Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Навобан
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Достаточно многие заболевания или терапевтические методики лечения в своей симптоматике имеют такие негативные проявления как рвота и тошнота. При этом больной испытывает как физический, так и психологический дискомфорт. Серотонинергическое, противорвотное средство Навобан разработано и выведено на фармакологический рынок ведущей международной фармацевтической компанией Новартис (Novartis), имеющей свои производства в Швейцарии и Испании.
Наверное, хотя бы единожды, каждый человек сталкивался с такой симптоматикой как рвота и тошнота, какой дискомфорт это приносит. А если учесть, что данная симптоматика появляется на фоне противоопухолевой химиотерапии, когда больной и так терпит множественные страдания, ее появление особенно не желательно. В такой ситуации сверх актуальными становятся лекарственные средства, призванные снять эти побочные проявления противораковой терапии. И одним из таких препаратов является Навобан – высокоэффективный противорвотный препарат.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Навобан
Действующим веществом Навобана является химическое соединение трописетрон, чьи фармакодинамические и фармакокинетические характеристики и дают основание, чтобы определить показания к применению Навобан.
- Профилактические мероприятия, предупреждающие появление тошноты и рвотных рефлексов, неизменно возникающие вследствие проведения противоопухолевой химиотерапии.
- Купирование аналогичной симптоматики, появляющейся после проводимого хирургического лечения.
Форма выпуска
Противорвотное, серотонинергическое лекарственное средство представлено на фармакологическом рынке в виде раствора, применяемого для проведения внутривенных инъекций. Содержание активного соединения трописетрона гидрохлорида в растворе составляет 1 мг. Выпускаются ампулы дозировкой в 2 мл и 5 мл.
Вторая форма выпуска – капсулы емкостью по 5 мг, выпускаемые упаковки Навобан содержат пять единиц такой емкости.
[7]
Фармакодинамика
Основная направленность Навобан – это противорвотное его действие. Отсюда и фармакодинамика Навобан, подобранная фармацевтами таким образом, чтобы она отвечала необходимым требованиям. Оперативное лечение и использование некоторых противоопухолевых лекарственных средств, в процессе химиотерапии, способно спровоцировать выведение из энтерохромаффиноподобных клеток, которые размещаются в слизистых тканях ЖКТ, серотонина (5-НТ). Этот фактор инициирует сигнал, проявляющийся усиленной тошнотой и рефлекторной рвотной реакцией.
Базовое химическое соединение трописетрон является высокоселективным (то есть, направленным), обладающим сильным уровнем воздействия веществом, которое ослабляет действие подклассового рецептора серотонина – пресинаптические 5-НТЗ - химиорецепторы. Данные белковые молекулы находятся в центральной нервной системе (ЦНС) и на периферических нейронах. Именно они, в случае их возбуждения посылают сигнал на area postrema (в гипоталамус) и провоцируют рвотную рефлекторику.
Навобан весьма эффективно блокирует такие сигналы, что и является основой действия противорвотного проявления действующего вещества. Продолжительность физическо - химической стабильности Новобан определяется 24 часами, что дает возможность вводить его в организм единожды на протяжении суток. Применение рассматриваемого лекарства в протоколах лечения не дает появления экстрапирамидных побочных явлений.
Фармакокинетика
Активное вещество противорвотного лекарственного средства практически целиком сорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его составляющая превышает 96 %. В среднем проходит около двадцати минут, чтобы половина Навобан всосалась слизистой. Максимальное количество активного химического соединения трописетрон (Сmах) в плазме крови достигается спустя три часа (в среднем).
Фармакокинетика Навобан при связи его с кровяным белком показывает около 71% соединения, в большинстве, взаимодействие происходит с таким белком как альфа1-гликопротеин. Во многом величина биодоступности трописетрона определяется количеством введенного в организм больного лекарственного средства. Около 60 % биодоступности дает поступление 5 мг Навобана, если доза увеличена до 45 мг, то показатель стремиться к 100 %.
Отмечено, что фармакокинетика Навобан у детей сходна с соответствующими характеристиками взрослых пациентов. Трописетрон метаболизирует в глюкуронид или сульфаты и выводится из организма через мочевыводящие пути совместно с мочой и желчью. Малая толика (около 20%) уходит из организма пациента вместе с калом.
Активность производных действующего вещества, по отношению к 5-НТЗ-рецепторам, значительно уменьшается. Вследствие этого метаболиты не принимают участие в фармакологических процессах лекарства.
