Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Азиклар
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Азиклар является антивомикробным лекарством, применяемым системно. Входит в группу макролидов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Азиклара
Применяется для устранения инфекций, спровоцированных действием чувствительных к кларитромицину микробов:
- инфекции в верхней части системы дыхания: в носоглотке (такие, как тонзиллит с фарингитом), а также в придаточных носовых пазухах;
- заболевания в нижней части системы дыхания (такие, как атипичная форма пневмонии первичного типа, бронхит и крупозная пневмония в острой форме);
- патологии мягких тканей и кожного покрова (среди таковых фолликулит с импетиго, а также фурункулёз, эритема Бейкера и инфицированные раневые поверхности);
- инфекции одонтогенного типа в острой либо хронической форме;
- болезни микобактериального типа (местные либо распространённые), спровоцированные действием Mycobacterium intracellulare либо Mycobacterium avium;
- местные инфекции, спровоцированные воздействием микобактериум фортуитум, Mycobacterium chelonae либо микобактерией кансаси;
- уничтожение бактерии хеликобактер пилори у людей с язвенной патологией в области 12типерстной кишки при подавлении процессов выделения соляной кислоты (уровень активности воздействия кларитромицина на хеликобактер пилори при нейтральном показателе pH более высок, чем в случае повышенного уровня кислотности).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск в таблетках, по 10 штук внутри блистера. В отдельной упаковке – по 1-ой блистерной пластинке.
Фармакодинамика
Кларитромицин – это макролидный антибиотик полусинтетического типа. Его противобактериальные свойства обусловлены подавлением процесса связывания белков вследствие синтеза с рибосомной 50S-субъединицей у чувствительных к веществу микробов.
Зачастую оказывает бактериостатическое воздействие, но отдельные микробы могут подвергаться и бактерицидному. У лекарства мощное специфическое воздействие относительно большого диапазона анаэробов и аэробов (как грамположительных, так и грамотрицательных). Минимальный угнетающий показатель у кларитромицина зачастую в 2 раза ниже, чем аналогичное значение у эритромицина.
Кларитромицин при исследованиях in vitro демонстрирует высокую эффективность относительно легионелла пневмофила и микоплазмы пневмонии. Показатели in vitro, а также in vivo показывают мощное воздействие кларитромицина на лекарственно значимые штаммы микобактерий. Помимо этого данные тесты показывают и то, что штаммы энтеробактерий и псевдомонад (так же, как и грамотрицательных микроорганизмов, не вырабатывающих лактозу) резистентны по отношению к кларитромицину.
Кларитромицин при тестах in vitro, а также в лекарственной практике, активно воздействует на большинство штаммов описанных ниже микробов:
- грамположительные аэробы: золотистый стафилококк, пневмококк, стрептококк пиогенный и листерия моноцитогенес;
- грамотрицательные аэробы: палочка инфлюэнцы, Haemophilus parainfluenzae, моракселла катаралис, гонококк и легионелла пневмофила;
- прочие бактерии: микоплазма пневмонии и хламидофила пневмонии (TWAR);
- микобактерии: палочка Хансена, микобактерия кансаси, Mycobacterium chelonae, микобактериум фортуитум, а также Mycobacterium avium соmplex, куда входят Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium.
β-лактамазы микробов не оказывают воздействия на свойства кларитромицина.
Большая часть метицилин-, а также оксацилинрезистентних стафилококковых штаммов резистентна относительно кларитромицина.
Кларитромицин при исследованиях in vitro показал активное воздействие на большую часть штаммов описанных ниже бактерий, но при этом безопасность и лекарственная эффективность использования этого ЛС не была установлена:
- грамположительные аэробы: стрептококк агалактия, стрептококки типов C, F, а также G, и из группы Viridans;
- грамотрицательные аэробы: коклюшная палочка и пастерелла мультоцида;
- прочие бактерии: Chlamydia trachomatis;
- грамположительные анаэробы: клостридия перфрингенс, Peptococcus niger и пропионибактерии акне;
- грамотрицательные анаэробы: Bacteriodes melaninogenicus;
- спирохеты: боррелия Бургдорфера и бледная трепонема;
- кампилобактерии: кампилобактер еюни.
Кларитромицин обладает бактерицидными свойствами, направленными на отдельные штаммы микробов: палочка инфлюэнцы, пневмококк, стрептококк пиогенный, стрептококк агалактия, моракселла катаралис, гонококк, хеликобактер пилори и кампилобактер.
Основной продукт распада вещества – это элемент 14-гидроксикларитромицин, проявляющий микробиологическую активность. У большей части микробов эта активность равна аналогичным показателям материнской субстанции, либо слабее её в 1-2 раза (исключением является лишь палочка инфлюэнцы, против которой эффективность продукта распада вдвое выше). Тесты in vitro, а также in vivo показали, что материнская субстанция со своим основным продуктом распада обладают синергическими либо аддитивными свойствами относительно гемофильной палочки (это зависит от бактериального штамма).
