Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Диклобрю
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Диклобрю является медикаментом из подгруппы НПВС, дериватом этановой кислоты.
Действующим элементом лекарства является вещество диклофенак Na, соединение нестероидного типа, обладающее сильной противовоспалительной, антипиретической, противоревматической и анальгезирующей активностью. Подавление процессов биосинтеза ПГ – это основной механизм терапевтического влияния ЛС. Компоненты ПГ являются важными участниками процессов развития болей, воспалений, а также лихорадочного состояния.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Диклобрю
Применяется для терапии таких расстройств:
- дегенеративные или воспалительные разновидности ревматизма, остеоартрит, артрит ревматоидного характера, спондилоартрит, ревматизм несуставного типа, болезнь Бехтерева и боли вертебрального характера;
- подагра в активной фазе;
- имеющие билиарный или почечный характер колики;
- отёчности и боли, появляющиеся в результате операций либо травм;
- мигреневые приступы в тяжёлой степени.
Через в/в инфузии лекарство вводится для предупреждения либо терапии постоперационных болей.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного компонента производится в виде инъекционной жидкости, внутри ампул ёмкостью 3 мл. Внутри поддона содержится 5 таких ампул. В пачке – 1 поддон.
Фармакодинамика
Во время лечения патологий, имеющих ревматическую природу, анальгезирующий и противовоспалительный эффект обеспечивают клиническую реакцию, при которой проходят следующие проявления дискомфорта: боль, появляющаяся во время движения или в спокойном состоянии, и суставная отёчность и эндогенная ригидность, а помимо этого наблюдается существенное улучшение деятельности.
Диклофенак Na обеспечивает выраженное анальгезирующее воздействие относительно тяжёлых и умеренных болей, имеющих неревматическую этиологию, на протяжении 15-30-минутного отрезка. Помимо этого лекарство эффективно действует при развитии мигреневых приступов.
Медикамент используют в сочетании с анальгетиками опиоидной группы, используемыми для устранения постоперационных болей; применение диклофенака Na значительно снижает потребность в них.
Диклобрю требуется на начальном этапе терапии имеющих дегенеративную и воспалительную активность патологии ревматического характера, а также болей, появляющихся из-за воспалений неревматического генеза.
Фармакокинетика
Всасывание.
При использовании 75-ти мг медикамента через инъекцию, всасывание начинается сразу же; средние плазменные показатели Cmax, равные приблизительно 2,5 мкг/мл, отмечаются по истечении примерно 20-ти минут. Абсорбирующий объём может иметь линейную зависимость от размера порции.
При применении 75-ти мг диклофенака через инфузию, по прошествии 2-х часов средние значения Cmax равняются приблизительно 1,9 мкг/мл. При менее продолжительных инфузиях уровень Cmax внутри кровяной плазмы повышается, а при длительных процедурах наблюдаются показатели, пропорциональные значениям инфузии по истечении 3-4-х часов. Во время инъекций или применения желудочнорезистентных таблеток плазменные показатели быстро уменьшаются после развития уровня Cmax.
Биодоступность.
Показатели AUC лекарства при в/в либо в/м введении приблизительно вдвое превышают уровень после перорального использования, потому как в последнем случае около половины активного элемента подвергается 1-ому внутрипеченочному прохождению.
Фармакокинетические характеристики не изменяются при повторном использовании. В случае соблюдения требуемых промежутков между введениями ЛС, кумуляция не развивается.
Распределительные процессы.
Синтез медикамента с сывороточным белком равен 99,7% (большая часть с альбумином – 99,4%). Показатели распределительного объёма – в диапазоне 0,12-0,17 л/кг.
Действующий компонент ЛС проходит внутрь синовии, достигая там значений Cmax по прошествии 2-4-х часов с момента получения плазменного уровня Cmax.
Воображаемый термин полураспада из синовии равняется 3-6-ти часам. По истечении 2-х часов с момента получения плазменного Cmax внутри синовии, эти значения превышают плазменный уровень, и сохраняются высокими в течение последующих 12-ти часов.
