Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Достинекс
Последняя редакция: 14.06.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Достинекс (каберголин) - это препарат, который содержит активный ингредиент каберголин, который является антипролактином. Он применяется для лечения различных нарушений, связанных с гиперпролактинемией, то есть повышенным уровнем пролактина в крови. Пролактин - это гормон, который играет роль в регуляции молочной железы и оказывает влияние на различные функции репродуктивной системы.
Достинекс обычно используется для лечения гиперпролактинемии, вызванной пациентами с патологией гипофиза, такой как пролактиномы (пролактинсекретирующие опухоли), а также для снижения выделения пролактина, связанного с применением некоторых препаратов, таких как антидепрессанты.
Он работает путем уменьшения выделения пролактина из гипофиза, что может привести к нормализации уровня пролактина в крови и улучшению симптомов, связанных с гиперпролактинемией, таких как бесплодие, нарушения менструального цикла и снижение либидо.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Достинекса
- Пролактиномы: Достинекс используется для лечения пролактином, которые являются пролактинсекретирующими опухолями гипофиза. Это может включать макроаденомы (большие опухоли) или микроаденомы (маленькие опухоли), которые могут приводить к гиперпролактинемии.
- Гиперпролактинемия без опухоли: Кроме пролактином, Достинекс также может применяться для лечения гиперпролактинемии без опухоли, когда уровень пролактина повышен, но опухоли не обнаружено.
- Нефротический синдром: Иногда Достинекс может быть назначен для лечения нефротического синдрома, состояния, характеризующегося потерей белка в моче, в том числе связанного с высоким уровнем пролактина.
Форма выпуска
Достинекс выпускается в форме таблеток.
- Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой "P" и "U" на одной стороне и "700" с другой.
- Таблетки поставляются в стеклянных флаконах, которые содержат 2 или 8 таблеток.
Фармакодинамика
-
Механизм действия:
- Каберголин является агонистом допаминовых рецепторов D2, он оказывает прямое стимулирующее действие на эти рецепторы.
- В гипофизе каберголин подавляет высвобождение пролактина, блокируя допаминовые рецепторы D2, что ведет к снижению уровня пролактина в крови.
- Кроме того, каберголин оказывает ингибирующее влияние на секрецию пролактина в молочных железах, что также способствует снижению его уровня в крови.
-
Применение в гиперпролактинемии:
- У больных с гиперпролактинемией каберголин снижает уровень пролактина, улучшает симптомы гиперпролактинемии, такие как аменорея, галакторея и бесплодие.
-
Применение в подавлении лактации:
- После родов каберголин используется для подавления лактации благодаря его способности снижать уровень пролактина.
-
Применение в лечении синдрома пустого турецкого седла:
- В синдроме пустого турецкого седла каберголин применяется для снижения выработки пролактина и уменьшения размеров пролактиномов.
-
Влияние на другие гормональные оси:
- Каберголин также может оказывать воздействие на другие гормональные оси, такие как гонадотропную ось и выделение соматотропного гормона (GH).
Фармакокинетика
- Абсорбция: Каберголин обычно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2-3 часа после приема.
- Биодоступность: Биодоступность каберголина составляет около 30-40% из-за высокой степени первого прохождения через печень.
- Метаболизм: Каберголин метаболизируется в печени, преимущественно с помощью CYP3A4 изофермента.
- Полувыведение: Полувыведение каберголина составляет приблизительно 63-68 часов.
- Выделение: Главным образом, каберголин выделяется с мочой (часть в неизмененном виде, а часть в виде метаболитов) и в меньшей степени с каловыми массами.
- Системная концентрация: Концентрация каберголина в крови достигает стабильного уровня через 4 недели регулярного приема.
- Влияние пищи: Прием каберголина с пищей может замедлить скорость его всасывания, но обычно не оказывает значительного влияния на общую биодоступность.
Способ применения и дозы
Способ применения:
- Таблетки предназначены для приема внутрь.
- Таблетку следует принимать с пищей, чтобы снизить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Дозировка:
Для подавления послеродовой лактации:
- Рекомендуемая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) однократно.
Для прекращения уже установившейся лактации:
- Рекомендуется принимать по 0,25 мг (половина таблетки) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).
Для лечения гиперпролактинемии:
- Начальная доза составляет 0,5 мг в неделю (0,25 мг дважды в неделю).
- Дозу можно увеличивать на 0,5 мг в неделю с интервалом не менее 4 недель до достижения оптимального терапевтического эффекта.
- Максимальная доза не должна превышать 4,5 мг в неделю.
Особые указания:
- Пациенты, которые принимают Достинекс длительное время, должны регулярно проходить обследования для мониторинга функции сердца, включая эхокардиографию.
- Лечение Достинексом должно проводиться под контролем врача.
