Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Таксол
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
К ряду антинеопластических и иммуномодулирующих препаратов относятся химиотерапевтические средства – таксаны, типичным представителем которых является Таксол. Таксол – это известный противоопухолевый медикамент растительного происхождения. Его международное название – Paclitaxel.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Таксол
Таксол может быть назначен при злокачественных опухолях различного происхождения и локализации.
- Для химиотерапии при раке яичников:
- в качестве исходного лечения в сочетании с цисплатином, пациентам с рассеянными метастазами или остаточным опухолевым процессом (размером больше 10 мм) после первой операции лапаротомии;
- в качестве второго, усложненного, варианта лечения, пациентам с рассеянными метастазами в яичники, если проведенная ранее терапия не принесла ожидаемого результата.
- Для химиотерапии при раке молочной железы:
- в качестве вспомогательной послеоперационной терапии, пациентам с распространением метастазов в лимфоузлы;
- в качестве исходной терапии при дальнейшем росте опухоли после проведения вспомогательного лечения антрациклиновыми препаратами;
- в качестве усложненного варианта лечения, если предыдущие виды терапии не принесли ожидаемых результатов;
- в качестве дополнительного лечения после применения антрациклинов и циклофосфамида;
- в качестве исходного лечения при раковой опухоли с метастазами, в сочетании с препаратом Трастузумаб, если иммуногистохимический анализ указал на уровень 3+ экспрессии HER-2, с одновременным наличием противопоказаний к использованию антрациклинов.
- Для химиотерапии при немелкоклеточном раковом процессе в легких:
- как исходное лечение в сочетании с Цисплатином, либо для односторонней терапии пациентов, которым не показаны оперативное вмешательство и облучение.
- Для химиотерапии при ВИЧ-ассоциированной ангиосаркоме Капоши:
- как более сложное лечение после исходного курса, не принесшего положительных результатов.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Противоопухолевый медикамент Таксол представляет собой прозрачную вязкую жидкость, практически бесцветную, которая является концентратом для изготовления инфузионного раствора.
В 1 мл раствора содержится 6 мг активного ингредиента паклитаксела. Дополнительные ингредиенты представлены касторовым маслом и этанолом.
Таксол разлит во флакончики по 5 мл, 16,7 мл, 25 мл или 50 мл. Каждый флакончик упакован в картонную пачку, в которую вложена аннотация к препарату.
Названия аналогов препарата Таксол
Противоопухолевый медикамент Таксол имеет достаточно большое количество аналогов с одинаковым действующим ингредиентом паклитакселом:
- Абитаксел – концентрированный препарат производства Аргентины;
- Визтаксел – средство, произведенное совместным американо-индийским предприятием;
- Интаксел – препарат производства Германии и Индии;
- Канатаксен – канадский концентрированный препарат;
- Митотакс – раствор индийского производства;
- Неотаксел – концентрированная инфузионная жидкость совместного производства Индии и Кипра;
- Паклимедак – немецкий препарат;
- Паклинор – средство англо-индийского производства;
- Паклитакс – индийский препарат;
- Паклитаксел Эбеве – медикамент австрийской фармкомпании;
- Паклитаксел Актавис – препарат румыно-исландского предприятия;
- Паклитаксел Амакса – препарат, выпущенный в Великобритании;
- Паклитаксел Мейн – средство совместного производства Австралии и Великобритании;
- Паклитаксел Виста – итальянский препарат;
- Паклитаксел Ленс – российский концентрат;
- Паклитаксел Тева – концентрированный раствор, производимый в Израиле и Нидерландах;
- Паклитаксел Фармекс – украинский препарат;
- Паклитеро – средство индийского производства;
- Паклихоп – препарат производства Аргентины совместно с Индией;
- Пакталик – украинский препарат;
- Пантиум – медикамент, выпускаемый в Индии и Великобритании;
- Праксел – препарат из Мексики;
- Стритоксол – индийское противоопухолевое средство;
- Таксавал – производится в Люксембурге;
- Таксомеда – немецко-швейцарский препарат;
- Тапаклет – концентрированное лекарство производства Индии;
- Эгилитакс – венгерское и германское лекарственное средство.
