Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Ламивудин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Противовирусное средство прямого действия Ламивудин, относящееся к группе нуклеотидных и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, выпускается на фармакологический рынок фармацевтической компанией Ауробиндо Фарма Лтд, базирующейся в Индии. Международный код препарата - АТХ J05А F05.
ВИЧ – инфекция – это бич современного общества. Но самое страшное в том, что на сегодняшний день не существует эффективного лечения, способного полностью избавить больного от этого страшного заболевания. Медики способны лишь блокировать дальнейшее развитие патологии. И в этом им способен помочь такой противовирусный препарат как Ламивудин. Но в силу своей мощной фармакодинамики заниматься самолечением категорически недопустимо. Такая вольность может спровоцировать осложнения, отягощенные летальностью. Поэтому необходимо держать взаимную связь со своим лечащим врачом. Только он имеет право назначать и отменять препарат, корректировать его дозировку, график приема и продолжительность лечения.
[Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ламивудин
Рассматриваемое лекарственное средство Ламивудин было разработано ученой группой компании – производителя как медикамент, вводимый в комбинированное лечение ВИЧ - инфекции (вируса иммунодефицита человека).
Данный медикамент может быть использован в терапии гепатита, а так же при лечении раковых новообразований. Стоит отметить, что рассматриваемое лекарство не вылечивает организм от вируса иммунодефицита человека, но существенно уменьшает риск дальнейшего прогрессирования синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД - а) и других патологий, завязанных на ВИЧ – инфекции.
Форма выпуска
Лекарственное средство Ламивудин, эффективно работающее в тандеме других медикаментов для купирования действия ретровируса, выпускается на рынок медицинских медикаментов в виде орального раствора. Это не единственная форма выпуска данного медикамента. На полках аптек можно найти и пластиковые баночки в картонной упаковке, внутри которой содержаться 60 таблеток Ламивудина, покрытых защитной оболочкой.
Основным активным веществом, обозначающим и характеристики медикамента, является химическое соединение ламивудин, концентрация которого составляет 10 мг, присутствующих в 1 мл раствора. В одной таблетке данного вещества присутствует 150 мг.
Дополнительными химическими составляющими, содержащимися в лекарственном препарате, являются: сахароза, кислота лимонная, метилпарабен, пропиленгликоль, цитрат натрия, гидроксид натрия, пропилпарагидроксибензоат, кислота хлористоводородная разведенная, ароматизатор вкуса банана или клубники, а так же очищенная вода.
Медикамент представляет собой прозрачную жидкость. Ее оттенок может быть от бесцветного до бледно – желтого. Объем выпускаемого флакона - 240 мл.
Фармакодинамика
При попадании в организм ретроградного вируса, относящегося к виду лентивирусов, он начинает неспешно, но планомерно, разрушать клеточные структуры, вызывая развитие такого заболевания как ВИЧ – инфекция (СПИД). Данный процесс практически не обратим. Его можно лишь замедлить или заблокировать.
Поэтому фармакодинамика Ламивудина предполагает наличие способностей активного действующего вещества к угнетению обратной транскриптазы данного ретровируса. Трифосфат ламивудина выборочно и достаточно эффективно, блокирует синтез штаммов ВИЧ-1 и ВИЧ-2. При комплексном лечении с зидовудином, медикамент качественно блокирует репликации ВИЧ-1, и в тоже время, способствует увеличению числа клеточных структур CD4. Такое сочетание как зидовудин и Ламивудин существенно снижает вероятность дальнейшего развития болезни и рисков летальности от нее.
Совместное взаимозависимое этих двух химических соединений оказывает слабое цитотоксическое воздействие на лимфоциты периферической крови, клетки костного мозга, моноцитарно - макрофагальные клетки, лимфоцитарные клеточные структуры, что позволяет оценить широкие возможности терапевтического индекса рассматриваемого медикамента Ламивудин.
Фармакокинетика
При введении в протокол лечения того или иного лекарственного средства, кроме фармакодинамики, лечащего врача интересует и фармакокинетика медикамента. Ведь немаловажный фактор любого лечения – это возможности лекарства быстро всасываться слизистой, то есть быстрота, с которой медикамент способен привнести положительное изменение в клиническую картину заболевания. А так же не последнее место занимает возможность организма, эффективно выводится остатки или метаболиты медикамента.
Как показали клинические и лабораторные исследования, Медикамент определяет свою биодоступность в пределах 80 - 85%, что является неплохим показателем.
Максимальное количество активного действующего компонента лекарства в плазме крови наблюдается уже спустя час после введения. В случае приема терапевтической рекомендованной дозировки данный показатель (Сmax) составляет от 1 до 1,9 мкг / мл.
Если лекарство принимается совместно с продуктами питания, то показатель максимальной концентрации снижается, тогда как уровень биодоступности остается неизменным.
