Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Салофальк
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Салофальк представляет собой лекарственное средство, принадлежащее к группе препаратов обладающих противовоспалительными и антимикробными свойствами. Он находит свое применение главным образом в плане лечения неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона.
Воздействие, оказываемое Салофальк на человеческий организм, заключается в местном снижении интенсивности протекания воспалительных процессов в кишечнике. Достигается такой благотворный лечебный эффект за счет того что препарат выступает в качестве ингибитора по отношению к нейтрофильной липоксигеназе, а также способствует снижению степени активности с какой синтезируются лейкотриены и простагландины. Помимо этого вызывает замедление процессов нейтрофильной дегрануляции, миграции и фагоцитоза, и лимфоцитарной секреции иммуноглобулинов.
Кроме того Салофальк производит выраженный антиоксидантный эффект. Это обуславливается тем что, связывая свободные радикалы кислорода, препарат вызывает деструкцию их. Месалазин являющийся основной составляющей данного медикаментозного средства, когда оно принято перорально, актуализирует свой эффект в слизистой оболочке кишечника, а кроме того затрагивает подслизистый слой, производя действие со стороны просвета кишечника. В силу этого очень важным моментом представляется доступность месалазина в той области, где локализируется воспаление.
В немалой степени способствует тому, чтобы обеспечить начало действия основного активного вещества именно в тех областях организма, где это необходимо, тот факт, что Салофальк имеющий форму гранул проявляет большую устойчивость к воздействию желудочного сока. Гранулы также обладают матриксной структурой, которой обеспечивается отсроченное на соответствующий необходимый временной промежуток высвобождение месалазина.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическое действие
Показания к применению Салофальк
Показания к применению Салофальк подразумевают использование различных его лекарственных форм в зависимости от тех или иных клинических случаев заболеваний и нарушений функционирования организма.
Так препарат включается в перечень назначений медицинских мероприятий при язвенном колите неспецифического типа в дистальных его формах. При этом для лечения, а также в профилактических целях чтобы предотвратить обострение, целесообразно применение ректальных суппозиториев.
Суспензия ректальная Салофальк показана в тех случаях, если отмечается обострение неспецифического язвенного колита, когда в патологические процессы вовлекается левый отдел ободочной кишки и прямая кишка.
Таблетки являются наиболее оправданной лекарственной формой препарата при неспецифическом язвенном колите. Как еще один случай предполагающий применение Салофальк в данном виде необходимо упомянуть болезнь Крона. Данное медикаментозное средство предназначено как для профилактики, так и используется для лечения обострений.
Язвенный колит легкой и средней степени тяжести в фазе обострения предусматривает необходимость использования гранул. Они также применяются в рамках продолжительных терапевтических курсов при язвенном колите, а помимо этого с их помощью данное заболевание поддерживается в состоянии ремиссии.
Когда имеет место обострение язвенного колита дистальной формы в легкой и средней степени тяжести прибегают к использованию Салофальк в виде пены. Кроме того данная лекарственная форма способствует подержанию ремиссии дистальных язвенных колитов посредством длительной терапии.
Таким образом, показания к применению Салофальк обуславливаются рядом факторов, среди которых наиболее значимые это локализация и величина области поражения имеющего место в кишечнике. Основываясь на этом, делается врачебное назначение к применению лекарственной формы препарата наиболее применимой к клинической картине заболевания в каждом конкретном случае.
[1]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Форма выпуска Салофальк отличается довольно большим разнообразием: от таблеток для приема внутрь, до лекарственных средств которые применяются ректально – суппозиториев и суспензии. Представлен препарат также в виде пены.
Наиболее часто при неспецифическом язвенном колите в распространенных его формах – тотальных и субтотальных, используются таблетки. Они обладают круглой, выпуклой с обеих сторон формой, цвет имеют светло-желтый, могущий варьироваться в диапазоне до светло-коричневого. Основного составляющего компонента – месалазина 5-АСК может присутствовать в общем количестве либо 250 мг или же 500 мг. Нужно отметить, что 500-миллиграмовым содержанием месалазина таблетки отличаются овальной формой.
