Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Нейриспин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Нейриспин является антипсихотиком с действующим веществом рисперидоном.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Нейриспина
Применяется при разнообразных типах шизофрении (среди них возникающий впервые психоз, который имеет острый характер, острая либо хроническая стадия шизофрении) и прочих психотических состояниях, сопровождаемых интенсивными продуктивными (среди них галлюцинации, бред, чувство подозрительности либо агрессивности и мыслительные нарушения) либо негативными (среди таковых социальное и эмоциональное отчуждение, аффект притупления и оскудение речи) признаками.
Ослабляет аффективные проявления (чувство тревоги или страха и депрессию) у людей с шизофренией и шизоаффективными нарушениями.
Используется при продолжительном поддерживающем лечении для предупреждения рецидивов во время хронической стадии шизофрении (имеющие острую форму психотические состояния).
Назначается при поведенческих формах расстройств у людей с деменцией и признаками агрессивности (применение физического насилия и вспышки сильного гнева), поведенческих нарушениях (ажитации и ощущении тревоги) либо в случае преобладания психотических проявлений.
Поведенческие нарушения в ситуациях, когда асоциальное либо агрессивное поведения являются основными симптомами патологии.
Устранение маниакальных реакций при БАР.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск препарата производится в таблетках (объём 0,5, 1, 2, а также 4 мг), по 10 штук внутри пластинки, по 2 пластинки в коробке. Также может выпускаться внутри пластмассовых контейнеров – по 100 таблеток объёмом 1, 2 либо 4 мг.
Фармакодинамика
Препарат входит в группу антипсихотиков, является дериватом бензизоксазола, избирательным моноаминергическим антагонистом. Имеет выраженную аффинность относительно 5-НТ2-окончаний серотонина и D2-окончаний дофамина. Помимо этого синтезируется с α1-адренорецепторами и, с немного меньшей аффинностью, с α2-адренорецепторами и Н1-окончаниями гистамина. Сродства к холинорецепторам не имеет.
Как очень сильный D2-антагонист, рисперидон обладает более слабым угнетающим влиянием относительно моторной активности, а также существенно слабее индуцирует процессы каталепсии (в сравнении со стандартными нейролептиками). Обладающий сбалансированностью центральный антагонизм, оказываемый рисперидоном относительно серотонина с дофамином, уменьшает интенсивность экстрапирамидных негативных проявлений и расширяет медикаментозное влияние лекарства в отношении отрицательных и аффективных признаков шизофрении.
[3]
Фармакокинетика
Абсорбция рисперидона является полноценной, без привязки к употреблению пищи. Плазменные значения Cmax отмечаются по истечении 1-2-х часов. Синтез с внутриплазменным белком (альбумином, а также α1-кислотным гликопротеином) составляет 88%.
Подвергается быстрому распределению и проходит внутрь тканей ЦНС; показатель распределительного объёма равняется 1-2-м л/кг. Внутрипеченочные обменные процессы с участием изоэнзима Р450IID6 приводят к формированию активного элемента 9-гидроксирисперидона, который синтезируется с белком на 77%. Частично процессы обмена развиваются через N-дезалкилирование. Равновесные значения для активного компонента регистрируются по прошествии суток, а для 9-гидроксирисперидона – по истечении 4-5-ти суток.
Срок полураспада рисперидона равняется 3-м часам, компонента 9-гидроксирисперидона – 24-м часам. По прошествии 7-ми суток использования, 70% ЛС экскретируется с мочой, а ещё 14% – через ЖКТ. На 35-45% выводится в форме действующих элементов.
У пожилых людей или лиц с недостаточностью работы почек при 1-разовом применении медикамента отмечаются повышенные плазменные показатели и замедленная экскреция рисперидона.
Способ применения и дозы
Применять медикамент следует перорально, без привязки к приёму еды, 1-2-разово за день.
Лечение шизофрении: на 1-ые сутки – приём 2-х мг, на 2-ые – 4-х мг. Позднее дозировку сохраняют на показателе 4 мг либо, если потребуется, корректируют персонально для пациента. Зачастую назначается применение 4-6-ти мг лекарства за день. Необходимо учитывать, что при использовании ЛС в дневной порции, превышающей 10 мг, увеличения терапевтической эффективности не отмечается, но при этом повышается вероятность появления экстрапирамидных признаков.
Людям с недостаточностью работы почек или печени, а также пожилым лицам терапию начинают с дозировки 0,5 мг 2-кратно за день, а далее постепенно увеличивают её до 1-2-х мг 2-разово за сутки.
Нарушения поведения у людей с деменцией: размер начальной дозировочной порции равняется 0,25 мг с 2-кратным применением за день; если потребуется, порция может увеличиваться на +0,25 мг 2-разово за день, но делать это позволяется минимум через сутки. В основном назначается приём в порции 0,5 мг 2-кратно за сутки, но отдельным пациентам может требоваться употребление 1-го мг вещества 2-разово за день.
