Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Энтал
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Энтал содержит вещество капецитабин, которое является дериватом карбамата фторпиримидина. Это принимаемый внутрь цитостатик, активирующийся внутри ткани новообразования и демонстрирующий в её отношении избирательное цитотоксическое влияние. При этом сам капецитабин не обладает цитотоксической активностью, но трансформируется в цитотоксический элемент фторурацил (5-ФУ).
Формирование компонента 5-ФУ внутри опухолевой ткани реализуется под влиянием ангиогенного элемента тимидинфосфорилазы новообразования, благодаря чему общее влияние 5-ФУ в отношении здоровых тканей минимизируется.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Энтала
Применяется в таких ситуациях:
- карцинома груди: метастазирующая либо местная распространённая карцинома (в сочетании с доцетакселом, если химиотерапия с использованием таксанов и антрациклинов была неэффективна либо при противопоказаниях к их применению у пациента);
- колоректальная карцинома либо карцинома ободочной кишки: адъювантное лечение либо вещество 1-ой линии при терапии метастазирующей колоректальной карциномы;
- карцинома в области желудка и пищевода: лекарство 1-ой линии при распространённой форме карциномы.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества производится в таблетках – при объёме 0,15 г по 10 штук внутри ячейковой пачки, по 6 пачек внутри упаковки; при объёме 0,5 г – 10 штук внутри упаковочной пластинки, по 12 пластинок внутри коробки.
Фармакодинамика
Последовательное энзимное преобразование капецитабина в компонент 5-ФУ формирует внутри клеток новообразования более высокие значения, чем внутри здоровых тканей. При употреблении ЛС лицами с карциномой толстого кишечника, уровень 5-ФУ внутри опухолевой ткани в 3,2 раза превышает показатели внутри здоровых тканей. Пропорция значений 5-ФУ внутри тканей новообразования и плазмы составляет 21,4, а соотношение показателей внутри здоровых тканей и плазмы – 8,9.
Эффективность тимидинфосфорилазы внутри колоректального новообразования первичного типа вчетверо превышает её активность внутри здоровых тканей.
Внутри клеток новообразования у лиц с карциномой груди, толстого кишечника, желудка, яичников и маточной шейки определяется больший объём тимидинфосфорилазы, способной трансформировать 5'-ДФУР в компонент в 5-ФУ, чем внутри здоровых тканей.
[8]
Фармакокинетика
Медикамент на высокой скорости, полноценно абсорбируется внутри ЖКТ (употребление еды снижает скорость всасывания). Внутри печени лекарство вместе с карбоксиэстеразами подвергается преобразованию, формируя элемент 5-ДФЦТ, который дезаминуется под влиянием цитидиндезаминазы (внутри тканей новообразования и печени), после чего превращается в компонент 5-ДФУР. Показатели синтеза с белком капецитабина, а также компонентов 5-ДФЦТ, 5-ФУ и 5-ДФУР составляют, соответственно, 54%, 10%, 10% и 62%.
Значения Cmax вещества капецитабин определяются по прошествии 90 минут, а 5-ДФЦТ с 5-ДФУР – по истечении 2-х часов; термин их полураспада равен 0,7-1,14 часам. Показатель Cmax α-фтор-β-аланина, который является метаболическим элементом 5-ФУ, определяется по прошествии 3-х часов; термин его полураспада – в диапазоне 3-4-х часов.
Экскреция в основном реализуется с мочой (на 95,5% дозировки), при этом 57% выводится в форме α-фтор-β-аланина.
У лиц с недостаточностью функции почек при уменьшении на 50% значений КК отмечается увеличение уровня α-фтор-β-аланина на 114%.
Способ применения и дозы
Медикамент употребляют внутрь, в период максимум получаса после приёма пищи.
При монотерапии обычно используются такие порции: в случае карциномы груди или ободочной кишки, а также колоректальной карциномы – введение 2,5 г/м2 за день (в 2 употребления, с утра, а затем вечером). Терапия проводится недельными курсами – ежесуточный приём ЛС в период 14-ти суток, а затем 7-дневный перерыв.
В случае комплексного лечения карциномы груди препарат обычно используют вместе с доцетакселом – в порции 1,25 г/м3 2-кратно за день, в период 2-х недель, после чего необходимо сделать 7-дневный промежуток. Лицам с карциномой желудка, ободочной кишки или пищевода, а также с колоректальной карциномой в комбинированной терапии сначала снижают дозировку капецитабина до 0,8-1 г/м2, 2-разово за день (в период 14-ти дней, после чего делают 7-суточный перерыв) или до 625 мг/м2 2-кратно за сутки в случае непрерывного приёма.
