Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Диклак
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Диклак входит в категорию противоревматических медикаментозных средств, а кроме того является веществом из подгруппы НПВС.
Состав медикамента содержит активный лекарственный компонент – диклофенак натрия. Это вещество имеет выраженную нестерильную структуру и является дериватом α-толуиловой кислоты. Среди медикаментозных свойств, которыми обладает данный терапевтический компонент: выраженное анальгезирующее, противоревматическое, противовоспалительное, а кроме того антипиретическое.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Диклака
Таблетки медикамента применяются при таких нарушениях:
- имеющие воспалительную, а кроме этого дегенеративную активность патологии ревматического происхождения (к примеру, остеоартроз либо артрит ревматоидной разновидности);
- болевые признаки, возникающие в позвоночной области;
- поражающий мягкие ткани ревматизм (например, внесуставного характера);
- приступы имеющего подагрическую форму артрита в активной фазе;
- возникающие в связи с операциями либо травмами боли, на фоне которых появляются отёчности и воспаления (среди них боли, развивающиеся в связи со стоматологическими либо ортопедическими процедурами);
- гинекологические болезни, во время которых появляются боли и признаки воспаления (к примеру, имеющая первичную форму дисменорея либо аднексит);
- имеющие тяжёлую выраженность патологии, поражающие ЛОР-органы, на фоне которых наблюдаются боли (медикамент используют как вспомогательное вещество).
Внутримышечный раствор медикамента используют при следующих расстройствах:
- ревматические болезни, имеющие воспалительную или дегенеративную форму (к примеру, ревматоидная форма артрита либо остеоартроз);
- приступы подагрической формы артрита (активная стадия);
- боли билиарного характера;
- колики в области почек;
- боли, вызванные травмами, на фоне которых наблюдаются тканевые отёки и воспаления;
- боли, возникающие после проведения операций;
- мигреневые приступы, имеющие тяжёлую выраженность.
Внутривенно лекарство вводится для предупреждения либо терапии при болях, развивающихся после операций.
Таблетки используют в таких случаях:
- ревматизм;
- устранение болевых проявлений после травм или операций;
- болезненные состояния, отмечающиеся при некоторых гинекологических патологиях.
Ректальные свечи назначают в случае следующих нарушений:
- активные или обычные воспаления при ревматизме, обладающем дегенеративной активностью (к примеру, в случае неврита, полиартрита, имеющего хроническую форму, либо невралгии);
- имеющие ревматическую этиологию поражения в зоне мягких тканей;
- боли, связанные с травмами или операциями, при которых наблюдаются болезненные тканевые отёчности и воспаления;
- боли воспалительного характера, имеющие неревматический генез.
Гель назначается для устранения болевых признаков, воспалительных проявлений и тканевых отёков при таких болезнях:
- имеющие разную природу травмы, поражающие слои мягких тканей (среди таковых вывихи с растяжениями мышц или сухожилий, гематомы и проч.);
- локализованные воспаления, имеющие ревматическую природу (к примеру, периартропатии либо тендинит);
- локализованные разновидности ревматизма, при которых регистрируются дегенеративные процессы (к примеру, в случае позвоночного или поражающего периферические суставы остеоартрита).
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества производится в форме:
- кишечнорастворимых таблеток (по 20 штук);
- жидкости для в/м уколов (ампулы объёмом 3 мл, по 5 штук);
- таблеток, имеющих модифицированное высвобождение активного элемента (объёмом 0,075 и 0,15 г, по 20 или 100 штук);
- 5%-ного геля (внутри тюбиков объёмом 50 или 100 г);
- ректальных свечей (объёмом 50 мг, по 10 штук).
