Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Мепенам
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мепенам является антимикробным системным лекарством из подгруппы карбапенемов.
Медикамент обладает бактерицидной активностью – замедляет связывание мембран клеток грамотрицательных и -положительных микробов, синтезируясь с белком, который участвует в связывании пенициллина (PBP). [1]
Перекрёстной устойчивости между меропенемом, а также медикаментами, которые входят в подгруппы макролидов, аминогликозидов с тетрациклинами и хинолонов (учитывая целевые бактерии) не наблюдается. [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мепенам
Применяется при развитии следующих заражений:
- пневмония, включающая также внебольничную и нозокомиальную формы;
- поражения лёгких и бронхов в случае кистозного фиброза;
- протекающие с осложнениями заражения мочеиспускательных протоков либо области живота;
- поражения, развивающиеся при родах либо после родового процесса;
- заражения, затрагивающие эпидермис и мягкие ткани (с осложнениями);
- активная фаза менингита бактериальной природы.
Может также назначаться в случае нейтропении или лихорадочного состояния, когда имеется подозрение на развитие бактериального заражения.
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества производится в форме инъекционного лиофилизата – внутри флаконов объёмом 500-1000 мг. Внутри упаковки – 1 такой флакон.
Фармакодинамика
Как и в случае с иными β-лактамными противобактериальными веществами, значения времени, когда уровень меропенема составлял выше минимального замедляющего показателя (Т>МІС), демонстрируют заметно выраженную корреляцию с лекарственной эффективностью. Имеется информация, что во время доклинической стадии меропенем проявлял влияние при плазменных значениях, которые превышали уровень МІС для заражающих бактерий приблизительно на 40% от дозировочного промежутка. Клинически этот целевой показатель не определялся.
Устойчивость микробов относительно меропенема может развиваться в таких случаях:
- усиление прочности внешней стенки грамотрицательных микроорганизмов (из-за уменьшения выработки поринов);
- ослабление сродства в отношении целевых PBP;
- увеличение экспрессии элементов эффлюксного насоса, а также выработки β-лактамаз, способных к гидролизу карбапенемов.
Фармакокинетика
Средний показатель термина плазменного полураспада у добровольцев равняется примерно 1-му часу. Средние значения распределительного объёма – приблизительно 0,25 л/кг (в диапазоне 11-27-ми л). Средний уровень клиренса – 287 мл за минуту при введении порции 0,25 г (если используется дозировка 2 г, клиренс уменьшается до 205-ти мл за минуту).
Введение порций 0,5, 1 и 2 г через 30-минутную инфузию создаёт такие средние показатели Cmax – около 23-х, 49-ти и 115-ти мкг/мл. Уровень AUC при этом равняется 39,3, 62,3, а также 153 мкг×час/мл. При введении 5-минутной инфузии уровень Cmax равняется 52-м и 112-ти мкг/мл в случае использования дозировок 0,5 и 1 г. Применение нескольких порций ЛС с 8-часовыми перерывами не приводит к кумуляции меропенема у людей со здоровой почечной деятельностью.
Есть информация, что использование 1-го г медикамента с 8-часовыми интервалами после выполнения операции, связанной с поражением области живота, приводило к достижению значений Cmax и термина полураспада, равных уровню, регистрируемому у здоровых лиц, но при этом отмечался более высокий показатель распределительного объёма (27 л).
Распределительные процессы.
Средний уровень белкового синтеза меропенема – около 2% (не имеет привязки к терапевтической концентрации лекарства). При высокой скорости введении ЛС (до 5-ти минут) фармакокинетические параметры считаются биэкспоненциальными, но заметность этого фактора очень снижается в случае введения получасовой инфузии.
Медикамент легко проходит внутрь отдельных тканей с жидкостями, среди которых желчь с лёгкими, ликвор, эпидермис, бронхиальные выделения, фасции, ткани женских гениталий, перитонеальный экссудат и мускулатура.
Процессы обмена.
Мепенам участвует в метаболизме через гидролиз β-лактамного кольца, формируя не обладающий микробиологическим влиянием метаболический элемент. При in vitro лекарство показывает сниженную восприимчивость в отношении гидролиза под влиянием человеческой ДГП-І (в сравнении с имипенемом), поэтому использовать дополнительно вещества, замедляющие активность ДГП-І, не нужно.
Экскреция.
Первоочередно неизменённый меропенем экскретируется через почки – приблизительно 70% (в диапазоне 50-75%) порции, за период 12-ти часов. В форме не обладающего активностью метаболического компонента экскретируется 28% ЛС. С фекалиями выводится только примерно 2% вещества.
