Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Сульфасалазин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Сульфасалазин представляет собой противовоспалительное средство, широко используемое при долгосрочной терапии хроническоих воспалительных заболеваний кишечника. Сульфасалазин структурно состоит из сульфонамида (сульфапиридина) и 5-аминосалациклической кислоты (5-ASA), соединенных азосвязью. Сульфасалазин - редкая, но хорошо известная причина идиосинкразии печени.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Сульфасалазина
В настоящее время показаны показания для лечения активного язвенного колита и предотвращения рецидивов заболевания как у взрослых, так и у детей. Сульфасалазин также используется при ревматоидном артрите у подростков и взрослых.
Форма выпуска
Сульфасалазин выпускается в виде дженериков в таблетках по 500 мг и под коммерческим названием азульфидин. Также доступны расширенные формы выпуска.
Фармакодинамика
Сульфасалазин представляет собой модифицированный сульфонамид, состоящий из сульфапиридина, ковалентно связанного с 5-аминосалациклической кислотой (5-ASA). Сульфасалазин плохо всасывается, но его азосвязь разрывается бактериями в просвете кишечника, высвобождая абсорбируемый сульфапиридин и 5-АСК, который достигает высоких уровней и действует местно, уменьшая воспаление. Сульфасалазин был одобрен для клинического применения в США в 1950 году и широко используется до сих пор.
[2]
Фармакокинетика
Биодоступность препарата при применении в формате таблеток составляет 5-10%. Максимальная концентрация его в плазме крови достигается в течение 3-6 часов после принятия. Степень связывания с белками находится на высоком уровне и составляет 99%.
Что касается тенденции к кумуляции то она умеренная. Концентрация активного компонента в сыворотке крови через 24 часа после принятия незначительна. Аналогичная ситуация складывается и с мочой.
Сульфасалазин способен быстро всасываться и частично метаболизироваться путем ацетилирования/гидроксилирования в печени. Метаболиты полностью выводятся вместе с мочой. Неацетилированный сульфапиридин только лишь частично связывается с белками плазмы крови. При этом его максимальная концентрация достигается в течение 12 часов после приема. Равновесное состояние наступает через 5 суток. После отмены препарата в течение 3-х суток его концентрация в плазме крови значительно уменьшается.
Пациенты с медленным ацетилированием подвергаются риску развития побочных эффектов из-за высокого уровня основного компонента в плазме крови. Абсорбируется препарат примерно на 20%. Выводится он в виде фармакологически неактивной ацетил-5-аминосалициловой кислоты вместе с мочой. Большая часть Сульфасалазина остается в толстом кишечнике.
[3]
Способ применения и дозы
Обычная доза для взрослых изначально составляет от 3 до 4 граммов в день, с поддерживающей дозировкой 2 грамма в день (4 приема).
При воспалительном заболевании кишечника обычная доза составляет от 2 до 4 таблеток или от 20 до 40 мл жидкости 4 раза в день
При ревматоидном артрите, когда вы начинаете лечение, вы обычно принимаете одну таблетку 500 мг в день. Это количество будет увеличиваться на 1 таблетку в день каждую неделю, пока вы не достигнете дозы 1 таблетка 4 раза в день или 2 таблетки 3 раза в день, в зависимости от того, как вы на нее ответите.
Детские дозы часто ниже. Врач будет использовать вес вашего ребенка, чтобы рассчитать для него правильную дозу. [4], [5],
Использование Сульфасалазина во время беременности
Женщины, которые хотят стать беременными может продолжать принимать сульфасалазин во время беременности и во время кормления грудью. Сульфасалазин не увеличивает риск каких-либо осложнений беременности или врожденных дефектов. Беременным женщинам, принимающим сульфасалазин, следует увеличить прием фолиевой кислоты до 2 мг в день. Если у вас воспалительное заболевание кишечника, вам следует поговорить со своим врачом, прежде чем пытаться забеременеть, так как они захотят пересмотреть все ваши лекарства.
Противопоказания
Прежде чем принимать сульфасалазин, сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас на него аллергия; или сульфаниламидным препаратам; или к аспирину и родственным лекарствам (салицилаты, НПВП, такие как ибупрофен ); или месаламин; или если у вас есть другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите с вашим фармацевт для получения более подробной информации.
Перед использованием этого лекарства , сообщите своему врачу или фармацевту о вашей медицинской истории, в частности: кишечной закупорки, мочевого закупорки, заболевания почек, заболевания печени , заболевания крови (например, апластическая анемия, порфирия), определенным генетическим заболеванием ( дефицит G6PD ), астма, тяжелая аллергия, текущие / недавние / возвращающиеся инфекции.
