Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Иресса
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Иресса оказывает противоопухолевое влияние, подавляя активность тирозинкиназы – окончаний фактора, который стимулирует рост эпидермиса, встречающегося у большей части объёмных новообразований. Эффект медикамента направлен на снижение скорости роста новообразования, предотвращение формирования и распространения метастазов, а кроме этого на уменьшение скорости ангиогенеза и повышение скорости апоптоза образовавшейся опухоли.
Предотвращая увеличение новообразования, лекарство также потенцирует эффективность веществ гормональной, лучевой и химиотерапии. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Иресса
Применяется для снижения скорости развития немелкоклеточных опухолей злокачественного характера в области бронхов и лёгких, а также метастатической формы легочной карциномы.
Медикамент эффективно действует при онкологических патологиях и резистентности болезнетворных клеток в отношении влияния химиотерапии с применением веществ платины.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск терапевтического средства производится в таблетках объёмом 0,25 г, по 10 штук внутри ячейковой пачки; внутри упаковки 3 таких пачки.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После перорального применения абсорбция происходит достаточно медленно. Значения плазменного Cmax отмечаются за период 3-7-ми часов. [2]
Показатели абсолютной биодоступности в среднем равны 59%. Употребление еды не изменяет биодоступность ЛС. При уровне рН желудка более 5-ти, значения биодоступности гефитиниба уменьшались на 47%.
Процессы распределения.
Постоянный приём лекарства 1-разово за день вызывает повышение концентрации в 2-8 раз (в сравнении с 1-кратным применением). Уровень Css отмечается после употребления 7-10-ти порций.
Показатели Vd гефитиниба после достижения Css равняются 1400 л – это говорит том, что внутри тканей Иресса распределяется экстенсивно.
Белковый синтез (с α1-гликопротеином и альбумином сыворотки) равняется примерно 90%.
Обменные процессы.
Гефитиниб участвует в окислительных процессах обмена с участием изоэнзима CYP3A4.
Обменные процессы гефитиниба реализуются 3-мя путями: метаболизм, затрагивающий N-пропилморфолиновую подгруппу, деметилирование хиназолиновой части метоксильной подгруппы, а также окислительная форма дефосфорилирования фенильной группы галогенизированного типа.
Главный продукт распада, регистрируемый внутри человеческой кровяной плазмы – О-десметилгефитиниб. Он имеет менее выраженную активность в сравнении с гефитинибом (в 14 раз) относительно роста клеток, стимулированного фактором роста эпидермиса, из-за чего вряд ли может оказывать значительное воздействие на клинический эффект гефитиниба.
Экскреция.
Системные показатели внутриплазменного клиренса гефитиниба составляют около 0,5 л за минуту. Средний термин полураспада – 41 час. Большая часть лекарства экскретируется с фекалиями. Экскреция с мочой составляет меньше 4% от принятой дозировки.
Способ применения и дозы
Лекарство употребляют перорально. Таблетки нужно принимать в одинаковое время, без привязки к приёму еды.
Медикамент используют по 1-ой таблетке (0,25 г), 1-кратно за день. При пропуске очередного применения, следует выполнить его минимум за 12 часов перед следующим. Нельзя употреблять за 1 приём сразу 2 таблетки.
Если больной не способен сам проглотить целую таблетку, её можно растворить в негазированной воде (0,1 л), которую он выпьет (либо ввести её через зонд). Чтобы получить полноценный эффект, после опустошения стакана, его нужно вымыть, повторно налить воду, и дать выпить пациенту.
Людям с сильным поносом, интерстициальной формой пневмонии, признаками аллергии и другими побочными симптомами на фоне терапии можно сделать перерыв в применении ЛС (не больше 14-ти дней). Далее терапию выполняют в стандартном режиме.
- Применение для детей
Назначать медикамент в педиатрии запрещено.
Использование Иресса во время беременности
Нельзя применять Ирессу при беременности, а также во время грудного вскармливания.
Противопоказания
Противопоказано использовать лекарство при наличии аллергии в отношении элементов, входящих в его состав.
Осторожность требуется при наличии таких сопутствующих болезней: пневмокониоз, идиопатическая форма легочного фиброза, увеличенные показатели энзимов печени и билирубина, а также наследственная форма гиполактазии. В случае наличия у пациента медикаментозной, интерстициальной или постлучевой формы пневмонии терапию нужно выполнять под наблюдением.
Побочные действия Иресса
Зачастую использование медикамента вызывает такие побочные симптомы: обезвоживание, стоматит, понос, сухость слизистых и эпидермиса, а также зуд и высыпания (угревые или пустулезные). Помимо этого возникает тошнота, астения, анорексия, рвота склонностью к появлению кровотечений (из носа или гематурия), конъюнктивит, ксерофтальмия, блефарит, увеличенная активность АСТ с АЛТ, интерстициальная форма пневмонии (если игнорировать нарастание проявлений, возможна смерть), гипертермия и изменение формы ногтей. Иресса влияет на некоторые анализы: увеличивается мочевой уровень протеина и кровяной показатель креатинина и билирубина.
Изредка при применении ЛС появляется панкреатит, ТЭН, гепатит, гипокоагуляция, крапивница, отёк Квинке, МЭЭ или злокачественная форма экссудативной эритемы, излечимая эрозия в области роговицы, расстройство роста ресниц, эпидермальный васкулит и недостаточность функции печени.
Передозировка
При передозировке наблюдаются тяжёлые пищеварительные дисфункции, эпидермальные высыпания и усиление интенсивности побочных проявлений.
Взаимодействия с другими препаратами
Приём медикамента вместе с индукторами продуцирования изоэнзима CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, барбитураты и фенитоин с настойкой зверобоя) существенно ослабляет лекарственное влияние гефитиниба.
Эффект Ирессы потенцируется на 80% при введении с ингибиторами изоэнзима CYP3A4 (например, итраконазол).
Вероятность возникновения нейтропении увеличивается при комбинации с винорельбином.
В случае увеличения показателя желудочного рН под влиянием отдельных лекарств, активность препарата ослабляется на 45-50%.
Использование в сочетании с антикоагулянтами увеличивает вероятность появления кровотечений. Комбинировать эти лекарства нужно, контролируя показатели кровосвёртываемости.
Условия хранения
Иресса должна сохраняться при значениях температуры не больше 30оC.
Срок годности
Иресса может применяться в пределах 4-годичного срока с момента производства фармацевтического средства.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Иресса" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.