В случае повторного суточного введения Навобан в дозах выше 10 мг, может наблюдаться перенасыщение ферментарной печеночной системы, принимающей активное участие в метаболизме трописетрона. Такое действие способно спровоцировать рост количественной составляющей действующего вещества в крови. Однако, даже у пациентов со слабыми метаболическими процессами (в случае введения таких доз лекарства) не наблюдается роста концентрации трописетрона в сыворотке, более чем допустимый уровень переносимых показателей. Поэтому, при необходимости, вполне спокойно можно назначать Навобан по 5 мг, принимаемые единожды в сутки на протяжении шести дней. В этом случае кумуляция активного вещества в крови пациента не достигает критических значений.
Время полувыведения лекарственного средства и его метаболитов (Т1/2) у пациентов с высокой активностью метаболизма показывает приблизительно восемь часов. У лиц с низкой метаболической активностью трописетрона данный показатель способен растянуться на 45 часов.
Общая скорость выведения трописетрона и его метаболитов равняется в среднем 1 л/мин. В это же время клиренс почек в процессе утилизации занимает всего 10 % данного фактора. Если больной имеет слабый показатель метаболизма действующего вещества, то его суммарный клиренс падает до показателей 0,1 до 0,2 л/мин, при этом процентная составляющая почечного выведения продукта остается неизменной. Уменьшение же внепочечного способа выделения продуктов метаболизма способствует увеличению времени полувыведения приблизительно в четыре – пять раз. При этом площадь на диаграмме "концентрация-время" (AUC), расположенная ниже кривой, возрастает в пять – семь раз. Максимальная концентрация действующего препарата (Cmax) в крови такого больного и количественное распределение продукта, не отклоняются от параметров, показываемых больными с высоким уровнем метаболизма активного вещества Навобан. Отличие можно наблюдать в количестве неметаболированного трописетрона, выделяемого организмом вместе с мочой. У больных с низким уровнем метаболизма он выше.
Способ применения и дозы
Необходимо соблюдать особые меры предосторожности в случае проявления у пациента неконтролируемой гипертонии. Лица, которые профессионально связаны с работой на потенциально травмоопасных механизмах или управляющие автомобильным транспортом, должны учитывать, что прием Навобана притупляет внимание и уменьшает скорость реакции.
Способ применения и дозы варьируются в связи с направленностью терапии:
При профилактических мероприятиях, призванных купировать тошноту и рвотные позывы, вызываемые противораковым лечением, терапия длится шесть дней.
В случае взрослых пациентов суточное количество вводимого лекарства составляет 5 мг. График ввода: в первые сутки лечения, непосредственно перед курсом химиотерапии, Навобан подают в организм внутривенно. Дальнейшие пять дней препарат вводится внутрь перорально по одной капсуле.
Подросткам и деткам старше двух лет суточная дозировка рассчитывается по формуле 0,2 мг на один килограмм веса ребенка, но получившееся количество не должно превышать 5 мг. График ввода аналогичен последовательности приема взрослым пациентом: первый день – внутривенно, пять последующих перорально: ампулу вскрыть и ее содержимое добавить в апельсиновый сок или какой-то другой натуральный напиток.
При профилактике или купировании рвоты и тошноты, как реакции после проведенной операции, количество вводимого лекарства определяют дозировкой в 2 мг, вводимой внутривенно, незадолго до применения анестезии. Медики отмечают хорошую переносимость трописетрона малышами, старше двухлетнего возраста.
Навобан должен поступать в организм медленно (необходимый объем в виде инфузии нужно вводить не менее одной минуты). Лекарственное средство в форме капсул желательно принимать в утреннее время, приблизительно за один час до еды. Запить достаточным количеством жидкости.
Если в процессе лечения трописетроном терапевтический эффект не наступает, для получения необходимого результата стоит назначить параллельный прием дексаметазона.
Способ применения и дозы для больных пенсионного возраста не корректируются.
Чтобы получить раствор, необходимый для внутривенной терапии, его нужно развести одним из нижеперечисленных препаратов:
- 5% раствором декстрозы.
- 0,9% раствором натрия хлорида.
- Раствором Рингера.
- 0,3% раствором калия хлорида в концентрации 1 мг/20 мл.
- 10% раствором маннитола.
Следует отметить, что у лиц, еще перед лечением страдающих на артериальную гипертензию, введение Навобана в количестве, превышающем терапевтическую дозировку (более10 мг), может спровоцировать дальнейший рост давления. В таком случае необходим постоянный контроль лечащим врачом показателей АД больного.
Использование Навобан во время беременности
Фармакокинетика и фармакодинамика лечебного препарата не допускает использование Навобан во время беременности. Исключением может быть ситуация, когда предполагается абортирование – прерывание вынашивания ребенка на ранних сроках. Если по медицинским показаниям необходимый курс лечения попадает на период кормления новорожденного малыша грудью, кормление необходимо прекратить.
Противопоказания
При показаниях введения Навобан в график лечебного курса, стоит знать противопоказания к применению Навобан:
- Индивидуальная непереносимость организмом больного трописетрона и других антагонистов 5-НТз-рецепторов.
