Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зефтера
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зефтера – системное лекарств с противомикробными свойствами.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зефтера
Показано в следующих случаях: устранение осложнённых кожных инфекций (среди таковых синдром диабетической стопы (инфицированный), на фоне которого не наблюдается остеомиелит), которые были спровоцированы грамположительными либо грамотрицательными микробами.
Форма выпуска
Выпускается в виде лиофилизата инфузионных растворов. Объём одного стеклянного флакона с лекарством – 20 мл. Одна упаковка может содержать 1 либо 10 таких флаконов.
Фармакодинамика
Медокарил цефтобипрола – это пролекарство водорастворимого типа, которое оказывает бактерицидную активность относительно большого числа грамположительных микробов, среди которых устойчивые относительно метициллина стафилококки, устойчивые к пенициллину пневмококки, а помимо этого чувствительные относительно ампициллина энтерококки фекальные. Помимо этого оказывается активность относительно множества грамотрицательных микроорганизмов, среди которых штаммы энтеробактерий и синегнойной палочки.
Активный компонент прочно синтезируется с множеством важных грамотрицательных и грамположительных микробов, а также PBP. Цефтобипрол синтезируется с PBP2a стафилококками (среди них резистентные к метициллину стафилококки золотистые), именно поэтому он активно действует против устойчивых к метициллину стафилококков.
Есть данные, что цефтобипрол обладает активностью относительно множества изолятов нижеперечисленных микробов как при госпитальных инфекциях, так и in vitro.
Аэробные бактерии (грамположительные): энтерококк фекальный (исключительно изоляты, обладающие чувствительностью/устойчивостью к ванкомицину), стафилококк золотистый (исключительно изоляты, обладающие устойчивостью/чувствительностью к метициллину), стафилококк эпидермальный, стрептококк агалактия, а кроме этого стрептококк пиогенный. Также коагулазонегативные стафилококки (изоляты, которые устойчивы/чувствительны к метициллину; среди таковых стафилококк гемолитический, Staphylococcus hominis, стафилококк сапрофитный, а также Staphylococcus lugdunensis), пневмококки (изоляты, которые устойчивы/умеренно устойчивы/чувствительны к пенициллину) и стрептококки из категории viridans.
Аэробные микроорганизмы (грамотрицательные): энтеробактер клоаки, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии, протей мирабилис и синегнойная палочка. Помимо этого бактерии рода цитробактер (среди них также цитробактер фреунди и Citrobacter koseri), а также Enterobacter aerogenes, клебсиелла окситока, моракселла катаралис и моргана бактерия. Вместе с этим микробы из рода нейссерий, провиденций и Серрация марцесценс.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели у взрослых при введении однократной 1-часовой инфузии (размер 500 мг) либо многоразовых дозировок (те же 500 мг), которые вводились 2-часовыми инфузиями спустя каждые 8 часов сходны в обоих случаях. В среднем они составляют: показатели в плазме – 34,2 мкг/мл (однократная) и 33,0 мкг/мл (многократная); показатель AUC – 116 мкг.ч/мл и 102 мкг.ч/мл; период полураспада – 2,85 часов и 3,3 часа; уровень клиренса – 4,46 и 4,98 л/час.
Показатели AUC и пика концентрации цефтобипрола повышаются в соответствии с увеличением дозировки (диапазон составляет 125 мг/1 г). Лекарство достигает равновесного состояния уже в первый день курса. У пациентов со здоровой почечной функцией введение препарата спустя каждые 8 или 12 часов не вызывает накопления активного компонента в организме.
Синтез с плазменным белком составляет 16%, а степень этого показателя независима от уровня концентрации вещества. Стационарный распределительный объём равен 18-ти л и примерно равен объёму человеческой внеклеточной жидкости.
Биотрансформация из цефтобипрола медокарила в активный элемент цефтобипрол осуществляется быстро, после чего катализируется при помощи плазменных эстераз. Показатели пролекарства очень маленькие, оно обнаруживается в моче и плазме лишь в процессе инфузии. Активный компонент слабо метаболизируется, превращаясь в нециклический продукт распада, неактивный микробиологически. Его показатель очень низок – равен примерно 4% от концентрации цефтобипрола.
Цефтобипрол в основном экскретируется неизменённым, через почки, а период полураспада вещества составляет примерно 3 часа. Основным механизмом выведения выступает клубочковая фильтрация, а малая часть дозировки проходит канальцевую реабсорбцию.
Доклинические тестирования пробеницида показали, что он не воздействует на фармакокинетические свойства цефтобипрола, из чего можно сделать вывод, что у последнего отсутствует активно функционирующая канальцевая секреция. При однократном введении лекарства около 89% вещества наблюдается в моче под видом цефтобипрола в активной форме (83%), а также под видом продукта распада с открытым кольцом (около 5%) и элемента цефтобипрол медокарил (меньше 1%).
