Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зексат
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зексат - противоопухолевое цитостатическое средство, относящееся к фармакологической группе антиметаболитов. Международное непатентованное название – Methotrexat; другие торговые названия: Метотрексат Эбеве, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Код АТС – L01BA01.
Производит Зексат фармацевтическая компания Fresenius Kabi Oncology Limited (Индия).
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зексат
Зексат применяется при остром лейкозе и нейролейкозе; лимфомах (кроме лимфогранулематоза) и лимфосаркомах; злокачественных новообразованиях матки (в том числе хориокарциноме), яичников и молочной железы; раке пищевода, легких, почек, мочевого пузыря; раке кожи (в том числе грибовидной гранулемы), сетчатки глаз, плоскоклеточном раке головы и шеи; саркомах костей и мягких тканей. Препарат также может использоваться в лечении рефрактерных форм псориаза, ревматоидного артрита, системной красной волчанки.
[1]
Форма выпуска
Раствор для инъекций во флаконах (15 мг/3 мл, 50 мг/2 мл) в картонной упаковке.
Фармакодинамика
Действующим веществом Зексата является структурный аналог фолиевой кислоты метотрексат, который конкурентно тормозит активность использующего фолаты фермента дигидрофолатредуктазы (DHFR), участвующего в выработке нуклеиновых кислот ДНК. Таким образом Зексат подавляет синтез ДНК атипичных клеток, что приводит к остановке процесса деления клеток опухоли на стадии репликации ДНК.
Зексат также подавляет иммунные реакции организма, и его иммуносупрессивные свойства используются при лечении ряда заболеваний аутоиммунного характера.
Фармакокинетика
После введения Зексат в мышцу максимальная концентрация препарата в крови отмечается в среднем через 45 минут; при этом почти половина введенного препарата связывается с белками плазмы.
Биотрансформация Зексат происходит преимущественно в печени, при этом образуется активный метаболит, который продолжает ингибировать синтез клеточных ферментов и нуклеотида дезокситимидина, выполняющего функции синхронизатора митоза атипичных клеток.
Общая продолжительность периода полувыведения препарата колеблется от 5 до 14 часов, полное выведение отмечается через 22-24 часа, хотя повторные введения препарата приводят к кумуляции метаболитов.
Экскреция осуществляется почками (90%) и через кишечник (10%).
Способ применения и дозы
Способ применения Зексат – путем инфузий и инъекций (внутримышечных, внутривенных, в артерию или в ликворную систему).
Ведение препарата в схему лечения осуществляется врачом-онкологом с соблюдением рекомендаций относительно дозировки и способа введения при конкретном диагнозе.
При опухолях различной локализации Зексат вводится внутривенно (струйно) в дозировке 30-40 мг/м² – один раз в течение недели. При лейкозах и лимфомах внутривенная инфузия проводится раз в 14 или в 28 дней - по 200-500 мг/м².
При расчете дозы для детей (от 6 мг/м² до 12 мг/м²) учитывается не только диагноз и общее состояние, но и возраст.
[3]
Использование Зексат во время беременности
Использование во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказания
Зексат противопоказано применять при снижении функций почек и печени, при любых инфекционных заболеваниях, а также при патологически измененном соотношении лейкоцитов и тромбоцитов в составе крови.
С осторожностью Зексат применяется при скоплении жидкости в брюшной полости (асците) или плевральном выпоте; при наличии в анамнезе: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненного воспаления слизистой толстой кишки (колита), почечнокаменной болезни, подагры, а также после химио- и лучевой терапии.
Побочные действия Зексат
Наиболее частые побочные действия Зексата включают: воспаление слизистой полости рта (стоматит) и глотки, кожные реакции, расстройство работы желудка и печени, потерю аппетита, тошноту и рвоту, головную боль, боль в животе и при мочеиспускании, повышение уровня печеночных ферментов, а также изменения состава клеток крови, желудочно-кишечные кровотечения, головокружение, спутанность сознания, депрессию, судороги, повышенную светочувствительность, потемнение кожи, алопецию и др.
[2]
Передозировка
Передозировка препарата повышает его токсичное воздействие на организм и усиливает побочные эффекты. Для нейтрализации передозировки существует специфический антидот препаратов-антагонистов фолиевой кислоты – Кальция фолинат (Лейворин, Хемифолин), инъекции которого восстанавливают метаболизм фолатов и способствуют защите клеток костного мозга.
Взаимодействия с другими препаратами
В случае применения высоких доз Зексата одновременно с аспирином, салицилатами и НПВП токсичность препарата усиливается до летального уровня.
Такой же риск возникает при параллельном применении сульфаниламидных препаратов, антибиотиков пенициллинового ряда и группы тетрациклина, непрямых антикоагулянтов и препаратов для снижения уровня холестерина.
Зексат повышает негативное воздействие ретиноидов и живых вакцин, а также используемой в анестезии закиси азота.
Условия хранения
Срок годности
24 месяца.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зексат" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.