Период полувыведения лекарства (Т1/2) в среднем соответствует промежутку времени от пяти до семи часов. Медикамент показывает низкий уровень связи с белками крови. Ряд данных подтверждает тот факт, что лекарственное действующее вещество просачивается и в спинно - мозговую жидкость (СМЖ) и в центральную нервную систему. Спустя два – четыре часа показатель концентрации медикамента в СМЖ (по отношению к этому же параметру в крови) составляет 0,12.
Преимущественно лекарство выводится из организма больного через почки совместно с уриной (более 70% ламивудина). В среднем его системный клиренс приблизительно отмечается цифрой в 0,32 л / кг в час.
Активное действующее вещество рассматриваемого лекарственного средства (около 10 %) метаболизирует в печени в ламивудина трифосфат, который показывает более длительный период полувыведения, который в среднем соответствует временному промежутку от 16 до 19 часов.
Поэтому если снижена функция почек, необходима корректировка лекарственной дозы.
Фармакокинетика лекарственного средства при лечебной терапии у маленьких пациентов (не достигших двенадцатилетнего возраста) практически аналогична картине у взрослого больного. Отличие лишь в биодоступности Ламивудин. Данный показатель существенно снижается и составляет от 55 до 65%.
Способ применения и дозы
Группа фармацевтов – разработчиков любой компании – производителя дает свои рекомендации по графику приема и дозировкам предлагаемого лекарственного средства. Но организм человека индивидуален, как и тот букет заболеваний, который может донимать его. Поэтому способ применения и дозы, в данном случае Медикамента, по ходу лечения могут быть откорректированы лечащим врачом согласно клинической картине заболевания. При этом специалист, назначающий терапию, должен иметь опыт работы с ВИЧ-инфицированными больными.
Рассматриваемое лекарство можно пить, не зависимо от времени приема пищи. Препарат желательно проглатывать целиком, не разжевывая, запив достаточным количеством жидкости.
Взрослым ВИЧ – инфицированным пациентам и подросткам, чей вес превышает 30 кг, стартово назначается дозировка по 150 мг, разнесенных на два приема или 300 мг одноразово на протяжении суток. Продолжительность лечения предопределяется таким показателем как уровень CD 4 лимфоцитов больного.
При этом дозировка Ламивудина корректируется и от показателя клиренса креатинина пациента.
- Если он попадает в предел от 30 до 50 мл/мин, то рекомендованная дозировка составляет 150 мг. В этом случае поддерживающим количеством является 150 мг (один прием в сутки).
- Если он попадает в предел от 15 до 30 мл/мин, то рекомендованная дозировка составляет 150 мг. В этом случае поддерживающим количеством является 100 мг (один прием в сутки).
- Если он попадает в предел от 5 до 15 мл/мин, то рекомендованная дозировка составляет 150 мг. В этом случае поддерживающим количеством является 50 мг (один прием в сутки).
- Если он ниже 5 мл/мин, то рекомендованная дозировка составляет 50 мг. Аналогично поддерживающим количеством препарата является 25 мг (один суточный ввод).
При комплексной терапии ВИЧ-инфекции у маленьких пациентов, чья масса тела не достигла веса 30 кг, а возраст старше 3 месяцев, антиретровирусный препарат Ламивудин назначается в усредненной суточной дозе - 4 мг на каждый килограмм веса, распределенные на два приема в течение дня. При этом стоит следить, чтобы рассчитанное суточное количество препарата не превышало 300 мг ламивудина. Продолжительность терапевтического лечения сугубо индивидуальна и назначается лечащим врачом. Дозировку необходимо корректировать по ходу роста веса ребенка.
Как и в случае взрослого пациента, дозировка Ламивудина может быть откорректирована по показателю клиренса креатинина маленького больного.
- Если он попадает в предел от 30 до 50 мл/мин, то рекомендованная дозировка составляет 4 мг на один килограмм веса. В этом случае поддерживающим количеством является 4 мг на один килограмм веса (один прием в сутки).
- Если он попадает в предел от 15 до 30 мл/мин, то рекомендованная дозировка составляет 4 мг на один килограмм веса. В этом случае поддерживающим количеством является 2,6 мг на один килограмм веса (один прием в сутки).
- Если он попадает в предел от 5 до 15 мл/мин, то рекомендованная дозировка составляет 4 мг на один килограмм веса. В этом случае поддерживающим количеством является 1,3 мг на один килограмм веса (один прием в сутки).
- Если он ниже 5 мл/мин, то рекомендованная дозировка составляет 1,3 мг на один килограмм веса. В этом случае поддерживающим количеством является 0,7 мг на один килограмм веса (один прием в сутки).