Связанные с маниями БАР: начальная порция составляет 2 мг за день в 1 употребление; если понадобится, дозировку увеличивают на +2 мг за сутки, но это делается минимум через день. В основном назначают приём 2-6-ти мг за день.
Нарушения поведения у людей с задержкой в интеллектуальном развитии либо с доминированием деструктивных реакций: лицам с весом больше 50-ти кг следует использовать по 0,5 мг за день 1-кратно, а далее увеличивать дозировку на +0,5 мг за день (через сутки), если потребуется. Людям с весом ниже 50-ти кг сначала назначают 1-кратное применение 0,25 мг за день; дозировка может увеличиваться через сутки на +0,25 мг за день. Размер оптимальной порции равняется 0,5 мг лекарства за день.
После получения оптимального результата применение ЛС может быть сокращено до 1-кратного приёма за сутки. Максимальный размер дневной порции составляет 16 мг.
[9]
Использование Нейриспина во время беременности
Нейриспин при беременности назначают лишь в ситуациях, когда польза от лечения более вероятна, чем риски развития осложнений для плода.
Побочные действия Нейриспина
Среди побочных признаков:
- поражения функции ЦНС вместе с органами чувств: зачастую появляется ажитация, головные боли, инсомния и чувство тревоги. Иногда возможно появление головокружения, чувства утомляемости либо сонливости, расстройств зрительной чёткости и концентрации внимания. Изредка возникают экстрапирамидные симптомы (ригидность, акатизия, тремор с брадикинезией, гиперсаливация и дистония острого характера), могут проявляться расстройства терморегуляции, приступы судорог, ЗНС и дискинезия в поздней стадии;
- нарушения пищеварительной деятельности: диспепсия, рвота, боли в абдоминальной зоне, тошнота, обстипация и увеличение значений энзимов печени;
- проблемы с работой ССС и кровяной системы: изредка наблюдается тахикардия рефлекторного характера, гиперволемия, ортостатический коллапс, некоторое понижение уровня тромбоцитов либо нейтрофилов и инсульт (у лиц пожилого возраста с наличием предрасполагающих факторов);
- расстройства, затрагивающие эндокринную систему: гинекомастия, аменорея с галактореей, увеличение веса и расстройство цикла менструаций. Изредка обостряется диабет или развивается гипергликемия;
- поражения половой системы: изредка появляются проблемы с эякуляцией, эрекцией и оргазмом, а также приапизм;
- симптомы аллергии: изредка наблюдается отёк Квинке, насморк и высыпания на эпидермисе;
- другие: иногда возникает недержание мочеиспускания.
Передозировка
Среди признаков отравления: развитие сильного седативного эффекта, чувство сонливости, снижение значений АД, тахикардия и экстрапирамидные проявления. Единично отмечается повышение показаний QT-интервала на ЭКГ.
При лечении требуется обеспечить беспрепятственное прохождение воздуха через респираторные пути, чтобы поддержать требующееся снабжение кислородом и адекватную вентиляцию. Вместе с этим проводится желудочное промывание и введение слабительного с активированным углём, а кроме того отслеживаются значения ЭКГ, чтобы обнаружить возможные расстройства сердечного ритма. Также выполняются симптоматические мероприятия, поддерживающие работу важных для жизни органов.
Если развивается сосудистый коллапс и снижаются значения АД, проводится введение инфузии либо симпатомиметиков. Если появляются экстрапирамидные признаки, назначают применение холинолитических веществ.
Нейриспин не имеет антдота. Проводить регулярный мониторинг состояния пострадавшего нужно, пока не исчезнут все признаки отравления.
[10]
Взаимодействия с другими препаратами
Сочетанное использование рисперидона и средств, являющихся антагонистами окончаний дофамина, приводит к появлению дискинезии позднего характера (имеющие непроизвольную форму ритмические движения – в основном лица либо языка), из-за чего нужно отменять введение любых антипсихотиков.
У рисперидона может проявляться антагонистическое влияние в отношении леводопы.
Трициклики с фенотиазинами, флуоксетин и β-адреноблокаторы способны увеличивать кровяные показатели рисперидона, при этом не воздействуя на уровень обладающей активностью антипсихотической фракции.
Комбинация с карбамазепином, а также прочими средствами, индуцирующими энзимы печени, приводит к уменьшению активности антипсихотической фракции лекарства внутри крови. После отмены введения подобных веществ требуется пересмотреть размер дозировки Нейриспина.
Если потребуется обеспечить дополнительное седативное влияние, вместе с медикаментом назначают применение дериватов бензодиазепина.
Условия хранения
Нейриспин требуется сохранять в тёмном и сухом месте, закрытом от доступа маленьких детей. Температурные показатели – в диапазоне отметок 15-30°С.
Срок годности
Нейриспин может применяться в пределах 24-месячного термина с момента производства фармацевтического средства.
Применение для детей
Нет достаточного количества информации касательно результативности и безопасности применения медикамента в педиатрии. Не назначают лицам младше 15-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Рилептид, Риссет с Риспаксолом, а кроме того Рисполепт с Риспероном и Эридон с Риспетрилом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Нейриспин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.