[3]
Фармакодинамика
Диклофенак оказывает такие терапевтические эффекты:
- угнетает деятельность энзима ЦОГ, который участвует в связывании простаноидов, а кроме этого в каскаде обменных эффектов арахидоновой кислоты;
- угнетает биосинтез ПГ, которые являются основными возбудителями развивающихся воспалений, лихорадки и болей;
- укрепляет капиллярную прочность;
- стабилизирует лизосомные стенки;
- угнетает тромбоцитарную агрегацию, развивающуюся под действием нуклеотида АДФ, а также коллагена (фибриллярного белка).
Использование диклофенака Na помогает улучшить двигательную активность поражённых заболеванием суставов, увеличивает их двигательный объём и снижает болевую выраженность при движениях и в спокойном состоянии.
Выполнявшиеся in vitro тестирования с использованием активного элемента ЛС в порциях, аналогичных применяемым при терапии больных, продемонстрировали, что лекарство не приводит к угнетению протеогликанового биосинтеза внутри хрящевых тканей.
Фармакокинетика
После перорального употребления кишечнорастворимых таблеток действующий компонент лекарства полноценно и на высокой скорости абсорбируется из ЖКТ. Еда воздействует на скорость всасывания (происходит её замедление), но объёмы абсорбируемого элемента остаются такими же.
При в/м уколе порции, равной 75-ти мг вещества, его абсорбция начинается сразу же. При этом плазменные значения Cmax, равные 2,5 мкг/мл, регистрируются по прошествии 20-ти минут с момента выполнения процедуры.
Отмечается линейность между объёмами абсорбированного компонента и размером порции лекарства.
Показатели AUC после в/м укола либо в/в инъекции приблизительно вдвое выше значений, наблюдающихся после ректального либо перорального использования ЛС. Это связано с тем, что при указанном последним методе введения примерно 50% элемента участвует обменных процессах с 1-ым внутрипеченочным прохождением.
При повторном применении медикамента его фармакокинетические свойства не изменяются. Соблюдение предписанных промежутков между введениями ЛС позволяет избежать кумуляции его активного элемента внутри организма.
При пероральном приёме таблеток препарат полноценно абсорбируется внутри ЖКТ. Достигает плазменного уровня Cmax в промежутке 1-16-ти часов с момента введения лекарства (в среднем пиковых значений медикамент достигает по истечении 2-3-х часов с момента применения).
После попадания внутрь организма вещество почти полностью (на 99,7%) синтезируется с внутриплазменным белком (большая часть – с альбуминами). Показатель распределительного объёма – в диапазоне 120-170-ти мл/кг.
Показатели диклофенака внутри синовии, находящейся в суставной полости, после перорального употребления таблеток Диклака регистрируются по истечении 3-6-ти часов; при введении ЛС через инъекцию – по прошествии 2-4-х часов.
Термин полувыведения компонента из синовии колеблется в диапазоне 3-6-ти часов.
По прошествии 2-х часов с момента достижения плазменного Cmax, значения диклофенака внутри синовии увеличиваются выше плазменных показателей и данный эффект продолжает сохраняться в пределах следующих 12-ти часов.
После употребления таблетки около 50% 1-кратной порции лекарства участвует в 1-ом внутрипеченочном прохождении. Только 35-70% абсорбированного элемента при послепеченочной циркуляции имеют неизменённое состояние.
Частичная биотрансформация компонента осуществляется при глюкуронизации начальной молекулы, но по большей части при процессах метоксилирования и гидроксилирования.
Указанные процессы приводят к формированию нескольких фенольных метаболических элементов (лишь два из них демонстрируют биоактивность, но она всё равно слабее, чем влияние оригинального элемента).
Термин полураспада ЛС составляет 1-2 часа, при этом на данный показатель никак не воздействует функциональное состояние печени либо почек.
Плазменный уровень общего клиренса Диклака пребывает в диапазоне 207-319-ти мл за минуту.
Экскреция большей части медикамента (около 60%) производится через почки в виде метаболических компонентов; меньше 1% ЛС выводится неизменённым, а остаток – с желчью в форме метаболических элементов.