Фармакокинетика
Абсорбция кларитромицина из ЖКТ (в основном через тонкий кишечник) осуществляется полностью и быстро. Вещество остаётся активным при взаимодействии с желудочным соком. Приём вместе с едой немного тормозит всасывание, но на его степень влияния не оказывает. Уровень биодоступности – примерно 55%.
Подвергается печеночному метаболизму при помощи системы гемопротеина Р450 с энзимом CYP3A4. Происходит это 3 основными методами (процессы гидроксилирования и деметилирования, а также гидролиза) с образованием 8-ми продуктов распада. Около 20% ЛС после всасывания подвергаются метаболизму, в процессе которого формируется 14-гидроксикларитромицин, обладающий схожей с кларитромицином биоактивностью.
Кларитромицин вместе со своим основным продуктом распада распределяется внутри большинства биологических жидкостей и тканей. В больших концентрациях накапливается внутри миндалин, носовой слизистой и легочных тканей. Показатели внутри тканей более высоки, чем внутри кровотока, потому как вещество обладает высокими внутриклеточными значениями. Лекарство легко проходит в макрофаги с лейкоцитами, а кроме того внутрь желудочной слизистой. Уровень кларитромицина внутри желудочных тканей и слизистой более высок в случае комбинации его с омепразолом, чем во время монотерапии.
Пиковый сывороточный уровень кларитромицина наблюдается спустя 2-3 часа и равен 1-2-м мкг/мл в случае использования 250 мг 2 раза за сутки. При приёме 500 мг ЛС 2 раза за сутки этот показатель составляет 3-4 мкг/мл.
Около 80% лекарства синтезируется с плазменным белком. Время полураспада при употреблении 250-ти мг ЛС (2 раза за сутки) составляет 2-4 часа, а при приёме 500 мг лекарства 2 раза за день доходит до 5-ти часов. Время полураспада активного 14-гидроксиметаболита находится в пределах 5-6-ти часов после приёма лекарства в размере 250 мг дважды за сутки.
Примерно 70-80% вещества экскретируется с калом, а ещё около 20-30% – в неизменённой форме с мочой. Последняя доля может увеличиваться в случае повышения дозировки ЛС.
Если не уменьшать дозу лекарства людям с недостаточностью почек, у них увеличивается плазменный показатель кларитромицина.
Способ применения и дозы
Таблетки употребляют целиком, запивая водой (их нельзя разжёвывать либо измельчать).
Подросткам от 12-ти лет и взрослым требуется пить по 250 мг лекарства с интервалами в 12 часов. Если наблюдается тяжёлая форма инфекции, позволяется увеличить дозировку до 500 мг с интервалами в 12 часов.
Зачастую терапевтический курс длится в период 6-14-ти суток. Продолжать терапию требуется ещё минимум в течение 2-х суток после исчезновения основных признаков патологии. Длительность курса назначает врач, в индивидуальном порядке, в зависимости от протекания болезни.
Устранение одонтогенных инфекционных процессов.
Обычно используется дозировка в размере 250-ти мг с промежутком в 12 часов. Принимать требуется в период 5-ти суток.
Лечение инфекций микобактериального типа.
Начальная дневная дозировка – двукратный приём 500 мг лекарства. Если в период 3-4-х недель терапии не происходит улучшения в протекании болезни, требуется увеличить дозировку Азиклара до двукратного приёма 1000 мг ЛС.
При устранении инфекций диссеминированного типа, спровоцированных МАК, у людей со СПИДом, требуется принимать таблетки весь период, пока наблюдается микробиологическая и лекарственная эффективность средства. Препарат может использоваться в комбинации с прочими антимикобактериальными ЛС.
Уничтожение бактерии хеликобактер пилори у людей с язвенной патологией в области 12-типерстной кишки (у взрослых):
- тройное лечение – употребление 500 мг кларитромицина (двукратно за день) в сочетании с двукратным приёмом амоксициллина (1000 мг) и омепразолом (20 мг, однократно) в период 7-10-ти суток;
- тройное лечение – использование кларитромицина (500 мг двукратно за сутки), ланопразола (двухразовый приём 30-ти мг за день) и амоксициллина (двукратное употребление 1000 мг за сутки) в период 10-ти дней;
- двойное лечение – троекратный приём 500 мг кларитромицина, а кроме того омепразола (однократный приём 20-ти либо 40-ка мг ЛС за день) в период 14-ти суток;
- двойное лечение – трёхразовое употребление 500 мг кларитромицина, а также однократный приём ланопразола (60 мг) в период 2-х недель. Может понадобиться последующее угнетение выделения соляной кислоты, чтобы снизить язвенные проявления.
