Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Закстер
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Противомикробное средство широкой области потребления, выпускаемое компанией Алкем Лабораториз Лтд (Индия) - Закстер (международное название и активный элемент лекарственного средства - Meropenem). Сопровождающим компонентом является безводный натрия карбонат.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Закстер
Рассматриваемое лекарство, по своей направленности, можно отнести к антибиотикам (бета-лактамновой группе). Показания к применению Закстер – необходимость купирования заболеваний, возбудителем которых являются болезнетворные бактерии, положительно реагирующие на меропенем (бактерицидный антибиотик широкого спектра действия).
- Пневмонии.
- Ввоспаления плевры (плевриты).
- Септицемия (инфицирование крови - форма сепсиса).
- Инфицирование мочевыводящих путей.
- Эндометрит (воспаление слизистой оболочки матки) и другие инфекционные заболевания гинекологического характера.
- Инфекция, которая вызывается микроорганизмами, колонизирующими желудочно-кишечный тракт и проникающая в другие, обычно стерильные области брюшной полости.
- Инфицирование кожных покровов и мышечных тканей.
- Менингит (воспаление мягких оболочек вокруг головного и спинного мозга).
- Фебрильная нейтропения, если существует подозрение, что возбудителем заболевания у взрослых является патогенная флора. Протокол терапевтических мероприятий рассматривает лекарство Закстер в двух ипостасях: или как монопрепарат, либо он принимается в комплексе с другими медикаментозными средствами антивирусного или противогрибкового действия.
- Иные полимикробные инфекции. Лекарственная терапия назначается, как и в предыдущем случае: либо Закстер идет как единственный препарат курса, либо как составляющая целого комплекса медикаментов противомикробного характера.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Порошок, который впоследствии разводится и используется в виде раствора для уколов (по 1000 мг во флаконах) – это единственная форма выпуска лекарственного средства Закстер, что не отличает его разнообразием.
Фармакодинамика
Предлагаемый фармацевтической компанией Алкем Лабораториз Лтд Закстер относится к карбапенемовим антибиотикам. Применяется он парентерально, то есть, минуя желудочно-кишечный тракт (инъекции, ингаляции). Данный препарат достаточно стабилен к влиянию дигидропептидазы человека, по этой причине нет необходимости дополнительного ввода препараты, снижающие скорость протекающих в организме больного реакций. Действующее вещество препарата Закстер оказывает противомикробное действие на функциональные системы пациента благодаря активному воздействию на образовательные процессы патогенной клетки.
Фармакодинамика Закстер с ее высоким уровнем бактерицидного действия, охватывающего большой диапазон анаэробных и аэробных микроорганизмов, обуславливается тем, что активная составляющая препарата близка по параметрам с белком человеческой крови. Меропенем отлично связывает пенициллин (PBP), а так же имеет устойчивую нейтральность ко многим представителям сериновых бета-лактамаз.
Меропенем не выявляет признаков аллергического характера в результате проведения проб. Другие наблюдения и исследования показывают, что Закстер действует не в противовес, а в тандеме с различными антибиотиками. Применение меропенема дает прекрасный постантибиотический результат. Опираясь на результаты многочисленного мониторинга, фармацевтами, совместно с практикующими врачами, была установлена эффективная дозировка препарата и предложены общие рекомендации по необходимой чувствительности патогенной флоры к меропенему.
Противомикробный спектр лекарственного препарата Закстера, с его активным веществом меропенемом, включает в себя большинство известных медицине и клинически часто активизирующихся аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных штаммов бактерий.
Фармакокинетика
Процесс всасывания. В зависимости от дозировки лекарственного средства и от скорости внутривенного введения, максимальное содержание препарата в крови может варьироваться от 23 мкг/мл до 112 мкг/мл. Фармакокинетика Закстер проявляется и в том, что он работает как связующее звено с белком сыворотки плазмы всего лишь на 2%. Рассматриваемое медикаментозное средство имеет прекрасное свойство высокого уровня проникновения в жидкостные составляющие и различные тканевые слои человеческого организма. Уже в пределах получаса – полутора часов (в зависимости от особенностей организма больного) после введения препарата, кровь получает терапевтическую дозировку. В течение этого времени только незначительная часть лекарства проникает в печень пациента, перерождаясь в определенный неактивный метаболит.
Метаболизм и выведение Закстер. Срок полувыведения невелик и составляет всего один час с момента его введения. Приблизительно 70% препарата выделяется (экскретирует) с мочой через почки, причем, эта его часть выводится организмом, без каких бы то ни было изменений. Если больной в своем анамнезе имеет патологические изменения в почках, то процесс выведения замедляется. Потери меропенема напрямую зависят от тяжести заболевания, глубины патологических изменений, уровня снижения креатинина.
Фармакокинетика Закстер, при его применении в случае с детками, похожа на ту, которая проявляется у взрослых, с той лишь разницей, что приписывается различная дозировка и период полувыведения лекарственного средства у малышей, не достигших двухлетнего возраста, при здоровом анамнезе, составляет приблизительно полтора – три часа. У больных преклонного возраста отмечается снижение уровня и скорости выведения данного лекарственного препарата.