В обоих случаях в составе имеется наличие ряда вспомогательных веществ: бутилметакрилата, глицина, гипромелозы, диоксида титана, карбоната натрия, коллоидного диоксида кремния, кальция стеарата, талька, микрокристаллической целлюлозы, красителя железа оксида желтого.
Таблетки упакованы в блистеры по 10 шт. Блистеров в картонной коробке, куда они помещены вместе с инструкцией по применению может быть 5 или 10 соответственно.
Салофальк в виде гранул имеет растворимую рН-зависимую оболочку Эудраджит L, по причине чего обеспечивается замедление высвобождения основного действующего вещества, которое происходит благодаря этому точно в требуемом месте назначения. Гранулы бело-сероватого оттенка имеют округлую шарообразную или цилиндрическую форму. Содержание месалазина 5-АСК в гранулах равно 500 мг. внутренняя оболочка образована гипромелозой, сополимером метакриловой кислоты и метилметакрилатом, эураджитом, триэтилциратом, тальком, стеаратом магния, диоксидом титана. Во внешней оболочке имеется наличие карамеллозы натрия, диоксида титана, аспартама, безводной лимонной кислоты, повидона К25-5, талька, ванильного ароматизатора. Пакеты из полиэтилена 930 или 1860 мг соответственно, ламинированы алюминиевой фольгой находятся в картонных пачках.
Ректальные суппозитории Салофальк обладают цветом от белого до кремового оттенка, имеют удлиненную форму, заостренную с одной стороны и однородную консистенцию.
В одном суппозитории содержится месалазина 5-АСК 500 мг. Присутствие вспомогательных веществ представлено жиром твердым, цетиловым спиртом, диокузатом натрия. Суппозитории упакованы в блистеры по 5 шт. и помещены в коробочку из картона.
И наконец, форма выпуска препарата может быть в виде пены дозированной для ректального применения. Она имеет бело-сероватый или красновато-фиолетовый оттенок, и обладает стойкой кремообразной консистенцией. Месалазин 5-АСК в 1-й аппликации присутствует в количестве 1 г. из вспомогательных веществ имеется наличие пропиленгликоля, дисульфита натрия, полисорбата, эдетата динатрия, спирта цетостеарилового, пропелентов. 7 доз, что равно 14-и аппликациям – один баллон из алюминия лакированный внутри, обладают устройством для дозирования. Для этого применяются специальные 14 шт. ПХВ-аппликаторов имеющих защитные колпачки. Под использованные аппликаторы предусмотрены пакеты из полиэтилена – 14 шт. пачки из картона.
[2]
Фармакодинамика
Фармакодинамика Салофальк характеризуется в первую очередь противовоспалительным действием препарата. В результате попадания его в организм происходит ингибирование процессов синтеза простагландинов являющихся метаболитами арахидоновой кислоты. В роли ингибитора он выступает и в отношении уровня активности липооксигеназы нейтрофилов, а также иммуноглобулярной секреции лимфоцитами. Помимо этого вызывает замедление нейтрофильной миграции, дегрануляции и фагоцитоза.
Салофальк способствует связыванию и разрушению свободных радикалов кислорода. Основному компоненту препарата – месалазину присуща способность к улавливанию радикалов возникающих из реактивных кислородных соединений. Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что он может иметь значение в ингибировании липооксигеназы. Установлено, кроме того, что он влияет на то, в какой мере присутствуют простагландины в кишечной слизистой оболочке.
Что же нужно сказать по поводу того каким образом соотносятся системная биодоступность с тем в какой концентрации присутствует месалазин в плазме крови – это то, что данный фактор не представляет существенного значения имеющего связь с терапевтической эффективностью, но главным образом является одним из моментов обуславливающих уровень безопасности.