Способ применения и дозы
Сублимированный инъекционный порошок растворяют в 10 мл воды, а затем в 5% растворе глюкозы. После разведения порошка флакон требуется встряхнуть. Для полного растворения необходимо подождать около 10-ти минут. Прежде, чем начинать разведение в растворе инфузии, следует подождать, пока осядет образовавшаяся в ёмкости пена.
Для устранения инфекционных процессов, спровоцированных грамположительными микробами, требуется вводить по 500 мг лекарства спустя каждые 12 часов (в форме инфузий, длящихся 1 час). У людей с синдромом диабетической стопы (инфицированный тип) режим введения спустя каждые 12 часов не изучался.
Как правило, лечебный курс длится примерно 1-2 недели, в зависимости от места развития инфекционного процесса, течения патологии и клинической реакции больного.
[1]
Использование Зефтера во время беременности
При помощи доклинических тестирований удалось выяснить, что цефтобипрол не имеет тератогенной активности и не воздействует на вес плода, оссификацию, а также процесс внутриутробного развития. Но при этом тестирований по использованию лекарства беременными женщинами не выполнялось.
Результаты тестов, при помощи которых проверялось воздействие лекарства на репродуктивную систему животных, нельзя интерполировать на человеческую систему. В связи с этим Зефтеру разрешается назначать беременным лишь в ситуациях, когда возможная польза для здоровья матери превышает риск развития у плода негативных эффектов.
Противопоказания
Среди противопоказаний ЛС:
- непереносимость действующего вещества либо любого из вспомогательных элементов, входящих в состав ЛС, а также прочих цефалоспоринов;
- наличие в анамнезе у больного аллергии на β-лактамы;
- дети младше 18-ти лет.
Осторожно назначают при:
- недостаточности почек (показатель коэффициента очищения креатинина ниже 50-ти мл/мин);
- эпилептических припадках;
- приступах судорог (имеющихся в анамнезе);
- псевдомембранозной форме колита (имеющейся в анамнезе).
Побочные действия Зефтера
Клинические тестирования показали, что чаще всего применение лекарства вызывает такие побочн
Сублимированный инъекционный порошок растворяют в 10 мл воды, а затем в 5% растворе глюкозы. После разведения порошка флакон требуется встряхнуть. Для полного растворения необходимо подождать около 10-ти минут. Прежде, чем начинать разведение в растворе инфузии, следует подождать, пока осядет образовавшаяся в ёмкости пена.
Для устранения инфекционных процессов, спровоцированных грамположительными микробами, требуется вводить по 500 мг лекарства спустя каждые 12 часов (в форме инфузий, длящихся 1 час). У людей с синдромом диабетической стопы (инфицированный тип) режим введения спустя каждые 12 часов не изучался.
Как правило, лечебный курс длится примерно 1-2 недели, в зависимости от места развития инфекционного процесса, течения патологии и клинической реакции больного.
ые реакции, как тошнота (примерно 12%), проявления на участке введения ЛС (8%), а кроме этого рвота, головные боли и понос (около 7%), а также дизгевзия (примерно 6%). Обычно тошнота довольно незначительна, она быстро исчезает, без необходимости в отмене ЛС. Этот побочный эффект реже наблюдался у людей, которым выполнялись 2-часовые инфузии (примерно 10%). У людей, которым производили 1-часовые процедуры, этот показатель выше – 14%. Прочие негативные реакции:
- органы НС: часто развивается головокружение;
- подкожная клетчатка и кожа: в основном возникают высыпания (папулезной, макулезной, а также макулопапулезной и генерализованной форм), а кроме этого зуд;
- органы ЖКТ: часто возникают диспепсические явления, единично появляются колиты, спровоцированные вызванные клостридиум диффициле;
- явления метаболизма: зачастую проявляется гипонатриемия;
- инвазии и инфекционные процессы: обычно развиваются грибки (в области влагалища и вульвы, а также на коже и во рту);
- иммунная система: обычно реакции гиперчувствительности (среди таковых крапивница и непереносимость лекарств); изредка может развиваться анафилаксия;
- гепатобилиарная система: увеличение показателей энзимов печени (в том числе увеличение показателей АСТ и АЛТ).
Условия хранения
Лекарство требуется содержать в условиях температуры 2-8°С, в месте, закрытом от солнечного света. Упаковка должна быть оригинальной. Место хранения также должно быть недоступно маленьким детям.
[2]
Срок годности
Зефтера годна к использованию в течение 2-х лет с момента выпуска лекарственного средства. Готовый раствор может сохраняться на протяжении 1-го часа в условиях температуры 25°С, а также на протяжении 24-х часов в условиях температуры 2-8°С.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зефтера" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.