Использование Энтала во время беременности
Нельзя использовать Энтал при беременности или кормлении грудью, потому как лекарство считается тератогеном.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная чувствительность в отношении элементов ЛС;
- диагностированный недостаток элемента ДПД;
- тяжёлая стадия тромбоцито-, лейко- или нейтропении;
- печеночная дисфункция в тяжёлой степени;
- почечная дисфункция, имеющая тяжёлый характер (значения КК составляют ниже 30-ти мл за минуту);
- использование в комбинации с соривудином либо его аналогами.
Побочные действия Энтала
Среди побочных проявлений:
- нарушения неврологического типа: утомляемость, астения, глазное раздражение, парестезии, полиневропатия и слабость, а кроме того вкусовое расстройство, головокружение, потенцирование слезоотделения, головные боли и спутанное сознание. Также возможны сонливость, мозжечковые признаки (атаксия с дизартрией, а также проблемы с координацией и равновесием), инсомния, энцефалопатия и конъюнктивит;
- проблемы кардиоваскулярного характера: стенокардия, инфаркт либо ишемия миокарда, анемия, СН, кардиалгия, тахикардия и кардиомиопатия, а также флебит, панцитопения, аритмия наджелудочкового типа, экстрасистолия желудочков, тромбофлебит, повышение либо снижение значений АД, подавление работы костного мозга и внезапная смерть;
- расстройства респираторной функции: кашель, диспноэ, РДС-синдром, боль в области горла, эмболия, поражающая сосуды лёгких, и бронхиальный спазм;
- нарушения пищеварительной деятельности: понос, вздутие, стоматит, ослабление аппетита, анорексия, обстипация, ксеростомия, тошнота, боль в зоне живота и изменение консистенции фекалий. Кроме этого может наблюдаться недостаточность печеночной функции, гипербилирубинемия, оральный кандидоз, гепатит холестатического типа и поражения, имеющие язвенно-воспалительный характер (дуоденит, колит с гастритом, кровотечения внутри ЖКТ и эзофагит);
- поражения ОДА: боль в области конечностей или поясницы, артралгия, отёчность ног или миалгия;
- эпидермальные симптомы: алопеция, эпидермальная сухость, покраснение, ЛПС (шелушение, онемение, формирование волдырей, покалывание, резкая боль, парестезия и отёчности), а также дерматит, гиперпигментация и эпидермальные трещины. Помимо этого отмечаются эритематозные высыпания, заражение ногтей, зуд, шелушение очагового типа, фоточувствительность, онихолизис, а также обесцвечивание, дистрофия и ломкость ногтей;
- другие: гипергликемия, сепсис, кровотечение из носа, заражения, связанные с миелосупрессией, уменьшение веса, стеноз, поражающий слезно-носовой тракт, боль в грудине, изменение показателей АСТ или АЛТ, а также обезвоживание.
Передозировка
Признаки отравления: мукозит, кровотечения, рвота, подавление костномозговой функции, раздражение в зоне ЖКТ и понос.
Выполняются симптоматические действия.
[22]
Взаимодействия с другими препаратами
Использование с кумариновыми антикоагулянтами (к примеру, фенпрокумон или варфарин) приводит к нарушению процессов кровотечения и кровосвёртывания. Подобные признаки появлялись в диапазоне нескольких суток/месяцев с момента начала лечения; однократно такое нарушение развилось по прошествии 1-го месяца после окончания терапии.
Магний- или алюминийсодержащие антациды приводят к слабому увеличению плазменных показателей капецитабина и 1-ого из метаболических элементов (5'-ДФЦР).
Введение в комбинации с соривудином либо его аналогами может приводить к клинически существенному взаимодействию (с компонентом 5-ФУ), которое развивается в связи с угнетением ДПД под влиянием соривудина. В результате потенцируются токсические свойства фторпиримидинов, что может быть даже смертельно. Из-за этого Энтал не используют вместе с соривудином либо химическими аналогами этого вещества (к примеру, с бривудином).
Запрещается использовать комбинированную терапию капецитабин-доцетаксел или капецитабин-цисплатин в ситуациях, когда пациенту противопоказаны последние ЛС.
Условия хранения
Энтал нужно сохранять при температурных значениях в диапазоне 15-25°С.
Применение для детей
Нет сведений касательно безопасности и медикаментозной эффективности препарата у лиц младше 18-летия.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Кселода, Капецибекс с Апсибином, Цитин и Капетеро с Капецитабином, а также Ньюкапибин и Капонко.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Энтал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.