Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Теотард
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Теотард обладает бронхорасширяющими свойствами.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Теотарда
Применяется для терапии либо предупреждения таких состояний:
- синдром с обструкцией бронхов, имеющий различный генез (сюда входят бронхит обструктивного характера, БА и легочные патологии в хронической стадии);
- дыхательные нарушения по ночам, имеющие центральную этиологию (такие, как ночное апноэ);
- легочная гипертензия (ХЛС).
Форма выпуска
Выпуск вещества реализуется в капсулах, имеющих пролонгированную форму воздействия; внутри пачки содержится 40 капсул.
Фармакодинамика
Гранулы, которые содержатся в капсулах, являются чистым безводным теофиллином (дериватом ксантина). При этом теофиллин является веществом, замедляющим активность ФДЭ, а также повышающим накопление цАМФ внутри тканей, в результате чего ослабляется сократительная деятельность гладких мышц.
Медикамент обладает выраженным бронхолитическим влиянием, предотвращает либо полностью устраняет обструкцию бронхов. Заметное повышение легочной деятельности позволяет увеличить объём кислорода, поступающего внутрь артериальной крови, из-за чего показатели СО2 снижаются.
Теотард стимулирует деятельность респираторного центра, ослабляет сопротивление легочных сосудов и давление внутри малого круга кровотока. Помимо этого положительно воздействует на уровень МЦК и оказывает благоприятное инотропное и хронотропное влияние в отношении сердечной мышцы. Лекарство активизирует процессы диуреза, угнетает тромбоцитарную агрегацию и оказывает вазодилатирующий эффект в отношении кровеносных сосудов (по большей части затрагивает мозговые, эпидермальные и почечные сосуды).
Фармакокинетика
Абсорбция ЛС после применения внутрь является почти полноценной. Благодаря замедленному высвобождению активного элемента из капсул ЛС, удаётся поддерживать равномерные кровяные показатели теофиллина в период 12-ти часов.
Развитие бронхолитического влияния происходит постепенно – именно поэтому лекарство нельзя использовать для купирования при острых состояниях.
После 1-разового применения 0,35 г теофиллина, спустя 6,3-8,8 часов внутри кровяной плазмы регистрируется его Cmax, который составляет 4,4 мкг/мл. По истечении нескольких дней наблюдается достижение терапевтических значений ЛС, равных 8-20-ти мкг/мл.
Показатель синтеза с белком составляет 60%. Вещество проникает через плаценту и в материнское молоко. Основные обменные процессы протекают внутри печени с помощью энзимов микросом.
Экскреция происходит через почки (у взрослого человека примерно 7-13% вещества имеет неизменённое состояние, а у ребёнка этот показатель составляет 50%). Срок полураспада колеблется в пределах 7-9-ти часов (у курящих он составляет 4-5 часов).
У лиц с недостаточностью почечной либо сердечной деятельности, печеночным циррозом или алкоголизмом срок полураспада ЛС возрастает. Значения общего клиренса уменьшаются у людей в возрасте более 55-ти лет, а кроме того у лиц с ОРВИ, тяжёлым лихорадочным состоянием, недостаточностью функции сердца, печени или респираторной системы, а также с ХСН.
Способ применения и дозы
Капсулы следует употреблять внутрь с утра либо вечером, после приёма пищи. Вскрывать или разжёвывать капсулы нельзя – их проглатывают, запивая простой водой.
Подбор дозировки производится медиком индивидуально. Запрещается превышать дневную порцию, которая для взрослого составляет 15 мг/кг, а для ребёнка – 20 мг/кг, с 2-кратным употреблением за сутки (через 12-часовой промежуток). Чтобы подобрать необходимую для каждого случая дозировку, предварительно нужно определить сывороточные значения теофиллина.
Наиболее подходящей порцией, позволяющей достичь высокой терапевтической эффективности и избежать развития выраженных отрицательных проявлений, является дозировка в диапазоне 10-15 мкг/мл. При превышении порции 20 мкг/мл, её требуется уменьшить. Отслеживать сывороточные значения теофиллина следует с 6-12-месячными промежутками.
В период начальных 3-х дней необходимо употреблять по 1-ой капсуле (0,2-0,35 г) ЛС с 12-часовыми промежутками. По истечении данного срока требуется оценить эффективность медикамента и его переносимость. При отсутствии требуемого результата, дневная порция может повышаться на 0,2-0,35 г – пока не будет достигнут оптимальный эффект лечения.
Если у больного развиваются побочные симптомы, порцию понижают, пока они не исчезнут. Размер дневной порционной дозы ЛС определяется степенью тяжести и характером патологии, а также возрастом и весом пациента.