Для младенцев, не достигших трехмесячного срока, данные о приеме рассматриваемого лекарства ограничены.
В случае профилактики после контактного общения с ВИЧ – инфицированным больным взрослым лицам (например, обслуживающему медицинскому персоналу или тесно контактирующим родственникам больного) не позднее, чем спустя 72 часа после контакта (порез, половой контакт, укол и так далее) антиретровирусное лекарственное средство Ламивудин назначается в дозировке 150 мг. Необходимо два дневных приема, принимаемых на протяжении месяца (четырех недель).
Если у пациента в анамнезе наблюдается почечная и/или печеночная недостаточность, обязательна корректировка принимаемой дозы рассматриваемого лекарства.
Следует очень осторожно подходить к назначаемой дозировке пациентам пред пенсионного и пенсионного возраста. Данное предостережение связано с теми возрастными изменениями, которые неизменно затрагивают организм данной категории больных.
Рассматриваемое противовирусное лекарственное средство используется только в комплексном купировании болезни и не рекомендовано как лекарство для монотерапии.
ВИЧ – инфицированным людям и их окружению следует помнить, что принимаемая терапия (в том числе и антиретровирусный препарат Ламивудин) лишь угнетает развитие заболевания, но ни в коей мере не предотвращает риск его передачи другому лицу через кровь, половой контакт или открытую рану. Никуда не девается и высокая вероятность, на фоне иммунодефицита, заполучить другое вирусное заболевание, а так же осложнения другого рода. Поэтому такие больные находятся на особом контроле медиков.
Если в анамнезе пациента присутствует гепатит В или С, то на фоне противовирусного лечения у такого больного велика вероятность прогрессирования тяжелых осложнений с потенциально высокой летальностью.
Некоторых пациентов интересует вопрос возможности, на фоне антиретровирусной терапии, управлять транспортными средствами и/или сложными механизмами, требующими повышенного внимания. На сегодняшний день данных по этому вопросу нет, но фармакодинамика Ламивудина не предполагает каких – либо проблем в данном вопросе. Другой вариант, что этому может препятствовать само состояние пациента и тяжелая клиническая картина заболевания.
Использование Ламивудин во время беременности
В период ожидания рождения ребенка или кормящая его грудным молоком, будущая или настоящая молодая мама прикладывает все меры, чтобы свести к минимуму прием любого фармакологического средства как традиционной, так и нетрадиционной медицины. Это связано с ее боязнью навредить плоду или новорожденному ребенку. Как показали всевозможные исследования, использование во время беременности препарата Ламивудин существенно ограничено.
Результаты клинических исследований подтвердили способность рассматриваемого препарата беспрепятственно проникает через плацентарный барьер. Он так же определяется в грудном молоке.
В связи с этим использование Медикамента в период беременности и лактации, может быть оправдано только тяжелой клинической картиной заболевания женщины.
Введение рассматриваемого препарата кроликам показало внутриутробную гибель эмбрионов.
Имеется ряд документальных подтверждений, свидетельствующих о задержке в психологическом и физиологическом развитии ребенка, появлении судорожной симптоматики и развитие заболеваний неврологического характера. Однако прямая связь с приемом препарата не установлена.
Но запрет на прием не касается ситуации, когда велика вероятность передачи ретроградного вируса ребенку.
Запрещен прием рассматриваемого препарата и в период лактации. Либо молодая мама получает лечение, но прерывает кормление новорожденного ребенка грудью, переводя его на искусственное вскармливание.
Противопоказания
Чтобы получить ожидаемый терапевтический эффект купирования болезни, лекарственное средство должно активно воздействовать на участки человеческого организма, подвергшиеся нарушению. Только так можно достигнуть необходимых изменений. Но человеческий организм – это единое целое и влиянию подвергаются и другие его системы, органы и процессы.
Поэтому, исходя из вышесказанного, можно отметить, что существуют противопоказания к применению и у Ламивудина.
- Индивидуальная непереносимость организмом больного ламивудина или одного из второстепенных химических соединений, входящих в состав препарата.
- Не следует использовать в протоколе лечения новорожденных, чей возраст не достиг трех месяцев.
Побочные действия Ламивудин
Индивидуальная фармакодинамика препарата, неправильный его прием, отклонение от графика или дозировок, индивидуальная чувствительность к конкретному химическому соединению – все это способно спровоцировать побочные действия, проявляющиеся при приеме Медикамента. Медики не всегда могут однозначно констатировать прямую зависимость ввода лекарства и появления патологической симптоматики, но, тем не менее, она может проявиться:
- Анемией.
- Нарушением сна.
- Парестезией.
- Гиперлактатемией.
- Появлением головной боли.
- Лактоацидозом.
- Приступами кашля.
- Тромбоцитопенией.
- Диарейными проявлениями.