Обменные процессы.
Процессы обмена диклофенака частью реализуются через глюкуронизацию молекулы интактного характера, но в основном при 1-разовом и многоразовом метоксилировании и гидроксилировании, в результате которых формируются фенольные метаболические элементы, большая часть которых трансформируется в глюкуронидный конъюгат. Два фенольных метаболических компонента обладают биоактивностью, но их эффект имеет значительно меньшую интенсивность, чем у диклофенака.
Экскреция.
Общие значения плазменного клиренса лекарства равняются 263±56 мл за минуту (средний показатель ± SD). Терминальный срок полураспада из кровяной плазмы равен 1-2-м часам. Четыре метаболических компонента (также и оба активных) тоже имеют непродолжительный термин плазменного полураспада – в диапазоне 1-3-х часов. У одного метаболического элемента гораздо более продолжительный термин полураспада из крови, но он почти не обладает терапевтической активностью.
Около 60% использованной дозировки экскретируется с мочой в форме конъюгатов, сочетанных с глюкуроновой кислотой, сформированной из интактной молекулы, а также в форме метаболических компонентов, большая часть которых трансформируется в конъюгаты глюкуронидного типа. Меньше 1% вещества экскретируется неизменённым. Остатки порции элиминируются под видом метаболических элементов вместе с фекалиями и желчью.
Способ применения и дозы
Медикамент можно использовать максимум 2 суток. Если требуется продолжение терапии, необходимо применять иные формы выпуска диклофенака. Лекарство назначают в наиболее эффективных порциях на протяжении короткого временного отрезка, с учётом клинической картины больного.
Ампулы лекарства можно использовать только 1-кратно, вводить лекарственную жидкость нужно сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки необходимо утилизировать.
Введение через инъекции.
Чтобы предотвратить повреждение нервных и прочих тканей в зоне укола, требуется придерживаться описанных ниже указаний.
Разовая порция зачастую равняется 75-ти мг за день (1 ампула); её вводят через инъекцию, глубоко внутрь наружного верхнего квадранта мышцы ягодицы. При тяжёлых расстройствах (к примеру, коликах) дневную дозировку позволяется повышать до 2-х уколов по 75 мг; при этом между ними требуется соблюдать составляющий несколько часов промежуток (1 укол в область каждой ягодицы). Также может использоваться альтернативная схема – 75 мг из ампулы в сочетании с иными формами выпуска диклофенака Na, с общей максимально допустимой дневной порцией, равной 0,15 г.
При мигреневом приступе рекомендуется для начала вводить по 75 мг лекарства (1 ампула).
За день (первый) общая порция может составлять не более 175-ти мг.
Доступная информация относительно использования лекарства при мигреневых приступах на период свыше 1-го дня отсутствует.
Введение инфузий внутривенно
Медикамент запрещено применять через болюсную инъекцию.
Перед проведением процедуры лекарство растворяют в 0,9%-ном NaCl либо 5%-ной глюкозной жидкости (0,1-0,5 л), буферизированной инъекционным двууглекислым натрием (8,4%-ная жидкость по 0,5 мл либо 4,2%-ная жидкость по 1 мл или иной требуемый объём), взятым из свежевскрытого контейнера. Применять разрешается исключительно прозрачные жидкости. При наличии в ней осадка либо кристаллов, её не применяют для проведения инфузии.
Можно использовать 2 альтернативных дозировочных режима:
- терапия тяжёлых либо умеренных постоперационных болей – 75 мг вещества вводятся непрерывно на протяжении 0,5-2-х часов. При потребности терапию позволяется повторить по прошествии 4-6-ти часов, но дозировка должна составлять не больше 0,15 г за день;
- предупреждение постперационных болей – по истечении 15-60-ти минут с момента проведения операции вводят нагрузочную порцию 25-50 мг, а затем используют непрерывную инфузию приблизительно 5-ти мг/час с достижением максимальной дневной дозировки, равной 0,15 г.
