Новые публикации
Препараты
Эфавиренц
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Эфавиренц (Efavirenz) — это антиретровирусный препарат, который используется в лечении инфекции вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Он относится к классу препаратов, известных как ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИТ), и является важной составляющей антиретровирусной терапии.
Препарат подавляет активность фермента обратной транскриптазы, который необходим вирусу ВИЧ для размножения. Он связывается с этим ферментом и ингибирует его работу, что препятствует превращению вирусной РНК в ДНК и последующему интегрированию вирусной ДНК в геном хозяина. Это помогает замедлить размножение вируса в организме и снизить его концентрацию в крови, что ведет к улучшению состояния здоровья пациента и снижению риска передачи инфекции другим людям.
Эфавиренц часто входит в состав комбинированных антиретровирусных препаратов, таких как "Atripla", который также содержит тенофовир и эмтрицитабин. Комбинированное применение нескольких препаратов помогает снизить риск развития резистентности вируса к лекарствам и повысить эффективность лечения.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Эфавиренца
Эфавиренц применяется в качестве части комбинированной антиретровирусной терапии для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1) у взрослых, подростков и детей в возрасте от 3 месяцев и старше, у которых подтверждена ВИЧ-инфекция и которые нуждаются в антиретровирусном лечении.
Основные показания к применению эфавиренца:
- Лечение ВИЧ-1 инфекции: В качестве части комбинированного лечения вместе с другими антиретровирусными препаратами для снижения вирусной нагрузки и поддержания иммунной функции.
- Предотвращение прогрессирования ВИЧ-инфекции: Снижение риска развития синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) и других ВИЧ-ассоциированных заболеваний.
Эфавиренц обычно назначается в составе антиретровирусной терапии, которая включает ингибиторы протеазы, нуклеозидные и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы интегразы и другие классы антиретровирусных препаратов в зависимости от индивидуальных потребностей пациента и его клинического состояния.
Важно отметить, что эфавиренц не является лекарством для полного излечения от ВИЧ-инфекции. Он используется для контроля над вирусом и поддержания качества жизни пациентов. Перед началом лечения и во время его проведения пациенты должны находиться под строгим медицинским наблюдением для мониторинга эффективности терапии и возможного появления побочных эффектов.
Форма выпуска
Эфавиренц доступен в форме таблеток для перорального приема. Обычно таблетки Эфавиренца имеют стандартные дозировки, которые предпочтительно принимать целиком, с водой, и при определенных рекомендациях врача, возможно принимать во время еды.
Фармакодинамика
Эфавиренц является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ), который используется в комбинированной антиретровирусной терапии для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Механизм действия эфавиренца заключается в специфическом ингибировании действия фермента обратной транскриптазы ВИЧ, который играет ключевую роль в репликации вируса.
Механизм действия:
- Ингибирование обратной транскриптазы: Эфавиренц прямо связывается с обратной транскриптазой ВИЧ, но в отличие от нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, он не требует фосфорилирования для активации. Эфавиренц изменяет конформацию активного центра фермента, что приводит к уменьшению его активности и, как следствие, блокирует процесс транскрипции вирусной РНК в ДНК. Это препятствует интеграции вирусной ДНК в геном хозяина и последующей репликации вируса.
- Препятствие вирусной репликации: Путем ингибирования обратной транскриптазы, эфавиренц эффективно останавливает репликацию ВИЧ в инфицированных клетках, что приводит к снижению вирусной нагрузки в организме.
- Снижение вирусной нагрузки: Снижение активности и количества вируса в крови помогает улучшить иммунный ответ организма и снижает риск развития синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) и других ВИЧ-ассоциированных заболеваний.
Эфавиренц обладает высокой селективностью к обратной транскриптазе ВИЧ-1, оказывая незначительное влияние на ДНК-полимеразы человека, что делает его эффективным и относительно безопасным для лечения ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии. Однако, как и любой антиретровирусный препарат, эфавиренц может вызывать побочные эффекты и требует тщательного мониторинга состояния пациента в процессе лечения.
Фармакокинетика
Фармакокинетика эфавиренца характеризуется несколькими ключевыми аспектами, которые определяют его абсорбцию, распределение, метаболизм и выведение из организма:
Абсорбция:
- Эфавиренц быстро абсорбируется после перорального приема, с максимальной концентрацией в плазме крови (Cmax), достигаемой примерно через 3-5 часов после приема.
- Биодоступность эфавиренца увеличивается при приеме с пищей, особенно с жирной пищей, что может увеличить его плазменную концентрацию.
Распределение:
- Эфавиренц хорошо распределяется в тканях, с объемом распределения, превышающим общий объем воды в организме человека, что указывает на хорошее проникновение в ткани.
