Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Рибавин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Рибавин является противовирусным медикаментом для системного использования. Это искусственный нуклеозидный аналог, обладающий большим диапазоном антивирусного влияния относительно РНК, а также ДНК-вирусов.
Лекарство эффективно действует относительно вирусов, содержащихся в ДНК: обычной формы герпеса (1-ого и 2-ого подтипов), цитомегаловируса, ветрянки, аденовирусов и гепатита типа B. Среди РНК-вирусов чувствительность в отношении ЛС демонстрируют вирусы гриппа подтипа А, ВИЧ, кори, гепатита типов A и С, а также паротита, а кроме того ротавирусы с риновирусами, Коксаки, Денге и лихорадки Ласса. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Рибавин
Применяется при вирусной форме гепатита типа С (хронического характера) – в комбинации с рекомбинантным интерфероном α-2β.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск ЛС реализуется в капсулах.
Фармакодинамика
Рибавин при помощи разных механизмов действия позволяет заблокировать вирусную реакцию. Наиболее важным, обуславливающим обширный диапазон его активности, является замедление покрова РНК матрицы вируса, а также блокировка перемещения генетических данных. Подобный эффект наличествует в реакции большей части вирусов.
Медикаментозная активность обусловлена и его схожестью по структуре с гуанозином – природным нуклеозидом. После того, как Рибавин фосфорилируется в 3-фосфат (биоактивная форма), молекула приобретает способность воздействовать на энзимы вируса, связанные с белковым синтезом (РНК-полимераза и проч.). Из-за этого он демонстрирует обширное виростатическое воздействие (относительно РНК и ДНК вирусов, а также ретровируса). [2]
Рибавин угнетает вирусную ДНК-полимеразу герпеса, ретровирусную ретротранскриптазу, а кроме того РНК-полимеразу инфлюэнцы и морбилливирусов. Вместе с этим он замедляет повторное вирусное разделение, не разрушая клеточную функцию, и демонстрирует выраженное влияние относительно синтициального респираторного вируса. [3]
Клинические тестирования выявили, что введение ЛС в монотерапии не оказывает воздействия на процессы элиминации РНК HCV либо на улучшение печеночной гистологии по прошествии 0,5-1-го года терапии и в период последующего полугода наблюдения.
Сочетанное использование лекарства с интерфероном-α продемонстрировало безопасность и эффективность терапии у лиц с гепатитом подтипа C (хроническая форма); при такой комбинации отмечается синергическое медикаментозное влияние.
Фармакокинетика
- Абсорбция.
Медикамент на большой скорости, но не полноценно абсорбируется после приёма внутрь. После перорального употребления 1-кратной порции, показателей Cmax вещество достигает в период между 1-ым и 2-ым часом с момента приёма.
Значения биодоступности составляют около 45-65%. Еда повышает этот показатель до 70%. При употреблении жирной еды увеличивается и средний плазменный уровень Cmax.
- Процессы распределения.
Лекарство подвергается широкому распределению внутри организма – большая часть кумулирует внутри эритроцитов с мышцами скелета, а помимо этого кумулирует внутри селезёнки, надпочечников с почками и ликвора. Рибавин не участвует в процессах белкового синтеза.
Показатель распределительного объёма – около 5000 л.
Внутрисывороточные концентрации превышают минимальный замедляющий показатель для вирусов, обладающих чувствительностью в отношении ЛС.
- Обменные процессы.
Процессам внутрипеченочного обмена подвергается 60% порции лекарства – через 2 пути. Первый из них – это процесс обратного фосфорилирования, позволяющий сформировать 1,2,4-триазол-3-карбоксамид (активные обменные процессы), а второй (процесс распада) содержит дерибозилирование с амидным гидролизом для формирования 1,2,4-триазол-3-карбоксильной кислоты. Внутрипеченочные обменные процессы – это также один из важных путей экскреции.
- Экскреция.
На начальном этапе средний термин полураспада ЛС равен 2-м часам; предельный средний показатель же составляет в пределах 20-50-ти часов. При введении 1-ой порции показатель Tmax равен 1,5 часам.
Экскреция производится 3-мя путями – на 53% с мочой (Рибавин с его метаболическими компонентами), на 15% – с фекалиями, и ещё на 2% – через лёгкие.
Способ применения и дозы
Употреблять Рибавин необходимо перорально, вместе с едой – каждодневно в 2 применения (с утра, а также вечером).
Размер порции ЛС при сочетании с интерфероном α-2β определяется с учётом веса и составляет в пределах 1-1,2 г за день. Лицам с генотипом 1 порцию разделяют на 2 употребления:
- вес ниже 75-ти кг: 0,4 г (соответствует 2-м капсулам) с утра, а также 0,6 г (соответствует 3-м капсулам) вечером;
- вес свыше 75-ти кг: 0,6 г с утра, а также 0,6 г вечером.
Людям с генотипами 2 либо 3 необходимо вводить за сутки 0,8 г вещества (в 2 применения).
Терапия длится в период 24-48-ми недель.
- Применение для детей
Не имеется достаточного количества сведений касательно медикаментозного эффекта и безопасности применения ЛС в педиатрии, из-за чего лицам младше 18-летия его не назначают.
Использование Рибавин во время беременности
Запрещается использовать Рибавин при беременности.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная непереносимость, связанная с элементами лекарства;
- период ГВ;
- гемоглобинопатии (среди таковых анемия серповидно-клеточного типа и талассемия);
- ХПН (с показателями КК ниже 50-ти мл за минуту);
- депрессия в тяжёлой степени, при которой наблюдаются суицидальные попытки;
- печеночные дисфункции тяжёлого типа, гепатит аутоиммунного характера и декомпенсированная форма цирроза;
- имеющиеся в анамнезе болезни щитовидки.
Побочные действия Рибавин
Тяжёлым побочным проявлением при использовании ЛС является анемия гемолитического типа.
Иногда возникают следующие нарушения:
- утомляемость, головные боли, расстройства сна (сонливость или инсомния), астения и общее чувство недомогания;
- ослабление зрения и боли в области грудины;
- абдоминальная боль, рвота, похудение, понос, анорексия и тошнота;
- тромбоцито-, нейтро-, лейко- или гранулоцитопения, а также анемия;
- вызванное гемолизом небольшое увеличение значений непрямого билирубина с мочевой кислотой.
Взаимодействия с другими препаратами
Употребление антацидов ослабляет терапевтическое влияние Рибавина.
Медикамент угнетает фосфорилирование ставудина с зидовудином. Пока не удалось окончательно определить клиническую значимость этой информации.
Отмечается синергизм лекарства с дидеоксиназином в качестве вещества, ингибирующего ВИЧ.
При этом не отмечается взаимодействия медикамента и ненуклеозидных веществ, замедляющих протеазы либо обратную транскриптазу.
Условия хранения
Рибавин необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей, тёмном месте. Температурные показатели – максимум 30°С.
Срок годности
Рибавин может использоваться на протяжении 24-месячного термина с момента реализации терапевтического вещества.
Аналоги
Аналогами медикамента являются лекарства Рибавирин, Ливел и Рибапег с Виразолом, а кроме этого Рибба и Копегус с Модерибой. Также в списке Вирориб, Рибарин и Гепавирин, Триворин с Ребетолом, Максвирин и Рибасфер с Рибамидилом.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Рибавин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.