Пожилые люди.
При том, что у пожилых лиц фармакокинетические параметры лекарства не изменяются слишком значительно, им нужно очень осторожно использовать НПВС, потому как у них более высока склонность к появлению отрицательных признаков. К примеру, ослабленным пожилым людям либо лицам с низким весом требуется использовать минимальные эффективные порции. Вместе с этим во время терапии НПВС таких больных нужно обследовать относительно кровотечений внутри ЖКТ.
За сутки рекомендуется вводить не больше 0,15 г Диклобрю.
[2]
Использование Диклобрю во время беременности
На 1-ом и 2-ом триместрах медикамент позволено назначать лишь в ситуациях, когда вероятная польза для женщины более ожидаема, чем риски осложнений для плода; использовать можно только минимальные эффективные дозировки, а длительность терапии должна быть максимально короткой. Как и прочие НПВС, Диклобрю нельзя вводить на 3-ем триместре (потому как может происходить подавление сократительной активности матки, а у плода может слишком рано закрыться артериальный проток).
Замедление связывания ПГ может оказать отрицательное влияние на протекание беременности либо развитие эмбриона/плода. При эпидемиологических тестированиях было обнаружено, что существует увеличенная вероятность выкидышей либо появления пороков сердца после введения средств, замедляющих синтез ПГ, на раннем этапе вынашивания. Абсолютные показатели риска появления сердечнососудистых аномалий повысились с отметки ниже 1% до 1,5%.
Есть вероятность, что этот риск повышается с возрастанием дозировки и длительности терапии. Установлено, что у животных при использовании ингибитора связывания ПГ повышаются пост- и преимплантационные потери и смертность эмбриона или же плода.
Помимо этого, у животных, которым при органогенезе вводили ингибиторы процессов связывания ПГ, отмечалась увеличенная частота разнообразных аномалий развития (также и связанных с работой ССС). При использовании диклофенака у женщин, планирующих зачатие, либо на 1-ом триместре, порция должна быть максимально низкой, а длительность курса – максимально короткой.
На 3-ем триместре любые лекарства, замедляющие связывание ПГ, способны таким способом воздействовать на плод:
- токсичность, поражающая лёгкие и сердце (с легочной гипертензией и слишком ранним закрытием артериального пути);
- расстройство почечной работы, могущее доходить до развития недостаточности, сочетанно с олигогидрамнионом.
Воздействие на поздней стадии вынашивания, а также в отношении женщины и новорожденного:
- может развиваться антиагрегантная активность, отмечающаяся даже при крайне низких порциях, и пролонгироваться срок кровотечения;
- замедление маточных сокращений, из-за чего происходит пролонгация либо задержка родового процесса.
Как и прочие НПВС, диклофенак в малых порциях способен проходить внутрь материнского молока. Поэтому, во избежание отрицательного воздействия на ребёнка, лекарство не используют при грудном вскармливании. При сильной потребности в терапии нужно отказаться от кормления грудью.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с активным элементом, метабисульфитом натрия либо прочими элементами лекарства;
- как и остальные НПВС, диклофенак нельзя назначать людям, у кого использование аспирина, ибупрофена и прочих НПВС вызывает развитие отёка Квинке, БА, острой формы насморка либо крапивницы;
- присутствие в анамнезе перфораций либо кровотечений в зоне ЖКТ, вызванных предыдущей терапией с использованием НПВС;
- кровотечение либо язва в активной фазе, или же кровотечения и рецидивирующая язва, имеющиеся в анамнезе (2+ отдельных случая с диагностированием кровотечения либо язвы);
- воспаления, поражающие зону кишечника (к примеру, колит язвенного характера или регионарный энтерит);
- недостаточность работы почек или печени;
- высокая вероятность появления постоперационных кровотечений, расстройств гемостаза, кровосвёртывания, гемопоэтических проявлений либо кровотечений цереброваскулярного характера;
- ЗСН (NYHA II-IV);
- ИБС у людей со стенокардией, которые перенесли развитие инфаркта миокарда;
- цереброваскулярные патологии у лиц, ранее перенесших развитие инсульта, либо имевших приступы ТИА;
- болезни, поражающие артерии периферического характера;
- устранение периферических болей, появляющихся в случае коронарного шунтирования (либо в результате применения АИК).
