^

Здоровье

Паклитаксел

Статью проверил , медицинский редактор
Последняя редакция: 07.06.2024
Fact-checked
х

Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Паклитаксел - это лекарственное средство, которое применяется в онкологии для лечения различных видов рака. Он относится к классу препаратов, называемых таксанами, и является одним из ключевых препаратов в химиотерапии рака.

Код по АТХ

L01CD01 Paclitaxel

Действующие вещества

Паклитаксел

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства, алкалоиды

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты

Показания к применению Паклитаксела

  1. Рак молочной железы: Паклитаксел применяется как часть комбинированной химиотерапии для лечения рака молочной железы, как в начальных, так и в распространенных стадиях.
  2. Рак яичников: Паклитаксел используется в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (например, карбоплатином) для лечения рака яичников.
  3. Рак легких: Паклитаксел может использоваться как часть комбинированной химиотерапии для лечения рака легких, как в первичных, так и в метастатических стадиях.
  4. Рак шейки матки: Паклитаксел применяется в комбинации с платиновыми препаратами для лечения рака шейки матки.
  5. Рак прямой кишки: Паклитаксел может использоваться в комбинации с другими препаратами для лечения рака прямой кишки.
  6. Другие виды рака: Паклитаксел может быть использован для лечения других видов рака в сочетании с соответствующими противоопухолевыми схемами лечения.

Код по МКБ-10

C15 Злокачественное новообразование пищевода
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легких
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C56 Злокачественное новообразование яичника
C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица, шеи
C20 Злокачественное новообразование прямой кишки

Форма выпуска

  1. Раствор для инъекций (концентрат для приготовления раствора): Это наиболее распространенная форма выпуска паклитаксела. Обычно представляет собой концентрат, который разбавляют специальным растворителем перед внутривенным введением. Раствор может быть готовым к использованию или требовать дополнительного разведения.
  2. Препараты в составе комбинированных химиотерапевтических схем: Паклитаксел может быть также доступен вместе с другими противоопухолевыми препаратами в составе комбинированных химиотерапевтических режимов. В этом случае он может поставляться в различных формах, таких как растворы для инъекций или в таблетках, в зависимости от конкретного режима лечения.
  3. Некоторые лекарственные формы, такие как наночастицы или липосомы: Существуют также разработки паклитаксела в форме наночастиц или липосом, которые могут обеспечить более целенаправленную доставку препарата к опухолевым клеткам.

Фармакодинамика

  1. Механизм действия на митоз: Паклитаксел действует, связываясь с микротрубулами, структурными элементами клеточного цитоскелета, и ингибирует их динамику. Это приводит к стабилизации микротрубул и подавлению динамической функции митотического ворса во время митоза. Как результат, клетки опухоли не могут корректно разделить хромосомы и проходят через митоз с аномалиями, что в конечном итоге приводит к гибели клеток опухоли.
  2. Антиангиогенное действие: Паклитаксел также обладает способностью подавлять ангиогенез, процесс образования новых сосудов опухоли, необходимых для ее роста и распространения. Это дополнительный механизм, который способствует его антиопухолевому действию.
  3. Действие на клеточный цикл: Паклитаксел оказывает воздействие на клеточный цикл, индуцируя апоптоз (программированную клеточную смерть) в клетках опухоли.
  4. Иммуномодулирующее действие: Некоторые исследования указывают на то, что паклитаксел может оказывать иммуномодулирующее действие, включая активацию клеток иммунной системы, таких как Т-лимфоциты и натуральные убийцы, что способствует борьбе организма с опухолевыми клетками.

Фармакокинетика

  1. Поглощение: Паклитаксел обычно вводится в организм внутривенно. После введения препарат быстро поглощается в кровоток и распределяется по органам и тканям.
  2. Распределение: Паклитаксел хорошо распределяется в тканях организма, включая опухоли. Он также может проникать через плацентарный барьер и выделяться в грудное молоко.
  3. Метаболизм: Паклитаксел метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Главным путем метаболизма является гидроксилирование и превращение в гидроксилпаклитаксел и другие метаболиты.
  4. Выделение: Примерно 90% дозы паклитаксела выводится из организма через желчь и кишечник. Только небольшое количество выводится через почки в неизмененном виде.
  5. Концентрация: Максимальные концентрации паклитаксела в плазме крови обычно достигаются в течение 1-3 часов после внутривенного введения.
  6. Фармакодинамика: Паклитаксел является антимитотическим препаратом, который действует, связываясь с микротрубулами внутри клеток, что приводит к нарушению клеточного деления и апоптозу раковых клеток.
  7. Продолжительность действия: Эффект паклитаксела на опухоли обычно длится несколько недель, что позволяет его использовать в циклах химиотерапии через определенные интервалы времени.
  8. Взаимодействия с другими препаратами: Паклитаксел может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, включая препараты, которые также метаболизируются в печени или выделяются через желчь.