Установленные показатели внутрипочечного клиренса и активности пробенецида позволяют сделать вывод, что меропенем участвует в процессах секреции канальцев, а также фильтрации.
Способ применения и дозы
Указанные ниже схемы использования и дозировки являются общими, а в целом подбор длительности лечебного цикла и размера порции осуществляется с учётом выраженности болезни, типа её бактерии-возбудителя и персональной чувствительности больного.
Меропенем, в случае введения порции до 2-х г, 3-разово за день (детям с весом выше 50-ти кг и взрослым), а также при использовании дозировки до 40-ка мг/кг с той же кратностью введения (для детей), максимально эффективен при отдельных типах заражений (среди таковых госпитальные поражения, связанные с действием ацинетобактеров или синегнойных палочек).
Размеры 1-разовых дозировок для ребёнка с весом больше 50-ти кг и взрослого человека, вводимые с 8-часовыми интервалами:
- пневмония (сюда включены её внебольничные и нозокомиальные формы) – по 0,5 либо 1 г;
- заражения в области лёгких и бронхов, возникающие на фоне кистозного фиброза – по 2000 мг;
- развивающиеся с осложнениями поражения мочеиспускательных путей, мягких тканей с эпидермисом или интраабдоминальной области – 0,5 либо 1 г;
- заражения, появляющиеся при родах либо после них – по 500 или 1000 мг;
- имеющий бактериальную природу менингит в активной фазе – по 2000 мг;
- использование при нейтропенической лихорадке – 1000 мг.
Мепенам вводится через в/в инфузию, которая зачастую длится в диапазоне 15-30-ти минут.
Помимо этого, дозировки ЛС, составляющие менее 1000 мг (включительно), могут использоваться через болюсные в/в введения (длительность около 5-ти минут). Относительно применения у взрослых болюсных в/в инъекций в порциях, составляющих 2 г, имеются лишь ограниченные сведения.
Введение при почечных дисфункциях.
Размеры порций медикамента для взрослого человека и ребёнка с весом свыше 50-ти кг, при значениях КК ниже 51-го мл за минуту:
- уровень КК в диапазоне 26-50-ти мл за минуту – использование полной 1-кратной дозировки с 12-часовыми промежутками;
- значение КК в пределах 10-25-ти мл за минуту – введение половины 1-разовой порции с 12-часовыми перерывами;
- показатель КК <10-ти мл за минуту – применение половины 1-кратной порции с 24-часовым интервалом.
Лекарство может быть экскретировано при гемофильтрации и гемодиализе, из-за чего его дозировки необходимо применять только после окончания этих процессов.
Размеры 1-кратных дозировок для ребёнка (начиная с 3-месячного возраста и до 11-ти лет; вес составляет меньше 50-ти кг), применяемые с 8-часовыми перерывами:
- нозокомиальная либо внебольничная пневмония – 10 либо 20 мг/кг;
- развивающиеся из-за кистозного фиброза поражения лёгких и бронхов – по 40 мг/кг;
- протекающие с осложнениями заражения в области живота, мочеиспускательных путей, мягких тканей и эпидермиса – 10 либо 20 мг/кг;
- имеющий активную форму менингит бактериального генеза – 40 мг/кг;
- нейтропеническая лихорадка – 20 мг/кг.
У детей с почечными дисфункциями медикамент не применялся.
Детям вводятся в/в инфузии, которые длятся 15-30 минут. Также дозировки препарата, составляющие меньше 20-ти мг/кг, могут применяться через болюсную в/в инъекцию, продолжающуюся около 5-ти минут. Имеется лишь ограниченная информация касательно безопасности использования ЛС у детей в порции 40 мг/кг для в/в болюсного укола.
Перед выполнением в/в инъекции болюсным способом, необходимо подготовить лекарственную жидкость – растворить вещество в инъекционной воде, чтобы получить порцию 50 мг/мл (по 20 мл/г лекарства).
Для внутривенных инфузий лекарство готовится путём разведения Мепенама в 0,9%-ном инфузионном NaCl либо 5%-ной инфузионной глюкозе (декстрозе). Растворение производят до получения показателей 1-20 мг/мл.
- Применение для детей
Медикамент назначают лицам старше 3-месячного возраста.
Использование Мепенам во время беременности
Информация касательно использования меропенема при беременности отсутствует либо носит ограниченный характер.
Существующие доклинические сведения показывают отсутствие непосредственных либо опосредованных проявлений репродуктивной токсичности. Но назначать Мепенам беременным всё же не рекомендуется.