Противопоказания при в/в введении:
- сочетание с антикоагулянтами или НПВС (также и с низкими порциями гепарина);
- присутствие в анамнезе имеющего геморрагический характер диатеза, а также диагностированного либо подозреваемого кровотечения цереброваскулярного характера (вместе с этим и наличие в анамнезе);
- операции, при которых существует высокая вероятность кровотечения;
- наличие в анамнезе БА;
- тяжёлая либо умеренная форма расстройства в работе почек (показатели сывороточного креатинина составляют >160-ти мкмоль/л);
- дегидратация либо гиповолемия, вызванные любыми факторами.
Побочные действия Диклобрю
Среди побочных признаков:
- поражения лимфы и кроветворной системы: единично появляется лейко- или тромбоцитопения, а также агранулоцитоз и анемия (апластическая либо гемолитическая разновидность);
- иммунные нарушения: изредка наблюдается непереносимость, псевдоанафилактические или анафилактические симптомы (среди них шоковое состояние и гипотензия). Единично отмечается отёк Квинке (также лицевая отёчность);
- проблемы с психикой: единично наблюдается депрессия, раздражительность, дезориентация, кошмарные сны, инсомния и психические нарушения;
- расстройства в работе НС: зачастую отмечаются головокружения либо головные боли. Изредка возникает сильная утомляемость или сонливость. Единично появляются судороги, расстройства памяти, парестезии, тремор, вкусовое нарушение, тревожность, инсульт и асептическая разновидность менингита. Возможно развитие галлюцинаций, общего недомогания, спутанности сознания и расстройств чувствительности;
- зрительные нарушения: единично наблюдаются зрительное затуманивание или зрительные расстройства, а также диплопия. Возможен неврит, поражающий зрительные нервы;
- поражения слуховых органов и лабиринта: зачастую отмечается вертиго. Единично возникают слуховые расстройства или ушной звон;
- проявления, затрагивающие сердце: единично появляются боли в зоне грудины, инфаркт миокарда, сердцебиение и СН;
- нарушения сосудистой функции: единично развивается васкулит, повышается либо снижается показатель АД;
- торакальные, респираторные и медиастинальные расстройства: изредка возникает БА (также с диспноэ). Единично наблюдается пневмонит;
- патологии, поражающие пищеварительную деятельность: зачастую появляется понос, вздутие, рвота, абдоминальная боль, а кроме того тошнота, анорексия и диспепсия. Изредка возникает мелена, гастрит, кровавая рвота, диарея геморрагического характера, гастрит, кровотечения внутри кишечника, а также язвы в зоне ЖКТ, сопровождаемые (или нет) кровотечениями либо перфорациями (временами приводят к смерти, в особенности у пожилых лиц). Единично наблюдается глоссит, колит (также геморрагическая разновидность, язвенная в активной фазе либо гранулематозный энтерит), стоматит (также язвенная форма), обстипация, панкреатит, мембранные кишечные стриктуры и нарушения, связанные с пищеводом;
- нарушения, связанные с гепатобилиарной функцией: зачастую отмечается увеличение значений трансаминаз. Изредка развивается расстройство печеночной деятельности, желтуха или гепатит. Единично появляется гепатонекроз, сверхбыстрый гепатит и недостаточность работы печени;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса: зачастую возникают высыпания. Изредка развивается крапивница. Единично отмечается экзема, ССД, полиформная эритема и прочие её разновидности, буллезные высыпания, дерматит эксфолиативного характера, ТЭН, фотосенсибилизация, алопеция, зуд и пурпура (также аллергической природы);
- нарушения мочеиспускательной и почечной деятельности: единично появляется гематурия, ОПН, некротический папиллит, нефротический синдром, протеинурия и тубулоинтерстициальный нефрит;
- системные расстройства и проявления в зоне укола: зачастую наблюдаются симптомы на участке укола, затвердение и боли. Изредка отмечается омертвение и отёчность в зоне введения. Единично возникают абсцессы;
- поражения, затрагивающие грудные железы и репродуктивные органы: изредка появляется импотенция.