Фармакодинамика Салофальк такова, что прием препарата перорально способствует актуализации местного эффекта производимого месалазином в слизистой оболочке кишечника, проявляющим свое действие со стороны просвета кишечника. Исходя из этого, важным представляется доступность месалазина в области локализации воспалительного процесса.
Фармакокинетика
Фармакокинетика Салофальк, что касается процессов всасывания препарата и его распределения в организме, проявляется в следующем. Высвобождение месалазина – главного активного действующего компонента происходит терминальном отделе в толстой и тонкой кишке.
Начало растворения Салофальк в форме таблеток в тонкой кишке происходит по истечении от 110-и до 170-и минут после того как они были приняты внутрь. Для того чтобы им полностью раствориться после приема требуется времени 165-225 мин. Скорость растворения самым непосредственным образом может зависеть от изменений кислотно-щелочного баланса рН вследствие приема пищи или приема других лекарственных препаратов.
Для лекарственной формы гранул свойственна задержка во времени равная 120-180 мин предшествующая началу высвобождения месалазина. для достижения в плазме крови Cmax необходимо от 4-х до 5-и часов. После того как препарат был принят перорально отмечается примерно 15-25-процентная системная биодоступность месалазина. Когда препарат принимается после еды, вследствие этого начало абсорбции отдаляется на 60-120 минут, однако скорость и степень абсорбции остается без изменений.
Малые размеры гранул – примерно 1 мм способствуют быстрому транзиту их из желудка в тонкую кишку. Перемещение в толстой кишке происходит на протяжении общего времени равного примерно 20 ч. При этом в толстую, сигмовидную прямую кишку попадает около 80% дозы принятой перорально.
Месалазин подвергается метаболизации в кишечной слизистой оболочке (пресистемный путь метаболизма), а помимо этого в печени происходят системные метаболические процессы, в результате которых из него образуется неактивная фармакологически N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирование носит характер не зависящий от того какой ацетилирующий фенотип у больного, и может быть связанным с действием производимым бактериальной микрофлорой в толстой кишке.
Когда месалазин попадает в организм трижды в течение суток в дозе 500 мг при условии насыщающей концентрации, приблизительно 25% его вместе с N-ацетил-5-аминосалициловой кислотой элиминируется почками. Выводится та часть месалазина, что не подверглась метаболизации, в количестве не более 1-го процента от дозы, которая была принята перорально. При этом T1/2 составляет, как показывают исследования, 4,4 ч.
Фармакокинетика Салофальк, когда он был назначен для единоразового приема дозы в 20 мг/кг детям в возрасте от примерно 6-и до 16-и лет, была аналогичной фармакокинетическим особенностям у взрослых пациентов. Применительно к больным пожилого возраста фрамакокинетика препарата не изучена.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы препарата, а также его наиболее целесообразная лекарственная форма избирается на основании того какой локализацией и областью охвата кишечника характеризуется поражение.
В случаях распространенных форм заболеваний, как правило, делается назначение Салофальк в таблетках. При дистальных формах – проктосигмоидите, проктите препарат оправдан к использованию в виде ректального лечебного средства.
Ражим приема таблеток взрослыми пациентами предусматривает дозу 500 мг троекратно в течение суток. Тяжелые формы заболеваний могут вызывать необходимость увеличения дозировки до 3-4 г в сутки в курсах на протяжении от 8-и до 12-и недель.
Для детей имеющих массу тела не достигающую 40 кг суточная доза должна быть вдвое меньшей, нежели чем у взрослых, соответственно – трижды в сутки по 250 мг. Детям с массой тела большей, чем 40 кг – по 500 мг.
В качестве профилактической меры во избежание возможности рецидива следует принимать 3 раза в течение суток по 250 мг препарата. Такой профилктческий курс может иметь протяженность, если необходимо – несколько лет.