Кларитромицин может использоваться также и в следующих лекарственных схемах:
- сочетание с тинидазолом, а также омепразолом/ланзопразолом;
- одновременный приём с метронидазолом, а также ланопразолом/омепразолом;
- комбинация с тетрациклином, субсалицилатом висмута, а также ранитидином;
- сочетание с амоксициллином, а также ланзопразолом;
- комбинирование с ранитидином и цитратом висмута.
При использовании у людей с тяжёлой степенью недостаточности почек (показатели КК – меньше 30-ти мл/минута) требуется снижать вдвое общую дневную дозировку: принимать по 250 мг однократно за день либо 250 мг двукратно за сутки (при тяжёлой форме инфекции). Длительность терапии у таких больных не может составлять более 2-х недель.
[1]
Использование Азиклара во время беременности
Нет информации о безопасности приёма Азиклара при беременности либо лактации. Использовать лекарство разрешается лишь в ситуациях, когда вероятная польза для женщины превышает возможный риск появления у плода осложнений.
Так как кларитромицин способен проникать в материнское молоко, требуется отказаться от грудного вскармливания на время лечения.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- наличие гиперчувствительности относительно кларитромицина либо прочих элементов лекарства и других макролидов;
- комбинирование с некоторыми лекарственными средствами: цизапридом, терфенадином и астемизолом с пимозидом (такое сочетание может вызвать удлинение QT-интервала, а кроме того появление аритмий сердца, среди которых тахикардия желудочков, мерцание желудочков и аритмия типа пируэт). Кроме этого с рожковыми алкалоидами, среди которых эрготамин с дигидроэрготамином (вызывает развитие эрготоксического воздействия) и статины, которые подвергаются существенному метаболизму элементом CYP3A4 (вещества ловастатин либо симвастатин), так как такая комбинация усиливает вероятность появления миопатии (сюда входит также рабдомиолиз);
- сочетанный приём лекарства с мидазоламом;
- имеющаяся в анамнезе аритмия желудочков сердца (сюда входит и аритмия типа пируэт), а также пролонгация QT-интервала;
- наличие гипокалиемии (удлинение QT-интервала);
- недостаточность печени в тяжёлой степени и сопутствующая ей недостаточность почек;
- комбинирование кларитромицина (а также прочих мощных ингибиторов элемента CYP3A4) с веществом колхицин у людей с недостаточностью печени либо почек;
- сочетанное использование Азиклара и ранолазина либо тикагрелора.
Детям в возрасте менее 12-ти лет требуется употреблять лекарство в виде суспензии, так как использование ЛС в форме таблеток у этой возрастной категории не изучалось.
Побочные действия Азиклара
Чаще всего при использовании Азиклара развиваются такие симптомы, как понос, расстройство вкусовых рецепторов, абдоминальные боли и рвота с тошнотой. Данные нарушения зачастую имеют слабую выраженность. Среди прочих побочных действий:
- инвазионные и инфекционные процессы: влагалищная инфекция и кандидоз в полости рта. Кроме того может развиваться гастроэнтерит, рожа, псевдомембранозная форма колита, целлюлит и эритразма;
- лимфа и система кроветворения: развитие тромбоцито-, лейко- и нейтропении, а кроме того агранулоцитоза, эозинофилии и тромбоцитемии;
- иммунные реакции: анафилактические и анафилактоидные проявления, а также повышенная чувствительность;
- метаболические процессы: ухудшение аппетита, развитие анорексии, а кроме того появление гипогликемии у людей, которые принимают инсулин либо противодиабетические ЛС;
- психические нарушения: ощущение дезориентации, тревожности, нервозности и спутанности сознания, появление бессонницы, депрессии, галлюцинаций, психозов и ночных кошмаров. Кроме этого возможны вскрикивания, дезориентация и развитие мании;
- реакции ЦНС: утрата сознания, головные боли, чувство сонливости и головокружения. Также может развиваться дисгевзия, агевзия, дискинезия и аносмия с паросмией. Могут возникать парестезии, судороги и тремор;
- реакции органов слуха: проблемы со слухом, шумы в ушах, а также обратимая утрата слуха;
- расстройства в работе сердца: пролонгация QT-интервала, усиление сердцебиения, экстрасистолия желудочков, мерцательная аритмия и остановка сердца;
- нарушения в работе сосудов: развитие вазодилатации и возникновение кровоизлияния;
- реакции дыхательных органов, средостения и грудины: изредка возникает кровотечение из носа, развивается астма или эмболия легочной артерии;
- проявления со стороны ЖКТ: развитие диспепсии, ГЭРБ, стоматита, эзофагита, прокталгии и глоссита с гастритом, а кроме того запоры, метеоризм, сухость ротовых слизистых, острая форма панкреатита и отрыжка. Может наблюдаться изменение оттенка зубов и языка;