- Повышенная чувствительность к остальным составляющим лекарственного средства.
- Возраст детей до двух лет.
- Время вынашивания малыша.
- Период кормления новорожденных грудью.
- Необходимо проявлять особую осторожность в случае назначения Навобан больным с патологическими отклонениями в работе сердца (нарушение ритма или проводимости).
- С осторожностью приписывать пациентам, которым назначено введение в протокол терапии бета-адреноблокаторов и антиаритмических лекарств.
Побочные действия Навобан
В случае применения рассматриваемого препарата в нормативных терапевтических дозировках, побочные действия Навобан наблюдаются достаточно ограниченное число раз. При увеличении количества вводимого лекарственного средства до 2 мг, а тем более дозировка в 5 мг Навобан способна вызвать у организма больного некоторые побочные явления.
- Может появиться болевая симптоматика в области живота и головы.
- Различные проявления аллергии:
- Гиперемия кожного покрова.
- Зуд.
- Кожные высыпания.
- Обморочное или предобморочное состояние.
- Наблюдается сбой в работе кишечника:
- Запоры.
- Диарея.
- Может наблюдаться головокружение.
- Снижение общего жизненного тонуса, слабость во всем теле.
- Констатированы единичные случаи циркуляторного шока, коллапса.
- Остановка сердца.
- Единично появлялась реакция гиперчувствительности первого типа:
- Генерализованная крапивница.
- Загрудинная тяжесть.
- Ощущение прилива крови к коже лица.
- Стремительный приступ бронхоспазма с острым его проявлением.
- Отдышка.
- Резкое падение артериального давления.
Но однозначная связь данных проявлений с приемом Навобана на сегодняшний день не подтверждена, не выяснены и причины этих явлений. Некоторые проявления данной симптоматики могли быть последствиями других заболеваний, находящихся в анамнезе больного, или препаратов сопутствующей терапией.
Передозировка
Если пациенту повторно вводилось большое количество трописетрона, то может наблюдаться передозировка лекарственного препарата, выражаемая зрительными галлюцинациями. Если в анамнезе у больного диагностировалось предшествующее стойкое повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия), наблюдается стремительный рост АД.
В данном случае необходима симптоматичная терапия, неизменный мониторинг общего состояния больного и работы всех жизненно важных органов пациента.
[29]
Взаимодействия с другими препаратами
Исходя из того, что базовым составляющим рассматриваемого медикаментозного средства являются компонент трописетрон, то взаимодействия Навобан с другими препаратами напрямую зависят от фармодинамических и фармокинетических характеристик именно этого химического соединения.
Не оказывают ни какого существенного влияния на динамические параметры трописетрона ингибиторы ферментной системы цитохрома Р450. Поэтому корректировать вводимое количество одного или другого препарата не требуется. Глобальные исследования взаимовлияния действующего вещества Навобан с анестезирующими препаратами не проводились.
Параллельное использование рассматриваемого лекарства с рифампицином, значительно уменьшает количественную составляющую трописетрона в крови. Аналогичная ситуация и с другими препаратами, стимулирующими выработку печенью ферментов (например, с фенобарбиталом). В данной ситуации доктор смотрит на уровень метаболизма больного. Если он высокий, то количество вводимого Навобана необходимо увеличить. Если констатируется низкий метаболизм, то дозу лекарства не корректируют.
Кардиологический мониторинг совместного использования трописетрона с лекарственными средствами, призванными увеличить период QT на кардиограмме, показывает еще большее его удлинения. В то время, когда при монотерапии Навобана (вводимого в терапевтическом количестве), увеличения QT не наблюдалось. Но в данной ситуации все же необходимо придерживаться особой осторожности при тандемном использовании этих двух препаратов.
Замечено, что введение трописетрона в организм больного совместно с продуктами питания, позволяет увеличить биодоступность Навобан (эта цифра с 60 % способна подняться до 80 %).
Условия хранения
Разведенный препарат трописетрон химически и физически стабилен еще на протяжении последующих суток (24 часов). А с точки зрения биологии (возможности загрязнения микроорганизмами), лекарственное средство, желательно, расходовать непосредственно сразу после приготовления раствора. Остаток лекарственного препарата можно хранить еще сутки после разведения, в прохладном месте с температурой от двух до восьми градусов выше нуля. Условия хранения Навобан включают и требования:
- Препарат категорически нельзя замораживать.
- Место хранения не должно быть доступно подросткам и детям.
- Температура в помещении не должна превышать +30 °C.
Срок годности
Дата производства и конечный срок реализации лекарственного средства в обязательном порядке указываются на упаковке. Применение Навобан сверх даты использования категорически недопустимо. Срок годности Навобан – пять лет. В аптеках отпускается по наличию рецепта.
[40],
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Навобан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.