Способ применения и дозы
В случае использования любой формы выпуска медикамента дозировку определяют персонально, используя минимальную, оказывающую положительное клиническое влияние. Вместе с этим длительность лечебного цикла тоже должна быть как можно короче.
Кишечнорастворимые таблетки Диклака.
Препарат используют у подростков от 15-ти летнего возраста и взрослых. Поначалу за день требуется применять по 0,1-0,15 г медикаментозного вещества.
При лёгком течении болезни, а помимо этого при потребности в проведении продолжительной терапии следует применять по 75-100 мг вещества за день. Разделять эту дозировку нужно на 2-3 применения.
Если требуется, применяется по 75 мг медикаментозного средства. За сутки можно употреблять максимум 0,15 г диклофенака.
При дисменорее первичного характера используется порция 0,05-0,15 г медикамента. В этих случаях на начальной стадии терапии дозировка может колебаться в диапазоне 0,05-0,1 г. При потребности в увеличении порции эту процедуру выполняют в период нескольких циклов менструаций, но в то же время за сутки она может составлять максимум 0,2 г.
Начинать употребление лекарства следует после развития первых признаков болевого синдрома. Продолжительность лечебного цикла определяется интенсивностью клинических симптомов и зачастую составляет не больше нескольких суток.
Таблетки употребляют перед приёмом еды, не пережёвывая и запивая простой водой (1 стакан).
Применение инъекционной жидкости.
Порцию подбирают персонально, учитывая особенности протекания болезни. Терапевтический курс должен продолжаться минимально возможное количество дней, в минимальной результативной порции.
Внутримышечные уколы позволяется проводить максимум 2 дня подряд. Далее, при потребности в устранении болей, терапию продолжают уже с использованием таблеток.
За день через в/м уколы позволяется вводить по 75 мг диклофенака Na (соответствует 1-ой ампуле ЛС). Иглу при уколах вводят глубоко внутрь наружной верхней области мышцы ягодицы.
При крайне тяжёлых состояниях, во время которых отмечаются сильные боли, позволяется удвоить дневную порцию лекарства. Требуется сохранять составляющий минимум несколько часов перерыв между уколами. Препарат вводят по очереди в разные мышцы ягодиц (левую, а затем правую).
Может использоваться и альтернативная терапевтическая схема, когда вместо второго укола диклофенак Na вводят в иной форме выпуска. Порцию нужно рассчитывать так, чтобы в сумме она составляла не больше 0,15 г за день.
В случае мигреневых приступов укол медикамента в дозировке 75 мг нужно сделать максимально быстро. Помимо этого в тот же день возможно введение ректальных свеч Диклака (0,1 г за сутки). За первые сутки при подобной схеме требуется применять максимум 175 мг вещества.
Инфузию обычно выполняют болюсным способом. С учётом длительности проводимой процедуры, жидкость из 1-ой ампулы ЛС смешивают с 0,9%-ным NaCl либо 5%-ной глюкозной жидкостью; в этом сочетании участвует также инфузионная 8,4%-ная жидкость (двууглекислый натрий). Объём используемого растворителя – 0,1-0,5 л вещества. Применять можно только прозрачные жидкости-растворители.
При сильных либо умеренных болях, возникающих после операций, пациенту требуется введение 75-ти мг лекарства. Такая инфузия длится в пределах 0,5-2-х часов.
Если понадобится, процедура может быть повторена по прошествии нескольких часов. Не следует забывать, что за день больному можно вводить не больше 0,15 г медикаментозного средства.
Для профилактики после процедуры операции, по прошествии 15-60-ти минут больному вводят 25-50 мг лекарства (нагрузочная порция ЛС). Затем выполняется непрерывная инфузия (со скоростью максимум 5 мг/час) до получения объёма, составляющего 0,15 г лекарства.
Таблетки, имеющие модифицированную форму высвобождения.