Нет информации касательно того, выделяется ли меропенем с человеческим материнским молоком. Внутри грудного молока у животных отмечаются малые показатели вещества. Если женщине необходимо применять препарат, требуется рассмотреть вариант с прекращением кормления грудью.
Противопоказания
Противопоказано использовать у людей с выраженной непереносимостью в отношении активного элемента либо вспомогательных компонентов ЛС, или при гиперчувствительности относительно любого противобактериального ЛС из подгруппы карбапенемов.
Не назначается в случае сильно выраженной гиперчувствительности (к примеру, при анафилактических симптомах или тяжёлых эпидермальных признаках) относительно любого вида β-лактамных противобактериальных веществ (к примеру, в отношении цефалоспоринов либо пенициллинов).
Побочные действия Мепенам
Среди побочных проявлений:
- заражения, имеющие инфекционный либо инвазионный характер: иногда развивается кандидоз орального либо вагинального типа;
- проблемы с работой кровяной системы и лимфы: зачастую возникает тромбоцитопения. Иногда отмечается лейко- или нейтропения и эозинофилия. Возможно развитие гемолитической разновидности анемии либо агранулоцитоза;
- иммунные поражения: возможно появление анафилактических признаков или отёка Квинке;
- нарушения в работе НС: зачастую развиваются головные боли. Иногда появляются парестезии. Изредка возникают судороги;
- проблемы с функцией ЖКТ: зачастую отмечается тошнота, понос, боль в зоне живота и рвота. Возможно появление колита, связанного с введением антибиотиков;
- расстройства деятельности печени и ЖВП: зачастую происходит увеличение кровяных значений ЛДГ и ЩФ, а также трансаминаз. Иногда наблюдается повышение кровяного показателя билирубина;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса: зачастую появляется зуд или высыпания. Иногда возникает крапивница. Возможно развитие ССД, эритемы или ТЭН;
- нарушения мочевыделительной и почечной функции: иногда происходит увеличение кровяных показателей мочевины либо креатинина;
- системные расстройства и поражения в зоне выполнения инфузии: зачастую появляются боли и воспаление. Иногда развивается тромбофлебит.
Передозировка
Относительная интоксикация может развиваться у лиц с почечной дисфункцией, в ситуациях, когда не была выполнена коррекция дозировки ЛС. При передозировке обычно отмечается развитие признаков, характерных побочным симптомам; они зачастую имеют лёгкую форму и исчезают после уменьшения дозировки либо отмены лекарства. Помимо этого могут проводиться симптоматические действия.
У людей со здоровой работой почек медикамент быстро экскретируется. Меропенем с его метаболическими элементами можно экскретировать при помощи гемодиализа.
Взаимодействия с другими препаратами
Пробенецид оказывает конкурентное влияние относительно меропенема при активной секреции канальцев, чем угнетает почечное выделение последнего. Из-за этого плазменный уровень и термин полураспада Мепенама увеличивается. В связи с этим нужно очень осторожно комбинировать лекарство с пробенецидом.
При введении вместе с карбапенемами отмечалось уменьшение кровяных показателей вальпроевой кислоты – приблизительно за 2 суток они снизились на 60-100%. В связи с быстрым началом воздействия и высокой степенью уменьшения, использование этих лекарств в сочетании считается не поддающимся корректировке, из-за чего от него нужно отказаться.
Использование антибиотиков вместе с варфарином способствует усилению его антикоагулянтной активности. Имеется множество отзывов, в которых указывается, что при использовании применяемых внутрь антикоагулянтов (среди которых и варфарин) вместе с противобактериальными ЛС происходит повышение антикоагулянтного влияния. Степень вероятности может колебаться с учётом состояния и возраста больного, а также основных заражений. Поэтому трудно оценить, насколько сильно противобактериальные вещества участвуют в увеличении значений МНО. При использовании антибиотиков вместе с употребляемым внутрь антикоагулянтом нужно постоянно следить за показателями МНО.
Условия хранения
Мепенам нужно сохранять в месте, недоступном маленьким детям. Нельзя замораживать медикаментозное средство. Температура – не более 25°С.
Срок годности
Мепенам может использоваться на протяжении 24-месячного (для флаконов объёмом 500 мг) и 36-месячного (для флаконов объёмом 1000 мг) термина с момента реализации терапевтического вещества.
Аналоги
Аналогами медикамента являются лекарства Меромак, Синерпен, Демопенем с Меромеком, Мероспен и Европенем, а кроме того Меронем, Ластинем и Инванз. Также в списке Роменем, Инемплюс, Меропенем с Мезонексом, Тиенам и Меробоцид, а помимо этого Препенем, Мероцеф и Ронем.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мепенам" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.