Новые публикации
Препараты
Найзилат
Последняя редакция: 14.06.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Найзилат — это торговое название лекарственного препарата, активным веществом которого является амтолметин гуацил. Амтолметин гуацил — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который используется для лечения болевых синдромов различной этиологии и воспалительных состояний.
Амтолметин гуацил ингибирует активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов — веществ, которые играют ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Найзилата
- Ревматоидный артрит: Найзилат может помочь уменьшить воспаление и болевые ощущения при ревматоидном артрите, хроническом воспалительном заболевании суставов.
- Остеоартроз: Этот препарат может использоваться для облегчения боли и воспаления при остеоартрозе, хроническом заболевании, характеризующемся разрушением хряща в суставах.
- Боли в спине: Найзилат может быть применен для снятия боли при различных видов болей в спине, включая острый или хронический спондилез, ишиас и другие.
- Мышечные боли: Этот препарат может использоваться для облегчения боли, вызванной мышечными травмами, растяжениями или перенапряжениями.
- Послеоперационные боли: После хирургических вмешательств Найзилат может применяться для облегчения болевых ощущений.
- Прочие состояния: В некоторых случаях Найзилат может быть назначен для облегчения боли при зубной боли, головной боли, воспалительных процессов и т. д.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Таблетки: Это наиболее распространенная форма выпуска Найзилата. Таблетки обычно представлены в виде круглых или овальных таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они могут иметь разные дозировки, чтобы соответствовать потребностям различных пациентов.
Фармакодинамика
Фармакодинамика амтолметина гуацила, основного активного ингредиента в препарате Найзилат, заключается в его способности подавлять фермент циклоксигеназу (COX), что в результате приводит к уменьшению синтеза простагландинов, воспалительных медиаторов, ответственных за боль, воспаление и лихорадку.
Амтолметин гуацил является ингибитором COX-1 и COX-2. COX-1 широко представлен в тканях и участвует в поддержании физиологической функции, такой как защита слизистой оболочки желудка. COX-2, с другой стороны, является индуцированным воспалением и играет ключевую роль в процессе воспаления и боли.
Поскольку амтолметин гуацил ингибирует оба изоформы COX, он обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Этот механизм делает Найзилат эффективным средством для снижения воспаления и болевых ощущений при различных состояниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартроз, мышечные боли и другие.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Амтолметин гуацил обычно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 1-2 часа после приема.
- Распределение: Амтолметин гуацил хорошо распределяется в тканях организма, включая суставы и мягкие ткани. Он связывается с белками плазмы крови на высоком уровне.
- Метаболизм: Амтолметин гуацил метаболизируется в печени. Главный метаболит - гидроксиамтолметин, который также обладает активностью COX-ингибитора.
- Выделение: Метаболиты амтолметина гуацила и неизмененный препарат выделяются главным образом через почки, как конъюгаты глюкуроновой кислоты и неизмененный вид. Меньшая часть выделяется через кишечник.
- Полувыведение: Полувыведение амтолметина гуацила из организма составляет около 3-5 часов, что означает, что его эффекты быстро снижаются после прекращения приема.
Способ применения и дозы
Способ применения:
- Пероральное применение: Найзилат принимается внутрь, обычно в виде таблеток.
- Прием пищи: Рекомендуется принимать таблетки после еды, чтобы уменьшить раздражающее действие на желудок.
- Запивание: Таблетки следует запивать достаточным количеством воды.
Рекомендованные дозы:
-
Взрослые:
- Начальная доза: Рекомендуемая начальная доза составляет 600-1200 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.
- Поддерживающая доза: В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу можно уменьшить до 600 мг в сутки.
- Максимальная суточная доза: Не должна превышать 1800 мг.
-
Пожилые пациенты:
- Для пожилых пациентов рекомендуется начинать с минимальной эффективной дозы и постепенно увеличивать дозировку при необходимости, учитывая возможные сопутствующие заболевания и общее состояние здоровья.
-
Дети и подростки:
- Найзилат не рекомендуется для применения у детей младше 12 лет. Для подростков старше 12 лет дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальных доз.
Примеры дозировки:
-
Для лечения болевого синдрома:
- Начальная доза: 600 мг (1 таблетка) 2 раза в день после еды.
- В случае необходимости дозу можно увеличить до 600 мг 3 раза в день.
-
Для лечения воспалительных заболеваний:
- Начальная доза: 600-1200 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.
- Поддерживающая доза: 600 мг в сутки.
Продолжительность лечения:
- Продолжительность лечения зависит от характера заболевания, тяжести симптомов и индивидуальной реакции пациента на терапию.
- В острых состояниях курс лечения может составлять несколько дней, в хронических — до нескольких недель или месяцев, но под контролем врача.
Особые указания:
- Печеночная и почечная недостаточность:
- У пациентов с нарушениями функции печени и почек может потребоваться коррекция дозы и регулярный мониторинг функции этих органов.
- Контроль состояния:
- При длительном применении рекомендуется регулярное обследование у врача для контроля функции печени, почек и показателей крови.
- Ограничение алкоголя:
- Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, так как это может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Использование Найзилата во время беременности
- Гастропротекторные свойства: Амтолметин гуацил обладает значительно сниженной язвообразующей активностью по сравнению с другими НПВП. Это связано с его способностью стимулировать продукцию оксида азота, что обеспечивает гастропротекторный эффект и снижает повреждения, вызванные этанолом в желудке у крыс (Coruzzi et al., 2000).