Этот препарат может вызвать у вас головокружение. Не садитесь за руль, не используйте механизмы и не делайте ничего, что требует бдительности, пока вы не научитесь делать это безопасно. Ограничьте употребление алкогольных напитков. Поговорите со своим врачом, если вы употребляете марихуану (каннабис).
Это лекарство может сделать вас более чувствительным к солнцу. Ограничьте время на солнце. Избегайте использования солярия и солнечных лучей. На улице пользуйтесь солнцезащитным кремом и надевайте защитную одежду. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы получили солнечный ожог или появились волдыри / покраснения на коже .
Этот препарат похож на аспирин. Детям и подросткам моложе 18 лет не следует принимать аспирин или связанные с аспирином лекарства (например, салицилаты), если у них ветряная оспа, грипп или какое-либо недиагностированное заболевание, или если им только что сделали живую вирусную вакцину (например, вакцину против ветряной оспы )., без предварительной консультации с врачом по поводу синдрома Рея, редкого, но серьезного заболевания.
Побочные действия Сульфасалазина
Побочные эффекты гораздо чаще возникают при применении сульфасалазина. 5-аминосалицилаты обычно очень хорошо переносятся. Многие из легких побочных эффектов можно избежать, используя более низкие дозы этих препаратов; серьезные побочные эффекты возникают нечасто или редко и обычно проходят после прекращения приема лекарств. В большинстве случаев потенциальные преимущества этих препаратов перевешивают потенциальные риски. Тем не менее, перед началом лечения важно знать о возможных побочных эффектах.
Общие побочные эффекты включают анорексию, головную боль, тошноту, желудочно-кишечные расстройства, лихорадку, артралгии и сыпь.
Редкие и потенциально серьезные побочные эффекты сульфасалазина (затрагивающие менее 1 процента людей, принимающих этот препарат) включают воспаление печени (гепатит), воспаление легких (пневмонит), серьезную кожную реакцию, называемую Стивенс-Джонсон. синдром, а также разрушение эритроцитов (гемолиз). Также может возникнуть воспаление почек. Обычные анализы крови для контроля функции почек обычно проводят через шесть недель и шесть месяцев после начала приема сульфасалазина, а затем ежегодно.
Редко наблюдается уменьшение количества инфекций, борющихся с лейкоцитами. В некоторых случаях костный мозг полностью перестает производить определенный тип белых кровяных телец - состояние, называемое агранулоцитозом. Агранулоцитоз обычно возникает в течение двух месяцев после начала приема сульфасалазина и обычно сопровождается лихорадкой и сыпью. У большинства людей агранулоцитоз проходит в течение одной или двух недель после прекращения приема лекарства. Всем, кто принимает сульфасалазин, рекомендуется пройти анализ крови. Это следует делать каждые 1-2 недели в течение первых шести недель, ежемесячно в течение трех месяцев, а затем, как правило, каждые три месяца.
Сульфасалазин и сульфаниламидные аллергии
Люди , которые имеют аллергию на серосодержащие препараты могут иметь перекрестную реакцию на сульфасалазин и , следовательно , не должны принимать его. Если сульфасалазин вызывает легкие аллергические симптомы, но очень эффективно контролирует симптомы, можно попробовать десенсибилизацию, метод уменьшения или устранения аллергической реакции. Для десенсибилизации сначала используется очень небольшая доза сульфасалазина, которая постепенно увеличивается с течением времени. Эта стратегия обычно не применяется для людей с воспалительным заболеванием кишечника, поскольку доступны другие методы лечения.
Гепатотоксичность
Сульфасалазин, как и другие сульфаниламиды, вызывает характерное идиосинкразическое поражение печени, которое имеет признаки лекарственной аллергии или гиперчувствительности. Типичное начало - внезапное развитие лихорадки и сыпи, за которыми следует желтуха в течение нескольких дней или недель после начала приема лекарства. Эозинофилияили атипичный лимфоцитоз также распространены. Картина повреждения обычно смешанная, но может быть холестатической или гепатоцеллюлярной, а также сложной и продолжительной. Сульфасалазин был связан со случаями острой печеночной недостаточности, особенно с гепатоцеллюлярным типом повреждения. Однако большинство случаев быстро разрешаются после отмены медиации, обычно в течение 2–4 недель, если холестаз не тяжелый. Поскольку сульфасалазин назначается хронически, сообщалось о редких случаях позднего начала лекарственно-индуцированного заболевания печени, но характерные признаки и характер повреждения отличаются, и роль других лекарств и, возможно, 5-АСК в этих случаях с поздним началом еще не определена. решено. Хроническая терапия также может быть связана с легкой и преходящей АЛТ.повышение либо само по себе, либо как часть общей реакции гиперчувствительности; эти возвышения могут сопровождаться гранулемами печени.