- расстройства в работе гепатобилиарной системы: изменения показателей печеночных элементов – увеличение значений АСТ, ГГТ и АЛТ, а также билирубина. Помимо этого развитие гепатита, холестаза (также внутрипеченочной его формы), недостаточности печени и паренхиматозной желтухи;
- подкожные ткани и кожа: усиленное потоотделение, высыпания, зуд, а также сыпь макулопапулезного типа и крапивница. Может развиваться синдром Лайелла либо Стивенса-Джонсона, дерматит буллезного типа, акне, аллергия на коже медикаментозного типа, при которой наблюдается эозинофилия с общими симптомами (DRESS), а кроме того геморрагический васкулит;
- реакции соединительных тканей и органов ОДА: спазмы в мышцах, миопатия с миалгией, рабдомиолиз и ригидность скелетной мускулатуры;
- реакции органов мочеиспускания и почек: развитие недостаточности почек либо тубулоинтерстициального нефрита, а кроме того увеличение показателей мочевины или креатинина;
- системные расстройства: состояние лихорадки, чувство усталости и недомогания, боли в грудине, а также озноб и астения;
- результаты лабораторных тестов: увеличение показателей ЛДГ или ЩФ, изменение пропорций альбумина/глобулина, пролонгация ПТВ, увеличение уровня МНО, сывороточного креатинина, а также АМК. Может меняться оттенок мочи.
Имеются сведения о развитии отёка Квинке и артралгии.
Изредка сообщалось о возникновении увеита – в основном у людей, принимавших в сочетании с Азикларом вещество рифабутин. Реакции зачастую были излечимы.
Есть также информация о возникновении колхициновой токсичности (в отдельных случаях даже со смертельным исходом) вследствие комбинации кларитромицина с колхицином. В особенности это касается пожилых людей, а также при приёме на фоне недостаточности почек.
Больные с расстройством иммунитета.
У людей со СПИДом либо прочими расстройствами иммунитета, принимавших лекарство в больших дозах в течение более длительного периода, чем требуется для устранения инфекций микобактериального типа, не всегда удаётся различить побочные действия, вызванные использованием ЛС, с проявлениями основной патологии и сопутствующих ей нарушений.
В Азиклар 500 содержится краситель тартразин (элемент Е 102), способный провоцировать проявления аллергии.
Передозировка
Вследствие передозировки лекарством могут развиваться проявления со стороны органов ЖКТ, а кроме того гипокалиемия, головные боли и гипоксемия. У одного больного, имевшего в анамнезе биполярный психоз, при употреблении 8-ми г кларитромицина началось изменение умственного состояния, а также развивалась гипоксемия с гипокалиемией и паранойя.
При развитии передозировки необходимо отменить использование ЛС.
У лекарства нет специфического антидота. Для лечения используется желудочное промывание и употребление активированного угля. Кроме этого проводится требуемая симптоматическая терапия, чтобы поддержать работу важных для жизни систем и органов. Вероятность того, что процедуры перитонеального диализа и гемодиализа смогут оказать воздействие на сывороточные показатели кларитромицина – довольно низка. Поэтому проводить их не рекомендуется.
Взаимодействия с другими препаратами
Азиклар увеличивает показатели в организме лекарств, которые метаболизируются при помощи системы гемопротеина Р450. Среди подобных ЛС – альпразолам, рифабутин и терфенадин с цизапридом, а помимо этого бромокриптин с астемизолом, пимозид с вальпроатами, варфарин и алкалоиды спорыньи с гексобарбиталом и мидазоламом. Помимо этого также триазолам и фенитоин, циклоспорин с дигоксином, сильденафил с хинидином, дизопрамид, метилпреднизолон и винбластин с теофиллином, такролимусом и зидовудином. В случае необходимости подобной комбинации требуется внимательно отслеживать их уровень в крови, а также вовремя корректировать размер дозы.
При комбинации с веществом эрготамин либо дигидроэрготамин возможно возникновение ишемии разных тканей (среди них ткани в конечностях и в ЦНС) и вазоспазма.
Сочетанное использование с симвастатином, а также ловастатином и аторвастатином может стать причиной появления рабдомиолиза.
Комбинирование с колхицином приводит к усилению токсических свойств этого лекарственного средства.
Условия хранения
Лекарство необходимо содержать в месте, недоступном для маленьких детей. Температурные условия – не больше 30°С.
Срок годности
Азиклар может использоваться в период 3-х лет с момента выпуска лекарства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азиклар" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.