Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Холоксан
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Холоксан обладает противоопухолевыми свойствами.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Холоксана
Применяется при лечении новообразований злокачественного характера, имеющих неоперабельную форму. Среди таковых бронхогенная карцинома, карцинома яичника, рак яичка, рак груди, рак маточной шейки, опухоли в области мягких тканей и новообразования у детей (такие, как нефробластома, саркомы, нейробластома, новообразования герминогенного характера, а также лимфомы злокачественного типа).
[1]
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Препарат обладает цитостатическим воздействием, а вместе с этим алкилирует нуклеофильные клеточные центры. Это обусловлено активацией и гидроксилированием атома типа C4 под действием оксазафосфоринового кольца и проявляется путём блокирования поздних стадий митоза (S-, а также G2).
Являясь алкилантом, медикамент входит в категорию генотоксических субстанций.
Фармакокинетика
Ифосфамид при тестах in vitro не демонстрирует активности, а при in vivo – наоборот, показывает высокую эффективность. Активация в основном происходит внутри печени, при участии оксидаз микросом, имеющих смешанно-функциональный характер.
Экскреция ифосфамида с его продуктами метаболизма по большей части осуществляется с мочой. Время полураспада из кровяной сыворотки (при введении порции 1-2 г/м2; троекратно по 1,6-2,4 г/м2) в среднем составляет около 4-7-ми часов.
Способ применения и дозы
Медикамент необходимо вводить внутривенно. При отсутствии иных предписаний требуется на протяжении 5-ти суток каждодневно вводить по 80 мг/кг вещества (максимум 2,4 г/м2 площади тела). Процедура проводится в форме фракционированной аппликации (к примеру, непродолжительная инфузия, длящаяся приблизительно полчаса). Требуется отслеживать, чтобы в случае периферического введения ЛС 4%-ная концентрация жидкости не превышалась. Сведений о наличии гиперчувствительности в отношении более высококонцентрированных веществ для внутривенных инфузий (к примеру, с использованием систем подкачки) не отмечалось.
Если требуется применять более низкую дневную порцию, либо распределить суммарную дозировку на более продолжительный срок, медикамент вводится через сутки (на 1-ый, 3-ий, а также 5-ый, 7-ой и 9-ый дни) либо каждодневно на протяжении 10-ти суток в маленьких порциях (20-30 мг/кг; 2 г/м2).
При прерывистом лечении Холоксан вводится в размере 80 мг/кг (или 3,2 г/м2) каждодневно, на протяжении 2-3-х суток.
Продолжительная инфузия, которая длится 24 часа, вводится в порции 125-200 мг/кг (либо 5-8 г/м2). После этого на протяжении последующих 12-ти часов необходимо ведение Уромитексана. Для продолжительной инфузии медикамент следует предварительно растворить в 5%-ном глюкозном растворе либо 0,9%-ном растворе NaCl (объём – 3 литра).
Использование Холоксана во время беременности
Назначать беременным запрещено. Также нужно отказаться от кормления грудью на период терапии.
Если клинические показания требуют применения Холоксана на 1-ом триместре, необходимо обязательно решить вопрос относительно аборта. На более поздних стадиях беременности, если нет возможности отложить лечение, а пациентка отказывается от прерывания беременности, использование химиотерапии допускается после предупреждения о существовании риска развития тератогенного воздействия ЛС.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- наличие повышенной чувствительности в отношении лекарственных элементов;
- подавление костномозговой деятельности (в особенности у людей, которые ранее принимали цитостатические лекарства либо проходили процедуры радиотерапии);
- недостаточность почечной деятельности;
- обструкция в области мочевыводящих протоков, а также цистит.
Побочные действия Холоксана
Системная и локальная переносимость лекарства достаточно хорошие. Среди возможных побочных симптомов, развитие которых зависит от размера дозировки:
- появление цистита, тошноты, алопеции либо рвоты, а помимо этого подавление костномозговой деятельности различной степени (анемия, тромбоцито- либо лейкопения). Также может отмечаться расстройство в работе половых желез и ослабление иммунитета. Иногда развивается расстройство почечной функции;
- в процессе терапии и после её окончания может увеличиваться показатель креатинина или мочевины, а кроме того уменьшаться уровень креатининового клиренса. Также возможно усиление секреции глюкозы и белка, а кроме этого фосфатов вместе с мочой;
- не выявленные либо не излеченные вовремя проблемы с работой почек могут (в особенности у ребёнка) перерасти в глюкозо-фосфат-аминовый диабет. Изредка отмечается расстройство печеночной деятельности;
- могут развиваться энцефалопатии (обычно излечимые), которые проявляются как ощущение замешательства или дезориентации.
Крайне осторожно лекарство назначают людям с низким сывороточным показателем альбумина либо с ослабленной почечной деятельностью.
Введение препарата может привести к появлению симптомов повышенной чувствительности.
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарство потенцирует противодиабетический эффект дериватов сульфонилмочевины, а помимо этого кожную реакцию на проводимое облучение.
Эффективность проведённой вакцинации ослабляется при её осуществлении на фоне использования иммуносупрессоров и ифосфамида.
Комбинирование с аллопуринолом повышает миелодепрессивную активность ифосфамида.
При предшествующем либо сочетанном использовании цисплатина может отмечаться повышение гемато- или нефротоксичности ЛС, а также его токсического воздействия на ЦНС.
В случае предшествующей терапии с применением фенитоина, фенобарбитала либо хлоралгидрата есть вероятность ферментной индукции, из-за чего происходит усиленная биотрансформация элемента ифосфамид.
Комбинация с варфарином может спровоцировать существенное ухудшение кровосвёртываемости и повысить вероятность появления кровотечений.
Условия хранения
Холоксан требуется содержать в закрытом от доступа детей месте. Условия температуры – максимум 25°C.
[22]
Срок годности
Холоксан позволяется применять в пределах 5-ти лет с момента выпуска медикаментозного препарата.
[23]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Холоксан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.