Как справиться с побочными эффектами сульфасалазина?
- Что делать с: расстройством желудка и изжога - может помочь прием сульфасалазина за несколько минут до или после еды. Если вам нужно что-то для облегчения дискомфорта, попробуйте принять антацид.
- плохое самочувствие - придерживайтесь простых блюд и не ешьте жирную или острую пищу. Может помочь прием сульфасалазина после еды.
- диарея - пейте много жидкости, например воды или тыквы, чтобы избежать обезвоживания . Признаки обезвоживания: меньше обычного мочиться или темная моча с сильным запахом. Не принимайте какие-либо другие лекарства от диареи, не посоветовавшись с фармацевтом или врачом.
- придерживайтесь простых блюд и не ешьте жирную или острую пищу. Может помочь прием сульфасалазина после еды. Если вы заболели, попробуйте пить воду небольшими глотками, чтобы избежать обезвоживания . Признаки обезвоживания: моча меньше обычного или темная моча с сильным запахом.
- Боль в желудке (животе) - помогает есть и пить медленно, а также меньше и чаще принимать пищу. Также может помочь прикладывание грелки или закрытой бутылки с горячей водой к животу.
- чувство головокружения - присядьте на время, пока чувство не пройдет. Не садитесь за руль, не ездите на велосипеде и не используйте инструменты или механизмы, пока не почувствуете себя лучше.
- головная боль, боли в суставах и боли - пейте много воды и попросите фармацевта порекомендовать подходящее обезболивающее. Если головная боль или боли продолжаются или являются сильными и прием обезболивающих не помогает, сообщите об этом своему врачу.
- зуд или легкая сыпь - может помочь прием антигистаминных препаратов, которые можно купить в аптеке. Посоветуйтесь с фармацевтом, какой тип вам подходит.
- кашель, боль во рту или изменение вкуса (металлический привкус и изменение сладкого вкуса) - попробуйте жевать жевательную резинку без сахара. Если вы кашляете, попробуйте часто пить воду или другие несладкие напитки.
- проблемы со сном - избегайте обильной еды, курения или употребления алкоголя, чая или кофе в вечернее время. Старайтесь не смотреть телевизор и не пользоваться мобильным телефоном перед сном. Вместо этого попробуйте расслабиться за час перед сном.
- звон в ушах (тиннитус) - обратитесь к врачу, если он длится дольше 2 дней.
Передозировка
Если у кого-то произошла передозировка и наблюдаются серьезные симптомы, такие как обморок или затрудненное дыхание, позвоните в скорую помощь. В противном случае сразу же позвоните в токсикологический центр. Симптомы передозировки могут включать: сильную боль в животе / животе, стойкую рвоту, сильную сонливость, судороги.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействие с лекарствами может изменить действие ваших лекарств или повысить риск серьезных побочных эффектов. Этот документ не содержит всех возможных лекарственных взаимодействий . Составьте список всех продуктов, которые вы используете (включая рецептурные / безрецептурные препараты и растительные продукты), и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом . Не начинайте, не останавливайте и не изменяйте дозировку каких-либо лекарств без одобрения врача.
Некоторые продукты, которые могут взаимодействовать с этим препаратом, включают: дигоксин , фолиевую кислоту , метенамин , ПАБК, принимаемые внутрь .
Сульфасалазин очень похож на месаламин. Не принимайте лекарства месаламин внутрь при использовании сульфасалазина.
Это лекарство может помешать определенным лабораторным тестам (например, уровням норметанефрина в моче, функциональным тестам печени ), что может привести к ложным результатам тестов. Убедитесь, что персонал лаборатории и все ваши врачи знают, что вы принимаете этот препарат.
Во время терапии важно пить много жидкости и избегать приема препарата натощак или с антацидами.
Сульфасалазин может влиять на всасывание фолиевой кислоты, поэтому вам также следует принимать фолиевую кислоту (1 мг в день) во время приема лекарства, а если вы беременны, вы должны принимать 2 мг фолиевой кислоты в день.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре вдали от света и влаги. Не хранить в ванной. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных месте.
Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно утилизируйте это лекарство когда срок его годности истек или он больше не нужен. Проконсультируйтесь с фармацевтом или в местной компании по утилизации отходов.
[8]
Особые указания
Сульфасалазин желто-оранжевого цвета. Люди, принимающие его, могут заметить, что их моча, слезы и пот приобретают оранжевый оттенок, который может испачкать одежду и контактные линзы.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Сульфасалазин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.