Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Рексетин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Рексетин – это антидепрессант, входящий в категорию лекарств СИОЗС.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Рексетина
Применяется при следующих состояниях:
- состояние депрессии, имеющее разнообразную природу (в особенности патологии, при которых отмечается регулярное ощущение тревоги);
- эпизоды с развитием депрессии либо БАР как следствие шизофрении;
- терапия при ОКР либо его профилактика (медикамент может предотвращать развитие активных рецидивов даже в случае продолжительного лечебного цикла);
- поражения в области ЦНС, имеющие органический характер (сюда включены поражения, затрагивающие глубокие головномозговые структуры);
- санация при эпизодическом возникновении маниакально-депрессивного синдрома (во время депрессивной фазы);
- социофобия либо генерализованные симптомы, отмечающиеся при синдроме постоянного тревожного ощущения;
- ПТСР, зачастую проявляющийся в связи с катастрофой либо ситуацией, крайне опасной для жизни;
- нарушения нервно-психического характера, при которых развивается паника либо агорафобия.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск вещества реализуется в таблетках объёмом 20 либо 30 мг, которые упакованы в блистеры в количестве 10-ти штук. В коробке содержится 3 таких блистера.
Фармакодинамика
Активный элемент лекарства, пароксетин, является сложным соединением органического характера, имеющим бициклическую структуру. Он замедляет способность везикул пресинаптических стенок к восполнению утраты активных посредников серотонина, из-за чего он задерживается внутри синаптической щели. В результате, вместе с основным терапевтическим эффектом оказывает выраженное активирующее воздействие относительно ЦНС – потому как посредник нервных импульсов обладает более длительным влиянием (стимулирует серотонинергическую систему).
Необходимо отметить, что действующий компонент ЛС, являясь его химической основой, также оказывает анксиолитический эффект, потому как состояние тревоги по большей части связано с усиленной возбудимостью структур подкорки головного мозга, на которые и воздействует лекарство. Подавление этих отделов ЦНС (таламуса, лимбической формации и гипоталамуса) приводит к ослаблению симптомов тревожного синдрома.
Использование Рексетина приводит также к снижению выраженности ОКР.
Пароксетин имеет высокую специфичность терапевтического воздействия. Он не влияет на активность опиоидных, мускариновых или никотиновых окончаний, а также адренорецепторов, из-за чего не приводит к развитию наркотической зависимости и привыкания генерализованного характера. Помимо этого не наблюдается изменения интенсивности процессов обратного захвата некоторых посредников (дофамина и норадреналина).
Фармакокинетика
После перорального употребления медикамент на большой скорости всасывается внутри ЖКТ. Приём еды не оказывает существенного влияния на степень абсорбции вещества. У препарата высокие показатели белкового синтеза (приблизительно 93-95% пароксетина), благодаря чему его действующие элементы продолжительное время циркулируют внутри магистрального кровотока.
Рексетин подвергается внутрипеченочному метаболизму, при котором формируются неактивные метаболические продукты. После трансформации медикамент в форме метаболических продуктов экскретируется с мочой через почки (в основном). Срок полураспада варьирует в диапазоне 15-24 часа (более точный показатель зависит от индивидуальной скорости метаболических процессов).
При кратковременном консервативном цикле терапии лекарство незначительно накапливается, достигая равновесных значений после 7-ми дней постоянного приёма таблеток. А вот при продолжительном употреблении медикамент не кумулирует.
Способ применения и дозы
Таблетки употребляют внутрь, с утра, вместе с едой. При этом их не нужно разжёвывать, чтобы не повредить таблеточную оболочку. С учётом клинического состояния человека размер порции может быть скорректирован по прошествии 2-3-х недель с момента начала лечебного цикла.
Размеры дозировок препарата существенно разнятся в зависимости от поставленного пациенту диагноза.
При депрессивных состояниях за день принимают по 20 мг вещества. Терапевтическое воздействие развивается довольно постепенно, из-за чего при крайне тяжёлых состояниях может понадобиться повышение порции. С 1-недельными промежутками дозировка может увеличиваться на 10 мг, пока не будет получен требуемый результат. За день допускается приём максимум 50-ти мг препарата.
Людям с ОКР сначала нужно употреблять по 20 мг лекарства за сутки. Как и при депрессиях, медикаментозное воздействие развивается не сразу, поэтому с 1-недельным интервалом можно повышать применяемую порцию на 10 мг. При этом за сутки позволяется употреблять максимум 60 мг лекарства.
Начинать лечить панические расстройства необходимо с применения маленькой дневной дозировки (10 мг), а позднее каждую неделю увеличивать её, пока не будет получено требуемое санационное воздействие. Использование такой маленькой начальной порции связано с тем, что интенсивность проявлений основной болезни может нарастать из-за побочных симптомов (отрицательные реакции имеют наиболее сильную выраженность на начальном этапе консервативного цикла). Размер максимально допустимой порции за сутки составляет 60 мг.
