Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Билумид
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Билумид содержит компонент бикалутамид, который является антиандрогенным веществом нестероидного характера; лекарство не оказывает какого-либо иного влияния относительно эндокринной системы. Вступив в соединение с андрогенными окончаниями, и не приводя при этом к генной экспрессии, медикамент блокирует андрогенную активность, тем самым способствуя регрессии новообразования в области простаты.
Бикалутамид является рацематом, но при этом антиандрогеным эффектом обладает только R(-)-энантиомер.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Билумида
Дозировка 50 мг применяется при распространённой форме карциномы простаты (на поздних этапах) в сочетании с аналогом элемента ЛГРГ либо с процедурой хирургической кастрации.
Порцию 0,15 г назначают при локальной карциноме простаты (ТЗ-Т4, какой-либо N, M0; а кроме того T1-T2, N+ и M0) в форме монотерапии или как дополнение лучевой терапии либо радикальной простатэктомии.
Локально используется и при карциноме простаты, протекающей без метастаз, когда проведение хирургической кастрации либо иных медицинских процедур считается невозможным или нецелесообразным.
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в таблетках – 7 штук внутри ячейковой упаковки, по 4 упаковки внутри коробки (объём 50 мг), а также 28 штук внутри специального контейнера, оснащённого SC-крышкой (объём 0,15 г).
Фармакокинетика
Бикалутамид обладает хорошей абсорбцией внутри ЖКТ при употреблении вещества внутрь. Отсутствует информация о клинически существенном воздействии еды на уровень биодоступности ЛС. Экскреция (S)-энантиомера протекает намного быстрее, чем аналогичный процесс у (R)-энантиомера; термин полураспада последнего равен приблизительно 7-ми дням.
В случае каждодневного введения препарата плазменные значения (R)-энантиомера увеличиваются приблизительно вдесятеро – из-за продолжительного термина полувыведения.
После каждодневного применения 0,15 г медикамента плазменный уровень (R)-энантиомера равняется приблизительно 22-м мкг/мл. В то же время практически 99% всех циркулирующих внутри крови энантиомеров являются обладающими активностью (R)-энантиомерами.
Фармакокинетические параметры (R)-энантиомера независимы от возраста, почечной функции и степени печеночных нарушений.
Есть информация относительно того, что у лиц с тяжёлыми расстройствами в работе печени происходит торможение плазменной элиминации (R)-энантиомера.
У медикамента высокая способность к белковому синтезу (у рацемата он равен 96%, а у R-бикалутамида – 99,6%), а также интенсивный метаболизм (окисление и формирование глюкуроновой кислоты с конъюгатами).
Метаболические компоненты экскретируются с желчью и мочой в приблизительно одинаковых пропорциях.
Способ применения и дозы
При карциноме простаты распространённого характера: мужчинам (также пожилым) необходимо употреблять по 1-ой таблетке медикамента (50 мг) 1-разово за день. Терапию необходимо начинать вместе с применением аналога ЛГРГ либо проведением хирургической кастрации.
При локально-прогрессирующей карциноме простаты: мужчинам (и пожилым в том числе) требуется употреблять 1-ну таблетку объёмом 0,15 г 1-кратно за сутки. Лекарственную форму 0,15 г требуется применять непрерывно на протяжении минимум 2-х лет либо до появления изменений в протекании патологии.
В случае тяжёлой или умеренной степени печеночного расстройства может происходить накопление бикалутамида внутри организма – поэтому таким пациентам Билумид назначается крайне осторожно.
[3]
Использование Билумида во время беременности
Билумид используют при лечении простаты, поэтому его не назначают женщинам.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость в отношении бикалутамида либо остальных элементов лекарства;
- комбинирование ЛС с астемизолом, терфенадином либо цизапридом.