Фармакодинамика
Противоопухолевый медикамент Таксол получают методом биосинтеза. Принцип эффективности препарата состоит в его способности активировать «связывание» трубчатых компонентов из димерных молекулярных структур тубулина, угнетать процесс деполимеризации и блокировать динамическую перестановку в интерфазе. Перечисленные реакции приводят к расстройству митотической клеточной функции.
Помимо этого, Таксол провоцирует формирование аномальных связей трубчатых компонентов в течение всего цикла клетки, а также потенцирует образование большого количества трубчатых звезд в период митоза.
Таксол в определенных дозах подавляет кроветворные процессы в костном мозге.
Многочисленные исследования указывают на то, что Таксол может обладать мутагенным и эмбриотоксическим свойством, а также способствовать понижению репродуктивных возможностей организма.
Фармакокинетика
Кинетические свойства Таксола были изучены после внутривенного введения медикамента в количестве 135 мг/м² и 175 мг/м² на протяжении трех часов и одних суток.
Содержание активного ингредиента в сыворотке понижается относительно двух кинетических фаз. Усредненный Vd определяется в диапазоне от 198 до 688 л/м².
Кинетические свойства с увеличением дозировки теряют линейность. Так, при повышении дозировки на 30% предельная концентрация увеличивается на 75%.
Накопительного эффекта препарата не замечено, даже при проведении повторного лечения Таксолом.
Степень связывания с протеинами плазмы составляет около 89%.
Метаболизм препарата происходит в печени.
Период полувыведения и показатели общего клиренса могут отличаться, что зависит от количества введенного препарата и продолжительности инфузии.
Примерно от полутора до 12% от введенного количества Таксола выводится из организма с мочевой жидкостью в неизмененном состоянии, что может говорить об интенсивном внепочечном клиренсе.
Метаболические особенности препарата при нарушенной почечной функции не определялись.
Не обнаружено влияние гемодиализа на выведение медикамента из организма.
Способ применения и дозы
Противоопухолевый медикамент Таксол вводят внутривенно, при помощи капельной системы.
- При исходном лечении карциномы яичников дозировка может составлять 135 мг/м², с последующим подключением цисплатина. Промежуток между химиотерапевтическими курсами – 21 день.
- Повторная терапия карциномы яичников и молочной железы проводится 175 мг/м² препарата, который вводят 3 часа с промежутком между химиотерапевтическими курсами в 21 день.
- При исходном лечении немелкоклеточного рака легких применяют 175 мг/м² Таксол, которые вводят в течение трех часов. Промежуток между химиотерапевтическими курсами – 21 день.
До лечения Таксолом пациентам проводят обязательную премедикацию, включающую применение кортикостероидных препаратов, антигистаминных средств и антагонистов H²-рецепторов. Примерная схема премедикации может выглядеть следующим образом:
- 20 мг Дексаметазона внутрь за 12 ч и за 6 ч до начала инфузии Таксола;
- 50 мг Дифенгидрамина в виде внутривенной инъекции, Циметидин 300 мг или Ранитидин 50 мг за полчаса-час до начала инфузии Таксола.
Непосредственно перед началом инфузии Таксол разбавляют до уровня 0,3-1,2 мг на мл следующими растворами:
- изотоническим раствором натрия хлорида;
- 5% глюкозой;
- 5% глюкозой в 0,9% хлориде натрия;
- 5% глюкозой в инъекционном растворе Рингера.
Инфузия Таксола проводится при помощи специальной системы с мембранным фильтром (диаметр поры – не больше 0,22 микрон).
Использование Таксол во время беременности
Противоопухолевый медикамент Таксол запрещен к применению беременными и кормящими пациентками.
Женщины в репродуктивном возрасте, прежде чем начать лечение препаратом, должны заранее подумать о применении надежных контрацептивных методов.
Таксол обладает доказанными мутагенными и эмбриотоксическими свойствами.
