреля уменьшится.
Взаимодействия с другими препаратами
У клопидогрела есть свойство под действием CYP2C19 превращаться в свой активный метаболит. Потому если применять препараты, которые снижают активность этого фермента, концентрация активного метаболита клопидогреля в плазме уменьшится, и соответственно, клиническая эффективность препарата Авикс снизится.
Если препарат приводит к подавлению активности CYP2C19, то принимать его вместе с Авиксом не следует.
Ингибиторы протонного насоса также не следует применять одновременно с Авиксом, кроме исключительных ситуаций.
На сегодняшний день не доказано влияние на антитромбоцитарную активность клопидогреля препаратов, уменьшающих продукцию кислоты в желудочно-кишечном тракте, к примеру, Н2-блокаторов или антацидов.
Действие омепразола, эзомепразола, флувоксамина, флуоксетина, моклобемида, вориконазола, флуконазола, тиклопидина, ципрофлоксацина, циметидина, карбамазепина, окскарбазепина и хлорамфеникола состоит в подавлении активности CYP2C19.
Что касается варфарина, впесте с ним не советуют применять клопидогрел, так как кровотечения из-за этого могут стать более интенсивными.
В ситуации ингибиторов IIb/IIIa, если пациенты получают их, то риски кровотечений, обусловленных травмами, хирургическими вмешательствами, либо каким-угодно из других патологических состояний, увеличиваются.
Ацетилсалициловая кислота не производит модификации опосредованного клопидогрелем угнетения агрегации тромбоцитов, однако, благодаря клопидогрелю происходит усиление влияния ацетилсалициловой кислоты колагениндуцированную агрегацию тромбоцитов. Но когда одновременно применяли пятьсот миллиграмм Ацетилсалициловой кислоты два раза в день, то существенного увеличения продолжительности кровотечений из-за клопидогреля не происходило. Клопидогрел и ацетилсалициловая кислота могут взаимодействовать фармакодинамически, в такой ситуации ацетилсалициловая кислота может повлиять на повышение риска кровотечений. Потому одновременно принимать эти два препарата следует с особой осторожностью.
Если клопидогрел применять вместе с гепарином, то нет надобности изменять дозу последнего, модификации влияния гепарина на то, как свертывается кровь, не происходит. Клопидогрел и гепарин могут взаимодействовать по фармакодинамике, из-за этого риск кровотечений повышается. Потому одновременно эти два препарата нужно принимать тоже осторожно.
Когда у пациента острый инфаркт миокарда, то если одновременно применять клопидогрел и фибрин-специфические либо фибрин-неспецифических тромболитические средства и гепарин, клинически значимые кровотечения случаются также часто, как и когда применяют тромболитически активные средства и гепарин вместе с ацетилсалициловой кислотой.
Если одновременно применять клопидогрел и напроксен, то скрытые желудочно-кишечные кровотечения могут участиться. Но взаимодействия клопидогрела с другими нестероидными воспалительными препаратами недостаточно изучено, потому на сегодняшний день не ясно, учащается ли вероятность желудочно-кишечных воспалений, если применять нестероидные противовоспалительные препараты. Потому использование нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы ЦОГ -2, вместе с клопидогрелом, должно проводиться осторожно.
Клинически значимых фармакодинамических взаимодействий зафиксировано не было при одновременном применении клопидогрела с такими препаратами, как атенолол, нифедипин или с ними двумя сразу. Более того, фармакодинамика клопидогрела почти не менялась, даже когда одновременно применяли фенобарбитал, циметидин или эстрогены. Нет изменений фармакокинетики, если клопидогрел применять вместе с дигоксином и теофилином. Нет влияния на то, как поглощается клопидогрел, со стороны антацидов. Подавление активности цитохрома P4502C9 может быть вызвано карбоксильными метаболитами клопидогреля. Есть потенциальная возможность, что повышается уровень в плазме крови фенитоин и толбутамида, а также нестероидных противоспалительных препаратов, метаболизирующихся P4502C9. Клопидогрел безопасно сочетается с фенитоином и толбутамидом.
Специфические взаимодействия клопидогрела, входящего в состав Авикс, мы описали. Другие данные насчет взаимодействия клопидогрела с некоторыми другими препаратами, которые обычно назначают для лечения пациентов с атеротромботическим заболеванием, на данный момент отсутствуют.
Имели место быть довольно много случаев, когда больным назначали прохождение разнообразной соответсвующей медикаментозной терапии с диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами агиотензинконвертирующего энзима, антагонистами кальция, препаратами, уменьшающими содержание холестерина, вазодилататорами коронарных сосудов, противодиабетическими препаратами (включая инсулин), противоэпилептическими средствами, гормонозаменяемой терапией и антагонистами гликопротеина IIb/IIIa, и какие-либо клинически значимые неблагоприятные взаимодействия отсутствовали.
[7]
Условия хранения
Препарат необходимо хранить вдали от детей, температура хранения 15-30 ºС.
Срок годности
Срок годности препарата Авикс составляет два года.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Авикс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.