Побочные действия Билумида
Билумид зачастую переносится без появления каких-либо осложнений. Лишь изредка при развитии отрицательных признаков требуется отмена лекарства. Использование ЛС может спровоцировать такие нарушения:
- чаще всего: приливы, гинекомастия либо боли в области грудины;
- также достаточно часто: тошнота, повышение веса, понос, холестаз, временное увеличение активности внутрипеченочных трансаминаз, желтуха, а кроме того астения, импотенция, зуд, ослабление либидо и алопеция;
- иногда: депрессия, гематурия, боль в зоне живота, диспепсия и интерстициальный процесс, поражающий лёгкие. Помимо этого отмечаются признаки непереносимости, среди которых крапивница и отёк Квинке;
- единично: кожная сухость, рвота и недостаточность печеночной функции.
Расстройства, связанные с печенью, в основном временны и ослабляются либо полностью исчезают в случае продолжения терапии либо после её отмены. Лишь единично отмечалась недостаточность работы печени, при этом не удалось выявить причинно-следственную связь с лекарством. Требуется периодически отслеживать печеночную деятельность.
Вместе с этим при комбинировании лекарства с аналогом ЛГРГ могут появляться такие побочные симптомы:
- поражения ССС: развитие СН;
- проблемы с работой ЖКТ: диспепсия, анорексия, вздутие, сухость, поражающая ротовые слизистые, и обстипация;
- нарушения функции ЦНС: сонливость, головокружение, ослабление либидо и инсомния;
- расстройства деятельности респираторной системы: диспноэ;
- поражения урогенитального тракта: никтурия или импотенция;
- кровяные нарушения: анемия;
- заражения подкожных тканей и эпидермиса: гирсутизм или алопеция, гипергидроз и высыпания;
- расстройства обменных процессов: отёчности, сахарный диабет, похудение либо повышение веса и гипергликемия;
- системные проявления: боль, поражающая грудину, абдоминальную зону или таз, а также лихорадочное состояние и головные боли.
Передозировка
Информация касательно интоксикации у человека отсутствует.
Антидота не имеется, поэтому пациенту назначают проведение симптоматических процедур. Выполнять диализ не следует, потому как у медикамента высокая способность к белковому синтезу и он не обнаруживается внутри мочи в неизменённом состоянии. Требуется выполнение общих поддерживающих мероприятий и отслеживание работы важных для жизни органов.
Взаимодействия с другими препаратами
Отсутствуют данные касательно медикаментозного взаимодействия при сочетании бикалутамида и аналогов ЛГРГ.
Установлено, что R-бикалутамид подавляет действие CYP 3A4, а также, менее активно, CYP 2С9 и 2С19 с 2D6. Введение компонента на протяжении 28-ми суток вместе с использованием мидазолама вызвало повышение значений AUC последнего на 80%.
Комбинирование Билумида с астемизолом, терфенадином или цизапридом запрещено.
Требуется очень осторожно сочетать лекарство с веществами, блокирующими активность каналов Ca, или циклоспоринами. Может потребоваться снижение порций указанных ЛС, в особенности при подозрении либо развитии отрицательных симптомов.
Лиц, применяющих циклоспорин, необходимо внимательно контролировать, в особенности на начальном этапе терапии и при её прекращении.
Осторожность необходима при комбинировании с медикаментами, угнетающими обменные процессы ЛС (кетоконазол либо циметидин). Потенциально подобное сочетание может вызвать увеличение значений Билумида, что повышает частоту развития побочных признаков.
Бикалутамид способен вытеснять варфарин (кумариновый антикоагулянт) из зон его белкового синтеза. Из-за этого при введении лекарства у людей, применяющих кумариновые антикоагулянты, нужно постоянно отслеживать показатели ПТВ.
Условия хранения
Билумид необходимо сохранять в месте, недоступном маленьким детям. Температурные значения – не более 25°С.
Срок годности
Билумид можно использовать на протяжении 24-месячного термина с момента реализации ЛС.
Применение для детей
В педиатрии медикамент не используется.
Аналоги
Аналогами лекарства являются вещества Андроблок, Калумид, Балутар с Биканой, а помимо того Бикалутамид, Бикапрост и Бикалутера с Касодексом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Билумид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.