Противопоказания
Таксол не может быть назначен:
- беременным и кормящим женщинам;
- при солидных опухолях в сочетании с уровнем нейтрофилов ниже 1500 на мкл;
- при ВИЧ-ассоциированной ангиосаркоме Капоши в сочетании с уровнем нейтрофилов ниже 1000 на мкл;
- при развитии выраженных неконтролируемых инфекционных процессов на фоне ангиосаркомы Капоши;
- при высокой вероятности развития аллергической реакции на компоненты Таксола.
Условными противопоказаниями являются:
- тромбоцитопения (до 100 000 на мкл);
- недостаточная функция печени;
- острая фаза инфекционных патологий;
- осложненное течение ишемической болезни сердца;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- нарушения сердечного ритма.
Термин «условное противопоказание» означает, что применение препарата допускается, но под строгим наблюдением доктора, с регулярной сдачей необходимых анализов для контроля состояния пациента.
[22]
Побочные действия Таксол
Обыкновенно Таксол в стандартной дозировке пациенты переносят хорошо, вне зависимости от возрастных особенностей больного.
Из наиболее серьезных побочных проявлений можно особенно выделить:
- угнетение кроветворения, выраженная нейтропения;
- присоединение инфекции (в основном поражение органов дыхания);
- понижение уровня тромбоцитов;
- понижение уровня гемоглобина – анемия;
- миелосупрессия.
Аллергию препарат вызывает относительно редко, но иногда подобные реакции проявляются резким понижением артериального давления, отеком Квинке, одышкой, повсеместными высыпаниями.
У некоторых больных было замечено замедление сердечной деятельности, сопровождающееся некоторыми изменениями на ЭКГ.
Иногда применение Таксола вызывало нейропатию, парестезии и крайне редко – энцефалопатии.
У многих пациентов отмечались боли в мышцах и суставах.
Выпадение волос было замечено практически у всех больных, проходящих курс лечения Таксолом.
Кроме этого, во время лечения возможно:
- увеличение печени;
- тошнота, понос, энтероколиты;
- ухудшение состояния кожи и ногтей;
- местные проявления на месте введения препарата.
Лечение любых побочных признаков – симптоматическое. Иногда проводят замену медикамента на другой, по усмотрению доктора.
Передозировка
Возможные симптомы передозировки:
- подавление кроветворной функции костного мозга;
- воспалительные процессы в пищеварительном тракте;
- развитие периферической нейропатии.
Так как специального противоядия, которое бы нивелировало действие Таксола, не существует, в подобных случаях рекомендуется проведение симптоматического лечения.
Взаимодействия с другими препаратами
Цисплатин вызывает понижение показателей клиренса активного ингредиента Таксола ан 33%.
Применение Доксорубицина в сочетании с Таксолом приводит к превышению уровня доксорубицина и продукта его метаболизма в сыворотке крови. Кроме этого, такое сочетание препаратов может привести к нейтропении и стоматиту.
Сочетанное лечение с применением Циметидина, Ранитидина, Дексаметазона и Дифенгидрамина не оказывает влияния на связь активного ингредиента Таксола с протеинами плазмы.
Чтобы не нарушить процессы метаболизма активного ингредиента Таксола, не рекомендуется одновременно проводить лечение препаратами, индуцирующими или ингибирующими изоферменты CYP2C8 и CYP3A4 (Рифампицин, Фенитоин, Эритромицин и пр.).
Кроме этого, процессы метаболизма могут подавлять Кетоконазол, Циклоспорин, Тестостерон, Кверцетин, Диазепам.
Условия хранения
Таксол сохраняют в обычных температурных условиях, в притемненном месте, закрытом от доступа детей.
Если хранить препарат в холодильнике, то в растворе может появиться осадок. При доведении температуры препарата до уровня комнатной (примерно +20°C) осадок исчезает. На качество препарата такая ситуация никоим образом не влияет.
Если же осадок не растворился, и появилась видимая муть, то медикамент следует утилизировать.
Разведенный раствор не теряет своих свойств на протяжении 27 ч, однако их не рекомендуется хранить в холодильнике, а следует использовать в ближайшее время.
Срок годности
Противоопухолевый препарат Таксол сохраняют до 2-х лет.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Таксол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.