Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Серголин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Серголин является медикаментом, воздействующим на работу ССС. Входит в группу вазодилататоров периферического характера.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Серголина
Применяется для терапии при таких состояниях:
- болезнь Альцгеймера, имеющая умеренную либо лёгкую выраженность;
- сосудистая деменция;
- когнитивные нарушения пресенильного либо сенильного характера, на фоне которых отмечается ухудшение интеллектуальных способностей, поведенческие, а также эмоциональные нарушения, ухудшение способности к концентрированию внимания, лабильность настроения, чувство утомляемости, головокружение, а помимо этого кохлеарные и вестибулярные нарушения (ушной звон и слуховое расстройство);
- нарушения процессов циркуляции периферического характера (синдром Рейно).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск лекарства производится в таблетках, в количестве 14-ти штук внутри блистерной упаковки; в коробке содержится 2 либо 4 таких упаковки.
Фармакодинамика
Ницерголин является полусинтетическим дериватом алкалоидов спорыньи; обладает способностью к прохождению внутрь ЦНС. Этот компонент обладает антиагрегационным, сосудорасширяющим и α-адренолитическим эффектом, а помимо этого способствует улучшению обменных процессов внутри ЦНС.
Ницерголин помогает улучшить динамику периферического, а также мозгового кровообращения и усиливает его, а вместе с этим ослабляет сосудистую сопротивляемость. Он также снижает вязкость крови, замедляя тромбоцитарную агрегацию, снижает формирование микротромбов и способствует улучшению процессов перемещения кислорода, в особенности внутри мозговых тканей.
У медикамента имеется ряд нейрофармакологических свойств. Он потенцирует захват, а также утилизацию глюкозы, а вместе с этим процессы биосинтеза нуклеиновых кислот с белками внутри мозговых тканей; кроме этого воздействует на системы разнообразных посредников и механизмов трансформации. Ницерголин способствует улучшению холинергической деятельности мозга, усиливает трансформацию дофамина, в особенности внутри мезолимбических областей (модулируя дофаминовые окончания), а вместе с тем улучшает механизмы передачи сигналов через клетки (потенцирует преобразование фосфоинозитида, а также увеличивает транслокацию зависящих от кальция изоформ протеинкиназы типа С внутри мембранных отделов).
Воздействие на умственную деятельность.
Ницерголин стабилизирует показания электроэнцефалографии и у пожилых, и у более молодых пациентов с гипоксией. Вещество увеличивает α- и β-активность, а вместе с этим снижает δ- и τ-активность.
У лиц с деменцией умеренного характера, имеющей различное происхождение (васкулярная деменция либо болезнь Альцгеймера), продолжительная терапия с использованием Серголина (на протяжении 2-6-ти месяцев) вызывает положительные изменения в биоэлектрической головномозговой активности.
Фармакокинетика
Употреблённый ницерголин практически полностью и на большой скорости абсорбируется (на 90-100%), а также подвергается существенному предсистемному обмену веществ. Самыми важными метаболическими продуктами ницерголина, формирующимися при предсистемном обмене веществ, являются компоненты ММДЛ, а также МДЛ. Плазменный Cmax медикамента отмечается по прошествии 1-1,5 часов, ММДЛ – спустя 60 минут, а МДЛ – по истечении 4-х часов. Пищевые продукты не обладают значительным воздействием на выраженность и скорость всасывания.
Больше 90% вещества синтезируется с белком (большая часть – с гликопротеинами). Плазменные значения гликопротеинов повышаются с возрастом, а кроме этого из-за острых воспалений, вызванных опухолями злокачественного характера либо стрессами. Подобные состояния приводят к уменьшению плазменного уровня ницерголина.
Примерно 90% использованной порции подвергается обменным процессам – в большей степени десметилированию и гидролизу. Десметилирование происходит опосредованно – обусловлено каталитическим влиянием энзима CYP2D6.
Приблизительно 80% активного элемента и его метаболических продуктов экскретируется с мочой, а остаток – с фекалиями. Ницерголин и ММДЛ имеют высокую скорость элиминации (срок полураспада – 2,5 часа у ницерголина, а также 2-4 часа у ММДЛ), в то время, как МДЛ экскретируется более медленно (срок полураспада – около 10-12-ти часов).
Способ применения и дозы
Размер стандартной взрослой порции равен 30-ти мг ницерголина 1-кратно за сутки. Можно повышать дозировку до 60-ти мг, с 2-разовым употреблением за день (это максимально допустимая взрослая порция) – с утра и вечером. При употреблении ЛС в 1-кратной дозировке за сутки (30 мг), её необходимо принимать с утра.
Медикаментозное воздействие развивается лишь при продолжительной терапии, из-за чего лечебные циклы с использованием ЛС достаточно длительные. Оценка результатов терапии происходит 1-кратно за полугодие – по окончании данного срока доктор должен оценить целесообразность последующего лечения.