Сначала пациенты принимают по 75-150 мг за день (1 либо 2 таблетки, с учётом выраженности болей).
При потребности в продолжительной терапии необходимо вводить по 75 мг препарата за день.
Лицам, у кого проявления болезни в основном возникают по утрам и ночью, медикамент назначают для приёма на ночь, перед сном.
За день позволяется употреблять максимум 0,15 г Диклака. Такой лечебный курс должен длиться максимум 14 суток. Подбирать продолжительность курса должен лечащий доктор, учитывая состояние больного и клиническую картину.
Глотать таблетки необходимо целиком, без предварительного их измельчения; запивать лекарство следует стаканом обычной воды. Рекомендуется употреблять медикамент вместе с едой.
Использование лекарственных свечей.
Вводить препарат нужно взрослым. Используются разные схемы терапии – 1-разово за день в порции 0,1 г вещества, 2-кратно за сутки в дозировке 50 мг, или 3-4-кратно за день в дозе 25 мг.
За день позволяется применять не более 0,15 г медикаментозного средства.
Детям от 12-ти лет суппозитории вводятся по 0,05-0,1 г за 1 либо 2 применения, а также по 75 мг за 2 или 3 введения.
Применение вещества в виде геля.
Медикамент наносят на кожу 2-3-разово за сутки в объёмах, требуемых для обработки воспалившейся области. К примеру, 2-4-х г лекарства достаточно для обработки зоны эпидермиса, имеющей площадь 0,4-0,8 м2. Нанесение проводится тонким слоем, с лёгким втиранием вещества в эпидермис.
После окончания процедуры обработки нужно тщательно вымыть руки, используя мыло. Исключением являются лишь ситуации, когда вещество наносят именно на эту область рук.
Разрешается пользоваться гелем в комбинации с проведением процедур ионофореза. Такой способ применения обеспечивает более глубокое прохождение вещества вглубь эпидермиса с более интенсивным медикаментозным влиянием. Наносить лекарство нужно под электрод с отрицательным зарядом.
Длительность лечебного цикла подбирается с учётом информации о результативности проводимой терапии. В основном она равняется 10-14-ти дням. С учётом состояния здоровья человека может быть назначен повторный курс (но его можно провести минимум по истечении 2-х недель с момента завершения первого).
В случае поражения в области мягких тканей (также имеющего ревматическую природу) гель используют максимум 14 дней. Терапия у людей, боли которых вызваны развитием артрита, длится 21 день (если лечащий доктор не назначил иную продолжительность).
При использовании лекарства без врачебного назначения, если у человека не наблюдается улучшений по истечении 7-ми суток терапии, необходимо консультироваться с доктором.
Противопоказания
Основные противопоказания раствора, таблеток и свечей:
- сильная персональная чувствительность относительно диклофенака либо остальных составных элементов лекарства;
- язва, поражающая зону ЖКТ в активной фазе;
- кровотечение, развивающееся в области ЖКТ;
- желудочная либо кишечная перфорация;
- имеющая тяжёлую выраженность недостаточность в работе сердца, почек или печени;
- расстройство кроветворных процессов, имеющее невыясненную этиологию.
Запрещено использовать Диклак людям, у кого при использовании аспирина либо прочих НПВС развиваются признаки крапивницы и острого насморка, а также приступы БА.
Ректальные свечи нельзя применять у лиц с проявлениями проктита (воспаления в области прямой кишки).
Гель не используется в таких случаях:
- усиленная персональная непереносимость относительно диклофенака либо вспомогательных компонентов медикамента;
- присутствие в анамнезе больного крапивницы, приступов БА, а также острой формы насморка;
- полипы внутри носа (также наличие в анамнезе);
- присутствие в анамнезе отёка Квинке;
- сильная непереносимость, связанная с анальгезирующими веществами (среди них противоревматические ЛС).