В связи с вышесказанным необходимо понимать, что любые изменения с клиренсом креатинина (повышение или понижение его уровня) требует незамедлительного изменения в дозировке Закстера. Динамические изменения у больных страдающих заболеваниями печени не наблюдаются.
[1]
Способ применения и дозы
Применение любого медицинского средства обусловлено видом возбудителя заболевания и тяжестью проявления болезни, а так же состоянием самого пациента. В связи с этим способ применения и дозы лекарственного средств Закстер так же назначаются исходя из возрастного ценза пациента и диагностированного заболевания.
Для взрослых производитель рекомендует принимать:
Суточная дозировка при большинстве инфекций составляет 500 мг. Прием лекарства проводят через восемь часов после предыдущего ввода. При медицинской необходимости (тяжелые инфекционные формы) доза может быть увеличена до 1000 мг Закстера, прием проводится с таким же интервалом.
В некоторых случаях (например, менингит, кистозный фиброз и другие) дозировка значительно увеличена и выходит на цифру 2 г препарата, который принимается больным каждые восемь часов.
Очень аккуратно необходимо приписывать Закстер (с его действующим веществом меропенем), если по протоколу лечения он идет как единственное лечебное средство, особенно при тяжелых случаях инфекционного заболевания нижних дыхательных путей. В связи с этим, необходимо регулярно брать пробы на индивидуальную переносимость лекарства.
Если применение Закстера обосновано медицинской необходимостью, при этом больной страдает патологией работы почек (клиренс креатинина меньше уровня в 51 мл/мин), дозировка лекарственного препарата снижается:
- если скоростной уровень креатинина составляет 26 - 50 мл/мин, то принимают одну дозу препарата (500 мг, 1 г, 2 г – соответственно заболеванию и его тяжести), с интервалом в 12 часов;
- при скорости 10 - 25 мл/мин – половина дозировки Закстера, каждые 12 часов;
- если скоростной показатель ниже 10 мл/мин, принимают половинную дозировку препарата с интервалом в 24 часа.
Рассматриваемое лекарство отлично выводится из организма при помощи гемодиализа. Поэтому, если возникла необходимость принимать Закстером (особенно при длительном курсе лечения), производитель рекомендует вводить его пациенту перед самым окончанием данной процедуры (гемодиализа). Это позволит вернуть в норму состав и концентрационные соотношения в плазме.
Если пациент страдает заболеваниями, которые связаны со сбоем в работе печени, то корректировать дозировку Закстера нет необходимости. Пациентам пожилого возраста, не имеющим проблем в работе почек, и при здоровом уровне клиренса креатинина корректировка количества лекарственного средства не требуется.
Способ применения и дозы препарата Закстер для детей:
- малыши от трех месяцев до 12 лет, в зависимости от вида и остроты протекания инфекции, принимают лекарственное средство каждые восемь часов, и рекомендуемая дозировка составляет 10 - 20 мг на один килограмм массы ребенка.
- если ребенок весит более 50 кг, то ему назначается доза как для взрослого пациента.
- в случае заболевания малышом (в возрасте 4 – 18 лет) кистозным фиброзом, а так же в период обострения при хронических заболеваниях нижних дыхательных путей (инфекционного характера) доза может составлять 25 - 40 мг на один килограмм массы ребенка. Вводят Закстер каждые восемь часов.
- в случае заболевания менингитом – вводят каждые восемь часов по 40 мг на килограмм малыша.
Закстер раствором готовят непосредственно перед вводом препарата. Перед применением суспензию хорошо взбалтывают. Если ввод препарата осуществляют внутривенно болюсно (вся процедура занимает около 5 минут) порошок меропенема (250 мг) растворяют в специальной воде пригодной для инъекций (5 мл). Как результат - концентрация 50 мг/мл. Суспензия получается прозрачной, бесцветной либо слегка желтого оттенка.
Если ввод препарата осуществляют внутривенно инфузионно (процедура растягивается на 15 – 30 минут). Вместо воды можно применять совместимые жидкости для инфузий (50 - 200 мл).
Использование Закстер во время беременности
Ожидание малыша – это всегда радость. Но никто из будущих мамочек не застрахован от вероятности болезни, в том числе и заболеваний инфекционного характера. Если болезнь все же наступила, использование Закстер во время беременности или лактации не желательно. Оправдано его применение лишь в тех случаях, когда лечащий врач понимает, что положительный эффект, на который рассчитывают, для больной значительно выше, чем негативное воздействие, которому подвергается плод или новорожденный ребенок. В любом случае Закстер необходимо принимать только по предписанию врача, и под постоянным его контролем, чтобы в момент непредвиденных реакций можно было отменить препарат полностью, либо подкорректировать ее дозировку. В процессе приема данного лекарственного средства кормление грудью необходимо прекратить, так как доказано, что препарат Закстер с легкостью проникает в жидкостные субстанции человека, в том числе и в грудное молоко.