Способ применения и дозы

  1. Способ применения:

    • Паклитаксел вводят внутривенно. Это обычно происходит в клинике или больнице под присмотром медицинского персонала.
    • Процедура инъекции может занять от нескольких минут до нескольких часов, в зависимости от дозировки и протокола лечения.
    • Перед введением препарата врач может провести предварительную подготовку, включая предмедикацию для предотвращения возможных побочных эффектов, таких как реакции гиперчувствительности.
  2. Дозировка:

    • Дозировка паклитаксела обычно выражается в миллиграммах на квадратный метр поверхности тела (мг/м²).
    • Обычно рекомендуемая начальная дозировка для взрослых составляет около 135 мг/м² телесной поверхности. Однако конкретная дозировка может изменяться в зависимости от лечебной схемы и других факторов.
    • Дозировка и частота приема могут варьироваться в зависимости от типа рака и режима комбинированной химиотерапии, если паклитаксел применяется в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
  3. Продолжительность курса:

    • Продолжительность курса лечения паклитакселом также может значительно варьироваться в зависимости от типа рака и реакции пациента на лекарство.
    • Обычно курс лечения составляет несколько недель, после чего может быть назначен перерыв перед следующим циклом лечения.

Использование Паклитаксела во время беременности

Паклитаксел относится к категории D по классификации по использованию во время беременности, согласно классификации FDA (Администрация по контролю за продуктами и лекарствами США). Это означает, что есть доказательства риска для плода на основе данных из контролируемых исследований у человека или наблюдения у беременных животных.

Использование паклитаксела во время беременности может вызвать различные врожденные аномалии и проблемы с развитием плода. Поэтому врачи стремятся избегать его назначения во время беременности, особенно в первом триместре, когда органы плода формируются.

Если у женщины, которая получала паклитаксел, случилась беременность или планируется беременность, необходимо обратиться к врачу. Врач может провести оценку потенциальных рисков и пользы от применения паклитаксела и предложить соответствующие меры, включая мониторинг развития плода и рассмотрение альтернативных методов лечения.

Противопоказания

  1. Гиперчувствительность: Пациенты с известной гиперчувствительностью к паклитакселу или другим аналогичным препаратам, таким как доксетаксел, не должны использовать этот препарат из-за риска развития аллергических реакций.
  2. Тяжелые нарушения функции костного мозга: Паклитаксел может вызывать тяжелую миелосупрессию, что приводит к снижению количества лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в крови. При наличии предыдущих эпизодов миелосупрессии или других костномозговых нарушений его использование может быть противопоказано.
  3. Тяжелые нарушения функции печени: Паклитаксел метаболизируется в печени, поэтому при наличии тяжелых нарушений ее функции его использование может быть противопоказано.
  4. Беременность: Паклитаксел может нанести вред плоду при применении во время беременности, поэтому его использование должно осуществляться только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача.
  5. Грудное вскармливание: Паклитаксел выделяется в грудное молоко и может оказывать негативное воздействие на грудного ребенка, поэтому во время лечения им следует прекратить грудное вскармливание.
  6. Сердечно-сосудистые заболевания: Паклитаксел может вызывать нарушения сердечного ритма и снижение функции сердца, поэтому его использование может быть противопоказано у пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями.
  7. Активные инфекции: При наличии активных инфекций или других острых состояний здоровья применение паклитаксела может быть противопоказано из-за риска осложнений.