- Препарат связывается с белками плазмы примерно на 99,5-99,75%, в основном с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.
Метаболизм:
- Эфавиренц интенсивно метаболизируется в печени с участием цитохрома P450, в основном изоформами CYP2B6 и в меньшей степени CYP3A4.
- Метаболизм приводит к образованию нескольких метаболитов, которые менее активны, чем неизмененный эфавиренц.
Выведение:
- Эфавиренц и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой и калом.
- Среднее время полувыведения эфавиренца составляет от 40 до 55 часов, что позволяет применять его один раз в день.
Эти фармакокинетические характеристики делают эфавиренц удобным в использовании, так как для поддержания эффективной терапии достаточно однократного приема в сутки. Однако индивидуальные различия в метаболизме, особенно связанные с генетическими вариациями CYP2B6, могут влиять на концентрацию эфавиренца в крови у разных пациентов, что требует внимательного подхода к дозировке и мониторингу лечения.
Способ применения и дозы
Стандартная дозировка составляет 600 мг один раз в сутки. Эфавиренц должен приниматься натощак, поскольку прием пищи с высоким содержанием жиров может значительно увеличить концентрацию препарата в крови, что потенциально может привести к увеличению побочных эффектов.
Использование Эфавиренца во время беременности
Использование эфавиренца во время беременности для женщин, живущих с ВИЧ, подлежит рассмотрению с учетом потенциальных рисков и преимуществ. В исследовании, направленном на изучение эффектов препарата на ВИЧ-позитивных беременных и кормящих женщин, участницы получали эфавиренц в дозировке 600 мг ежедневно в рамках комбинированной антиретровирусной терапии. Это исследование направлено на оценку безопасности и эффективности эфавиренца в контексте предотвращения передачи ВИЧ от матери к ребенку, а также на поддержание здоровья матери и ребенка в период грудного вскармливания. [1]
Важно отметить, что решение о применении эфавиренца или любого другого препарата против ВИЧ во время беременности должно приниматься на основе тщательного взвешивания потенциальных рисков и выгод, с учетом индивидуальной клинической ситуации. Рекомендуется обсудить этот вопрос с лечащим врачом, который может предоставить актуальную информацию и рекомендации, основанные на последних исследованиях и клинических руководствах.
В целом, существующие рекомендации предполагают, что эфавиренц может использоваться во время всей беременности, включая первый триместр. Это основано на данных, указывающих на то, что женщины, успешно подавляющие вирус при лечении схемами, включающими эфавиренц, и забеременевшие, должны продолжать прием этого препарата во время беременности. Однако, как и в случае с любым лекарством, важно провести детальное обсуждение с лечащим врачом, чтобы оценить все потенциальные риски и преимущества для матери и ребенка.
В контексте ВИЧ и беременности, начало лечения на ранних стадиях, даже при хорошем самочувствии и высоком уровне CD4 клеток, считается наилучшим способом поддержания здоровья. Всемирная организация здравоохранения рекомендует всем беременным и кормящим женщинам, живущим с ВИЧ, как можно скорее начать лечение и продолжать его на протяжении всей жизни для защиты своего здоровья и снижения риска перинатальной передачи ВИЧ.
Противопоказания
Несмотря на его эффективность, у Эфавиренца есть ряд противопоказаний, которые важно учитывать перед началом лечения.
Основные противопоказания к применению Эфавиренца включают:
- Аллергия или гиперчувствительность к Эфавиренцу или любому из компонентов препарата.
- Серьезные проблемы с печенью, такие как острый гепатит или декомпенсированный цирроз, так как Эфавиренц может ухудшить функцию печени.
- Совместный прием с определенными лекарственными средствами, которые могут взаимодействовать с Эфавиренцем, вызывая серьезные побочные эффекты или снижая эффективность лечения. К таким препаратам относятся, например, некоторые противогрибковые средства, антиаритмические препараты, статины, определенные антибиотики и другие.
- Беременность, особенно в первом триместре, поскольку существует риск вреда для развивающегося плода. Женщинам детородного возраста, принимающим Эфавиренц, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение определенного времени после его окончания.
Важно также учитывать, что Эфавиренц может вызывать некоторые психические и неврологические побочные эффекты, такие как головокружение, нарушения сна, бессонница, странные сны, судороги или депрессию. Хотя эти состояния не всегда являются противопоказаниями к приему препарата, они требуют тщательного мониторинга и, возможно, корректировки лечения в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Побочные действия Эфавиренца
Побочные действия эфавиренца могут варьироваться по степени тяжести и частоте встречаемости. Некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов включают:
Центральная нервная система:
- Головокружение, головные боли, бессонница, сонливость, необычные сны или кошмары. Эти симптомы чаще всего возникают на начальном этапе лечения и могут постепенно уменьшаться по мере продолжения терапии.
