Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Фирмагон
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фирмагон является веществом из категории гормональных антагонистов и медикаментом, который используется в онкологии.
При использовании лекарства с соблюдением всех инструкций происходит быстрое понижение показателей лютеотропина и фоллитропина, что в результате снижает и уровень тестостерона. Внутриплазменные значения дигидротестостерона тоже уменьшаются.
Этот медикамент демонстрирует эффективность при подавлении выделения тестостерона ниже показателей медицинской кастрации (0,5 мг/мл), а также поддержании этих значений. Стандартная ежемесячная порция (вводится 1-кратно) вызывает устойчивое подавление тестостероновой секреции минимум в период 12-ти месяцев у 97% лечащихся мужчин.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Фирмагона
Применяется у мужчин в случае гормонозависимой карциномы простаты, имеющей распространённый характер.
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в виде лиофилизата для проведения инъекций, внутри флакончиков ёмкостью 0,08 либо 0,12 г. Помимо этого внутри коробки содержится заполненный растворителем шприц (инъекционная жидкость), имеющие объём 3 либо 4,2 мл, иглы, адаптеры для флакончиков и поршневые стержни.
Фармакодинамика
Карцинома, поражающая простату, обладает чувствительностью в отношении андрогенов, поэтому отзывчива к терапии, устраняющей источник этих гормонов.
Медикамент выступает избирательным антагонистом гонадорелина. Он обратимо и конкурентно синтезируется с окончаниями гипофизарного гонадорелина, быстро снижая объёмы высвобождаемых лютеотропинов, гонадропинов и фоллитропинов, что индуцирует выделение тестостерона тестикулами.
Блокаторы гонадорелина отличаются от его антагонистов тем, что не приводят к развитию выброса лютеотропина с последующим выбросом гормона тестостерона и стимуляцией увеличения новообразования. Это всё потенциально может вызывать обострение признаков болезни после начала лечебного курса.
Фармакокинетика
Всасывание.
При п/к инъекции 0,24 г дегареликса с показателями 40 мг/мл у лиц с карциномой простаты, уровень AUC 0-28-го дней равен 635-ти (в диапазоне 602-668-ми) нг/мл; значения Cmax равняются 66-ти (в диапазоне 61-71-го) нг/мл и регистрируются по истечении 40-ка (в пределах 37-42-х) часов. Средние показатели составляют 11-12 нг/мл при введении 1-ой порции, а также 11-16 нг/мл при использовании поддерживающих дозировок (80 мг) при значениях 20 мг/мл.
Плазменный уровень Сmax дегареликса уменьшается в 2 этапа со средним термином полураспада, равным приблизительно 29-ти дням у поддерживающей порции. Продолжительный термин полураспада при п/к инъекции связан с крайне низкой скоростью высвобождения дегареликса из депо, которые образуются в областях уколов.
Фармакокинетика медикамента определяется его концентрацией внутри инъекционной жидкости. Поскольку значения биодоступности и Сmax понижаются с увеличением концентрации, запрещено использовать какие-либо иные, не назначенные концентрации ЛС.
Процессы распределения.
Уровень распределительного объёма у пожилых добровольцев был равен примерно 1-ому л/кг. Внутриплазменный белковый синтез равняется приблизительно 90%.
Обменные процессы.
Дегареликс – это субъект стандартной пептидной деградации в процессе его прохождения сквозь гепатобилиарную систему; основная часть вещества секретируется вместе с фекалиями в форме пептидных фрагментов.
При п/к инъекции обладающие лекарственной активностью метаболические элементы внутри кровяной плазмы не отмечаются. Тестирования in vitro выявили, что дегареликс не выступает у человека субстратом для структуры гемопротеина CYP450.
Экскреция.
У мужчин, не имеющих проблем с работой почек, через эту систему экскретируется около 20-30% дегареликса (1-ой в/в инъекции). Предполагается, что оставшиеся 70-80% экскретируются при помощи гепатобилиарной системы.
Уровень клиренса ЛС после применения 1-разовой порции (0,864-49,4 мкг/кг) раствора у пожилых пациентов равен 35-50-ти мл/час/кг.
Способ применения и дозы
Медикамент начинают применять, вводя пациенту начальную дозировку. Далее его используют 1-кратно за месяц. Сначала лекарство вводится в порции 0,24 г – через 2 п/к укола, каждый по 0,12 г.
При поддерживающем курсе размер ежемесячной порции равняется 0,08 г. Выполнять 1-ую поддерживающую инъекцию нужно по прошествии 1-го месяца с момента начального укола.
Уколы нужно проводить исключительно п/к методом, в абдоминальной зоне. Области уколов необходимо периодически изменять. Подбирать участок для проведения процедуры нужно с учётом того, что он не должен сдавливаться одеждой (нельзя колоть лекарство на участке ношения ремня, на поясе в области талии), а также не располагается рядом с рёбрами.
Результат, оказываемый Фирмагоном, проверяют путём отслеживания кровяных показателей гормонов.
Потому как это лекарство не индуцирует увеличение значений тестостерона, назначать противоандрогенные вещества для защиты от тестостеронового выброса в начале лечения не требуется.
Запрещено применять раствор в/в методом.
При тяжёлых стадиях недостаточности функции печени/почек препарат используется крайне осторожно.
Использование Фирмагона во время беременности
Фирмагон не предназначен для терапии у женщин.
Побочные действия Фирмагона
Основные побочные симптомы терапевтического средства:
- фебрильная нейтропения либо анемия;
- признаки аллергии и непереносимость в виде анафилаксии;
- гипергликемия, уменьшение либо повышение веса, увеличение показателей холестерина, ослабление аппетита, сахарный диабет и изменение кровяных значений Ca;
- головные боли, ослабление либидо, инсомния, головокружение и депрессия;
- диспноэ;
- ухудшение зрительной остроты;
- тахикардия или аритмия;
- увеличение значений АД и приливы;
- диарея, ксеростомия, рвота, обстипация и тошнота;
- увеличение значений внутрипеченочных трансаминаз;
- крапивница, гипергидроз, алопеция, потливость по ночам, эритема и зуд;
- миалгия, отёки или дискомфорт, поражающие суставы;
- никтурия, полакиурия, недержание мочеиспускания либо позывы к нему, а также недостаточность почечной деятельности;
- атрофия тестикул, импотенция и гинекомастия;
- проявления в зоне проведения укола, сильная утомляемость, гриппоподобное состояние, горячка или озноб.
При развитии нехарактерных побочных признаков при использовании медикамента, необходимо проконсультироваться с лечащим доктором касательно возможного изменения лечебной схемы.
[13]
Передозировка
Случаев с отравлением Фирмагоном пока не было зарегистрировано.
При интоксикации нужно следить за состоянием пострадавшего, проводя при потребности симптоматические либо поддерживающие мероприятия.
Срок годности
Фирмагон позволяется применять на протяжении 36-месячного срока с момента производства терапевтического продукта.
[20]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фирмагон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.