Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Дифенин
Статью проверил Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.06.2024
Последняя редакция: 14.06.2024
х
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Дифенин, также известный под международным непатентованным названием Фенитоин, является лекарственным средством, широко используемым в неврологии для лечения и профилактики определённых видов судорог и эпилепсии. Фенитоин относится к классу медикаментов, известных как антиконвульсанты или антиэпилептические препараты.
Фенитоин стабилизирует пороговую активность нейронов в мозге, ограничивая чрезмерное распространение нервного сигнала, что может привести к судорогам. Он действует, замедляя натриевые каналы в нервных клетках, что помогает снизить активность в мозге, необходимую для возникновения судорожного эпизода.
Код по АТХ
N03AB02 Фенитоин
Действующие вещества
Фенитоин
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства
Фармакологическое действие
Противосудорожные препараты
Противоэпилептические препараты
Антиаритмические препараты
Анальгезирующие (ненаркотические) препараты
Миорелаксирующие препараты
Показания к применению Дифенина
- Эпилепсия: Дифенин обычно применяется для предотвращения различных типов судорог, включая генерализованные тонико-клонические судороги, частичные судороги и другие формы эпилепсии.
- Мигрени: В некоторых случаях Дифенин может использоваться в качестве профилактического средства для уменьшения частоты и тяжести мигреней.
- Аритмии сердца: Иногда фенитоин используется для лечения некоторых видов аритмий сердца.
- Тремор: Дифенин может применяться для уменьшения тремора у пациентов с различными неврологическими заболеваниями, такими как болезнь Паркинсона.
- Невралгия тройничного нерва: В редких случаях Дифенин может быть назначен для лечения невралгии тройничного нерва, хотя это не самое распространенное применение.
Код по МКБ-10
G40 Эпилепсия
G41 Эпилептический статус
G50.0 Невралгия тройничного нерва
I47.2 Желудочковая тахикардия
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
T46.0 Сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Форма выпуска
- Таблетки: Дифенин обычно выпускается в виде таблеток для перорального приёма. Таблетки могут иметь различную дозировку в зависимости от конкретного медицинского назначения.
- Раствор: Иногда Дифенин может поставляться в виде раствора для перорального приёма. Раствор может использоваться в случаях, когда таблетки не могут быть проглочены или при необходимости более точной дозировки.
- Инъекционный раствор: Дифенин также может быть представлен в виде раствора для инъекций, который используется для быстрого введения лекарственного вещества в организм. Этот вид формы выпуска обычно используется в ситуациях, когда необходимо быстрое начало действия или при невозможности приёма лекарства через рот.
Фармакодинамика
- Блокировка нативных натриевых каналов: Фенитоин блокирует восстановление нативных натриевых каналов, что препятствует повторному возбуждению нейронов и снижает их возбудимость.
- Уменьшение возбудимости нейронов: Этот механизм действия препятствует возникновению и распространению эпилептических разрядов в мозге.
- Профилактика эпилептических приступов: Фенитоин применяется как профилактическое средство для предотвращения развития различных типов эпилептических приступов, включая частичные и генерализованные.
- Антиаритмический эффект: В дополнение к его антиэпилептическому действию, фенитоин может также обладать антиаритмическим эффектом за счет угнетения активности кардиальных натриевых каналов.
- Дополнительные эффекты: В некоторых случаях фенитоин также может проявлять свои анксиолитические и миорелаксирующие свойства, которые могут быть полезны при лечении некоторых других состояний, таких как тревожные расстройства и спастичность.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Фенитоин может быть введен как внутрь, так и внутривенно. При приеме внутрь абсорбция фенитоина происходит в верхних участках ЖКТ, преимущественно в двенадцатиперстной кишке. Скорость и степень абсорбции могут варьироваться в зависимости от препарата и индивидуальных особенностей пациента.
- Распределение: Фенитоин имеет высокую степень связывания с белками плазмы, в основном с альбумином. Этот фактор может влиять на распределение фенитоина в тканях и его фармакологическую активность.
- Метаболизм: Фенитоин метаболизируется в печени, где основными метаболитами являются гидроксилированный фенитоин (5-(4-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин) и фенитоиновая кислота. Метаболизм фенитоина может происходить через несколько маршрутов, включая гидроксилирование, глюкуронидацию и окисление ароматического кольца.
- Выведение: Фенитоин выводится главным образом через почки. У пациентов с нормальной функцией почек полувремя выведения фенитоина составляет около 22 часов, но может быть увеличено у пациентов с нарушением функции почек.
Способ применения и дозы
-
Способ применения:
- Таблетки: Таблетки обычно принимаются перорально, то есть через рот. Их следует глотать целиком, запивая водой. Не следует разламывать, разжевывать или дробить таблетки, если это не указано в инструкции.
- Раствор: Раствор Дифенина может быть принят перорально. Дозировка должна быть измерена с использованием прилагаемой капельницы или мерного стаканчика.
- Инъекционный раствор: Инъекционный раствор Дифенина вводится внутривенно медицинским персоналом.
-
Дозировка:
- Дозировка Дифенина может сильно различаться в зависимости от конкретного медицинского состояния пациента.
- Дозировка обычно начинается с низкой, постепенно увеличивается под наблюдением врача до достижения оптимального терапевтического эффекта.
- Обычно начальная доза для взрослых составляет 100 мг 2-3 раза в день. Однако это может изменяться в зависимости от реакции пациента на лекарство и характера заболевания.
