Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Нейралгин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Нейралгин – это препарат из подкатегории антиконвульсантов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Нейралгина
Применяется у взрослых для устранения имеющих высокую интенсивность болей (также невропатических).
Помимо того используется в комбинации с иными антиконвульсантами для устранения припадков эпилепсии парциального характера (сопровождающихся вторичной стадией генерализации либо нет) – взрослым и подросткам от 12-летнего возраста. Вместе с этим назначается при парциальных припадках – детям 6-12-ти лет.
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Точно определить принцип воздействия габапентина на данный момент не удалось. Элемент по своей структуре связан с нейромедиатором ГАМК, но по типу своего влияния отличается от прочих действующих компонентов, взаимодействующих с ГАМК-синапсами (среди них барбитураты с вальпроатами, бензодиазепины и вещества, замедляющие активность ГАМК-трансаминазы, и замедляющие процессы захвата ГАМК, а кроме этого пролекарства ГАМК и ГАМК-агонисты).
При тестах in vitro с использованием габапентина, меченного при помощи радиоактивного изотопа, было произведено описание новой пептидсвязывающей области внутри головного мозга крыс, куда входили гиппокамп с неокортексом, могущие быть связанными с обезболивающим и антиконвульсивным влиянием габапентина, а также его структурных дериватов. Зона синтеза габапентина определена под видом α2-δ субъединицы вольтажчувствительных каналов Ca.
Находящийся на уровне клинических показателей габапентин не синтезируется с прочими распространёнными нейромедиаторными либо терапевтическими головномозговыми окончаниями, среди которых ГАМК-А и ГАМК-В, а кроме того глутаматовые, бензодиазепиновые, глициновые либо N-метил-d-аспартатные окончания.
Габапентин при процедурах in vitro не вступает во взаимодействие с каналами Na, что отличает его от карбамазепина с фенитоином. Вещество частично ослабляет реакцию на активность глутаматового агониста NMDA при отдельных тестированиях in vitro, но исключительно при значениях выше 100 мкм, которые нельзя получить in vivo.
Препарат немного снижает объёмы высвобождаемых моноаминовых нейромедиаторов in vitro. Его использование у крыс вызывает увеличение ГАМК-оборота в отдельных головномозговых областях (воздействие, схожее с эффектом от вальпроатом натрия, хоть и в иных участках мозга). Какое значение такая активность габапентина имеет для анитконвульсивной деятельности, ещё необходимо выяснить.
У животных вещество без осложнений проникает внутрь мозга, предотвращая судороги, вызванные максимальным электрошоком или химическими конвульсантами (среди них элементы, замедляющие связывание ГАМК), а кроме того генетическими моделями судорог.
[7]
Фармакокинетика
После перорального введения габапентин на большой скорости всасывается внутри ЖКТ, без привязки к употреблению еды; в целом не отмечается какого-либо взаимодействия с пищей. Значения плазменного Cmax регистрируются по прошествии 2-3-х часов. Размер порции и плазменные показатели ЛС являются линейнозависимыми. Повторное введение ЛС не изменяет фармакокинетических характеристик. Значения абсолютной биодоступности равняются приблизительно 59%, не изменяясь в случае курсового использования.
Синтез с внутриплазменным кровяным белком у габапентина отсутствует. Вещество проходит сквозь гепатоэнцефалический барьер; у эпилептиков его значения внутри ликвора равняются приблизительно 20% от уровня соответствующих равновесных плазменных показателей ЛС.
Лекарство почти не подвергается обменным процессам внутри человеческого организма, не приводит к замедлению либо индукции печеночных энзимов. Медикамент предотвращает метаболизм чаще всего применяемых антиконвульсантов.
Экскреция в неизменённом состоянии осуществляется только через почки. Срок полураспада не привязан к размеру порции, в среднем равняясь 5-7-ми часам у людей со здоровой секреторной деятельностью почек. Из кровяной плазмы вещество может быть выведено через гемодиализ.
Способ применения и дозы
Употреблять капсулу можно без привязки к пище. Чтобы уменьшить вероятность появления негативных симптомов, первую порцию рекомендуется применять перед сном.
В случае болей нейропатического генеза, за 1-ый день нужно 1-кратно применить 0,3 г лекарства, за 2-ой день – 2-кратно 0,3 г, и за 3-ий день – 3-кратно 0,3 г. Если потребуется, дневную дозировку постепенно повышают, пока не будет получен анальгезирующий эффект (максимум – 1,8 г, которые разделяются на 3 употребления). При тяжёлых стадиях болезни используются более высокие порции – по 1,8-3,6 г за день.
В случае эпилепсии проводят комплексную терапию. Лицам старше 12-летнего возраста сначала следует употреблять по 0,3 г ЛС 3-разово за сутки. Наиболее эффективными считаются порции в диапазоне 0,9-1,8 г за день (требуется разделять их на 3 употребления). Применять вещество нужно с максимум 12-часовыми интервалами.