Опыта использования препарата при лечении деток с патологией функционирования печени и почек не имеется. Не стоит назначать его и малышам, которым еще не исполнилось трех месяцев.
Противопоказания
Благодаря своим прекрасным фармакокинетиким и фармакодимнамическим характеристикам, рассматриваемый препарат достаточно широко применяется врачами для купирования и полного излечения заболеваний, возбудителями которых являются инфекции вирусного и бактериального характера. Но, все же, существуют и противопоказания к применению Закстер.
- Не стоит приписывать и применять малышам, которые еще не достигли трехмесячного возраста.
- Не применяют данное лекарственное средство и когда малыш имеет в анамнезе нарушения, связанные с функционированием почек и печени (почечная и печеночная недостаточность).
- Для всех категорий пациентов в случае индивидуальной непереносимости к одному или нескольким компонентам препарата Закстер.
Побочные действия Закстер
Благодаря своей высокой эффективности «в борьбе» с патогенной флорой в лице грибковых и вирусных инфекций, лекарственное средство Закстер активно используется в протоколах лечения. Как правило, данный препарат неплохо переносится организмом человека, но бывают и исключения. Достаточно редко, но встречаются случаи, когда побочные действия Закстер требовали бы немедленного прекращения его приема. К неприятным последствиям использования препарата можно отнести:
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови (на 1мм ³ приходится меньше 200 тыс. фермента)).
- Усиление головной боли.
- Нарушение в функционировании пищеварительного тракта:
- Тошнота, в более острых проявлениях переходящая в рвоту.
- Диарея (частый жидкий стул – понос).
- Боли в желудке.
- Повышение концентрации белка, участвующего в процессах обмена.
- Высыпание и зуд.
- Эозинофилия (рост числа эозинофилов в плазме крови в основном при аллергии или после купирования инфекционного заболевания).
- Гепатобилиарная патология (рост концентрации билирубина).
- Тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов в периферической крови ниже 150·109/л, влечет за собой обширные кровотечения и проблемы его остановки).
Реже встречающиеся проявления при применении препарата Закстер:
- Судороги.
- Гемолитическая анемия - анемия, возникающая из-за увеличения скорости разрушения эритроцитов.
- Тромбофлебит (воспаление венозных стенок, образование тромба).
- Лейкопения - падение количества лейкоцитов в единице объёма крови.
- Парестезия - вид расстройства чувствительности, характеризующийся ощущениями покалывания, онемения (появляется чувство ползания мурашек).
- Крапивница.
- Ангионевротический отек (или отек Квинке) — реакция на раздражители различного рода (биологической или химической природы).
- Псевдомембранозный колит.
- Оральный и вагинальный кандидоз.
- И другие
Передозировка
При применении более значимого количества препарата передозировка маловероятна в связи с достаточно быстрым выводом меропенема из организма больного через почки с мочой. Но если все же передозировка Закстера случилась, она проявляется теми же симптомами, которые были озвучены ранее в разделе «Побочные действия Закстер». Лечебная терапия проводится как симптоматическая, то есть, направлена на устранение симптом.
Взаимодействия с другими препаратами
При совместном применении любых медикаментозных средств нужно проявлять особую осторожность, так как взаимодействия Закстер с другими препаратами не всегда достаточно глубоко изучено.
Не стоит приписывать совместный прием таких препаратов как пробенецид и Закстер, так как они оба при вводе подвержены повышенной турбулярности, что отрицательно сказывается на почечной секреции, приводя к ренальной почечной недостаточности. Это ведет к повышению уровня меропенема в периферической крови, удлиняя период его полураспада. В этом случае Закстер лучше вводить отдельно от пробенецида.
При необходимости не стоит назначать совместно Закстер с препаратами, которые являются заведомо токсичными для почек, особенно в случае если пациент страдает почечной недостаточностью.
Воздействие рассматриваемого лекарственного средства на процесс связывания белков медикаментами, применяемыми в комплексе с меропенемом, не известно.
При совместном применении препаратов, действующим веществом которых является вальпроевая кислота, ее процентное содержание в сыворотке крови, благодаря воздействию Закстера может уменьшиться.
При совместном применении Закстера с другими препаратами (кроме пробенецида) никаких других негативных проявлений больше не выявлено.
[2]
Условия хранения
Не стоит держать данное лекарственное средство в комнате, где температура превышает 30оС, но его не стоит доводить и до замерзания. Использовать лучше свежий, только что приготовленный раствор. Один флакон препарата пригоден только для одноразового употребления. Хранить его необходимо в месте, которое будет недоступно детям. Как видно из вышесказанного, условия хранения Закстер просты.
Срок годности
Срок годности рассматриваемого препарата Закстер составляет 24 месяца (два года). В случае если срок годности лекарственного средства истек, применять его в дальнейшем не рекомендуется.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Закстер" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.