- Длительное использование при ревматических заболеваниях: Исследования показывают, что длительное использование амтолметин гуацила у пациентов с остеоартритом, ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом было эффективным и хорошо переносимым. Частота серьезных побочных эффектов была низкой, и большинство пациентов были удовлетворены результатами лечения (Karateev et al., 2019).
- Сравнительный анализ с другими НПВП: Метанализ показал, что амтолметин гуацил имеет лучшую гастротропность по сравнению с другими НПВП, такими как диклофенак и индометацин. Частота гастроинтестинальных побочных эффектов и серьезных язв была значительно ниже у пациентов, принимавших амтолметин гуацил (Marcolongo et al., 1999).
Противопоказания
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки: Применение Найзилата может усугубить язвенные поражения слизистой оболочки желудка или кишечника и привести к кровотечениям или перфорации.
- Тромбоцитопения или другие нарушения крови: Найзилат может усилить нарушения свертываемости крови и привести к кровотечениям.
- Тяжелые нарушения функции почек или печени: Использование Найзилата может усугубить эти состояния и вызвать осложнения.
- Астма, ринит, полипы носа: Найзилат может вызвать усиление симптомов бронхиальной астмы или аллергических реакций.
- Полное или частичное объединение артериального канала у плода во втором и третьем триместрах беременности: Применение Найзилата может привести к риску осложнений у плода, включая преждевременное закрытие артериального канала.
- Индивидуальная непереносимость или аллергическая реакция на амтолметин гуацил или другие НПВП: Применение препарата может вызвать аллергические реакции у лиц, чувствительных к данному препарату.
- Послеоперационное состояние после коронарного шунтирования: Применение Найзилата может увеличить риск сердечных осложнений и геморрагических осложнений после операции.
Побочные действия Найзилата
- Диспептические симптомы: Включают дискомфорт или боли в животе, тошноту, рвоту, диарею или запоры.
- Язвенные поражения ЖКТ: Включают язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ и перфорацию желудочно-кишечного тракта.
- Гастроинтестинальные кровотечения: Могут проявляться через кровь в стуле или через рвоту и могут быть серьезным осложнением.
- Нарушения функции печени: Включают повышение уровней ферментов печени в крови (ALT, AST), гепатит и желтушность кожи и склер.
- Почечная дисфункция: Могут проявляться через повышение уровня креатинина и мочевины в крови, отеки и изменения частоты мочеиспускания.
- Системные аллергические реакции: Могут включать крапивницу, зуд, ангионевротический отек и даже анафилаксию.
- Нарушения крови: Могут проявляться через тромбоцитопению, агранулоцитоз, анемию и другие изменения в составе крови.
- Кардиоваскулярные осложнения: Включают повышение артериального давления и ухудшение сердечной функции.
- Центральные и периферические нервные системы: Могут проявляться через головную боль, головокружение, сонливость, бессонницу или боли в области нервов.
- Другие побочные эффекты: Включают алопецию, уртикарию, боли в груди, потливость и изменение вкусовых ощущений.
Передозировка
- Тошноту и рвоту: Чрезмерное употребление может вызвать тошноту и рвоту, что может усугубить обезвоживание и нарушение электролитного баланса.
- Боль в животе: Передозировка может вызвать боли в животе, что может быть связано с раздражением слизистой оболочки желудка или кишечника.
- Головокружение и сонливость: Избыточное употребление может вызвать головокружение, сонливость и угнетение центральной нервной системы.
- Гипертензия: Возможно повышение артериального давления и связанные с этим симптомы, такие как головная боль, сердцебиение и др.
- Повреждение почек и печени: В случае передозировки возможны повреждения почек и печени, что может проявляться повышением уровней соответствующих показателей в крови.
- Другие симптомы: Могут включать астению, бессонницу, гипервентиляцию, аритмию, остановку дыхания и др.
Взаимодействия с другими препаратами
- Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Совместное применение НПВП, включая аспирин, может увеличить риск развития язв и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
- Ацетилсалициловая кислота (аспирин): Применение Найзилата с аспирином может увеличить риск развития язвенных осложнений.
- Глюкокортикостероиды: Совместное использование Найзилата с глюкокортикостероидами, такими как преднизолон или дексаметазон, может увеличить риск язвенных осложнений.
- Препараты, влияющие на свертываемость крови: Найзилат может усиливать эффекты антикоагулянтов (например, варфарина), антиагрегантов тромбоцитов (например, кардиопротективной дозы аспирина), что может увеличить риск кровотечений.
- Препараты, повышающие артериальное давление: Найзилат может уменьшить эффективность антигипертензивных препаратов, таких как ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы.
- Литий: Применение Найзилата с литием может увеличить уровень лития в крови, что может привести к токсическим эффектам.
- Метотрексат: Найзилат может увеличить токсичность метотрексата за счет уменьшения его выведения, особенно в случае длительного применения.
Условия хранения
Обычно рекомендуется хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15 до 30 градусов Цельсия). Важно избегать хранения в местах, подверженных прямому воздействию солнечного света, влажности или воздействию тепла.
Таблетки или капсулы обычно хранятся в оригинальной упаковке или контейнере, надежно закрытом, чтобы защитить их от воздействия влаги и воздуха.
Не допускайте замораживания препарата, так как это может изменить его структуру и эффективность.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Найзилат" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.