- Нейтропенией.
- Обострением панкреатита.
- Повышением уровня печеночных ферментов.
- Истинной эритроцитарной аплазией.
- Подташниванием, провоцирующем, порой, рвотную рефлекторику.
- Появлением простудной симптоматики.
- Болевой синдром в верхней области живота.
- Повышением уровня амилазы сыворотки крови.
- Аллергическими проявлениями, вплоть до ангионевротического отека.
- Алопецией.
- Быстрой утомляемостью организма.
- Артралгией.
- Рабдомиолизом.
- Метаболическими нарушениями.
- Плохим общим самочувствием.
- И рядом других проявлений.
Передозировка
В силу индивидуальных особенностей организма, ослаблением здоровья другими заболеваниями, при допущении небрежности в дозировке или протоколе приема, взаимном влиянии различных препаратов, возможна передозировка лекарства. Признаки приема высоких доз препарата Ламивудин на сегодняшний день не выявлены. Особых данный по этому вопросу нет. Как нет данных и в том, что передозировка лекарственного средства способна привести к летальному исходу.
Взаимодействия с другими препаратами
Как уже было отмечено выше, антиретровирусное лекарственное средство Ламивудин не рекомендуется к приему в монотерапии. Преимущественно его вводят в протокол комплексного лечения больных с ВИЧ – инфекцией. Следовательно, назначая рассматриваемое лекарство, лечащий врач должен знать особенности его взаимодействия с другими препаратами.
При изучении фармакодинамических характеристик была выяснена низкая процентная ставка связуемости рассматриваемого препарата с белком крови, а так же низкий уровень метаболического взаимодействия и способность быстрого выведения почками в неизмененном виде. Именно такие особенности Ламивудина делают его достаточно инертным в работе с лекарственными средствами других групп, но ограничения в приеме все же имеются.
Как показали исследования и мониторинг таких больных, нельзя допускать прием Ламивудина, совместно с другими лекарственными средствами, имеющими в своем составе одно из химических соединений: емприцитабин или ламивудин
Очень внимательно следует вводить в один протокол с препаратами, основной путь выведения которых проходит через почки (например, триметоприм). Это обусловлено тем, что таким же путем, в неизменном виде, выводится и рассматриваемый препарат, а это уже большая нагрузка на данный орган. Особенно если в анамнезе больного имеются нарушения в его работе.
Другие препараты (например, циметидин или ранитидин) не полностью, а небольшим объемом покидают организм с мочой через почки. Это делает их допустимыми партнерами в тандемном приеме с рассматриваемым лекарством.
При совместном приеме со своим аналогом зидовудинов, наблюдается существенное снижение (до 30 %) фармакологических характеристик последнего. Влияния на фармакокинетику Ламивудина не наблюдается.
Синтетическое антибактериальное средство триметоприм провоцирует рост концентрации в крови активного действующего вещества рассматриваемого препарата приблизительно на 40 %. Но если больной не страдает проблемами с почками, то корректировать дозировку обоих препаратов не следует.
Аналогичная ситуация наблюдается и при совместном вводе в один протокол лечения данного лекарства и сульфаметоксазола.
Не следует назначать совместный прием Ламивудина и залцитабина, так как фармакодинамика первого угнетает внутриклеточное фосфорилирование последнего.
Условия хранения
Чтобы проводимая терапия давала ожидаемый результат, кроме выполнения всех рекомендаций, расписанных лечащим доктором, стоит познакомиться и выполнять условия хранения Ламивудина. Неправильное содержание лекарственного средства существенно снижают, а то и полностью аннулируют его фармакологические характеристики.
Если же все требования и рекомендации были выполнены, можно не сомневаться в сохранении высокой эффективности свойств лекарственного средства на протяжении всего срока годности.
Содержать Ламивудин необходимо, выполняя такие требования:
- Место, где планируется держать лекарство, должно быть защищено от воздействия прямого ультрафиолетового излучения и другого спектра солнечных лучей.
- Температурный режим хранения не должен превышать 25 градусов выше нуля.
- Содержать антиретровирусный препарат необходимо в местах, которые не доступны для подростков и маленьких детей.
- После вскрытия упаковки, лекарственное средство должно быть использовано на протяжении ближайшего месяца, затем эффективность препарата существенно падает.
Срок годности
Поступая на медицинский рынок, любой продукт фармацевтических компаний в обязательном порядке на упаковочном материале снабжается указанием двух дат: первая - когда данное лечебное средство было произведено; другая - конечная дата, по истечению которой, снабженный данной инструкцией препарат применять, как эффективное противовирусное средство для лечения ВИЧ – инфекции, не следует.
В данном случае срок годности антиретровирусного лекарственного средства Ламивудин составляет два года (или 24 месяцев).
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ламивудин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.