При социофобии за день поначалу принимают по 20 мг Рексетина. При отсутствии улучшений в состоянии человека по прошествии 14-ти дней лечения, нужно каждую неделю поднимать порцию ЛС на +10 мг, пока не будет достигнут требуемый эффект либо максимально допустимая порция, составляющая 50 мг за день. Стандартная поддерживающая дозировка для санации обычно составляет 20 мг.
При тревожном синдроме генерализованного характера либо при ПТСР режим консервативной терапии схож со схемой, используемой при лечении социофобии.
Когда будет пройден активный этап консервативной санации (выраженность всех ведущих симптомов основной болезни ЦНС существенно уменьшится), требуется провести поддерживающее лечение, чтобы предупредить появление рецидивов. Подобные циклы зачастую длятся по 4-6 месяцев. Помимо этого при завершении терапии нужно принимать во внимание и риск развития синдрома отмены, в связи с чем прекращать применение ЛС постепенно.
У людей с недостаточностью работы почек либо печени (при уровне КК ниже 30-ти мл/минута) резко ослабляется способность к метаболизму пароксетина, из-за чего им позволяется принимать за день не больше 20-ти мг препарата. При наличии строгих жизненных показаний порция может быть повышена, но рекомендуется всё же поддерживать её в пределах минимума.
Использование Рексетина во время беременности
Медикамент может применяться при беременности лишь при наличии строгих жизненных показаний, потому как его использование может оказать существенное влияние на развитие плода внутри утробы. К примеру, на 1-ом триместре очень сильно увеличивается вероятность развития врождённого порока кардиоваскулярной системы (крайне часто отмечается появление дефектов в области перегородки между предсердием и желудочком). В случае же использования ЛС на 3-ем триместре, могут происходить преждевременные роды либо развиваться остальные пренатальные осложнения (такие, как обширный цианоз, РДС-синдром, летаргическое состояние, гиперрефлексия, эпилепсия и снижение значений АД).
При потребности в проведении консервативного лечебного цикла с использованием Рексетина во время лактации, необходимо обсудить с лечащим доктором вопрос о временном прекращении грудного вскармливания, потому как активные элементы ЛС нельзя применять у детей, а с материнским молоком экскретируется небольшая часть пароксетина.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- присутствие непереносимости, идиосинкразии, а кроме того приобретённой либо наследственной гиперчувствительности в отношении компонентов лекарства;
- использование совместно с лекарствами ИМАО (их применение допускается лишь по истечении 3-х недель с момента окончания лечебного цикла с использованием антидепрессантов);
- консервативное лечение с применением триптофана либо его дериватов;
- синдром пролонгированного QT-интервала;
- недостаточность печеночной деятельности;
- глаукома закрытоугольного характера (в этом случае может происходить чрезмерное увеличение значений ВГД);
- аритмия, имеющая желудочковую природу;
- гиперплазия простаты;
- назначение пожилым людям.
Побочные действия Рексетина
Во время активной консервативной терапии с использованием лекарства могут наблюдаться такие побочные симптомы:
- нарушения, затрагивающие работу ПНС или ЦНС: головные боли либо головокружение, тремор, расстройство суточного режима, дрожание конечностей, усиленная утомляемость, чувство раздражительности, гипергидроз, парестезии, а помимо этого расстройство зрительной функции, имеющее нервное происхождение, и сухость ротовой слизистой. Помимо этого есть сведения о развитии оромандибулярной дистонии или экстрапирамидных признаков, но это случается лишь единично;
- проблемы с пищеварительной функцией: расстройства стула (может наблюдаться и понос, и обстипация), диспепсия, ухудшение аппетита, а кроме этого увеличение активности энзимов печени, в результате чего нарушается печеночная деятельность;
- нарушения в области ССС: снижение либо увеличение показателей давления (зависит от предрасположенности, имеющейся у больного), расстройства ритма сердцебиения, изменение значений на ЭКГ и вазодилатация, которая может доходить до обморока из-за недостаточности процессов кровообращения в острой форме;
- поражения, затрагивающие урогенитальную систему: понижение либидо, проблемы с мочеиспускательными процессами и расстройства активной эякуляции;
- прочие проявления: кожное покраснение, появляющееся из-за гиперемии русла сосудов, расстройства солевого баланса (гипонатриемия), гематомы, усиление продукции и секреции вазопрессина (антидиуретический гормон), гипо- либо гипергликемия, тромбоцитопения, болевые ощущения в области мышц, миопатия и гриппоподобные признаки (ринорея, увеличение температуры и проч.).
Помимо этого могут наблюдаться симптомы аллергии, проявляющиеся в форме эпидермальных высыпаний, крапивницы, зуда, спазма бронхов, отёчностей верхней части тела (руки и лицо), а также отёка Квинке.
Необходимо обратить внимание на то, что отрицательные проявления при использовании ЛС имеют более сильную выраженность на начальной стадии терапии, а уже по её ходу обычно существенно ослабляются.