Дозировки, принимаемые с утра и вечером, могут различаться по размеру, с учётом временной предрасположенности больного к появлению приступов, затрудняющих дыхание, лекарственной эффективности и клинической картины заболевания.
Капсулы объёмом 0,2 г назначаются людям с весом не больше 20-ти кг (обычно это дети).
Капсулы объёмом 0,35 г используются для лиц с весом выше 40-ка кг. Обычно такая порция, употребляемая 2-кратно за сутки, является поддерживающей у людей с весом выше 60-ти кг.
Некурящим взрослым, вес которых более 60-ти кг, необходимо сначала принимать по 0,35 г ЛС, 1-разово за день, вечером. Далее дневную порцию повышают на 0,35 г, доводя её до оптимальных поддерживающих показателей, которые зачастую составляют 0,7 г с 1-кратным употреблением вечером.
Курящим людям и тем, у кого отмечается усиленный метаболизм теофиллина, сначала тоже нужно принимать по 0,35 г ЛС, а далее увеличивать порцию до получения поддерживающих дневных значений 1050 мг (принимать по схеме – 1 капсула с утра, а затем ещё 2 вечером).
При сниженных значениях клиренса поначалу применяют дневную порцию 0,2 г, а далее повышают её на 0,2 г с 48-часовыми интервалами. Размер поддерживающей дозы за день зачастую составляет 0,4 г (1-разово, вечером), а при весе ниже 60-ти кг – 0,2 г.
Детям в возрастном диапазоне 6-12 лет нужно употреблять капсулы объёмом 0,2 г. Для веса в пределах 20-30-ти кг дневная порция должна составлять 0,4 г (2-разовый приём за сутки по 0,2 г). Для веса в пределах 30-40-ка кг она равняется 0,6 г (3-разовый приём за день 0,2 г ЛС).
Подросткам 12-16-ти лет (обычно их вес составляет 40-60 кг) нужно употреблять капсулы 0,35 г. Приём происходит 2-3-разово за сутки.
Заметное медикаментозное воздействие зачастую отмечается по истечении 3-4-х дней лечения.
[1]
Использование Теотарда во время беременности
При беременности назначение Теотарда допускается лишь в исключительных случаях, особенно на 3-ем триместре.
При кормлении грудью необходимо внимательно контролировать состояние новорожденного. При возникновении раздражительности либо развитии расстройств сна требуется проконсультироваться с медиком.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- острая стадия инфаркта миокарда;
- сильное снижение либо повышение показателей АД;
- геморрагическая форма инсульта;
- аритмии, имеющие тяжёлую степень выраженности;
- эпилепсия;
- кровоизлияния в область глазной сетчатки;
- обострившаяся язва;
- кровотечение внутри ЖКТ;
- гиперацидная форма гастрита;
- присутствие непереносимости относительно теофиллина (или дериватов ксантина – таких, как кофеин и теобромин с пентоксифиллином).
Крайне осторожно лекарство используют в таких случаях:
- тяжёлые формы заболеваний, затрагивающих печень либо почки;
- ХСН;
- сосудистая форма атеросклероза, имеющая распространённый характер;
- нестабильная форма стенокардии;
- имеющая обструктивный характер кардиомиопатия гипертрофического типа;
- порфирия;
- часто наблюдающаяся экстрасистолия желудочков;
- увеличенная судорожная готовность;
- присутствие язвы в анамнезе;
- отмечавшиеся недавно кровотечения внутри ЖКТ;
- имеющий неконтролируемый характер гипо- или гипертиреоз;
- ГЭРБ;
- имеющая продолжительный характер гипертермия;
- увеличение простаты;
- применение у пожилых людей.
Побочные действия Теотарда
Использование медикамента может привести к возникновению отдельных побочных признаков:
- поражения в области ЦНС: чувство возбуждения, раздражительности или тревожности, головные боли, тремор, инсомния, головокружение и вертиго;
- симптомы аллергии: зуд, высыпания на эпидермисе и лихорадочное состояние;
- расстройства в работе пищеварительной системы: ГЭРБ, понос, абдоминальная боль, тошнота, а помимо этого ухудшение течения язвы, изжога, ослабление аппетита (при продолжительном использовании ЛС) и рвота;
- нарушения функции ССС: тахикардия, (также у плода, если лечение проводится на 3-ем триместре), кардиалгия, снижение уровня АД, аритмии, сердцебиение и повышение числа стенокардических приступов;
- изменения лабораторных данных: альбуминурия, гематурия, гиперкальциемия либо гипокалиемия, а кроме того гипергликемия и гиперурикемия;
- прочие: приливы, усиление процессов диуреза, гипергидроз, болевые ощущения в грудине и тахипноэ.