[13]
Побочные действия Диклака
Формы препарата, применяемые перорально, могут вызывать такие побочные признаки:
- расстройства, связанные с работой кровеносной системы и лимфы: единично возникает анемия различного характера (гемолитическая или апластическая) или понижаются объёмы тромбоцитов, лейкоцитов либо гранулоцитов нейтрофильного характера;
- иммунные поражения: изредка появляются симптомы непереносимости, анафилактоидные проявления или отёк Квинке;
- психические нарушения: единично наблюдаются кошмарные сны, состояния депрессии, пространственная дезориентация, усиленная раздражительность и разнообразные психотические проблемы;
- проблемы в работе НС: зачастую возникают головокружения или головные боли. Изредка появляется сильная сонливость. Единично развиваются нарушения вкуса или чувствительности, расстройства памяти, тремор, менингит асептического характера, кошмарные сны, расстройства церебрального кровотока и сильная раздражительность;
- зрительные проявления: изредка возникает двоение, затуманенность зрения либо его расстройства;
- слуховые поражения: часто появляется вертиго. Единично наблюдаются слуховые нарушения и ушной звон;
- проблемы с сердечной деятельностью: единично появляются боли, поражающие грудину, учащение ритма сердцебиения, инфаркт миокарда или признаки развития СН;
- расстройства, затрагивающие работу сосудов: единично отмечается васкулит или увеличение показателей АД;
- симптомы, связанные с респираторными органами: изредка наблюдаются приступы астмы (среди них также диспноэ) и проявления бронхоспастического синдрома. Единично развиваются поражения интерстициальной легочной ткани либо стенок альвеол, на фоне которых отмечается фиброз;
- поражения в области ЖКТ и системы пищеварения: зачастую наблюдается абдоминальная боль, симптомы анорексии, диспепсические нарушения, рвота, усиление вздутия и тошнота. Изредка возникают кровотечения в зоне ЖКТ, гастриты, кровавый понос или рвота с кровью, язвы в области ЖКТ (при этом может развиваться кровотечение либо перфорация) и мелена. Единично развивается колит (его геморрагическая либо язвенная разновидность), стоматит, обстипация, панкреатит, разнообразные нарушения, связанные с пищеводом, и кишечные стриктуры диафрагмаподобного характера;
- проблемы в работе гепатобилиарной системы: увеличение показателей внутриклеточных энзимов АЛТ вместе с АСТ (трансаминаз). Изредка отмечаются проявления печеночных нарушений или гепатита. Единично наблюдается гепатит молниеносного характера, недостаточность функции печени или гепатонекроз;
- расстройства мочеиспускательной деятельности: единично отмечаются признаки ОПН, папиллит некротического характера, возникновение крови в моче, увеличение белковых показателей внутри мочи, появление признаков нефротического синдрома, а также тубулоинтерстициальный нефрит;
- симптомы в зоне введения ЛС: единично появляются абсцессы в области укола. Часто могут возникать боли или затвердение на участке введения медикамента. Изредка развиваются процессы омертвения тканей и отёки в области инъекции;
- прочие нарушения: изредка применение лекарства может вызывать развитие отёчностей. У некоторых больных могут возникать признаки менингита асептического характера (среди них лихорадка, напряжённость шейных мышц и подавление сознания). В основном такие расстройства наблюдаются у людей с аутоиммунными патологиями.
Использование геля может приводить к появлению таких нарушений:
- эпидермальные признаки: иногда появляются папулы и везикулы с пустулами, жжение и зуд, симптомы дерматита контактного характера в зоне обработки гелем, а кроме того происходит шелушение и усиление сухости эпидермиса. Изредка возникают проявления дерматита буллезного характера. Единично отмечается экзема, сильная фотофобия и генерализованная эпидермальная сыпь;
- иммунные расстройства: изредка наблюдается возникновение симптомов непереносимости (например, отёк Квинке) и диспноэ. Единично развиваются приступы БА.