- Детям может назначаться меньшая доза в зависимости от их возраста и веса.
Использование Дифенина во время беременности
Использование фенитоина (Дифенина) во время беременности связано с определенными рисками и потенциальными осложнениями. Вот несколько важных выводов из исследований:
- Тератогенные эффекты: Фенитоин классифицируется как потенциально тератогенное вещество, особенно когда он принимается на ранних стадиях беременности. Исследования показывают повышенный риск врожденных дефектов, таких как расщелина губы и/или неба, сердечные дефекты, и малые аномалии у новорожденных (Monson et al., 1973).
- Фетальный гидантоиновый синдром: Дети, подвергшиеся воздействию фенитоина в утробе, могут проявлять черты фетального гидантоинового синдрома, который включает в себя кранеофациальные аномалии, микроцефалию, умственную отсталость и другие физические и развивающиеся нарушения (Gladstone et al., 1992).
- Иммунологические реакции: Фенитоин также может вызвать иммунологические реакции, включая аллергические реакции, что потенциально может усугубляться во время беременности (Silverman et al., 1988).
В связи с этими рисками, использование фенитоина во время беременности требует тщательного врачебного надзора. Врачи обычно рекомендуют тщательно взвешивать потенциальные риски и преимущества этого лекарства, особенно если оно используется для контроля эпилепсии, где риск судорог также может нанести вред матери и ребенку.
Противопоказания
- Гиперчувствительность: Люди с известной гиперчувствительностью к фенитоину или другим компонентам препарата не должны использовать Дифенин.
- Порфирия: Дифенин противопоказан при наличии порфирии, редкого наследственного нарушения обмена веществ, которое может быть усугублено фенитоином.
- Атриовентрикулярная блокада: Пациенты с атриовентрикулярной блокадой (нарушение проведения электрических импульсов в сердце) должны избегать использования Дифенина, так как он может усилить этот эффект.
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта: У пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром предсердий, который может привести к быстрому сердечному ритму) следует избегать использования Дифенина.
- Печеночная недостаточность: Пациенты с печеночной недостаточностью должны использовать Дифенин с осторожностью, так как он метаболизируется в печени. Дозировка может потребоваться корректировки в зависимости от степени повреждения печени.
- Беременность и кормление грудью: Дифенин может быть противопоказан для использования во время беременности и кормления грудью. Врач должен оценить потенциальные риски и пользу от его использования в каждом конкретном случае.
- Другие медицинские состояния: Люди с другими серьезными заболеваниями, такими как сердечные аритмии, болезни крови, психические расстройства и т. д., должны обсудить применение Дифенина с врачом перед началом лечения.
Побочные действия Дифенина
- Сонливость и головокружение: Это одни из наиболее частых побочных эффектов дифенина. Они могут сказываться на способности к вождению и выполнению других задач, требующих концентрации.
- Неустойчивость координации движений: Пациенты могут испытывать неуклюжесть или трудности с координацией движений.
- Недомогание: Некоторые люди могут испытывать чувство усталости или общее недомогание.
- Нарушения памяти: Дифенин может влиять на краткосрочную и долгосрочную память.
- Повышение артериального давления: У некоторых пациентов может наблюдаться повышение артериального давления.
- Потеря волос: У некоторых людей дифенин может вызвать потерю волос.
- Расстройства пищеварения: Возможны расстройства желудка, тошнота, рвота или изменения в аппетите.
- Аллергические реакции: В редких случаях могут возникать аллергические реакции, такие как крапивница, зуд или отеки.
- Снижение количества белых кровяных клеток: Дифенин может снижать количество белых кровяных клеток, что делает организм более уязвимым для инфекций.
- Остеопения: Длительное использование дифенина может привести к остеопении или уменьшению плотности костей.
Передозировка
- Сердечные нарушения: Включают аритмию, тахикардию и даже сердечную недостаточность.
- Центральная нервная система: Появление сонливости, угнетения, судорог, снижение сознания и комы.
- Дыхательная недостаточность: Возможно развитие дыхательной депрессии или остановки дыхания.
- Расстройства желудочно-кишечного тракта: Возможно тошнота, рвота, диарея и другие расстройства ЖКТ.
- Метаболические нарушения: Возможны изменения в уровне электролитов (например, гипернатриемия), метаболический ацидоз или щелочный дисбаланс.
- Другие осложнения: Включают аллергические реакции, кожные высыпания, повышение температуры тела и другие необычные реакции.
Взаимодействия с другими препаратами
- Взаимодействия фармакокинетического характера: Фенитоин может влиять на метаболизм и концентрацию других лекарственных средств путем индукции ферментов цитохрома P450 в печени. Это может привести к ускоренному метаболизму других препаратов и снижению их эффективности. К таким препаратам относятся варфарин, карбамазепин, ламотриджин, дигоксин и др.
- Взаимодействия фармакодинамического характера: Фенитоин может усиливать или ослаблять эффекты других препаратов, например, центральных депрессантов (например, алкоголя, седативных препаратов, антидепрессантов) или препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
- Взаимодействия на уровне плазмы: Фенитоин может конкурировать с другими препаратами за связывание с белками плазмы, что может привести к увеличению свободной доли другого препарата в плазме и усилению его действия.
- Взаимодействия на уровне электролитов: Фенитоин может вызывать гипергликемию и гипомагниемию, что также может влиять на действие других препаратов, особенно тех, которые влияют на уровень глюкозы и магния в организме.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Дифенин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.