Салофальк в лекарственной форме гранул в основном назначается в количестве 1-го пакетика с содержанием от 500 до 100 мг месалазина по три приема в течение суток. Или же 3 пакетика одновременно один раз в сутки, что равно 1,5-3,0 граммам. Детям с массой тела до 40 кг следует принимать половинную дозу препарата, если же масса тела ребенка свыше, чем 40 кг – Салофальк назначается в дозировке как взрослым.
Таблетки и гранулы принимаются внутрь, после еды, не разжевывая, и используя для запивания большое количество воды.
Ректальные суппозитории Салофальк взрослым нужно применять три раза в сутки по 1-й шт – 500 мг или 2 по 25 мг соответственно. Тяжелые формы заболеваний предполагают возможность увеличения дозы вдвое.
В составе поддерживающего лечения назначается 1 суппозиторий 250 мг трижды в течение суток. Детям до 40 кг показана половинная суточная доза взрослых, а при массе тела более чем 40 кг – взрослая доза.
Ректальная суспензия препарата вводится из 1-го флакона один раз в сутки пред отходом ко сну. Пред этим желательно провести очистку кишечника. Дозировка определятся так: 30-50 мг в пересчете на 1 кг массы тела. Максимально допустимое количество в сутки равно 3-м граммам.
Пена ректальная Салофальк вводится один раз в сутки перед сном. 2 нажатия на аппликатор соответствуют одной дозе. В случае если у пациента возникают трудности с удержанием данного объема пены прямой кишке ее можно вводить в несколько приемов – одно введение перед сном и еще раз в ночное время или после акта дефекации рано утром. Для купирования с использованием пены обострений при язвенном колите в легких формах достаточным может являться 4-6-недельное применение препарата в такой лекарственной форме.
Приведем ряд правил использования Салофальк в виде пены.
На момент введения пена должна иметь температуру соответствующую комнатной, то есть от 20-и до 25-и градусов Цельсия.
Аппликатор фиксируется на головке баллона, после чего нужно около 20-и секунд его встряхивать, чтобы перемешать содержимое.
Если это первое использование, удаляется защитный язычок в основании дозирующей головки.
Колпачок следует повернуть таким образом, чтобы насадка совместилась с полукруглым вырезом на предохранительном кольце.
С указательным пальцем на колпачке, баллон переворачивают кверху дном.
Аппликатор вводится в прямую кишку так глубоко как только возможно. Для этого можно встать ногой на какое-нибудь возвышение, например табурет или стул.
Первая часть дозы (аппликации) будет введена в результате нажатия на колпачок. Когда он дойдет до упора его медленно отпускают. Для второй дозы данное действие следует повторить еще раз. Подождав секунд 10-15, аппликатор извлекается из прямой кишки.
После того как введена пена, использованный аппликатор предварительно упакованный в пластиковом пакете выбрасывают.
При каждом следующем введении дозы Салофальк в пене требуется использование нового аппликатора.
За процедурой должно следовать тщательное мытье рук. Больному следует воздержаться от опорожнения кишечника до следующего утра.
Способ применения и дозы зависят от целого ряда факторов. Среди них одной из основных являются лекарственная форма препарата в наибольшей мере целесообразная в каждом отдельном конкретном клиническом случае. Для каждой из них существуют свои особенности дозировки и соответствующий специфический способ, каким с их помощью достигается лечебный эффект.
Использование Салофальк во время беременности
Использование Салофальк во время беременности, так же как и применение множества иных лекарственных средств во время того достаточно непростого периода, в который женщина вынашивает ребенка, нужно самым тщательным образом взвесить и оценить все факторы «За» и «Против». Основным критерием целесообразности использования препарата должна в первую очередь быть всесторонняя объективная оценка степени ожидаемого положительного эффекта для будущей матери с учетом всех возможных существующих рисков в отношении процессов нормального внутриутробного роста и развития плода.