- В случае пропуска дозы не следует удваивать следующую дозу. Следующую дозу следует принять в обычное время.
Использование Достинекса во время беременности
Использование Достинекса во время беременности требует осторожного подхода и четкого контроля со стороны врача. Основной причиной назначения Достинекса является гиперпролактинемия, которая часто вызывает бесплодие. Вот основные моменты, основанные на исследованиях:
- Исследование безопасности каберголина во время беременности: В исследовании оценивалось влияние каберголина на беременность и плод у женщин, которые забеременели, получая терапию каберголином. На основании данных 103 беременностей не было выявлено значительных осложнений во время беременности. Было зарегистрировано несколько случаев спонтанных абортов, а новорожденные дети в основном родились здоровыми, без значительных пороков развития (Stalldecker et al., 2010).
- Отсутствие непосредственного негативного воздействия на течение беременности: Другое исследование подтвердило, что каберголин не оказывает прямого негативного воздействия на течение и исход беременности у женщин, получавших препарат в терапевтических дозах до беременности и в первые 8 недель гестации (Dzeranova et al., 2016).
Каберголин может использоваться в течение беременности для лечения гиперпролактинемии при строгом медицинском контроле. Однако его применение должно происходить под тщательным наблюдением специалиста, с учетом потенциальных рисков и пользы для пациентки и плода.
Противопоказания
- Аллергия: Люди с известной гиперчувствительностью или аллергией на каберголин или любой другой компонент препарата должны избегать его использования.
- Беременность: Применение каберголина не рекомендуется во время беременности, так как его безопасность для плода не установлена. В случае планирования беременности или беременности следует обсудить с врачом риск и пользу от использования препарата.
- Гипотензия: Каберголин может вызвать снижение артериального давления, поэтому его использование может быть противопоказано у пациентов с низким артериальным давлением или недавно перенесшими сердечный инфаркт.
- Сердечно-сосудистые заболевания: Применение каберголина может быть противопоказано у пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
- Патология клапанов сердца: У людей с патологиями клапанов сердца использование каберголина также может быть противопоказано из-за его возможного воздействия на сердечную клапанную функцию.
- Гиперпролактинемические опухоли: Применение каберголина может быть нежелательным у пациентов с опухолями гиперпролактинемии, такими как пролактинома, без предварительной консультации с врачом.
- Почечная недостаточность: Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек должны использовать каберголин с осторожностью и под медицинским наблюдением.
Побочные действия Достинекса
- Головокружение или сонливость.
- Головная боль.
- Тошнота, рвота или боли в животе.
- Запор или диарея.
- Усталость или слабость.
- Бессонница или другие нарушения сна.
- Ощущение нервозности или тревоги.
- Психические изменения, такие как депрессия или изменения настроения.
- Нарушения зрения или изменения в зрительном восприятии.
- Боли в груди.
- Отеки, особенно в ногах или голенях.
- Необычные или необъяснимые изменения веса.
- Нарушения сексуальной функции, включая уменьшение либидо или проблемы с эрекцией.
- Аллергические реакции, такие как зуд, крапивница или отек лица, губ или языка.
Передозировка
- Гипотензия: снижение артериального давления до опасного уровня, что может привести к обморокам или коллапсу.
- Психические расстройства: сонливость, головокружение, замедленные реакции, возможно, сонливость днем и депрессия.
- Нарушения пищеварения: тошнота, рвота, диарея, возможно, сильные боли в животе.
- Другие симптомы: головная боль, расстройства сна, изменения аппетита.
Взаимодействия с другими препаратами
- Препараты, воздействующие на допаминовые рецепторы: Поскольку каберголин является агонистом допаминовых рецепторов, комбинация с другими препаратами, воздействующими на допаминовую систему (например, допаминовыми антагонистами), может вызвать взаимодействие и изменить их эффективность.
- Препараты, метаболизируемые через CYP3A4: Каберголин метаболизируется главным образом через изофермент CYP3A4 в печени. Поэтому препараты, являющиеся ингибиторами или индукторами CYP3A4, могут изменять концентрацию каберголина в крови. Примеры включают ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, и индукторы, такие как карбамазепин, фенитоин, рифампицин.
- Препараты, увеличивающие соматостатин: Каберголин может взаимодействовать с препаратами, увеличивающими уровень соматостатина в организме, такими как октреотид. Это может вызвать изменение действия как каберголина, так и других препаратов.
- Антигипертензивные препараты: Каберголин может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов, таких как альфа-адреноблокаторы или препараты, снижающие артериальное давление. Это может привести к усилению побочных эффектов, таких как головокружение или ортостатическая гипотензия.
- Препараты, повышающие серотонин: Каберголин может взаимодействовать с препаратами, повышающими уровень серотонина, такими как ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) или ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI), что может увеличить риск синдрома серотониновой гиперстимуляции.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Достинекс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.