Людям с расстройствами в работе почек необходимо понижать дозировку Серголина.
Употребление таблеток происходит перед приёмом пищи; их нужно не разжёвывать, а проглатывать, запивая простой водой. При возникновении проблем с пищеварительным процессом допускается приём лекарства вместе с едой.
[2]
Использование Серголина во время беременности
Использование Серголина при беременности запрещено, потому как опыта терапии у этой категории пациенток недостаточно для получения выводов о его безопасности.
Ницерголин способен проходить в материнское молоко, в связи с чем его не принимают при грудном вскармливании – потому как это может привести к появлению тяжёлых негативных признаков.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- присутствие сильной чувствительности относительно действующего элемента ЛС или прочих его компонентов;
- порфирия;
- кровотечение, имеющее острую форму;
- стенокардия напряжения;
- недавно перенесённый инфаркт миокарда;
- брадикардия, имеющая выраженный характер (частота сердцебиения составляет <50-ти ударов/минута);
- существенно пониженные значения АД;
- выраженная форма атеросклероза.
Побочные действия Серголина
Зачастую негативные признаки имеют лёгкую степень выраженности и являются преходящими.
Может появляться краснота или жжение на коже, чувство апатии или утомляемости, сухость ротовой слизистой, ушной звон и головокружение. Также возможно развитие нарушений деятельности ЖКТ (рвота, абдоминальная боль, тошнота, констипация и понос) или сна, головных болей, тахикардии, чувства встревоженности или нервозности, а также учащение ритма сердцебиения. Кроме этого могут возникать расстройства эякуляции, нарушения, имеющие ортостатический характер, чувство заложенности в носу и увеличиваться кровяные значения мочевой кислоты.
[1]
Передозировка
При интоксикации отмечается понижение показателей АД.
У препарата нет антидота; проводятся симптоматические мероприятия.
Взаимодействия с другими препаратами
Ницерголин потенцирует воздействие гипотензивных медикаментов и антикоагулянтов для приёма внутрь.
Запрещается комбинировать лекарство с α- либо β-блокаторами.
Комбинация с симпатомиметиками способна привести к существенным колебаниям показателей кровяного давления.
Метаболизм ницерголина происходит при участии CYP450 2D6. Поэтому нельзя исключать вероятность развития взаимодействия с медикаментами, чей метаболизм развивается аналогичным путём:
- анальгезирующие лекарства – метадон с петидином и фенацетином, а кроме того морфин и трамадол с оксикодоном;
- анорексигенные вещества – дексфенфлурамин с фенфлурамином;
- противоаритмические ЛС – амиодарон вместе с хинидином и энкаинидом, а также пропафенон и флекаинид с мексилетином;
- антигистаминное средство – хлорфенирамин;
- антидепрессанты – бупропион, флувоксамин, мапротилин, амитриптилин, а кроме того доксепин с циталопрамом и кломипрамином; помимо этого дезипрамин, тразодон, эсциталопрам, минаприн с флуоксетином, моклобемид с имипрамином, а также пароксетин, венлафаксин и нортриптилин с сертралином;
- антикоагулянт – тиклопидин;
- противорвотные препараты – ондансетрон с метоклопрамидом;
- противомалярийное вещество – галофантрин;
- противовоспалительное лекарство – целекоксиб;
- гипотензивные медикаменты – прегексилин, алпренолол, мибефрадил с карведилолом, бисопролол, дебризохин с буфуралолом, пропранолол с каптоприлом и метопролол;
- противокашлевые лекарства – кодеин, а кроме этого декстрометорфан с гидрокодоном;
- миорелаксант – циклобензаприн;
- противоязвенные ЛС – циметидин с ранитидином;
- антивирусный препарат – ритонавир;
- цитостатики – тамоксифен с доксорубицином;
- противодиабетический препарат для приёма внутрь – фенформин;
- антимикотик – тербинафин;
- локальный анестетик – лидокаин;
- нейролептики – средства галоперидол с рисперидоном, а также флуфеназин с клозапином, перфеназин с хлорпромазином и левомепромазин с тиоридазином;
- капли для глаз – средство тимолом;
- психостимулятор – донепезил.
Антигипертензивное влияние ницерголина потенцируется при сочетании со спиртными напитками.
Условия хранения
Серголин требуется содержать в месте, закрытом от доступа детей и проникновения солнечного света. Температурные значения – максимум 25°С.
Срок годности
Серголин может использоваться в пределах 36-ти месяцев с момента выпуска лекарства.
Применение для детей
Нет информации о лекарственной эффективности и безопасности при использовании ЛС в педиатрии, из-за чего его не назначают детям.
Аналоги
Аналогами препарата являются такие средства, как Ницерголин, Ницеромакс и Ницериум с Сермионом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Серголин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.