Резкая отмена препарата может приводить к возникновению синдрома отмены, при котором отмечаются такие признаки, как рвота, чувство спутанности сознания, выраженный тремор, расстройство периферической чувствительности, тошнота и расстройство суточного режима.
Чтобы избежать развития зависимости либо синдрома отмены, необходимо проводить отмену ЛС постепенно и только после завершения полного лечебного цикла.
Передозировка
Зачастую применение Рексетина не приводит к появлению осложнений, потому как у него широкий диапазон безопасных дозировок. Но при использовании 1-кратной порции, составляющей больше 2-х г вещества, либо в комбинации с медикаментами, содержащими пароксетин, могут развиваться токсические свойства активного элемента с последующей острой интоксикацией, проявляющейся такими признаками:
- расширение зрачков;
- рвота с тошнотой;
- выраженная дрожь в области конечностей;
- сухость ротовой слизистой;
- чувство сонливости либо возбуждения;
- головокружение либо головные боли;
- покраснение верхней части тела, в особенности кожи на лице.
У медикамента нет антидота, поэтому для устранения нарушений используют симптоматические процедуры. Требуется внимательно следить за работой жизненно важных систем, а также обеспечить респираторным протокам свободную проходимость. Как можно быстрее после передозировки требуется выполнить желудочное промывание и дать больному энтеросорбенты. Эффективной также считается оксигенотерапия.
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещается комбинировать препарат с ИМАО, потому как при подобном совмещении происходит взаимное потенцирование отрицательных проявлений. Если не соблюдать этот запрет, возможен даже смертельный исход.
Сочетание лекарства с препаратами либо биодобавками, в составе которых имеется триптофан, может приводить к потенцированию выраженности негативных симптомов терапии. Обычно в таких случаях возникают сильные головные боли, рвота, регулярное головокружение и тошнота. Такое влияние при сочетании с Рексетином оказывают антиконвульсанты и антидепрессанты из различных категорий (амитриптилин, нортриптилин, а также флуоксетин и прочие).
Одновременное использование с суматриптаном возможно только при условии пребывания под регулярным наблюдением опытных медицинских работников, потому как при подобной комбинации появляется чувство слабости, усиливаются рефлексы (развивается гиперрефлексия) и нарушается двигательная координация. Поэтому, в случае необходимости применения лечебной схемы с введением обоих этих ЛС, терапия должна выполняться на стационаре.
Комбинация медикамента и антикоагулянтов для приёма внутрь может повышать значения ПТВ и усиливать риск появления кровотечений, потому как эффект, оказываемый антикоагулянтами, потенцируется.
Медикаменты, способствующие стимуляции активности энзимов печени (среди таковых средство, индуцирующее процесс окисления микросом – фенитоин), могут приводить к изменению метаболизма пароксетина. Повышается скорость распада компонента на неактивные метаболические продукты и увеличивается срок полувыведения (в результате лекарственное воздействие не развивается даже в случае постепенного повышения порции ЛС).
Отрицательное воздействие на обменные процессы лекарства оказывают и средства из категории фенобарбиталов. Но в этом случае элементы препаратов увеличивают скорость почечного метаболизма. Поэтому биоактивные компоненты ЛС экскретируются с более высокой скоростью, из-за чего их плазменные показатели существенно понижаются.
Препарат повышает значения теофиллина и проциклидина внутри плазмы, но во время клинических тестов механизм этого взаимодействия определить не удалось. Из-за этого при такой комбинации нужно следить за плазменными значениями действующих элементов лекарств.
[3]
Условия хранения
Рексетин требуется содержать в защищённом от влаги и доступа маленьких детей месте. Температурный уровень – в диапазоне отметок 15-30°C.
Срок годности
Рексетин позволяется применять в пределах 2-4-х лет с момента выпуска медикаментозного средства.
Применение для детей
Полностью запрещено применять лекарство в педиатрии, потому как его приём до 18-летнего возраста может привести к изменениям в развитии внутренних органов и личностном становлении.
Аналоги
Аналогами препарата являются такие лекарства, как Ксет и Парелакс с Люксотилом.
Отзывы
Рексетин в основном получает положительные отзывы, потому как обладает большим диапазоном медикаментозной активности. Его составные элементы не только за короткий период устраняют депрессию, но также избавляют от такого осложнения данной болезни, как тревожный синдром, и предотвращают развитие рецидива.
Помимо этого те люди, которые принимали лекарство, говорят о том, что после курса терапии облегчалась способность к решению сложных жизненных ситуаций. Прямых подтверждений этого, полученных во время клинических тестов, не имеется, но при подборе медикаментов, используемых для терапии нозологических единиц, касающихся ЦНС и ПНС, нельзя отвергать эти субъективные данные полностью.
Позитивно о препарате отзываются и медики. Хотя у него довольно большое число отрицательных проявлений, их выраженность существенно ослабляется по истечении первых 7-ми суток консервативного лечения. Из достоинств лекарства доктора также отмечают его анксиолитические свойства и способность к устранению социофобии на терапевтическом уровне.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Рексетин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.