Детям из возрастной категории 6-12 лет необходимо использовать по 25-35 мг/кг за день (дозировку делят на 3 употребления).
Использование Нейралгина во время беременности
Назначать медикамент беременным позволяется лишь в ситуациях, когда польза от его введения для женщины считается более вероятной, чем риск развития негативных эффектов у плода.
Действующий элемент (габапентин) экскретируется с материнским молоком, из-за чего при его применении нельзя кормить грудью.
Противопоказания
Противопоказано использовать при сильной непереносимости, связанной с лекарственными веществами.
[8]
Побочные действия Нейралгина
Среди побочных симптомов:
- инфекционные заражения: вирусы, поражения мочевого тракта, пневмония, а также средний отит;
- поражения, затрагивающие кровяную систему: лейко- или тромбоцитопения;
- иммунные нарушения: аллергия;
- расстройства обменных процессов: изменения кровяных значений сахара, анорексия, усиление аппетита и повышение либо уменьшение веса;
- психические нарушения: состояние депрессии, галлюцинации, чувство беспокойства или возбуждения, расстройство мышления и эмоциональная лабильность;
- поражения, затрагивающие работу НС: атаксия, амнезия, чувство сонливости, дизартрия и судороги, а кроме этого гиперкинезия, головные боли, инсомния, головокружение и тремор. Помимо этого расстройство координации, нистагм, гипокинезия с парестезиями и гипестезия, а также потенцирование/снижение/исчезновение рефлексов и прочие расстройства двигательного характера (дистония, атетоз либо дискинезия);
- проблемы со зрительной функцией: диплопия или амблиопия, а также ослабление зрительной остроты;
- расстройства слуховой деятельности: вертиго или ушной звон;
- поражения кардио-васкулярного аппарата: сердцебиение, расширение сосудов и повышение давления;
- нарушения респираторной функции: фарингит, насморк, кашель, диспноэ и бронхит;
- пищеварительные расстройства: понос, рвота, обстипация, гингивит, боль в абдоминальной зоне, заболевание зубов, сухость ротовой слизистой и метеоризм, а кроме этого гепатит, желтуха, панкреатит и увеличение показателей проб печени;
- эпидермальные поражения: зуд, акне, ССД, отёк Квинке, синяки и высыпания, а кроме того лицевая отёчность, полиформная эритема и алопеция;
- поражения функции ОДА: артралгия, болевые ощущения в области спины, подёргивания мышц и миалгия;
- расстройства урогенитальной деятельности: недержание мочеиспускания, недостаточность работы почек, гинекомастия и импотенция;
- прочие признаки: сильная утомляемость, астения, отёчности (иногда периферические), расстройство походки, а вместе с тем боли, лихорадочное состояние, простуда и чувство недомогания, боль в грудине и синдром отмены (включает тошноту, гипергидроз, инсомнию и чувство беспокойства).
Передозировка
Признаки интоксикации: чувство сонливости, участившийся и жидкий стул, двоение в глазах, летаргическое состояние и невнятность речи.
В таких случаях пострадавшему назначаются сорбенты. Препарат можно экскретировать при помощи сеансов гемодиализа.
[13]
Взаимодействия с другими препаратами
Препарат позволяется комбинировать с прочими антиконвульсантами (карбамазепином, фенобарбиталом, а кроме этого вальпроевой кислотой и фенитоином), оральной контрацепцией (содержащей этинилэстрадиол либо норэтиндрон) и средствами, блокирующими секрецию канальцев и уменьшающими почечную экскрецию габапентина.
Антациды, которые содержат в составе Al3+, а также Mg2+, понижают уровень биодоступности лекарства приблизительно на 20%, из-за чего его рекомендуется употреблять по прошествии 2-х часов после введения антацидов.
При сочетанном использовании с миелотоксическими ЛС происходит потенцирование гематотоксичности (развитие лейкопении).
При использовании морфиновых капсул, имеющих контролируемое высвобождение в дозировке 60 мг за 2 часа, вместе с габапентином в порции 0,6 г, средние показатели AUC последнего возрастали на 44% в сравнении со значениями AUC габапентина, использовавшегося без морфина. Из-за этого требуется внимательно контролировать состояние людей, подмечая такой симптом подавления функции ЦНС, как чувство сонливости. При таком нарушении нужно соответственно понизить порцию морфина либо габапентина.
Условия хранения
Нейралгин требуется сохранять при температурных значениях в диапазоне отметок 15-30°С.
[16]
Применение для детей
Нейралгин применяют при адъювантном лечении имеющих вторичную генерализацию (либо нет) парциальных приступов у детей старше 6-летнего возраста.
Медикамент может назначаться для монотерапии при вышеуказанных нарушениях детям старше 12-летнего возраста.
[19]
Аналоги
Аналогами препарата являются лекарства Габагамма, Габантин с Габастадином, Нупинтин с Габалептом, Тебантин с Гатонином, а кроме этого Габамакс и Медитан с Габапентином. Помимо того Габата, Конвалис с Гримодином и Эпиган с Ньюропентином.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Нейралгин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.