- Повышенная утомляемость и нарушения концентрации внимания.
- В редких случаях возможны серьезные неврологические реакции, такие как депрессия, агрессия, галлюцинации, психозы и самоубийственные мысли.
Кожные реакции:
- Сыпь, которая может варьироваться от легких до тяжелых форм, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Сыпь обычно возникает в первые недели лечения.
Метаболические нарушения:
- Возможно повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови.
- Изменения в показателях функции печени.
Другие возможные побочные эффекты:
- Нарушения сна, включая бессонницу или чрезмерную сонливость.
- Тошнота и рвота, особенно на начальном этапе лечения.
- Возможно развитие иммунного реконституционного синдрома – состояния, при котором улучшение иммунной системы ведет к воспалению и ухудшению ранее существовавших инфекций или заболеваний.
Важно отметить, что перечисленные побочные действия не встречаются у всех пациентов, принимающих эфавиренц, и их тяжесть может значительно варьироваться.
Передозировка
Передозировка Эфавиренцом может привести к серьезным побочным эффектам, поскольку это мощное антиретровирусное средство, используемое в лечении ВИЧ-инфекции. Симптомы передозировки Эфавиренцом могут включать, но не ограничиваются следующими:
- Неврологические симптомы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, судороги или необычные сновидения. Это одни из наиболее частых побочных эффектов Эфавиренца, которые могут усиливаться при передозировке.
- Психиатрические симптомы: острая психоз, галлюцинации, паранойя, тяжелая депрессия, агрессия или суицидальные мысли. Эти состояния требуют немедленного внимания со стороны медицинских работников.
- Гастроинтестинальные симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Хотя эти симптомы могут быть менее серьезными, они могут способствовать обезвоживанию и дальнейшему ухудшению состояния здоровья.
- Повышенная токсичность для печени: увеличение уровней печеночных ферментов, желтуха, ухудшение функции печени.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение передозировки Эфавиренцом может включать симптоматическое лечение и поддерживающую терапию, такую как поддержание функции жизненно важных органов, контроль за неврологическим и психическим состоянием, а также меры для предотвращения абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта, если это возможно и приемлемо с точки зрения времени после приема передозировки.
Нет специфического антидота для лечения передозировки Эфавиренцом, поэтому важно строго соблюдать рекомендованные дозировки и регулярно консультироваться с врачом во время лечения этим препаратом.
Взаимодействия с другими препаратами
Эфавиренц может взаимодействовать с различными медикаментами, что может привести к изменению их эффективности или увеличению риска побочных эффектов. Вот некоторые важные взаимодействия, на которые следует обратить внимание:
Взаимодействия, уменьшающие эффективность Эфавиренца:
- Противотуберкулезные препараты (например, рифампицин) могут снижать концентрацию эфавиренца в крови, что потребует коррекции дозы.
- Препараты для лечения эпилепсии (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) также могут снизить эффективность эфавиренца.
Взаимодействия, увеличивающие риск побочных эффектов от Эфавиренца:
- Ингибиторы протонной помпы и блокаторы H2-рецепторов: могут увеличить концентрацию эфавиренца в крови, усиливая его побочные эффекты.
- Препараты, метаболизируемые через CYP3A4: Поскольку эфавиренц является индуктором и ингибитором CYP3A4, он может влиять на метаболизм и концентрацию других лекарств, таких как статины, опиоидные анальгетики, антикоагулянты и многие другие.
Взаимодействия, требующие коррекции дозировки:
- Антиретровирусные препараты: Некоторые антиретровирусные препараты могут требовать коррекции дозировки при совместном применении с эфавиренцем из-за взаимного влияния на метаболизм.
- Оральные контрацептивы и гормональные препараты: Эфавиренц может снижать их эффективность, что требует дополнительных методов контрацепции для предотвращения нежелательной беременности.
Специальные предостережения:
- Алкоголь и рекреационные препараты: Сочетание с алкоголем или рекреационными препаратами может усилить побочные эффекты эфавиренца, особенно те, что связаны с центральной нервной системой.
Перед началом приема эфавиренца важно сообщить врачу о всех принимаемых препаратах, включая безрецептурные лекарства, витамины и БАДы, чтобы избежать потенциально опасных взаимодействий.
Условия хранения
Условия хранения Эфавиренца важны для поддержания его эффективности и безопасности. Хотя конкретные детали могут незначительно отличаться в зависимости от производителя и формы выпуска, обычно рекомендуется хранить Эфавиренц в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Препарат следует держать вдали от детей и не подвергать воздействию высоких температур или влажности. Важно также проверять срок годности препарата и не использовать его после истечения указанного периода.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эфавиренц" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.