Применение геля в больших порциях либо его нанесение на большие телесные площади может вызывать развитие системных побочных признаков и проявления непереносимости в форме одышки либо ангиоэдемы.
Передозировка
При интоксикации медикаментозным средством возможно возникновение нарушений стула (например, поноса), рвоты, кровотечений в зоне ЖКТ, приступов судорог, головных болей, имеющих непроизвольный характер подёргиваний и сокращений мышц (судороги миоклонического типа, в основном наблюдающиеся у детей), а также головокружений.
Отравление диклофенаком может спровоцировать печеночные поражения и развитие проявлений ОПН.
Как и при передозировке прочими веществами из категории НПВС, терапия при интоксикации диклофенаком предполагает проведение симптоматических и поддерживающих лечебных процедур.
Такие меры требуются в ситуациях, когда у человека отмечаются выраженные признаки недостаточности работы почек, понижение значений АД, разнообразные расстройства, связанные с ЖКТ, и ослабление респираторной деятельности.
Специфические процедуры, используемые в качестве дезинтоксикационных мер (к примеру, гемосорбция либо форсированный диурез), неэффективны, потому как действующие элементы веществ НПВС могут в больших объёмах синтезироваться с внутриплазменным белком и участвовать в интенсивных обменных процессах.
При случайном проглатывании какого-либо количества лекарственного геля требуется провести симптоматические процедуры – желудочное промывание, применение сорбентов и выполнение мероприятий, которые проводятся в случае лечения признаков интоксикации НПВС.
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинация лекарства с антиконвульсивным средством фенитоином, дигоксином и литиевыми медикаментами может привести к увеличению плазменных значений указанных терапевтических препаратов.
Использование Диклака вместе с мочегонными лекарствами понижает медикаментозную эффективность этих веществ.
Применение диклофенака в сочетании с мочегонными ЛС калийсберегающего характера может спровоцировать признаки гиперкалиемии.
Применение вместе с аспирином приводит к уменьшению плазменных показателей диклофенака. Помимо этого такая комбинация значительно увеличивает вероятность появления отрицательных побочных симптомов.
Влияние диклофенака потенцирует токсическую активность в отношении почек, оказываемую циклоспорином.
Средства, содержащие диклофенак, способны вызывать развитие признаков гипер- или гипогликемии, из-за чего при их комбинировании с противодиабетическими ЛС необходимо регулярно отслеживать кровяной уровень сахара.
Цитостатическое вещество метотрексат, при его использовании за день до либо после применения диклофенака, может спровоцировать увеличение плазменных значений метотрексата и потенцирование интенсивности его токсических эффектов.
Если понадобится сочетанное использование медикамента и антикоагулянтов, во время терапии будет нужно постоянно следить за изменением значений кровосвёртываемости.
Условия хранения
Диклак содержат в тёмном, закрытом от проникновения маленьких детей, сухом месте. Таблетки и свечи хранят при температурных значениях не больше 25°С, а гель (который запрещено замораживать) можно сохранять при температуре в диапазоне отметок 8-15°С.
Срок годности
Диклак позволяется использовать на протяжении 3-годичного термина с даты производства лекарства.
[22]
Применение для детей
Таблетки нельзя назначать лицам младше 15-летия. Раствор недопустимо вводить людям, чей возраст менее 18-ти лет. Ректальные свечи не применяют у детей младше 12-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Ортофен, Дикло-Ф, Олфен с Вольтареном, а кроме того Диклофенак натрия, Диклоген, Алмирал с Диклоберлом, Раптен с Наклофеном, Дикловит и Диклоран.
Отзывы
Диклак обычно получает от пациентов хорошие отзывы – при его применении наблюдается быстрое улучшение состояния. Но при этом необходимо учитывать, что после окончания терапевтического цикла признаки болезни довольно часто снова проявляются. Из-за этого препарат обычно используют как вещество для проведения симптоматических процедур.
[32]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диклак" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.