Побочные действия Паклитаксела

  1. Аллергические реакции: Это может включать крапивницу, зуд, отек гортани или лица, затрудненное дыхание и даже анафилактический шок. Пациенты, получающие паклитаксел, обычно могут получить премедикацию перед инфузией, чтобы снизить риск аллергических реакций.
  2. Гематологические побочные эффекты: Это включает анемию (уменьшение уровня гемоглобина), лейкопению (уменьшение количества лейкоцитов) и тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов), что может привести к повышенному риску кровотечения и инфекций.
  3. Нейропатия: Пациенты могут испытывать дисфункцию нервов, проявляющуюся в виде онемения, жжения, боли или слабости в руках и ногах. Эти симптомы могут быть временными или стойкими.
  4. Миалгии и артралгии: Боль в мышцах и суставах может быть общим побочным эффектом.
  5. Ожоги кожи на месте инъекции: Паклитаксел может вызывать раздражение и болезненность на месте внутривенного введения.
  6. Гастроинтестинальные расстройства: Включая тошноту, рвоту, диарею и анорексию (потеря аппетита).
  7. Алопеция: Потеря волос является распространенным побочным эффектом при применении паклитаксела.
  8. Токсичность печени: Повышение уровней печеночных ферментов в крови может быть замечено у некоторых пациентов.
  9. Кардиотоксичность: У некоторых пациентов может развиться ухудшение функции сердца.
  10. Репродуктивные побочные эффекты: У женщин могут возникнуть менструальные нарушения или бесплодие.

Передозировка

  1. Токсические эффекты на кровь: Включая тяжелую лейкопению (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов) и анемию (снижение уровня гемоглобина).
  2. Неврологические симптомы: Могут включать периферическую невропатию, боли в ногах или руках, онемение или слабость.
  3. Токсическое воздействие на печень и почки: Могут возникнуть нарушения функции печени и почек.
  4. Различные аллергические реакции: Включая высыпания на коже, зуд, отек или анафилактический шок.

Взаимодействия с другими препаратами

  1. Противоопухолевые препараты: Совместное применение паклитаксела с другими противоопухолевыми препаратами, такими как карбоплатин, доксорубицин или цисплатин, может усилить его антиопухолевый эффект. Однако это также может увеличить токсичность для организма, поэтому дозировка и режим применения должны быть тщательно отрегулированы.
  2. Препараты, метаболизируемые цитохромом P450: Паклитаксел метаболизируется в печени через изоферменты цитохрома P450, поэтому его концентрация в крови может быть изменена при одновременном применении с другими препаратами, метаболизируемыми через те же пути. Это может привести к усилению или ослаблению эффекта паклитаксела.
  3. Лекарства, усиливающие миелосупрессию: Совместное применение паклитаксела с другими лекарствами, которые также вызывают миелосупрессию (уменьшение количества кроветворных клеток), такими как антибиотики или противогрибковые препараты, может увеличить риск развития кроветворных нарушений.
  4. Препараты, увеличивающие QT-интервал: Паклитаксел может продлить QT-интервал на ЭКГ. При одновременном применении с другими препаратами, которые также могут продлить QT-интервал, такими как антиаритмические препараты или антидепрессанты, возможно усиление этого эффекта и увеличение риска сердечных аритмий.
  5. Препараты, усиливающие гепатотоксичность: Совместное применение паклитаксела с другими лекарствами, которые могут вызывать повреждение печени, такими как парацетамол или некоторые антибиотики, может увеличить риск печеночной токсичности.

Условия хранения

  1. Температура: Паклитаксел обычно хранится при контролируемой комнатной температуре, которая может варьироваться от 20 до 25 градусов Цельсия. Избегайте перегрева препарата и храните его в прохладном месте.
  2. Влажность: Избегайте воздействия избыточной влажности на препарат. Лучше всего хранить паклитаксел в сухом месте, чтобы предотвратить его разложение или агрегацию.
  3. Свет: Паклитаксел следует хранить в защищенном от света месте, чтобы избежать воздействия прямых солнечных лучей или других источников яркого света, которые могут негативно повлиять на его стабильность. Рекомендуется хранить препарат в оригинальной упаковке или контейнере.
  4. Упаковка: Важно следовать инструкциям на упаковке препарата относительно хранения. Обычно паклитаксел поставляется в темных стеклянных флаконах или инъекционных ампулах, чтобы защитить его от света.
  5. Дополнительные рекомендации: Некоторые производители могут предоставлять дополнительные рекомендации по хранению. Важно внимательно прочитать информацию на упаковке или связаться с фармацевтом, если возникают вопросы относительно условий хранения.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Паклитаксел" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.