Еще на этапе планирования ребенка, перед ожидаемым зачатием, медицинские специалисты рекомендуют, если есть такая возможность, полностью отказаться от использования Салофальк, либо же свести дозировку, в которой он применяется, к минимуму.
Допускается продолжать курс лечения препаратом на протяжении 1-го триместра беременности. Однако назначение Салофальк в таком случае должно быть только на основании строгих показаний.
На сроках от 2-х до 4-х последних недель беременности необходимо перестать принимать препарат.
Что касается периода лактации и кормления грудью, то здесь нужно принимать во внимание, что в составе материнского молока может иметь присутствие около 0,1 % от принятой дозы. Ввиду этого, если возникает обоснование для использования данного лечебного средства кормящей матерью, становится актуальным вопрос о возможной необходимости прекратить вскармливание грудью. В частности одним из факторов, свидетельствующих в пользу отказа от грудного кормления, есть появление у младенца диареи.
Как видим, использование Салофальк во время беременности, а также в период лактации и кормления грудью представляется возможным главным образом если благодаря нему ожидается более значительный позитивный эффект для матери нежели чем этот препарат способен произвести какое-либо негативное действие на ребенка в период внутриутробного развития и после рождения.
Противопоказания
Противопоказания к применению Салофальк в связи с состоянием различных органов и систем в организме больного можно привести следующие.
Прежде всего, отметим, что в разряд недопустимых к использованию препарат относят существующие нарушения функционирования почек, обладающие большой степенью выраженности.
В равной мере запретительный фактор для применения Салофальк представляет собой наличие какой-либо выраженной печеночной дисфункции. В этой связи также нужно отметить, что прием препарата не рекомендуется совмещать с режимом диетического питания в случаях заболеваний печени.
Помимо этого к противопоказаниям гастроэнтерологического характера относятся явления рефлюкс-экзофагита, наличие кишечного дисбактериоза, желудочной язвенной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки на стадии обострения.
Салофальк исключается из перечня допустимых к назначению медикаментозных средств пациентам, у которых имеется склонность к кровотечениям - при геморрагическом диатезе.
Кроме того причиной обуславливающей недопустимость использования Салофальк становится наличие повышенной чувствительности больного к салициловой кислоте, вместе с ее производными.
Осторожного и тщательно взвешенного подхода требует к себе назначение препарата тем пациентам, у кого нарушена почечная выделительная функция, имеются нарушения дыхательных функций – в особенности это касается больных, у которых бронхиальная астма. Также фактором против использования Салофальк является повышенная чувствительность к сульфасалазину и дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Категорические противопоказания к применению Салофальк существуют для пациентов-детей младших 2-летнего возраста.
Побочные действия Салофальк
Побочные действия Салофальк находят отображение в виде развития всевозможных негативных явлений могущих происходить в различных системах и органах человеческого организма.
Так реакцией системы пищеварения на воздействие препарата способно стать появление болей в области живота, диареи, метеоризма, утраты аппетита, тошноты и рвоты. В крови наблюдается возросшее содержание ферментов печени, в некоторых случаях может быть отмечено развитие гепатита.
Центральная нервная система в результате попадания Салофальк в организм дает зачастую реакцию в виде головной боли, головокружений, шума в ушах. Появляется общая слабость, нарушается сон, имеет место явление тремора, могут случаться судороги, возникают парестезии.
Сердечнососудистая система отвечает на прием препарата отельными случаями тахикардии, артериальной гипотензии либо же гипертензии. Кроме того может появиться отдышка, возникать боли в грудине.
В скелетно-мышечной системе затронутой негативными воздействиями Салофальк изредка может быть отмечено возникновение артралгий и миалгий.
Возможны нарушения деятельности кроветворной системы, проявляющиеся в редких случаях развития анемии, агранулоцитоза, лейкопении и тромбоцитопении.
Неблагоприятным образом применение препарата способно сказаться на процессах свертывания крови – вызывая гипопротромбинемию.