Эпидемиологические сведения и информация, полученная при клинических тестах, демонстрируют усиленную вероятность развития осложнений тромботического характера (к примеру, инсульт либо инфаркт миокарда), вызванных использованием диклофенака, например, в больших терапевтических порциях (0,15 г за день) и в случае продолжительного введения.
Передозировка
При отравлении диклофенаком можно ожидать появления таких признаков, как эпигастральные боли, понос, тошнота, кровотечение гастроинтестинального характера и рвота. Помимо этого возможны головные боли, возбуждение, сонливость, судороги, головокружение, коматозное состояние, дезориентация, утрата сознания и ушной звон. При тяжёлой интоксикации может отмечаться печеночное поражение либо ОПН.
На протяжении 60-ти минут с момента введения потенциально токсичного объёма лекарства можно принять активированный уголь. Вместе с тем в этом промежутке также может быть выполнено желудочное промывание. Если отмечаются продолжительные либо частые судороги, требуется в/в применение диазепама. В соответствии с клинической картиной могут назначаться иные лечебные мероприятия. Также проводятся симптоматические процедуры.
Взаимодействия с другими препаратами
Литиевые средства.
Сочетание с диклофенаком может вызывать увеличение плазменных показателей лития, поэтому при таком лечении нужно отслеживать сывороточные значения лития.
Дигоксин.
Комбинирование Диклобрю с дигоксином увеличивает плазменные значения последнего, поэтому при терапии требуется следить за сывороточным уровнем дигоксина.
Гипотензивные и диуретические лекарства.
Как и с прочими НПВС, при сочетании диклофенака и гипотензивных либо мочегонных ЛС (к примеру, иАПФ либо β-блокаторов) возможно ослабление их гипотензивной активности из-за замедления связывания вазодилатирующих простагландинов. Поэтому подобное сочетание используют очень осторожно, в особенности пожилым людям – у них нужно внимательно отслеживать показатели АД. Больным нужно обеспечить требуемую гидратацию, а вместе с этим отслеживать работу почек (также и после окончания лечения), в особенности относительно сочетания мочегонных и иАПФ, потому как при этом повышается вероятность развития нефротоксических свойств.
Вещества, могущие вызывать гиперкалиемию.
Комбинация с циклоспорином, мочегонными калийсберегающего характера, триметопримом либо такролимусом может спровоцировать повышение сывороточных показателей калия, из-за чего состояние пациентов нужно постоянно контролировать.
Прочие НПВС, среди которых ГКС и избирательные ингибиторы активности ЦОГ-2.
Сочетание лекарства с прочими системными НПВС либо ГКС может приводить к увеличению вероятности появления язв либо кровотечений внутри ЖКТ. Необходимо отказаться от одновременного использования 2+ НПВС.
Противотромботические ЛС и антикоагулянты.
Требуется проводить такую терапию с большой предосторожностью, потому как такая комбинация увеличивает вероятность развития кровотечений. Хотя при клинических тестах не обнаружилось воздействия диклофенака на эффективность антикоагулянтов, имеются отдельные сведения, подтверждающие повышение вероятности кровотечения у лиц, использующих диклофенак совместно с антикоагулянтами. За такими пациентами нужно внимательно наблюдать.
Вещества СИОЗС.
Комбинированное использование системных НПВС со средствами СИОЗС может увеличивать вероятность кровотечений внутри пищеварительной системы.