Частота развития отрицательных симптомов возрастает при кровяных показателях теофиллина выше 20-ти мкг/мл.
Уменьшение порции позволяет ослабить выраженность побочных проявлений.
Передозировка
При отравлении отмечаются такие проявления: тошнота, тахипноэ, лицевая гиперемия, желудочные боли, рвота (иногда кровавая), ослабление аппетита, кровотечения внутри ЖКТ и понос. Помимо этого может развиваться тахикардия, тремор, аритмия желудочков, инсомния, чувство двигательного возбуждения или тревожности, фотофобия и судороги.
При тяжёлой передозировке могут отмечаться эпилептоидные приступы (особенно у детей), гипергликемия, чувство спутанности сознания, гипоксия, снижение уровня АД, гипокалиемия, а кроме того метаболическая форма ацидоза, некроз мышц скелета и недостаточность почечной деятельности.
При появлении подобных расстройств следует отменить применение ЛС, выполнить желудочное промывание (сочетанием полиэтиленгликоля с электролитами) и назначить пациенту слабительные с активированным углём.
Кроме этого проводятся процедуры форсированного диуреза, плазмосорбции, гемосорбции и гемодиализа (слабо эффективен), а также назначается метоклопрамид с ондансетроном (в случае рвоты).
При судорогах нужно отслеживать проходимость респираторных протоков и обеспечивать подачу кислорода. Чтобы купировать произошедший приступ, нужно ввести внутривенно диазепам – в порции 0,1-0,3 мг/кг (максимум 10 мг).
Взаимодействия с другими препаратами
Теофиллин обладает совместимостью со спазмолитиками.
Нельзя комбинировать лекарство с другими дериватами ксантина.
Медикамент повышает риск развития отрицательных симптомов минералокортикостероидов (появление гипернатриемии), ГКС (появление гипокалиемии), средств для общего наркоза (возрастает вероятность появления аритмий желудочков) и препаратов, возбуждающих активность ЦНС (появление нейротоксичности).
Противодиарейные ЛС и энтеросорбенты уменьшают степень абсорбции теофиллина.
Комбинированное использование с аллопуринолом, циметидином, а кроме того линкомицином, макролидами и фторхинолонами требует снижения дозировок ЛС на 60%.
При применении вместе с дисульфирамом, пробенецидом, а помимо этого с флувоксамином, фенилбутазоном, имипенемом, парацетамолом, такрином, а вместе с тем тиабендазолом, мексилетином и ранитидином нужно снижать дозировку препарата на 30%. В данном списке также такие лекарства, как метотрексат, верапамил, рекомбинантный α-интерферон, пентобарбитал с тиклопидином, фенобарбитал, ритонавир с изопреналином, эстрогенная контрацепция для приёма внутрь, морацизин, изониазид с гидроксидом магния, карбамазепин с эноксацином, сульфинпиразон с примидоном, рифампицин с фенитоином и аминоглутетимид.
Комбинирование с вилоксазином, а помимо этого параллельное проведение вакцинации против гриппа может стать причиной усиления интенсивности влияния теофиллина, из-за чего понадобится уменьшение его дозировок.
Медикамент усиливает свойства диуретиков, β-адреностимуляторов и резерпина.
Лекарство подавляет медикаментозное влияние литий карбоната, аденозина, а также β-адреноблокаторов.
При комбинации с мочегонными ЛС тиазидного характера, фуросемидом и веществами, блокирующими активность α-адренорецепторов, возрастает вероятность появления гипокалиемии.
Условия хранения
Теотард требуется содержать в сухом и тёмном месте. Температурные значения – максимум 25°С.
Срок годности
Теотард может применяться в пределах 5-ти лет с момента изготовления препарата.
Применение для детей
Капсулы объёмом 0,2 г нельзя назначать детям младше 6-летнего возраста, а капсулы объёмом 0,35 г – детям младше 12-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами лекарства являются медикаменты Аминофиллин-Эском, Эуфиллин, Дипрофиллин с Теобромином, а также Теофедрин-Н и Нео-Теофедрин.
Отзывы
Теотард получает в большей степени положительные отзывы – в них отмечается высокая бронхорасширяющая эффективность ЛС при разнообразных легочных патологиях.
При том, что большинство пациентов позитивно оценивает влияние медикамента, почти все отмечают и появление различных побочных симптомов после его применения. Наиболее часто упоминаются такие признаки, как тремор в области рук, чувство сонливости с утра, головокружение и инсомния.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Теотард" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.