В мочеполовой системе в связи с использованием Салофальк может иметь место появление анурии, олигурии, гематурии, кристаллурии, протеинурии.
В некоторых случаях наблюдается снижение уровня продуцирования слезной жидкости, явление алопеции.
По причине повышенной чувствительности могут возникнуть кожные высыпания, отмечаться появление зуда, бронхоспазма, лихорадки и эритемы. Не исключается возможность миокардита и перикардита, интерстициального нефрита и нефротического синдрома, острого панкреатита.
При определенном стечении обстоятельств месалазин в состоянии спровоцировать синдром подобный системной красной волчанке.
В том случае если побочные действия Салофальк имеют проявлением острые признаки непереносимости, требуется безотлагательное прекращение его применения.
Передозировка
Передозировка Салофальк имеющего лекарственную форму свечей ректальных и ректальной суспензии не была зафиксирована ни в одном и случаев применения препарата.
Вероятность негативных явлений вызываемых данным лекарственным средством по преимуществу связана с принятием его внутрь в виде таблеток как наиболее распространенной его формой имеющей место в среди врачебных назначений при ряде заболеваний кишечника.
Симптоматика, проявляющаяся как следствие негативного воздействия на организм критически превышенных доз Салофальк, находит отображение в следующем.
Отмечается возникновение приступов тошноты, появляется рвота, наблюдаются явления гастралгии характеризующиеся болевыми схватками в районе желудка. Имеет место общее снижение тонуса организма, мышечная слабость, сонливость.
Лечение передозировки препаратом Салофальк предусматривает проведение симптоматических терапевтических мероприятий. Назначаются средства оказывающие слабительное действие, может понадобиться промыть желудок. Кроме того, когда случается передозировка данным препаратом, оправданную меру может собой представлять осуществление форсированного диуреза с инфузией электролитических растворов.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействия Салофальк с другими препаратами заключается в том, что в процессе его применения в комплексе одновременно с такими препаратами как: фуросемид, рифампицин, спиронолактон, сульфаниламиды, он приводит к снижению их диуретической активности и эффективности.
Салофальк вызывает усиление антикоакулянтного действия антикоагулянтов кумаринового ряда.
Следующим производимым препаратом эффектом является то, что в результате его воздействия возрастает эффективность урикозурических блокаторов канальцевой секреции, а также уменьшаются темпы процессов цианокобаламиновой абсорбции.
При одновременном применении Салофальк и метотрексата последний отличается более сильным действием, повышается его токсичность.
В отношении средств, являющихся производными сульфонилмочевины и обладающих противодиабетическими свойствами, данный препарат способствует усилению производимого ими гипогликемического эффекта.
Применение Салофальк в рамках одного лечебного курса вместе с глюкортикостероидами способно повлечь за собой возрастание степени негативных реакций проявляемых слизистой оболочкой желудка.
Подводя итог, скажем, что в одних случаях взаимодействия Салофальк с другими препаратами приводит к усилению производимого ими в организме эффекта, или же напротив способен действовать на них неблагоприятным образом. А с другой стороны и сам препарат, вступая в различные взаимодействия, может быть ими как усилен, так и ослаблен в своей эффективности. Поэтому все назначаемые комбинации препаратов с учетом всех их сильных и слабых сторон должны подбираться компетентным в области медицины специалистом.
[23],
Срок годности
Срок годности препарата различен в зависимости от тог, в какой он представлен лекарственной форме.
Таблетки годятся к употреблению, когда они хранятся в соответствующих условиях – 3 года со дня выпуска. Гранулы – 4 года.
Суппозитории ректальные – 3 года. Ректальная суспензия годна на протяжении 2-х лет от даты изготовления.
Пена - 2 года. Здесь однако есть немаловажный момент – после того как баллон был вскрыт, срок его использования составляет 12 недель.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Салофальк" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.