Гипогликемические лекарства.
Диклофенак может использоваться в комбинации с противодиабетическими ЛС для приёма внутрь без воздействия на их лекарственную эффективность. Но есть данные о развитии гипер- или гипогликемического эффекта, при которых во время терапии с использованием диклофенака необходимо изменение порции гипогликемического вещества. При подобных состояниях необходимо отслеживать кровяные показатели сахара – как меру предосторожности.
Холестирамин с колестиполом.
Сочетание Диклобрю с холестирамином либо колестиполом может приводить к снижению либо задержке абсорбции диклофенака. Поэтому лекарство нужно применять минимум за 60 минут до или по прошествии 4-6-ти часов с момента введения холестирамина либо колестипола.
Медикаменты, стимулирующие активность энзимов, метаболизирующих лекарства.
Стимулирующие энзимную активность вещества, среди которых карбамазепин, зверобой и рифампицин с фенитоином, в теории могут понижать плазменные показатели диклофенака.
Метотрексат.
В случае применения НПВС меньше чем за 24 часа перед либо после использования метотрексата необходимо соблюдать осторожность, потому как кровяные показатели последнего могут повышаться, увеличивая тем самым токсические свойства этого средства.
Препарат может угнетать клиренс метотрексата внутри канальцев почек, из-за чего его показатели растут. Есть информация о развитии сильной токсичности при использовании НПВС с метотрексатом во время одного 24-часового промежутка. При таком взаимодействии происходит кумуляция метотрексата, связанная с расстройством почечной выделительной функции из-за действия НПВС.
Такролимус с циклоспорином.
Как и остальные НПВС, диклофенак способен потенцировать нефротоксическую активность циклоспорина, воздействуя на почечные ПГ. Подобный риск появляется и при терапии с использованием такролимуса. Из-за этого его нужно использовать в более низких порциях, чем лицам, которые не применяют циклоспорин.
Хинолоны противобактериального характера.
Есть отдельные сведения касательно судорог, могущих развиваться в результате комбинации НПВС с хинолонами. Они могут возникать и у лиц, имеющих в анамнезе судороги либо эпилепсию, и у лиц без такого анамнеза. Поэтому необходимо крайне осторожно использовать хинолоны у людей, которые уже применяют НПВС.
Фенитоин.
Введение фенитоина вместе с медикаментом требует постоянного отслеживания плазменных показателей первого, потому как есть риск повышения уровня экспозиции фенитоина.
Сердечные гликозиды.
Комбинация СГ с НПВС может потенцировать недостаточность сердечной функции, увеличивать плазменные показатели гликозидов и уменьшать скорость КФ.
Мифепристон.
Вещества НПВС нельзя назначать на протяжении 8-12-ти суток с момента использования мифепристона, потому как они могут ослаблять его медикаментозные свойства.
Сильнодействующие средства, замедляющие деятельность CYP2C9.
Комбинирование таких препаратов (к примеру, вориконазола) с диклофенаком может существенно повышать плазменные значения Cmax и AUC последнего, что приводит к подавлению его обменных процессов.
[3]
Условия хранения
Диклобрю необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей и солнечного света месте. Температура – не больше 25°C.
Срок годности
Диклобрю позволяется применять на протяжении 36-месячного термина с момента производства терапевтического средства.
Применение для детей
Инъекционные растворы Диклобрю нельзя назначать в педиатрии.
Аналоги
Аналогами медикамента являются вещества Алмирал, Диклак с Вольтареном, а также Дивидо и Дикло-Денк 100 Ректал.
Отзывы
Диклобрю получает от пациентов хорошие отзывы. В комментариях указывается, что лекарство быстро устраняет даже самые сильные и резкие боли, эффективно действуя в тех случаях, когда иные средства не помогают. Необходимо только учитывать, что медикамент нельзя применять долго, потому как он является сильнодействующим веществом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диклобрю" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.